powinowactwo do receptora
Powinowactwo do receptora to miara siły wiązania liganda z określonym receptorem. Określa zdolność substancji (np. leku, hormonu, neurotransmitera) do wiązania się z receptorem komórkowym. Im wyższe powinowactwo, tym niższe stężenie substancji jest potrzebne do zajęcia receptora.
W farmakologii powinowactwo do receptora jest kluczowym parametrem, który determinuje aktywność biologiczną leku. Wyraża się je najczęściej jako stałą dysocjacji (Kd) lub ujemny logarytm tej stałej (pKd). Niska wartość Kd oznacza wysokie powinowactwo. Leki o wysokim powinowactwie mogą być skuteczne w niższych dawkach, co często przekłada się na lepszy profil bezpieczeństwa.
Powinowactwo do receptora należy odróżnić od aktywności wewnętrznej (skuteczności), która określa zdolność związku do wywołania odpowiedzi biologicznej po związaniu się z receptorem. Ligand może mieć wysokie powinowactwo, ale niską aktywność wewnętrzną (antagonista) lub zarówno wysokie powinowactwo, jak i wysoką aktywność wewnętrzną (agonista).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Morfeo 10 mg
Zaleplon, substancja czynna leku Morfeo (kod ATC N05CF03), jest selektywnym agonistą receptorów benzodiazepinowych typu I, należącym do grupy leków nasennych o strukturze pyrazolopirymidyny. Charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i eliminacją, co przekłada się na specyficzny profil farmakodynamiczny, umożliwiający skuteczne leczenie pierwotnej bezsenności psychofizjologicznej. W badaniach klinicznych, przy dawce 10 mg, zaleplon istotnie skracał latencję snu oraz wydłużał całkowity czas snu w pierwszej połowie nocy, zarówno u pacjentów w sile wieku, jak i u osób starszych, bez wywoływania tolerancji farmakologicznej przez okres do 4 tygodni terapii.
architektura snu, farmakokinetyka leku, faza snu, latencja snu, lek nasenny, leki benzodiazepinopodobne, pacjent w podeszłym wieku, pierwotna bezsenność, polisomnografia, powinowactwo do receptora, pyrazolopirymidyna, receptor benzodiazepinowy, struktura chemiczna leku, substancja czynna leku, tolerancja farmakologiczna, wchłanianie i eliminacja leku, zaburzenia snu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Candepres HCT 32 mg + 25 mg
Candepres HCT to preparat złożony zawierający kandesartan cyleksetylu (8-32 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5-25 mg), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Kandesartan jest selektywnym antagonistą receptora AT1 angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego poprzez blokadę efektów skurczu naczyń i wydzielania aldosteronu, bez wpływu na konwertazę angiotensyny, co zmniejsza ryzyko kaszlu w porównaniu do inhibitorów ACE. Hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy, zwiększa wydalanie sodu, chlorków i wody, jednocześnie zmniejszając objętość osocza i opór obwodowy, co wspomaga efekt hipotensyjny. Połączenie tych substancji wykazuje działanie addycyjne, skutecznie obniżając ciśnienie tętnicze o około 22/15 mmHg (dawka 32 mg + 12,5 mg) i 21/14 mmHg (32 mg + 25 mg), z pełnym efektem rozwijającym się w ciągu 4 tygodni terapii i utrzymującym się podczas długotrwałego stosowania. Dawkowanie raz na dobę zapewnia stabilną kontrolę ciśnienia bez efektu z odbicia czy nadmiernego spadku ciśnienia po pierwszej dawce.
aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, badanie ALTITUDE, badanie SCOPE, diuretyk tiazydowy, działanie addycyjne, efekt hipotensyjny, gospodarka wodno-elektrolitowa, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kanaliki nerkowe, kandesartan cyleksetylu, konwertaza angiotensyny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, niedociśnienie tętnicze, nowotwór złośliwy wargi, ostre uszkodzenie nerek, patofizjologia nadciśnienia, powinowactwo do receptora, przerost narządów, przewlekła choroba nerek, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, substancja P, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopizam 25 mg
Klozapina, substancja czynna produktu Clopizam, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym profilu farmakodynamicznym, należącym do pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH02). Charakteryzuje się słabym powinowactwem do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy silnym działaniu na receptor D4, a także wykazuje właściwości alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe oraz antyserotoninergiczne. Klinicznie klozapina wykazuje szybkie i istotne działanie uspokajające oraz przeciwpsychotyczne, szczególnie u pacjentów ze schizofrenią oporną na inne terapie, łagodząc zarówno objawy pozytywne, jak i negatywne. W badaniu 12-miesięcznym u 319 pacjentów odnotowano poprawę u 37% już w pierwszym tygodniu oraz u kolejnych 44% pod koniec terapii, definiowaną jako ≥20% redukcja w Brief Psychiatric Rating Score, wraz z poprawą funkcji poznawczych.
agranulocytoza, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba Parkinsona, dystonia, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, ginekomastia, granulocytopenia, klasyczny neuroleptyk, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, objaw antycholinergiczny, objawy negatywne, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, pochodna diazepiny, powinowactwo do receptora, profil receptorowy, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia oporna na leczenie, zaburzenie funkcji poznawczych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
Kelzy PR to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, klasyfikowany pod kodem ATC G03AA16. Dienogest, będący pochodną nortestosteronu, wykazuje silne działanie progestagenne bez aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej czy glikokortykosteroidowej, wiążąc się z receptorami progesteronowymi macicy z powinowactwem około 10% w stosunku do progesteronu. Etynyloestradiol, syntetyczny estrogen, wspomaga regulację cyklu miesiączkowego i uzupełnia działanie progestagenu. Antykoncepcja opiera się głównie na zahamowaniu owulacji, wynikającym ze synergistycznego działania obu substancji czynnych.
aktywność androgenna, aktywność glikokortykosteroidowa, aktywność mineralokortykosteroidowa, cykl miesiączkowy, dienogest, dienogest i etynyloestradiol, działanie androgenne, działanie antykoncepcyjne, działanie estrogenne, działanie progestagenne, etynyloestradiol, hormon płciowy, modulator układu płciowego, niepowodzenie metody, octan cyproteronu, pochodna nortestosteronu, powinowactwo do receptora, progestagen i estrogen, przedział ufności, receptor progesteronowy, skuteczność antykoncepcyjna, syntetyczny estrogen, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka placebo, wskaźnik Pearla, zahamowanie owulacji, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lirra Gem 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i substancją czynną leku Lirra Gem, wykazuje silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów H1 z wysokim powinowactwem (Ki = 3,2 nmol/l), co przekłada się na jej wysoką skuteczność kliniczną. Okres półtrwania odłączania leku od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut, a działanie utrzymuje się przez 24 godziny, z 90% wysyceniem receptorów po 4 godzinach i 57% po dobie. W dawce 5 mg lewocetyryzyna wykazuje szybszy początek działania (już po 1 godzinie) i porównywalną skuteczność terapeutyczną do cetyryzyny w dawce 10 mg, potwierdzoną w badaniach kontrolowanych placebo, w tym w modelach pokrzywki i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Dodatkowo lek hamuje migrację eozynofilii i uwalnianie VCAM-1, zmniejszając przepuszczalność naczyń i napływ komórek zapalnych, co potwierdzono badaniami in vitro i in vivo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pokrzywkowy, bezpieczeństwo kardiologiczne, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cetyryzyna, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej, desloratadyna, enancjomer cetyryzyny, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, napływ eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania, parametr elektrokardiograficzny, pochodna piperazyny, pokrzywka, powinowactwo do receptora, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcja skórna, receptor H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, VCAM-1, wiązanie z receptorem, Wskaźnik Jakości Życia w Chorobach Dermatologicznych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Escitalopram LEK-AM 20 mg
Escytalopram, klasyfikowany w grupie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, kod ATC N06AB10), działa poprzez selektywne hamowanie transportera serotoniny (5-HT), wykazując wysokie powinowactwo do głównego miejsca wiązania oraz znacznie niższe do allosterycznego. Jego mechanizm terapeutyczny opiera się wyłącznie na zwiększeniu dostępności serotoniny w synapsach, bez istotnego powinowactwa do innych receptorów neuroprzekaźnikowych (m.in. 5-HT1A, 5-HT2, D1, D2, α1, α2, β, H1, muskarynowych, benzodiazepinowych, opioidowych). W badaniach elektrokardiograficznych wykazano dawkozależne wydłużenie odstępu QTc o 4,3 ms przy dawce 10 mg/dobę oraz 10,7 ms przy dawce 60 mg/dobę, co wymaga uwzględnienia w praktyce klinicznej, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem arytmii.
Skuteczność escytalopramu potwierdzono w licznych badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą i kontrolą placebo w leczeniu dużych epizodów depresyjnych (dawki 10-20 mg/dobę, 8 tygodni leczenia doraźnego, do 36 tygodni profilaktyki nawrotów), fobii społecznej (5, 10, 20 mg/dobę, leczenie do 24 tygodni i profilaktyka do 6 miesięcy), zaburzenia lękowego uogólnionego (10-20 mg/dobę, 12-76 tygodni) oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego (10-20 mg/dobę, 12-24 tygodnie leczenia doraźnego i 40 tygodni profilaktyki nawrotów). W GAD odsetek odpowiedzi na leczenie wyniósł 47,5% vs 28,9% placebo, a remisji 37,1% vs 20,8%, z szybkim początkiem działania już w pierwszym tygodniu. W OCD poprawę oceniano skalą Y-BOCS, wykazując istotną statystycznie redukcję objawów po 12 tygodniach terapii dawką 20 mg/dobę oraz utrzymanie efektu przy dawce 10 mg/dobę po 24 tygodniach. Dane te potwierdzają wysoką skuteczność i bezpieczeństwo escytalopramu w leczeniu i profilaktyce nawrotów zaburzeń depresyjnych i lękowych.
