olmesartan medoksomil
Olmesartan medoksomil to lek z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, który po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym ulega hydrolizie do aktywnej formy olmesartanu, blokującego działanie angiotensyny II poprzez selektywne wiązanie z receptorami AT1.
Mechanizm działania olmesartanu medoksomilu obejmuje blokowanie skurczu naczyń krwionośnych wywołanego przez angiotensynę II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. Dodatkowo lek zmniejsza wydzielanie aldosteronu, co wpływa na gospodarkę wodno-elektrolitową organizmu.
W praktyce klinicznej olmesartan medoksomil wykazuje długotrwały efekt hipotensyjny (do 24 godzin po podaniu), co umożliwia stosowanie go raz na dobę. Jest wykorzystywany zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym nadciśnienia tętniczego, szczególnie w połączeniu z diuretykami tiazydowymi lub antagonistami wapnia, co zwiększa jego skuteczność terapeutyczną.
Olmesartan medoksomil cechuje się dobrą tolerancją i profilem bezpieczeństwa. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty i bóle głowy. Lek jest przeciwwskazany w ciąży (zwłaszcza w II i III trymestrze) ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby i niedrożnością dróg żółciowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Reverantza 20 mg + 5 mg
Reverantza to lek w postaci tabletek powlekanych, dostępny w dwóch dawkach: 20 mg olmesartanu medoksomilu + 5 mg amlodypiny bezylanu oraz 40 mg olmesartanu medoksomilu + 5 mg amlodypiny bezylanu. Substancje czynne stosowane są w terapii nadciśnienia tętniczego. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem: dawka 20 mg + 5 mg to białe, okrągłe tabletki o średnicy 6,1 mm z wytłoczonym „L”, natomiast dawka 40 mg + 5 mg to żółte tabletki o średnicy 8,1 mm z wytłoczonym „I”. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz substancje powlekające jak alkohol poliwinylowy i makrogol.
alkohol poliwinylowy, amlodypina, amlodypiny bezylan, celuloza mikrokrystaliczna, charakterystyka produktu leczniczego, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, nadciśnienie tętnicze, niezgodność farmaceutyczna, olmesartan medoksomil, produkt farmaceutyczny, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Revival 20 mg
Lek Revival, zawierający olmesartan medoksomil w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (61,6 mg, 123,2 mg lub 246,4 mg w zależności od dawki). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego działania na płód, w tym możliwość jego śmierci. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych z powodu zaburzonego metabolizmu i eliminacji olmesartanu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Jednoczesne podawanie z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą oraz u osób z GFR <60 ml/min/1,73 m², ze względu na zwiększone ryzyko powikłań wynikających z podwójnej blokady układu RAA.
antagonista receptora angiotensyny II, ciężkie zaburzenie funkcji wątroby, cukrzyca, farmakokinetyka leku, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedrożność dróg żółciowych, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, olmesartan medoksomil, pierwszy trymestr ciąży, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olimestra 40 mg
Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który ulega szybkiej konwersji do aktywnego olmesartanu podczas absorpcji w przewodzie pokarmowym, z biodostępnością wynoszącą 25,6%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach, a lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz objętością dystrybucji 16-29 l. Całkowity klirens osoczowy wynosi średnio 1,3 l/h, z klirensem nerkowym 0,5-0,7 l/h, a okres półtrwania w fazie eliminacji to 10-15 godzin. Wydalanie olmesartanu odbywa się w około 40% przez nerki i 60% drogą wątrobowo-żółciową, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych. Stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach, bez dalszej kumulacji po 14 dniach stosowania.
biodostępność olmesartanu, Cmax, esteraza, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, parametr farmakokinetyczny, prolek, sekwestrant kwasu żółciowego, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olimestra 20 mg
Przedawkowanie olmesartanu medoksomilu, substancji czynnej leku Olimestra dostępnego w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, prowadzi przede wszystkim do istotnego niedociśnienia tętniczego, które może zagrażać życiu pacjenta. Objawy kliniczne obejmują zawroty głowy, omdlenia, osłabienie oraz tachykardię odruchową, będącą mechanizmem kompensacyjnym w odpowiedzi na spadek ciśnienia. Niedociśnienie wynika z nasilonego działania hipotensyjnego poprzez blokadę receptorów angiotensyny II. W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów życiowych, w tym ciśnienia tętniczego, tętna, stanu świadomości oraz funkcji nerek.
dializoterapia, diuretyk, hipowolemia, lek wazopresorowy, monitorowanie pacjenta, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, olmesartan medoksomil, omdlenie, receptor angiotensyny II, tachykardia odruchowa, tętno, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia kwasowo-zasadowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Olmita 20 mg + 5 mg
Leczenie preparatem Olmita, zawierającym olmesartan medoksomil i amlodypinę, jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, w drugim i trzecim trymestrze ciąży, przy ciężkiej niewydolności wątroby oraz niedrożności dróg żółciowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z interakcją z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR <60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, niedociśnienia i pogorszenia funkcji nerek. Amlodypina jest przeciwwskazana w stanach takich jak ciężkie niedociśnienie, wstrząs (w tym kardiogenny), zwężenie drogi odpływu z lewej komory oraz niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po zawale.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, blok przedsionkowo-komorowy, cukrzyca, hiperkaliemia, hipowolemia, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność serca, niewydolność wątroby, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, pierwotny hiperaldosteronizm, pochodna dihydropirydyny, przesączanie kłębuszkowe, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wstrząs kardiogenny, zawał serca, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Osaver 20 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Osaver, jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, wykazującym skuteczne, zależne od dawki i długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego u dorosłych i dzieci. Mechanizm działania polega na blokowaniu efektów angiotensyny II, co prowadzi do wzrostu stężenia reniny oraz angiotensyny I i II, a jednocześnie do obniżenia poziomu aldosteronu. Lek charakteryzuje się brakiem niedociśnienia po pierwszej dawce, brakiem tachyfilaksji oraz brakiem efektu odbicia po zakończeniu terapii. Podawany raz na dobę zapewnia stabilne obniżenie ciśnienia przez 24 godziny, a maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po 8 tygodniach. W populacji pediatrycznej (6-17 lat) dawki dostosowane do masy ciała (2,5-40 mg/dobę) skutecznie obniżają ciśnienie skurczowe o 6,6-11,9 mmHg, z potwierdzoną skutecznością u pacjentów z nadciśnieniem pierwotnym i wtórnym. W badaniach klinicznych olmesartan wykazuje addytywne działanie hipotensyjne w terapii skojarzonej, np. z hydrochlorotiazydem.
antagonista receptora angiotensyny II, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, działanie hipotensyjne, działanie naczyniowe, efekt hipotensyjny, efekt odbicia, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, mikroalbuminuria, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wtórne, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, olmesartan medoksomil, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, receptor angiotensyny II typu AT1, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elestar 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Elestar, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania. Należą do nich nadwrażliwość na olmesartan, amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub substancje pomocnicze, a także stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko teratogenne olmesartanu. Ponadto lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, niedrożnością dróg żółciowych, ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca oraz niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR poniżej 60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, niedociśnienia i pogorszenia funkcji nerek.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanału wapniowego, choroba autoimmunologiczna, cukrzyca, hiperkaliemia, lek immunosupresyjny, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność serca, niewydolność wątroby, olmesartan medoksomil, ostry zawał serca, pochodna dihydropirydyny, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, trymestr ciąży, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zwężenie drogi odpływu z lewej komory, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olimestra 40 mg
Badania przedkliniczne olmesartanu medoksomilu wykazały charakterystyczne dla antagonistów receptora AT1 i inhibitorów ACE zmiany, takie jak wzrost stężenia azotu mocznika (BUN) i kreatyniny, zmniejszenie masy mięśnia sercowego oraz obniżenie wskaźników czerwonokrwinkowych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt). Histologicznie stwierdzono uszkodzenia nerek, w tym zmiany regeneracyjne nabłonka, pogrubienie błony podstawnej i poszerzenie cewek nerkowych. Zmiany te można ograniczyć przez jednoczesne podawanie chlorku sodu. Ponadto zaobserwowano wzrost aktywności reninowej osocza oraz przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, typowe dla tej klasy leków, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. W badaniach genotoksyczności in vitro olmesartan zwiększał częstość pęknięć chromosomów, lecz badania in vivo, nawet przy dawkach do 2000 mg/kg, nie potwierdziły tych efektów, co wskazuje na niskie ryzyko genotoksyczności w warunkach klinicznych.
antagonista angiotensyny II, antagonista receptora AT1, aparat przykłębuszkowy nerki, azot mocznikowy, badanie genotoksyczności, błona podstawna, cewka nerkowa, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyt, hematokryt, hemoglobina, inhibitor ACE, kreatynina, lek przeciwnadciśnieniowy, mechanizm działania, miedniczka nerkowa, mięsień sercowy, nabłonek nerkowy, olmesartan medoksomil, pęknięcie chromosomu, reninowa aktywność osocza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Co-Olimestra 40 mg + 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Co-Olimestra, zawierającego olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, przeprowadzono na szczurach i psach z podawaniem doustnym przez okres do 6 miesięcy. Głównym narządem docelowym toksyczności były nerki, gdzie zaobserwowano zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny w surowicy, a także zmiany degeneracyjne i regeneracyjne w tkance nerkowej, prawdopodobnie związane z hemodynamicznym niedociśnieniem i niedotlenieniem cewek nerkowych. Dodatkowo u szczurów stwierdzono obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych (liczba erytrocytów, stężenie hemoglobiny, hematokryt) oraz zmniejszenie masy serca. Efekty te są charakterystyczne dla antagonistów receptora AT1 i inhibitorów ACE i występują przy dużych dawkach, nie mając odniesienia do klinicznego stosowania w zalecanych dawkach terapeutycznych.
antagonista receptora AT1, azot mocznikowy, Co-Olimestra, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, erytrocyty, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kancerogenność, kreatynina w surowicy, niedotlenienie cewek, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, perfuzja nerkowa, potencjał rakotwórczy, toksyczność narządowa, toksyczność płodowa, zaburzenia hemodynamiczne, zmiany degeneracyjno-regeneracyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Revival 40 mg
Olmesartan medoksomil, prolek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu olmesartanu w błonie śluzowej jelita i krwi żyły wrotnej, co potwierdza pełną biokonwersję. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi 25,6%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach od podania doustnego. Farmakokinetyka olmesartanu jest liniowa do dawki 80 mg, a spożycie posiłku nie wpływa istotnie na jego biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Olmesartan wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), a jego objętość dystrybucji wynosi 16-29 litrów. Klirens osoczowy jest niski (1,3 l/godz), co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i wątrobę (około 60%), a lek nie ulega istotnej biotransformacji do metabolitów. Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez kumulacji.
bioaktywacja, biodostępność, biokonwersja, błona śluzowa jelita, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, esterazy, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole pod krzywą, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku - Leksykon leków
Skład i postać leku – Osaver HCT 40 mg + 25 mg
Osaver HCT to lek złożony, zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II) oraz hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy), dostępny w czterech dawkach: 20 mg + 12,5 mg, 20 mg + 25 mg, 40 mg + 12,5 mg oraz 40 mg + 25 mg. Każda tabletka zawiera również laktozę jednowodną w ilościach od 86,35 mg do 208,33 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się kształtem i kolorem w zależności od dawki, co ułatwia identyfikację preparatu. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, krzemionkę koloidalną oraz barwniki z grupy tlenków żelaza, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i estetykę leku.
