lek przeciwarytmiczny klasy 1C

Leki przeciwarytmiczne klasy 1C należą do grupy leków blokujących kanały sodowe w kardiomiocytach, co skutkuje znacznym spowolnieniem przewodzenia impulsów elektrycznych w sercu przy minimalnym wpływie na czas repolaryzacji. Do przedstawicieli tej klasy zaliczamy flekainid, propafenon i enkainid.

Mechanizm działania tych leków polega na silnym blokowaniu kanałów sodowych z wolną kinetyką wiązania i odłączania się od receptora. Powoduje to wydłużenie czasu trwania zespołu QRS, przy niewielkim wpływie na odstęp QT. Leki tej klasy wykazują minimalne działanie na węzeł zatokowy i przedsionkowo-komorowy.

Główne wskazania do stosowania leków klasy 1C obejmują nawrotne częstoskurcze nadkomorowe, migotanie przedsionków (szczególnie u pacjentów bez organicznej choroby serca) oraz komorowe zaburzenia rytmu. Ze względu na wyniki badania CAST (Cardiac Arrhythmia Suppression Trial), które wykazało zwiększoną śmiertelność u pacjentów z przebytym zawałem serca, leki te są przeciwwskazane u chorych z organiczną chorobą serca, niewydolnością serca i po zawale mięśnia sercowego.

Działania niepożądane leków klasy 1C obejmują proarytmię (szczególnie u pacjentów z chorobą strukturalną serca), zawroty głowy, zaburzenia widzenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz, rzadziej, efekt neuropsychiatryczny. Stosowanie tych leków wymaga regularnego monitorowania EKG oraz funkcji wątroby i nerek.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rytmonorm 150

Propafenon chlorowodorek (Rytmonorm 150) jest lekiem przeciwarytmicznym klasy 1c, którego stosowanie wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko działań proarytmicznych, w tym indukcji nowych zaburzeń rytmu serca lub nasilenia istniejących. Przed rozpoczęciem terapii oraz w trakcie leczenia konieczne jest wykonywanie regularnych badań EKG w celu wczesnego wykrycia potencjalnych niekorzystnych zmian, takich jak ujawnienie lub wywołanie zespołu Brugadów, który predysponuje do groźnych arytmii komorowych. U pacjentów z implantowanymi stymulatorami serca należy kontrolować parametry urządzenia po włączeniu leku i w razie potrzeby dokonać jego przeprogramowania, gdyż propafenon może wpływać na próg stymulacji i czułość stymulatora. Ponadto, lek może powodować przejście napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z blokiem przewodzenia 2:1 lub 1:1, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej ze względu na ryzyko zaburzeń hemodynamicznych.
arytmia komorowa, astma, badanie EKG, blok przewodzenia, choroba obturacyjna, choroba strukturalna serca, dieta z ograniczeniem sodu, działanie proarytmiczne, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, napadowe migotanie przedsionków, niedrożność dróg oddechowych, próg stymulacji, propafenonu chlorowodorek, receptor β-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stymulator serca, trzepotanie przedsionków, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu serca, zespół Brugadów
Leksykon substancji czynnych
Paroksetyna – Interakcje

Paroksetyna, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie paroksetyny z innymi lekami serotoninergicznymi (np. L-tryptofan, tryptany, opioidy takie jak tramadol, petydyna, buprenorfina, fentanyl, linezolid, lit, ziele dziurawca), które może prowadzić do zespołu serotoninowego. Przeciwwskazane jest łączenie paroksetyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Paroksetyna hamuje izoenzym CYP2D6, co skutkuje znacznym wzrostem stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym, takich jak pimozyd (2 mg) – wzrost stężenia średnio 2,5-krotny przy dawce paroksetyny 60 mg, tiorydazyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki fenotiazynowe, rysperydon, atomoksetyna, leki przeciwarytmiczne klasy 1c (propafenon, flekainid) oraz metoprolol. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QTc i torsade de pointes, jednoczesne stosowanie paroksetyny z pimozydem i tiorydazyną jest przeciwwskazane. Ponadto, paroksetyna może obniżać skuteczność tamoksyfenu poprzez zmniejszenie stężenia aktywnego metabolitu endoksyfenu o 65-75%.
arytmia komorowa, blok nerwowo-mięśniowy, cholinesteraza osoczowa, cytochrom P450, doustny lek przeciwzakrzepowy, enzymy metabolizujące leki, indeks terapeutyczny, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2D6, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpadaczkowy, lek psychotropowy, lek serotoninergiczny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, objawy antycholinergiczne, płytki krwi, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rytmonorm 300 300 mg