duży epizod depresyjny, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, escytalopram, fobia społeczna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, lek przeciwdepresyjny, nawrót choroby, nawrót depresji, odstęp QT, podwójna ślepa próba, powinowactwo, powinowactwo do receptora, profilaktyka nawrotów, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy cholinergiczny, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, serotonina, skala Y-BOCS, wychwyt zwrotny serotoniny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ABILIUM 5 mg
Arypiprazol, lek przeciwpsychotyczny z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. Jego szerokie spektrum powinowactwa obejmuje silne wiązanie z receptorami D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane z receptorami D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznymi i H1 histaminowymi, co przekłada się na stabilizację przekaźnictwa dopaminergicznego w OUN. Badania PET potwierdziły efektywne zajmowanie receptorów dopaminowych w dawkach terapeutycznych 0,5-30 mg/dobę. W leczeniu schizofrenii u dorosłych arypiprazol wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów psychotycznych w badaniach trwających 4-6 tygodni (n=1228) oraz w długoterminowym podtrzymaniu poprawy klinicznej, z porównywalną skutecznością do haloperydolu, ale lepszą tolerancją (77% vs 73% utrzymującej się odpowiedzi, 43% vs 30% ukończenia badania). W 26-tygodniowym badaniu zapobiegania nawrotom schizofrenii arypiprazol zmniejszył odsetek nawrotów do 34% w porównaniu z 57% w grupie placebo. Profil metaboliczny leku jest korzystny, z mniejszym przyrostem masy ciała (≥7% u 13% vs 33% przy olanzapinie) oraz brakiem istotnych zmian lipidowych i neutralnym wpływem na stężenie prolaktyny (hiperprolaktynemia u 0,3% vs 0,2% placebo).
ADHD, antagonista receptora, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, częściowy agonista, działanie niepożądane, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, monoterapia litem, nawrót schizofrenii, nawrót zaburzenia dwubiegunowego, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, powinowactwo do receptora, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, przyrost masy ciała, rapid cycling, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, triglicerydy, walproinian, współczynnik ryzyka, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vanatex 80 mg
Vanatex, zawierający walsartan, jest silnym i selektywnym antagonistą receptora AT1 angiotensyny II, co prowadzi do skutecznej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron bez aktywności agonistycznej. Walsartan charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptora AT1 (około 20 000 razy większym niż do AT2) i nie wpływa na enzym konwertujący angiotensynę (ACE), co przekłada się na niższe ryzyko wystąpienia kaszlu w porównaniu z inhibitorami ACE (2,6% vs. 7,9%, p<0,05). Farmakodynamicznie lek obniża ciśnienie tętnicze bez wpływu na częstość tętna, z początkiem działania w ciągu 2 godzin, maksymalnym efektem po 4-6 godzinach i działaniem utrzymującym się przez 24 godziny. Efekt terapeutyczny stabilizuje się po 2-4 tygodniach stosowania, a terapia skojarzona z hydrochlorotiazydem zwiększa skuteczność przeciwnadciśnieniową. Walsartan nie wywołuje zjawiska nadciśnienia z odbicia po odstawieniu, co świadczy o korzystnym profilu bezpieczeństwa.
antagonista receptora angiotensyny II, badanie MARVAL, bradykinina, ciśnienie tętnicze, działanie nefroprotekcyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, konwertaza angiotensyny, kreatynina, lek tiazydowy, mikroalbuminuria, nadciśnienie z odbicia, powinowactwo do receptora, receptor AT1, substancja P, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wydalanie albumin w moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lirra 0,5 mg/ml
Lewocetyryzyna, będąca R-enancjomerem cetyryzyny i składnikiem aktywnym leku Lirra (0,5 mg/ml, roztwór doustny), wykazuje silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów histaminowych H1, z wartością Ki wynoszącą 3,2 nmol/l, co jest dwukrotnie wyższym powinowactwem niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Charakteryzuje się długim okresem półtrwania dysocjacji od receptorów H1 (115 ± 38 minut), co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne, utrzymujące blokadę receptorów na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania. W badaniach klinicznych lewocetyryzyna w dawce 5 mg wykazała istotne statystycznie hamowanie powstawania pohistaminowego bąbla i rumienia, z efektem utrzymującym się do 24 godzin (p<0,001), a także szybki początek działania – już po 1 godzinie od podania. Dodatkowo, lek wykazuje działania przeciwalergiczne, takie jak hamowanie migracji eozynofilów, zmniejszenie przepuszczalności naczyń oraz hamowanie uwalniania VCAM-1, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo.
bąbel i rumień, całoroczne alergiczne zapalenie nosa, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, ekspozycja na pyłki, histamina, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, migracja eozynofilów, odstęp QT, powinowactwo do receptora, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie nosa, punktowy wskaźnik nasilenia objawów, R-enancjomer, receptor histaminowy H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie nosa, tachyfilaksja, wskaźnik jakości życia w dermatologii