inhibicja kompetycyjna
Inhibicja kompetycyjna to mechanizm hamowania aktywności enzymatycznej, w którym cząsteczka o strukturze podobnej do naturalnego substratu konkuruje z nim o miejsce wiążące w centrum aktywnym enzymu. W przeciwieństwie do substratu, inhibitor kompetycyjny nie ulega przemianie katalitycznej, blokując tym samym działanie enzymu.
Charakterystyczną cechą inhibicji kompetycyjnej jest możliwość jej przezwyciężenia poprzez zwiększenie stężenia substratu. Wynika to z faktu, że substrat i inhibitor rywalizują o to samo miejsce wiązania w enzymie. Z punktu widzenia kinetyki enzymów, inhibicja kompetycyjna zwiększa wartość stałej Michaelisa (Km), podczas gdy maksymalna szybkość reakcji (Vmax) pozostaje niezmieniona.
W praktyce klinicznej inhibicja kompetycyjna stanowi podstawę działania wielu leków, w tym antybiotyków, leków przeciwwirusowych i przeciwnowotworowych. Przykładem są inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), które konkurują z angiotensyną I o miejsce aktywne enzymu, czy metotreksat – antagonista kwasu foliowego stosowany w terapii nowotworów i chorób autoimmunologicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – FluControl Max 650 mg + 10 mg + 4 mg
FluControl MAX to preparat złożony zawierający paracetamol (650 mg), chlorowodorek fenylefryny (10 mg) oraz maleinian chlorofenaminy (4 mg), należący do grupy leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (kod ATC: N02BE51). Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo poprzez hamowanie izoformy COX-3 i redukcję syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, co podnosi próg bólowy i normalizuje termoregulację. Fenylefryna, jako sympatykomimetyk alfa-1, wywołuje wazokonstrykcję błony śluzowej nosa, zmniejszając przekrwienie i obrzęk, jednak jej wpływ na układ sercowo-naczyniowy wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami serca. Maleinian chlorofenaminy, antagonista receptorów H1, hamuje objawy alergiczne i zapalne błony śluzowej nosa, redukując wydzielinę, katar, kichanie oraz świąd.
agregacja płytek krwi, bodziec nocyceptywny, chlorowodorek fenylefryny, cyklooksygenaza kwasu arachidonowego, dysfagia, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, fenyloetyloamina, górne drogi oddechowe, inhibicja kompetycyjna, izoforma COX-3, kininy i serotonina, lek przeciwhistaminowy, maleinian chlorofenaminy, mediatory bólu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, podwzgórze, prostaglandyna E1, przeziębienie i grypa, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor histaminergiczny H-1, receptor serotoninergiczny, synteza prostaglandyn, szlak serotoninergiczny, układ sercowo-naczyniowy, wazokonstrykcja - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flucontrol Hot (1000 mg + 10 mg + 4 mg)/sasz.
Flucontrol Hot to preparat z grupy leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (kod ATC: N02BE51), zawierający paracetamol (1000 mg), chlorowodorek fenylefryny (10 mg) oraz maleinian chlorfenaminy (4 mg). Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo poprzez hamowanie cyklooksygenazy COX-3 i syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, podnosząc próg bólowy i obniżając gorączkę bez wpływu na agregację płytek krwi. Fenylefryna, jako selektywny agonista receptorów alfa-1, wywołuje wazokonstrykcję, zmniejszając przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa, co ułatwia oddychanie, jednak jej wpływ na układ sercowo-naczyniowy wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami serca. Chlorfenamina, antagonista receptorów H1 pierwszej generacji, redukuje nadmierną produkcję śluzu i objawy alergiczne, takie jak świąd i podrażnienie błony śluzowej nosa.