Propafenon, chlorowodorek propafenonu, jest lekiem przeciwarytmicznym klasy 1c według klasyfikacji Vaughan-Williamsa (kod ATC: C01BC03), wykazującym blokadę kanałów sodowych i stabilizację błon komórkowych. Jego mechanizm działania obejmuje również słabe działanie β-adrenolityczne, co nadaje mu właściwości klasy II. Na poziomie elektrofizjologicznym propafenon zmniejsza szybkość powstawania potencjału czynnościowego, wywołując efekt dromotropowo ujemny, oraz wydłuża okres refrakcji w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach, co przekłada się na skuteczne zapobieganie arytmiom nawrotnym.
blokery receptorów beta-adrenergicznych, błona komórkowa, częstoskurcz nawrotny, droga dodatkowa, działanie beta-adrenolityczne, działanie dromotropowo-ujemne, kanał sodowy, klasyfikacja Vaughan-Williamsa, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, okres refrakcji, potencjał czynnościowy, propafenon, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenie rytmu serca, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a
Leksykon leków
Interakcje leku – ApoSerta 50 mg

Sertralina wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie sertraliny z inhibitorami MAO (nieodwracalnymi, odwracalnymi selektywnymi MAO-A oraz nieselektywnym linezolidem) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, wymagające zachowania odpowiednich okresów karencji (np. 14 dni po selegilinie). Jednoczesne stosowanie pimozydu zwiększa jego stężenie o około 35%, co grozi zaburzeniami rytmu serca. Sertralina może nasilać działanie leków serotoninergicznych (fentanyl, tryptany, inne SSRI/SNRI), a także leków wydłużających odstęp QTc, co zwiększa ryzyko torsade de pointes. Współpodawanie z litem wymaga monitorowania drżeń, a fenytoina, jako induktor CYP3A4, może obniżać stężenie sertraliny, co wymaga kontroli terapeutycznej. Ponadto, sertralina jest umiarkowanym inhibitorem CYP2D6, co może podnosić stężenia leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez ten enzym (np. propafenon, flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) o 23-37%.
arytmia komorowa, bloker przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, cholinoesteraza, cytochrom P450, czas protrombinowy, dysfagia, farmakokinetyka litu, fenytoina, flekainid, hemostaza, induktor CYP3A4, inhibitor CYP 2D6, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO-A, inhibitor monoaminooksydazy, izoenzym CYP 3A4, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek serotoninergiczny, linezolid, metabolizm CYP2C19, moklobemid, nieodwracalny inhibitor MAO, NLPZ, ośrodkowy układ nerwowy, pimozyd, płytki krwi, propafenon, selegilina, sumatryptan, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tyklopidyna, warfaryna, współczynnik INR, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Moreme 150 mg

Bupropion chlorowodorek (MOREME) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które należy uwzględnić w terapii. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) ze względu na ryzyko działań niepożądanych; zaleca się zachowanie odstępu minimum 14 dni po nieodwracalnych i 24 godzin po odwracalnych inhibitorach MAO. Bupropion i jego metabolit hydroksybupropion hamują izoenzym CYP2D6, co może zwiększać stężenia leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez ten enzym (np. dezypramina, imipramina, rysperydon, metoprolol, propafenon, flekainid) nawet 2-5-krotnie (Cmax i AUC). Konieczne jest rozpoczynanie terapii tymi lekami od najmniejszych dawek i monitorowanie działań niepożądanych. Ponadto bupropion może obniżać skuteczność leków wymagających aktywacji przez CYP2D6, takich jak tamoksyfen, oraz zwiększać ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI). W badaniach wykazano wzrost Cmax citalopramu o 30% i AUC o 40% podczas kojarzenia z bupropionem.
amantadyna, bupropion chlorowodorek, cytochrom P450 CYP2B6, dysfagia, epizod ciężkiej depresji, hydroksybupropion, inhibitor CYP2B6, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym CYP2D6, lek indukujący metabolizm, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, nieodwracalny inhibitor MAO, nikotynowy przezskórny system terapeutyczny, objaw neuropsychiatryczny, odwracalny inhibitor MAO, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substrat CYP2B6, szlak katecholaminergiczny, wąski indeks terapeutyczny, zatrucie digoksyną, zespół serotoninowy, ziele dziurawca, β-adrenolityk
Leksykon leków
Interakcje leku – Bupropion Accord 300 mg

