AUC olmesartanu
Area Under the Curve (AUC) olmesartanu to parametr farmakokinetyczny określający całkowitą ekspozycję organizmu na substancję czynną olmesartan medoksomil po jej podaniu. Olmesartan jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
Wartość AUC olmesartanu wykazuje liniowy wzrost wraz ze zwiększaniem dawki leku w zakresie terapeutycznym (10-40 mg). Po podaniu doustnym olmesartan ulega szybkiej absorpcji z przewodu pokarmowego, a następnie jest przekształcany przez esterazy jelitowe do postaci aktywnej. Biodostępność wynosi około 26%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach.
Monitorowanie AUC olmesartanu ma szczególne znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością nerek, u których może dochodzić do kumulacji leku. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek AUC może być nawet 4-krotnie wyższe w porównaniu do osób z prawidłową funkcją nerek. Mniejszy wpływ na AUC olmesartanu ma niewydolność wątroby, gdzie obserwuje się niewielki wzrost ekspozycji.
Wartość AUC olmesartanu może być również modyfikowana przez interakcje lekowe, jednak w porównaniu do innych leków przeciwnadciśnieniowych, olmesartan charakteryzuje się niskim potencjałem wchodzenia w istotne klinicznie interakcje, co jest jego zaletą w terapii pacjentów przyjmujących wiele leków jednocześnie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Osaver HCT 20 mg + 12,5 mg
Osaver HCT to preparat łączący olmesartan medoksomil, prolek przekształcany szybko do aktywnego olmesartanu, oraz hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy. Olmesartan charakteryzuje się biodostępnością 25,6%, maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%). Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami w 68% i ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg. Olmesartan jest eliminowany w około 40% przez nerki i 60% drogą wątrobowo-żółciową, z okresem półtrwania 10-15 godzin, natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany niemal w całości przez nerki, z podobnym okresem półtrwania. Wspólne podanie powoduje zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 20%, bez istotnego wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
AUC olmesartanu, biodostępność olmesartanu, biotransformacja, Cmax, dostępność ogólnoustrojowa, drogi żółciowe, esteraza, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Olimestra 20 mg + 25 mg
Olmesartan medoksomil, prolek przekształcany szybko do aktywnego olmesartanu, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 25,6% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) i jest eliminowany zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%), z okresem półtrwania 10-15 godzin. Hydrochlorotiazyd, podawany w dawkach 12,5 mg lub 25 mg, osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 68% i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej z moczem, z okresem półtrwania również 10-15 godzin. Wspólne podanie obu substancji powoduje umiarkowane, nieklinicznie istotne zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 20%, bez wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
AUC olmesartanu, biodostępność olmesartanu, Cmax, dostępność ogólnoustrojowa, esteraza błony śluzowej, faza eliminacji, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens olmesartanu, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie olmesartanu, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole powierzchni pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie wątrobowo-żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby