benzenosulfonian amlodypiny
Benzenosulfonian amlodypiny jest formą soli amlodypiny, należącej do grupy leków przeciwnadciśnieniowych z klasy antagonistów wapnia (blokerów kanałów wapniowych). Związek ten charakteryzuje się lepszą rozpuszczalnością i biodostępnością w porównaniu do czystej amlodypiny.
Mechanizm działania benzenosulfonianu amlodypiny polega na blokowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i mięśnia sercowego, co prowadzi do rozszerzenia naczyń obwodowych i wieńcowych. Efektem jest zmniejszenie oporu obwodowego, obniżenie ciśnienia tętniczego oraz poprawa ukrwienia mięśnia sercowego.
W praktyce klinicznej benzenosulfonian amlodypiny stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz naczynioskurczowej dławicy piersiowej (Prinzmetala). Substancja charakteryzuje się długim okresem półtrwania (około 35-50 godzin), co umożliwia stosowanie jej w dawkowaniu raz na dobę, poprawiając tym samym współpracę pacjenta w procesie leczenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alotendin 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Alotendin zawiera bisoprololu fumaranu oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), których badania przedkliniczne wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa przy dawkach terapeutycznych. W badaniach reprodukcyjnych na gryzoniach amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne dawki kliniczne (10 mg/dobę) powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszenie przeżywalności potomstwa. Długoterminowe badania karcynogenności amlodypiny (0,5-2,5 mg/kg/dobę) nie wykazały działania rakotwórczego, a testy mutagenności potwierdziły brak potencjału genotoksycznego. Standardowe badania płodności u szczurów przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotność dawki ludzkiej w przeliczeniu na mg/m²) nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności rozrodcze, choć inne badania wskazały na zmniejszenie stężenia FSH, testosteronu oraz parametrów nasienia przy stosowaniu benzenosulfonianu amlodypiny.
amlodypina, badanie karcynogenności, badanie mutagenności, badanie reprodukcyjne, benzenosulfonian amlodypiny, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórka Sertoliego, maleinian amlodypiny, opóźnienie porodu, potencjał genotoksyczny, przeżywalność potomstwa, resorpcja embrionu, spermatogeneza, testosteron, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alotendin 5 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Alotendin, zawierającego bisoprololu fumaranu oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), wykazały brak działania karcynogennego i mutagennego obu substancji. Amlodypina, podawana w dawkach do 2,5 mg/kg/dobę (około 50-krotnie wyższych niż maksymalna dawka kliniczna 10 mg/dobę w przeliczeniu na mg/kg), nie wykazała działania rakotwórczego ani mutagennego, jednak przy bardzo wysokich dawkach obserwowano opóźnienie porodu, wydłużenie jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. Standardowe badania płodności na szczurach (do 10 mg/kg/dobę, czyli 8-krotnie powyżej dawki klinicznej) nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, choć inne badania wskazały na potencjalne zmiany hormonalne i parametry nasienia u samców po podaniu benzenosulfonianu amlodypiny.
amlodypina, benzenosulfonian amlodypiny, beta-adrenolityk, bezpieczeństwo genotoksyczne, bisoprololu fumaran, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, maleinian amlodypiny, mutagenność, nadciśnienie tętnicze, resorpcja zarodków, testosteron, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność reprodukcyjna, wskazania kardiologiczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vilpin 10 mg
Lek Vilpin zawiera amlodypinę benzenosulfonian w dawkach 5 mg i 10 mg, będąc antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn. Przeciwwskazania bezwzględne do stosowania obejmują nadwrażliwość na amlodypinę lub substancje pomocnicze, ciężkie niedociśnienie tętnicze, stany wstrząsu (w tym kardiogennego), istotne zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. ciężka stenozę aortalną) oraz niestabilną niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. W tych sytuacjach podanie amlodypiny może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak wstrząs hipowolemiczny, pogorszenie perfuzji narządowej czy nasilenie zaburzeń hemodynamicznych.
amlodypina, antagonista wapnia, benzenosulfonian amlodypiny, inhibitor CYP3A4, lek hipotensyjny, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, niestabilna niewydolność serca, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostry zawał mięśnia sercowego, pochodna dihydropirydyny, reakcja anafilaktyczna, stabilna niewydolność serca, stenoza aortalna, stenoza mitralna, wstrząs hipowolemiczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie perfuzji narządowej, zwężenie drogi odpływu lewej komory - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alotendin 10 mg + 5 mg
Alotendin zawiera bisoprolol fumaranu oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), a dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa obu substancji przedstawiono oddzielnie. Badania toksyczności reprodukcyjnej amlodypiny wykazały u gryzoni opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszenie przeżywalności potomstwa przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne dawki kliniczne (10 mg/dobę). W badaniach karcynogenności stosowano dawki do 2,5 mg/kg/dobę przez 2 lata u szczurów i myszy, nie wykazując działania rakotwórczego. Testy mutagenności amlodypiny nie potwierdziły efektów mutagennych. Standardowe badania płodności przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie wyższych niż kliniczne) nie wykazały negatywnego wpływu na płodność szczurów, jednak inne badania z użyciem benzenosulfonianu amlodypiny wskazały na obniżenie stężenia FSH, testosteronu oraz pogorszenie parametrów nasienia u samców, co sugeruje potencjalny wpływ na płodność, choć dotyczy innej formy soli amlodypiny niż w Alotendin.