Bupropion Accord wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, wymagając przerwy odpowiednio 14 dni po nieodwracalnych i 24 godziny po odwracalnych inhibitorach MAO. Bupropion i jego metabolit hydroksybupropion silnie hamują CYP2D6, co prowadzi do 2-5-krotnego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten izoenzym (np. dezypramina, imipramina, rysperydon, metoprolol, propafenon). Hamowanie CYP2D6 utrzymuje się co najmniej 7 dni po odstawieniu bupropionu, co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Istotne jest także ryzyko zespołu serotoninowego przy łączeniu bupropionu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI). Ponadto bupropion może obniżać skuteczność tamoksyfenu poprzez inhibicję enzymów aktywujących ten lek oraz zmniejszać stężenie digoksyny, co wymaga monitorowania jej poziomów, zwłaszcza przy rozpoczynaniu i kończeniu terapii bupropionem.
amantadyna, benzodiazepina, beta-adrenolityk, bupropion, cyklofosfamid, cytalopram, cytochrom P450 CYP2B6, dezypramina, diazepam, digoksyna, efawirenz, fenytoina, flekainid, hydroksybupropion, ifosfamid, imipramina, inhibitor CYP2B6, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2D6, karbamazepina, klopidogrel, lek indukujący metabolizm, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, lewodopa, metoprolol, nieodwracalny inhibitor MAO, nikotynowy przezskórny system terapeutyczny, odwracalny inhibitor MAO, orfenadryna, propafenon, rysperydon, rytonawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substrat CYP2B6, tamoksyfen, tiorydazyna, tyklopidyna, walproinian, wąski indeks terapeutyczny, zatrucie digoksyną, zespół serotoninowy, ziele dziurawca
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rytmonorm

Propafenon chlorowodorek, stosowany w formie roztworu do wstrzykiwań, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych, w tym proarytmicznych. Przed i w trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie EKG, aby wykryć ewentualne nowe lub nasilone zaburzenia rytmu serca, w tym zmiany charakterystyczne dla zespołu Brugadów, które mogą się ujawnić lub nasilić pod wpływem leku. U pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca wskazane jest sprawdzenie funkcjonowania urządzenia oraz jego ewentualne przeprogramowanie, gdyż propafenon może wpływać na próg stymulacji i czułość stymulatora. Istotnym działaniem niepożądanym jest transformacja napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z blokiem przewodzenia 2:1 lub 1:1, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
astma oskrzelowa, badanie elektrokardiograficzne, choroba strukturalna serca, działanie proarytmiczne, lek antyarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, napadowe migotanie przedsionków, niedrożność dróg oddechowych, próg stymulacji, propafenonu chlorowodorek, receptory β-adrenergiczne, Rytmonorm, stymulator serca, trzepotanie przedsionków, zaburzenia rytmu serca, zapis EKG, zespół Brugadów
Leksykon leków
Interakcje leku – ApoSerta 100 mg

Sertralina, jako SSRI, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym stopniu istotności klinicznej. Przeciwwskazane jest łączenie jej z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (np. selegiliną) oraz odwracalnymi inhibitorami MAO-A (moklobemidem) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego; wymagana jest przerwa odpowiednio 14 dni po odstawieniu inhibitora MAO i 7 dni po odstawieniu sertraliny. Linezolid, będący słabym, odwracalnym inhibitorem MAO, również jest przeciwwskazany. Jednoczesne stosowanie sertraliny z pimozydem jest zabronione z powodu wzrostu stężenia pimozydu o około 35%, co może prowadzić do toksyczności. Zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii ze względu na potencjalne nasilenie działania sedatywnego i ryzyko hepatotoksyczności. Wysokie ryzyko zespołu serotoninowego występuje także przy łączeniu sertraliny z innymi lekami serotoninergicznymi (fentanyl, tryptany, inne SSRI, amfetaminy) oraz lekami wydłużającymi odstęp QT, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta i EKG.
aktywność cholinoesterazy, arytmia komorowa, buprenorfina, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynność płytek krwi, działanie sedatywne, fentanyl, fenytoina, flekainid, flukonazol, hepatotoksyczność, inhibitor monoaminooksydazy, itrakonazol, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek serotoninergiczny, linezolid, metamizol, miwakurium, moklobemid, nieodwracalny inhibitor MAO, odwracalny inhibitor MAO-A, omeprazol, pimozyd, propafenon, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sumatryptan, torsade de pointes, trójpierśceniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, wskaźnik INR, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Bupropion Neuraxpharm 150 mg

Bupropion Neuraxpharm (chlorowodorek bupropionu) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych; zalecany odstęp to minimum 14 dni po nieodwracalnych inhibitorach MAO i 24 godziny po odwracalnych. Bupropion i jego metabolit hydroksybupropion hamują CYP2D6, co może zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez ten izoenzym (np. dezypramina, imipramina, rysperydon, metoprolol, propafenon) nawet 2-5-krotnie, co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawek. Ponadto, bupropion może zwiększać Cmax i AUC cytalopramu o 30-40%, a także zmniejszać stężenie digoksyny w osoczu, co wymaga monitorowania. Interakcje z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI) niosą ryzyko zespołu serotoninowego, a hamowanie CYP2D6 może obniżać skuteczność tamoksyfenu u pacjentów onkologicznych.
aktywacja metaboliczna, amantadyna, benzodiazepina, beta-adrenolityk, bradykardia, bupropion, chlorowodorek bupropionu, CYP2B6, CYP2D6, cytalopram, dezypramina, digoksyna, działanie hipotensyjne, działanie uspokajające, hamowanie CYP2D6, hydroksybupropion, induktor enzymu metabolizującego, inhibitor CYP2B6, inhibitor MAO, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, lek serotoninergiczny, lewodopa, nieodwracalny inhibitor MAO, nikotynowy system terapeutyczny, odwracalny inhibitor MAO, SNRI, SSRI, szlak katecholaminergiczny, tamoksyfen, toksyczność digoksyny, wąski indeks terapeutyczny, zespół serotoninowy, ziele dziurawca
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rytmonorm 3,5 mg/ml

Propafenon chlorowodorek, substancja czynna leku Rytmonorm, jest przeciwarytmikiem klasy 1c według klasyfikacji Vaughan-Williamsa, charakteryzującym się blokowaniem kanałów sodowych i stabilizacją błon komórkowych. Dodatkowo wykazuje umiarkowane działanie β-adrenolityczne (klasa II), co rozszerza jego profil terapeutyczny. Mechanizm działania obejmuje zmniejszenie szybkości powstawania potencjału czynnościowego oraz wyraźne działanie dromotropowo ujemne, prowadzące do spowolnienia przewodzenia bodźców elektrycznych w sercu. Propafenon wydłuża także czas refrakcji w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym oraz komorach, co jest kluczowe w kontroli rytmu serca.
bloker receptorów beta-adrenergicznych, blokowanie kanałów sodowych, blokowanie kanału sodowego, czas refrakcji, działanie beta-adrenolityczne, działanie dromotropowo-ujemne, klasyfikacja Vaughan-Williamsa, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, potencjał czynnościowy, propafenonu chlorowodorek, przewodzenie bodźców elektrycznych, roztwór do wstrzykiwań, stabilizacja błony komórkowej, węzeł przedsionkowo-komorowy, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a
Leksykon leków
Interakcje leku – Zoloft 50 mg

