lek indukujący metabolizm

Lek indukujący metabolizm to substancja, która zwiększa aktywność enzymów metabolizujących, głównie z grupy cytochromu P450 (CYP), prowadząc do przyspieszenia biotransformacji innych leków w organizmie. Indukcja enzymatyczna jest procesem adaptacyjnym, który zwykle wymaga kilku dni lub tygodni, aby w pełni się rozwinąć, i podobnego czasu, aby ustąpić po odstawieniu leku indukującego.

Do klasycznych leków indukujących metabolizm należą: karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna, wyciąg z dziurawca oraz przewlekłe spożywanie alkoholu etylowego. Ich działanie polega na zwiększeniu syntezy enzymów poprzez aktywację czynników transkrypcyjnych takich jak receptor pregnanu X (PXR) lub receptor konstytutywny androstanu (CAR).

Klinicznie indukcja metabolizmu może prowadzić do istotnych interakcji lekowych, manifestujących się obniżeniem stężenia i skuteczności terapeutycznej leków będących substratami indukowanych enzymów. Jest to szczególnie ważne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak warfaryna, cyklosporyna czy antykoncepcja hormonalna, gdzie indukcja może prowadzić do niepowodzenia terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Moreme 150 mg

Bupropion chlorowodorek (MOREME) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które należy uwzględnić w terapii. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) ze względu na ryzyko działań niepożądanych; zaleca się zachowanie odstępu minimum 14 dni po nieodwracalnych i 24 godzin po odwracalnych inhibitorach MAO. Bupropion i jego metabolit hydroksybupropion hamują izoenzym CYP2D6, co może zwiększać stężenia leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez ten enzym (np. dezypramina, imipramina, rysperydon, metoprolol, propafenon, flekainid) nawet 2-5-krotnie (Cmax i AUC). Konieczne jest rozpoczynanie terapii tymi lekami od najmniejszych dawek i monitorowanie działań niepożądanych. Ponadto bupropion może obniżać skuteczność leków wymagających aktywacji przez CYP2D6, takich jak tamoksyfen, oraz zwiększać ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI). W badaniach wykazano wzrost Cmax citalopramu o 30% i AUC o 40% podczas kojarzenia z bupropionem.
amantadyna, bupropion chlorowodorek, cytochrom P450 CYP2B6, dysfagia, epizod ciężkiej depresji, hydroksybupropion, inhibitor CYP2B6, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym CYP2D6, lek indukujący metabolizm, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, nieodwracalny inhibitor MAO, nikotynowy przezskórny system terapeutyczny, objaw neuropsychiatryczny, odwracalny inhibitor MAO, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substrat CYP2B6, szlak katecholaminergiczny, wąski indeks terapeutyczny, zatrucie digoksyną, zespół serotoninowy, ziele dziurawca, β-adrenolityk
Leksykon leków
Interakcje leku – Bupropion Accord 300 mg

Bupropion Accord wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, wymagając przerwy odpowiednio 14 dni po nieodwracalnych i 24 godziny po odwracalnych inhibitorach MAO. Bupropion i jego metabolit hydroksybupropion silnie hamują CYP2D6, co prowadzi do 2-5-krotnego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten izoenzym (np. dezypramina, imipramina, rysperydon, metoprolol, propafenon). Hamowanie CYP2D6 utrzymuje się co najmniej 7 dni po odstawieniu bupropionu, co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Istotne jest także ryzyko zespołu serotoninowego przy łączeniu bupropionu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI). Ponadto bupropion może obniżać skuteczność tamoksyfenu poprzez inhibicję enzymów aktywujących ten lek oraz zmniejszać stężenie digoksyny, co wymaga monitorowania jej poziomów, zwłaszcza przy rozpoczynaniu i kończeniu terapii bupropionem.
amantadyna, benzodiazepina, beta-adrenolityk, bupropion, cyklofosfamid, cytalopram, cytochrom P450 CYP2B6, dezypramina, diazepam, digoksyna, efawirenz, fenytoina, flekainid, hydroksybupropion, ifosfamid, imipramina, inhibitor CYP2B6, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2D6, karbamazepina, klopidogrel, lek indukujący metabolizm, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, lewodopa, metoprolol, nieodwracalny inhibitor MAO, nikotynowy przezskórny system terapeutyczny, odwracalny inhibitor MAO, orfenadryna, propafenon, rysperydon, rytonawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substrat CYP2B6, tamoksyfen, tiorydazyna, tyklopidyna, walproinian, wąski indeks terapeutyczny, zatrucie digoksyną, zespół serotoninowy, ziele dziurawca

lek indukujący metabolizm

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Moreme 150 mg

Interakcje leku – Bupropion Accord 300 mg