amlodypina, benzenosulfonian amlodypiny, beta-adrenolityk, bezylan amlodypiny, bisoprololu fumaran, działanie teratogenne, efekt mutagenny, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, karcynogenność, komórki Sertoliego, maleinian amlodypiny, mutagenność, opóźnienie porodu, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, resorpcja embrionu, testosteron, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alotendin 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Alotendin, zawierający fumaranu bisoprololu i amlodypiny (bezylan), wykazuje zróżnicowany profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne dawki zalecane u ludzi (w przeliczeniu na mg/kg) powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszenie przeżywalności potomstwa u gryzoni. Długoterminowe badania karcynogenności amlodypiny (0,5, 1,25 i 2,5 mg/kg/dobę przez 2 lata) nie wykazały działania rakotwórczego, a testy mutagenności były negatywne. W badaniach płodności u szczurów dawki do 10 mg/kg/dobę (8-krotność dawki ludzkiej w mg/m²) nie wpływały istotnie na płodność, jednak inne badania z benzenosulfonianem amlodypiny wskazały na obniżenie stężenia FSH, testosteronu oraz pogorszenie parametrów nasienia, sugerując potencjalny wpływ na męski układ rozrodczy przy dawkach zbliżonych do terapeutycznych.
aberracja chromosomowa, amlodypina bezylan, benzenosulfonian amlodypiny, beta-adrenolityk, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, fumaran bisoprololu, genotoksyczność, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, maleinian amlodypiny, mutacja genowa, opóźnienie porodu, płodność, potencjał karcynogenny, przeżywalność potomstwa, resorpcja embrionu, test mutagenności, testosteron, toksyczność matczyna, toksyczność zarodkowo-płodowa, wydłużony poród - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 16 mg + 5 mg + 12,5 mg
Lek Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed w dawkach 16 mg + 5 mg + 12,5 mg oraz 16 mg + 10 mg + 12,5 mg jest wskazany do leczenia zastępczego samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, którzy osiągnęli kontrolę ciśnienia na terapii skojarzonej trzema substancjami czynnymi podawanymi jednocześnie w tych samych dawkach. Preparat zawiera kandesartan cyleksetyl (antagonista receptora angiotensyny II), amlodypinę (bloker kanałów wapniowych) oraz hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy), działające synergistycznie. Dostępny jest w dwóch wariantach dawkowania kapsułek twardych: 16 mg + 5 mg + 12,5 mg oraz 16 mg + 10 mg + 12,5 mg, co pozwala na indywidualizację terapii.
adherencja do leczenia, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, benzenosulfonian amlodypiny, bloker kanałów wapniowych, diuretyk tiazydowy, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, kontrola ciśnienia tętniczego, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, polipragmazja, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, samoistne nadciśnienie tętnicze, substancja czynna, terapia skojarzona, terapia trójlekowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 16 mg + 10 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed dostępny jest w postaci twardych kapsułek o dwóch wariantach dawkowania: 16 mg kandesartanu cileksetylu + 5 mg amlodypiny + 12,5 mg hydrochlorotiazydu oraz 16 mg kandesartanu cileksetylu + 10 mg amlodypiny + 12,5 mg hydrochlorotiazydu. Połączenie trzech substancji czynnych umożliwia wielokierunkowe działanie hipotensyjne, co jest korzystne w terapii nadciśnienia tętniczego. Kapsułki zawierają również substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (180 mg), żółcień pomarańczowa (E 110) oraz azorubina (E 122), które mogą wywołać reakcje alergiczne u osób z nadwrażliwością. Produkt jest dostępny w różnych opakowaniach (od 7 do 100 kapsułek) i powinien być przechowywany w temperaturze do 30°C, z okresem ważności wynoszącym 3 lata od daty produkcji.
amlodypina, benzenosulfonian amlodypiny, blister z folii, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, hydrochlorotiazyd, hydroksypropyloceluloza, kandesartan cyleksetyl, kapsułka twarda, kapsułka żelatynowa twarda, karmeloza wapniowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, okres ważności, przepisy lokalne, środek dezintegrujący, środek ostrożności, substancja czynna, substancja pomocnicza, uwalnianie substancji czynnej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 16 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed dostępny jest w dwóch dawkach: 16 mg kandesartanu cyleksetylu + 5 mg amlodypiny + 12,5 mg hydrochlorotiazydu oraz 16 mg kandesartanu cyleksetylu + 10 mg amlodypiny + 12,5 mg hydrochlorotiazydu, w postaci kapsułek twardych do podawania doustnego. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (180 mg/kapsułkę) oraz barwniki takie jak żółcień pomarańczowa (E 110) i azorubina (E 122), które mogą wywoływać reakcje alergiczne lub nadwrażliwości. Kapsułki różnią się wizualnie w zależności od dawki, co ułatwia ich identyfikację, a ich skład otoczki i tuszu do nadruku zawiera m.in. tytanu dwutlenek (E 171) oraz żelatynę.
amlodypina, azorubina, benzenosulfonian amlodypiny, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hydrochlorotiazyd, hydroksypropyloceluloza, kandesartan cyleksetyl, kapsułka twarda, karmeloza wapniowa, laktoza jednowodna, podanie doustne, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, skrobia żelowana, środek poślizgowy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tlenek żelaza czarny, wodorotlenek amonowy, wodorotlenek potasu, żółcień pomarańczowa