Sertralina, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie sertraliny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), w tym nieodwracalnymi (np. selegilina), odwracalnymi selektywnymi (moklobemid) oraz nieselektywnymi (linezolid), ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Również jednoczesne stosowanie z pimozydem jest przeciwwskazane z powodu wzrostu stężenia pimozydu o około 35% i ryzyka zaburzeń rytmu serca. Należy zachować ostrożność przy łączeniu sertraliny z innymi lekami serotoninergicznymi (opioidy, tryptany, inne SSRI), lekami wydłużającymi odstęp QTc oraz lekami wpływającymi na układ krzepnięcia (NLPZ, ASA, tyklopidyna), ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, arytmii i krwawień. Monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych jest wskazane podczas terapii skojarzonej, zwłaszcza przy stosowaniu litu, fenytoiny, warfaryny oraz metamizolu.
alprazolam, aprepitant, arytmia komorowa, atenolol, błękit metylenowy, cholinoesteraza osoczowa, cymetydyna, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, dezypramina, diazepam, digoksyna, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, endogenny kortyzol, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, flekainid, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, glibenklamid, inhibitor monoaminooksydazy, INR, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, linezolid, metamizol, miwakurium, moklobemid, nefazodon, nieodwracalny inhibitor MAO, niesteroidowy lek przeciwzapalny, omeprazol, pantoprazol, pimozyd, pozakonazol, propafenon, rabeprazol, receptor beta-adrenergiczny, ryfampicyna, selegilina, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sumatryptan, telitromycyna, terfenadyna, tolbutamid, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptany, tyklopidyna, warfaryna, werapamil, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Wellbutrin XR 300 mg

Bupropion, substancja czynna Wellbutrin XR, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie poprzez hamowanie izoenzymu CYP2D6, co prowadzi do 2-5-krotnego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym (np. dezypramina, imipramina, rysperydon, metoprolol). Hamowanie CYP2D6 utrzymuje się co najmniej 7 dni po odstawieniu bupropionu, co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO (odstęp 14 dni po nieodwracalnych i 24 godziny po odwracalnych inhibitorach). Zgłaszano ryzyko zespołu serotoninowego przy łączeniu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI). Bupropion może także zmniejszać skuteczność tamoksyfenu (inhibicja aktywacji przez CYP2D6) oraz obniżać stężenie digoksyny poprzez zwiększenie jej klirensu nerkowego, co wymaga monitorowania stężeń digoksyny szczególnie przy rozpoczęciu i zakończeniu terapii bupropionem.
aktywacja metaboliczna, amantadyna, cyklofosfamid, CYP2D6, cytalopram, cytochrom P450 CYP2B6, dezypramina, diazepam, digoksyna, działanie farmakodynamiczne, działanie niepożądane, efawirenz, farmakokinetyka, fenytoina, flekainid, hydroksybupropion, ifosfamid, induktor enzymu metabolizującego, inhibitor enzymu metabolizującego, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, karbamazepina, klirens nerkowy, klopidogrel, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, metoprolol, nikotynowy przezskórny system terapeutyczny, orfenadryna, pole pod krzywą stężenia, propafenon, rysperydon, rytonawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie maksymalne, szlak katecholaminergiczny, szlak metaboliczny, tamoksyfen, tiorydazyna, tyklopidyna, walproinian, wąski indeks terapeutyczny, zatrucie digoksyną, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Asentra 100 mg

Sertralina, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), w tym nieodwracalnymi (np. selegilina), odwracalnym selektywnym inhibitorem MAO-A (moklobemid) oraz odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO (linezolid), ze względu na ryzyko rozwoju zagrażającego życiu zespołu serotoninowego. Ponadto, łączenie sertraliny z pimozydem jest zabronione z powodu wzrostu stężenia pimozydu o około 35% i ryzyka zaburzeń rytmu serca. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (np. fentanyl, tryptany, inne SSRI, opioidy), leków wydłużających odstęp QT oraz litu, który może nasilać drżenia mimo braku zmian farmakokinetycznych. Monitorowanie jest również wskazane podczas terapii sertraliną i warfaryną (wydłużenie czasu protrombinowego), fenytoiną (możliwe zmniejszenie stężenia sertraliny i konieczność dostosowania dawki) oraz lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (NLPZ, ASA, tyklopidyna) ze względu na zwiększone ryzyko krwawień.
aprepitant, arytmia komorowa, atenolol, badanie EKG, buprenorfina, cholinoesteraza osoczowa, cymetydyna, CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynność płytek krwi, dezypramina, digoksyna, diltiazem, drżenie mięśniowe, dysfagia, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, fenobarbital, fentanyl, fenytoina, flekainid, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, haloperydol, hipertermia, indeks terapeutyczny, inhibitor MAO, inhibitor MAO-A, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, itrakonazol, izoenzym CYP 2D6, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, linezolid, metamizol, mioklonia, miwakurium, moklobemid, nefazodon, nieodwracalny inhibitor MAO, NLPZ, omeprazol, opioid, pantoprazol, pimozyd, pozakonazol, propafenon, rabeprazol, receptor beta-adrenergiczny, ryfampicyna, selegilina, sumatryptan, telitromycyna, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptany, tyklopidyna, warfaryna, wartość INR, werapamil, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Interakcje leku – Pixigan 150 mg

Bupropion, substancja aktywna produktu Pixigan, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest unikanie jednoczesnego stosowania z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych; zalecany odstęp czasowy to minimum 14 dni po nieodwracalnych i 24 godziny po odwracalnych inhibitorach MAO. Bupropion i jego metabolit hydroksybupropion silnie hamują enzym CYP2D6, co prowadzi do znacznego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten izoenzym (np. dezypramina, imipramina, rysperydon, metoprolol), z możliwym wzrostem Cmax i AUC od 2 do 5 razy. Wskazana jest ostrożność i ewentualna redukcja dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Ponadto, istnieje ryzyko zespołu serotoninowego przy łączeniu bupropionu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI), a także zmniejszenie skuteczności tamoksyfenu z powodu hamowania jego aktywacji przez CYP2D6. Interakcje z digoksyną mogą prowadzić do zmniejszenia jej stężenia i zwiększonego klirensu nerkowego, co wymaga monitorowania po odstawieniu bupropionu.
aktywacja metaboliczna, amantadyna, benzodiazepina, beta-adrenolityk, cyklofosfamid, CYP2B6, CYP2D6, cytalopram, dezypramina, diazepam, digoksyna, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, fenytoina, flekainid, hydroksybupropion, ifosfamid, imipramina, inhibitor CYP2B6, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, karbamazepina, klirens nerkowy, klopidogrel, lek antyretrowirusowy, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, lewodopa, lopinawir, metoprolol, nadciśnienie, nieodwracalny inhibitor MAO, nikotynowy system transdermalny, odwracalny inhibitor MAO, orfenadryna, propafenon, rysperydon, rytonawir, SNRI, SSRI, substrat CYP2B6, tamoksyfen, tiorydazyna, tyklopidyna, walproinian, wąski indeks terapeutyczny, zatrucie digoksyną, zespół serotoninowy, ziele dziurawca zwyczajnego
Leksykon leków
Interakcje leku – Zyban 150 mg

Zyban (bupropion) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Bupropion i jego metabolit hydroksybupropion hamują izoenzym CYP2D6, co prowadzi do 2-5-krotnego wzrostu Cmax i AUC leków metabolizowanych przez ten enzym, takich jak dezypramina, imipramina, paroksetyna, rysperydon, tiorydazyna, metoprolol, propafenon i flekainid. Wskazane jest rozważenie redukcji dawek tych leków podczas terapii bupropionem. Ponadto, bupropion zwiększa Cmax i AUC citalopramu o 30-40%, zmniejsza stężenie digoksyny poprzez zwiększenie jej klirensu nerkowego, a także może zmniejszać skuteczność tamoksyfenu przez hamowanie jego aktywacji metabolicznej. Interakcje z lekami przeciwretrowirusowymi (rytonawir, efawirenz) mogą obniżać ekspozycję na bupropion o 20-80%, co może wymagać dostosowania dawki, nie przekraczając jednak maksymalnej zalecanej. Równoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilonych działań niepożądanych, a odstęp czasowy między terapiami powinien wynosić co najmniej 14 dni po IMAO nieodwracalnych i 24 godziny po odwracalnych.
aktywacja metaboliczna, beta-adrenolityk, bupropion o przedłużonym uwalnianiu, chlorowodorek bupropionu, cytochrom P450 CYP2B6, hydroksybupropion, induktor metabolizmu, inhibicja CYP2D6, inhibitor CYP2B6, inhibitor MAO, inhibitor metabolizmu, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2D6, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwretrowirusowy, lek serotoninergiczny, napad drgawkowy, nieodwracalny IMAO, nikotynowa terapia zastępcza, objawy neuropsychiatryczne, odwracalny IMAO, przekaźnictwo katecholaminergiczne, SNRI, SSRI, substrat CYP2B6, terapia antynikotynowa, wąski indeks terapeutyczny, zatrucie digoksyną, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Zoloft 100 mg