agregacja płytek krwi, bodziec nocyceptywny, chlorowodorek fenylefryny, cyklooksygenaza kwasu arachidonowego, działanie antynocyceptywne, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, fenyloetyloamina, infekcja górnych dróg oddechowych, inhibicja kompetycyjna, izoforma COX-3, katar, kininy i serotonina, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, maleinian chlorfenaminy, mediatory bólu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, podrażnienie błony śluzowej nosa, podwzgórze, prostaglandyna E1, przeziębienie i grypa, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor histaminergiczny H-1, receptor serotoninergiczny, stan grypopodobny, sympatykomimetyk, synteza prostaglandyn, szlaki serotoninergiczne zstępujące, termoregulacja, układ sercowo-naczyniowy, wazokonstrykcja - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vicks Antigrip Max (1000 mg + 16 mg + 4 mg)/sasz.
Vicks AntiGrip Max to preparat złożony zawierający paracetamol (1000 mg), fenylefrynę wodorowinian (15,58 mg, odpowiadające 8,21 mg fenylefryny) oraz chlorfenaminę maleinian (4 mg, odpowiadające 2,8 mg chlorfenaminy). Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, głównie przez blokadę cyklooksygenazy COX3, oraz stymulację zstępujących szlaków serotoninergicznych. Fenylefryna działa jako agonista receptorów alfa-1 adrenergicznych, wywołując wazokonstrykcję i zmniejszając przekrwienie błony śluzowej nosa, co ułatwia odpływ wydzieliny z zatok. Chlorfenamina, antagonista receptorów H1, redukuje nadmierną produkcję śluzu i łagodzi objawy alergiczne. Preparat jest wskazany do leczenia objawowego przeziębienia i grypy, łącząc działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe, obkurczające naczynia oraz przeciwhistaminowe.
agonista receptora adrenergicznego, astma, błona śluzowa nosa, chlorfenamina, cyklooksygenaza, działanie antynocyceptywne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, fenylefryna, inhibicja kompetycyjna, lek przeciwhistaminowy, nieżyt nosa, obkurczanie naczyń krwionośnych, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, PGE1, prostaglandyny, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor histaminergiczny H1, receptory serotoninergiczne, szlaki serotoninergiczne zstępujące, układ sercowo-naczyniowy, wazokonstrykcja, zakażenie układu oddechowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sinumedin Tabs 650 mg + 10 mg + 4 mg
Sinumedin Tabs to preparat zawierający trzy substancje czynne: 650 mg paracetamolu, 10 mg fenylefryny chlorowodorku oraz 4 mg chlorofenaminy maleinianu, które wykazują synergistyczne działanie w łagodzeniu objawów przeziębienia i grypy. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo poprzez hamowanie cyklooksygenazy COX-3 w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn i podwyższenia progu bólowego, a także obniżenia temperatury ciała. Fenylefryna, jako sympatykomimetyk alfa-1, wywołuje wazokonstrykcję naczyń błony śluzowej nosa, redukując przekrwienie i obrzęk, co poprawia drożność nosa. Chlorofenamina, antagonista receptorów H1, hamuje efekty histaminy, zmniejszając wydzielinę śluzową i objawy związane z przekrwieniem błony śluzowej górnych dróg oddechowych.
agregacja płytek krwi, aminy alkilowe, chlorofenamina, COX-3, cyklooksygenaza kwasu arachidonowego, działanie analgetyczne, działanie antynocyceptywne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, fenylefryna, górne drogi oddechowe, inhibicja kompetycyjna, kininy, mediatory bólu, niesteroidowe leki przeciwzapalne, obrzęk błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, PGE1, prostaglandyny w OUN, prostaglandyny w podwzgórzu, przekrwienie błony śluzowej, receptor H1, receptor histaminergiczny H-1, receptory adrenergiczne alfa-1, receptory serotoninergiczne, środek przeciwhistaminowy, stan grypopodobny, sympatykomimetyk, szlaki serotoninergiczne, termoregulacja organizmu, układ sercowo-naczyniowy, wazokonstrykcja