inhibitor enzymu metabolizującego

Inhibitory enzymów metabolizujących to substancje, które hamują aktywność enzymów odpowiedzialnych za przemiany biochemiczne związków endogennych i ksenobiotyków w organizmie. Ich działanie może mieć znaczenie zarówno fizjologiczne, jak i terapeutyczne, wpływając na metabolizm leków i substancji biologicznie czynnych.

W praktyce klinicznej inhibitory enzymów metabolizujących odgrywają ważną rolę w farmakokinetyce, mogąc znacząco modyfikować stężenia leków we krwi i ich biodostępność. Najbardziej znane są inhibitory cytochromu P450 (CYP450), które mogą powodować istotne interakcje międzylekowe, prowadząc do zwiększenia stężenia leków metabolizowanych przez te enzymy, a w konsekwencji do nasilenia ich działania terapeutycznego lub toksycznego.

Wiele leków stosowanych w praktyce klinicznej wykazuje właściwości inhibitorów enzymów metabolizujących, m.in. niektóre antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna), leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), leki przeciwwirusowe, przeciwdepresyjne czy sok grejpfrutowy, który jest inhibitorem izoenzymu CYP3A4. Znajomość mechanizmów inhibicji enzymów jest kluczowa dla bezpiecznej farmakoterapii, szczególnie u pacjentów przyjmujących wiele leków jednocześnie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Wellbutrin XR 300 mg

Bupropion, substancja czynna Wellbutrin XR, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie poprzez hamowanie izoenzymu CYP2D6, co prowadzi do 2-5-krotnego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym (np. dezypramina, imipramina, rysperydon, metoprolol). Hamowanie CYP2D6 utrzymuje się co najmniej 7 dni po odstawieniu bupropionu, co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO (odstęp 14 dni po nieodwracalnych i 24 godziny po odwracalnych inhibitorach). Zgłaszano ryzyko zespołu serotoninowego przy łączeniu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI). Bupropion może także zmniejszać skuteczność tamoksyfenu (inhibicja aktywacji przez CYP2D6) oraz obniżać stężenie digoksyny poprzez zwiększenie jej klirensu nerkowego, co wymaga monitorowania stężeń digoksyny szczególnie przy rozpoczęciu i zakończeniu terapii bupropionem.
aktywacja metaboliczna, amantadyna, cyklofosfamid, CYP2D6, cytalopram, cytochrom P450 CYP2B6, dezypramina, diazepam, digoksyna, działanie farmakodynamiczne, działanie niepożądane, efawirenz, farmakokinetyka, fenytoina, flekainid, hydroksybupropion, ifosfamid, induktor enzymu metabolizującego, inhibitor enzymu metabolizującego, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, karbamazepina, klirens nerkowy, klopidogrel, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, metoprolol, nikotynowy przezskórny system terapeutyczny, orfenadryna, pole pod krzywą stężenia, propafenon, rysperydon, rytonawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie maksymalne, szlak katecholaminergiczny, szlak metaboliczny, tamoksyfen, tiorydazyna, tyklopidyna, walproinian, wąski indeks terapeutyczny, zatrucie digoksyną, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Levosert Easy 52 mg (20 mcg/24h)

System terapeutyczny domaciczny Levosert Easy zawiera 52 mg lewonorgestrelu, uwalnianego początkowo z szybkością około 20 µg/24 h, zmniejszającą się do około 6,5 µg/dzień po 8 latach stosowania. Mimo miejscowego działania w obrębie macicy, metabolizm lewonorgestrelu może ulegać modulacji przez leki indukujące lub hamujące enzymy układu cytochromu P450. Induktory enzymatyczne, takie jak leki przeciwdrgawkowe (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina), leki przeciwzakaźne (gryzeofulwina, ryfampicyna, ryfabutyna) oraz przeciwwirusowe (newirapina, efawirenz), mogą przyspieszać metabolizm lewonorgestrelu, potencjalnie obniżając jego stężenie w surowicy. Jednak ze względu na lokalny mechanizm działania, nie wpływa to istotnie na skuteczność antykoncepcyjną systemu. Analogicznie, inhibitory enzymatyczne, takie jak leki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol), mogą zwiększać stężenie lewonorgestrelu, nie wpływając jednak znacząco na profil bezpieczeństwa terapii.
antykoncepcja, antykoncepcja hormonalna, cytochrom P450, działanie miejscowe, efawirenz, fenobarbital, fenytoina, gryzeofulwina, hormon progestagenowy, induktor enzymu metabolizującego, inhibitor enzymu metabolizującego, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakaźny, lewonorgestrel, newirapina, objaw niepożądany, profil bezpieczeństwa, ryfabutyna, ryfampicyna, system terapeutyczny domaciczny

inhibitor enzymu metabolizującego

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Wellbutrin XR 300 mg

Interakcje leku – Levosert Easy 52 mg (20 mcg/24h)