Sertralina, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o różnym stopniu istotności klinicznej. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie sertraliny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), w tym nieodwracalnymi (np. selegilina) oraz odwracalnymi (np. moklobemid), ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i innych ciężkich reakcji, takich jak drżenia mięśniowe, hipertermia czy drgawki. Również pimozyd jest przeciwwskazany z powodu zwiększenia jego stężenia o około 35%, co może prowadzić do poważnych zaburzeń rytmu serca. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (opioidy, tryptany), leków wydłużających odstęp QT oraz substancji wpływających na czynność płytek krwi (NLPZ, ASA, tyklopidyna), ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, arytmii i krwawień. Alkohol jest niewskazany podczas terapii sertraliną, mimo braku nasilenia działania poznawczego, ze względu na potencjalne zwiększenie sedacji i ryzyko hepatotoksyczności.
aktywność cholinoesterazy, arytmia komorowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, czas protrombinowy, czynność płytek krwi, działanie sedatywne, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2D6, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek serotoninergiczny, metabolizm CYP2C19, nieodwracalny inhibitor MAO, odwracalny selektywny inhibitor MAO-A, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wartość INR, wąski indeks terapeutyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie psychomotoryczne, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Xetanor 20 mg 20 mg

Paroksetyna, jako silny inhibitor CYP2D6 i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie paroksetyny z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) oraz lekami serotoninergicznymi (np. tramadol, tryptany, lit, petydyna), co może prowadzić do zespołu serotoninowego. Paroksetyna znacząco zwiększa stężenia leków metabolizowanych przez CYP2D6, takich jak pimozyd (2,5-krotny wzrost stężenia przy dawce 2 mg), tiorydazyna, metoprolol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz leki przeciwarytmiczne klasy 1c, co może skutkować poważnymi działaniami niepożądanymi, w tym wydłużeniem odstępu QT i ryzykiem arytmii. Jednoczesne stosowanie paroksetyny i tamoksyfenu obniża stężenie aktywnego metabolitu tamoksyfenu o 65-75%, co może osłabiać skuteczność terapii przeciwnowotworowej. Ponadto, paroksetyna może nasilać działanie przeciwzakrzepowe doustnych leków przeciwzakrzepowych, NLPZ i kwasu acetylosalicylowego, zwiększając ryzyko krwawień, co wymaga monitorowania parametrów krzepnięcia.
blok nerwowo-mięśniowy, cholinesteraza osoczowa, cytochrom P450, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, działanie przeciwzakrzepowe, działanie sedatywne, farmakokinetyka, funkcja poznawcza, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, neuroleptyk fenotiazynowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr krzepnięcia, płytka krwi, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie leku w osoczu, tolerancja leku, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Sertraline Zentiva 25 mg

Sertralina, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), zarówno nieodwracalnymi (np. selegilina), jak i odwracalnymi (moklobemid, linezolid), ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się m.in. hipertermią, drżeniami, miokloniami i drgawkami. Również pimozyd jest przeciwwskazany z powodu wzrostu jego stężenia o około 35% i ryzyka zaburzeń rytmu serca. Należy zachować ostrożność przy łączeniu sertraliny z innymi lekami serotoninergicznymi (fentanyl, tryptany, opioidy), lekami wydłużającymi odstęp QT oraz z litem, który może nasilać drżenia. Spożycie alkoholu podczas terapii sertraliną jest niezalecane ze względu na potencjalne nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy i ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
arytmia komorowa, blokada nerwowo-mięśniowa, cholinoesteraza, czas protrombinowy, drżenie mięśniowe, działanie serotoninergiczne, farmakokinetyka, hipertermia, indeks terapeutyczny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP 2D6, inhibitor MAO-A, inhibitor proteazy, inhibitory MAO, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, mioklonia, nieodwracalny inhibitor MAO, nieselektywny inhibitor MAO, NLPZ, polimorfizm genetyczny, sedacja, SSRI, stan stacjonarny, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wolny metabolizm, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Apiolin 100 mg

Sertralina, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie sertraliny z inhibitorami MAO (selegilina, moklobemid, linezolid) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się m.in. drżeniem mięśniowym, miokloniami, hipertermią i drgawkami. Jednoczesne stosowanie pimozydu zwiększa jego stężenie o około 35%, co może prowadzić do zaburzeń rytmu serca, dlatego jest również przeciwwskazane. Leki serotoninergiczne (inne SSRI, opioidy, amfetaminy, tryptany) oraz leki wydłużające odstęp QT zwiększają ryzyko zespołu serotoninowego i arytmii komorowych (w tym torsade de pointes). W przypadku litu obserwuje się nasilenie drżeń, a warfaryna może powodować wydłużenie czasu protrombinowego i zmiany INR, co wymaga monitorowania. Induktory CYP3A4 (karbamazepina, fenobarbital, dziurawiec, ryfampicyna, metamizol) obniżają stężenie sertraliny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność kliniczną.
arytmia komorowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, cholinoesteraza, czas protrombinowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja OUN, drgawki, drżenie mięśniowe, fentanyl, hipertermia, indeks terapeutyczny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO-A, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, mioklonia, nieodwracalny inhibitor MAO, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nudności, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wartość INR, wolny metabolizm CYP2C19, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zawroty głowy, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Sastium 100 mg

Sertralina, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym stopniu nasilenia i znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (np. selegilina) oraz odwracalnymi inhibitorami MAO-A (moklobemid) i nieselektywnymi inhibitorami MAO (linezolid), ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i ciężkich reakcji niepożądanych. Ponadto, interakcje z pimozydem prowadzą do wzrostu jego stężenia o około 35% i zwiększają ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz arytmii. Zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii sertraliną, mimo braku nasilenia działania alkoholu na funkcje poznawcze przy dawce 200 mg/dobę. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków serotoninergicznych, leków wydłużających odstęp QT, litu, fenytoiny, tryptanów oraz warfaryny, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, arytmii, nasilenia drżeń, zmian stężenia leków i wydłużenia czasu protrombinowego.
aktywność cholinoesterazy, arytmia komorowa, blokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, CYP 3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, działanie depresyjne, induktor CYP3A4, induktor enzymów metabolizujących, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, izoenzym CYP 2D6, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek serotoninergiczny, nieodwracalny inhibitor MAO, odwracalny nieselektywny inhibitor MAO, odwracalny selektywny inhibitor MAO-A, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, typowy lek przeciwpsychotyczny, wartość INR, wąski indeks terapeutyczny, wolny metabolizm CYP2C19, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Wellbutrin XR 150 mg

Bupropion, składnik preparatu Wellbutrin XR, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i innych działań niepożądanych. Bupropion silnie hamuje izoenzym CYP2D6, co prowadzi do 2-5-krotnego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym (np. dezypramina, rysperydon, metoprolol, propafenon, flekainid), zwiększając ryzyko toksyczności. Hamowanie CYP2D6 utrzymuje się do 7 dni po odstawieniu bupropionu. Ponadto, bupropion może zmniejszać skuteczność tamoksyfenu (proleku aktywowanego przez CYP2D6) oraz zwiększać stężenia cytalopramu o 30-40%, co może nasilać działania niepożądane. Interakcje z digoksyną prowadzą do obniżenia jej stężenia (zmniejszenie AUC0-24h i wzrost klirensu nerkowego), co wymaga monitorowania po odstawieniu bupropionu ze względu na ryzyko toksyczności.
amantadyna, beta-adrenolityk, bupropion, CYP2D6, cytalopram, cytochrom P450 CYP2B6, dezypramina, digoksyna, działanie niepożądane, efawirenz, hydroksybupropion, inhibitor CYP2B6, inhibitor enzymów, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, klirens nerkowy, lek indukujący enzymy, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, lewodopa, modyfikacja dawkowania, nadciśnienie tętnicze, nikotynowy przezskórny system terapeutyczny, plaster nikotynowy, rytonawir, substrat CYP2B6, tamoksyfen, wąski indeks terapeutyczny, Wellbutrin XR, zatrucie digoksyną, zespół serotoninowy, ziele dziurawca