antagonista receptora angiotensyny II, blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, diuretyk tiazydowy, hydrochlorotiazyd, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olmesartan medoksomil, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Osaver HCT 40 mg + 12,5 mg
Osaver HCT to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: olmesartan medoksomil oraz hydrochlorotiazyd, dostępny w czterech dawkach: 20 mg + 12,5 mg, 20 mg + 25 mg, 40 mg + 12,5 mg oraz 40 mg + 25 mg. Każda tabletka zawiera również laktozę jednowodną w ilościach od 86,35 mg do 208,33 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, a otoczka zawiera talk, hypromelozę oraz barwniki takie jak tytanu dwutlenek (E171) i tlenki żelaza (E172). Tabletki różnią się kształtem i kolorem w zależności od dawki, co ułatwia identyfikację preparatu.
blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydrochlorotiazyd, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropyloceluloza niskosubstytucyjna, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, olmesartan medoksomil, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Revival 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olmesartanu medoksomilu wykazały typowy dla antagonistów receptora angiotensyny II (AT1) profil toksyczności przewlekłej, obejmujący zwiększenie stężenia mocznika (BUN) i kreatyniny w surowicy, zmniejszenie masy mięśnia sercowego oraz obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych (liczba erytrocytów, hemoglobina, hematokryt). Histopatologicznie stwierdzono zmiany regeneracyjne nabłonka nerkowego, pogrubienie błony podstawnej i poszerzenie cewek nerkowych. Zwiększona aktywność reniny w osoczu oraz przerost komórek aparatu przykłębuszkowego były obserwowane u szczurów i psów, co jest charakterystyczne dla leków z tej grupy i nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Działania niepożądane można było ograniczyć przez jednoczesne podawanie chlorku sodu. W badaniach genotoksyczności olmesartan medoksomil zwiększał częstość pęknięć chromosomów in vitro, jednak nie wykazano istotnego działania genotoksycznego in vivo nawet przy dawkach do 2000 mg/kg.
antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy nerek, badanie rakotwórczości, badanie rozrodczości, błona podstawna, cewki nerkowe, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, erytrocyty, genotoksyczność, hematokryt, inhibitor konwertazy angiotensyny, masa mięśnia sercowego, miedniczka nerkowa, nabłonek nerkowy, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, pęknięcie chromosomu, potencjał rakotwórczy, renina w osoczu, stężenie hemoglobiny, stężenie mocznika i kreatyniny, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Skład i postać leku – Revival 20 mg
Revival to lek zawierający olmesartan medoksomil, antagonista receptora angiotensyny II, dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Każda dawka charakteryzuje się unikalnym wyglądem i oznaczeniem: tabletki 10 mg i 20 mg są białe, okrągłe z oznaczeniami C13 i C14, natomiast tabletki 40 mg są białe, owalne z oznaczeniem C15. Substancją pomocniczą istotną z klinicznego punktu widzenia jest laktoza jednowodna, której zawartość wzrasta proporcjonalnie do dawki: 61,6 mg w 10 mg, 123,2 mg w 20 mg oraz 246,4 mg w 40 mg tabletce. Rdzeń tabletki zawiera m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z tytanu dwutlenku (E171), talku i hypromelozy, co zapewnia odpowiednią ochronę i ułatwia połykanie.
antagonista receptora angiotensyny II, blister PA/Aluminium/PVC/Aluminium, blister z perforacją, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, olmesartan medoksomil, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Reverantza 20 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, przeszedł kompleksowe badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo stosowania. W 3-miesięcznym badaniu toksyczności dawek wielokrotnych na szczurach zaobserwowano zmniejszenie parametrów czerwonokrwinkowych oraz zmiany nerkowe przypisywane olmesartanowi, a także zmiany jelitowe, przerost nadnerczy i przewodów mlecznych związane z amlodypiną. Nie stwierdzono synergii toksyczności ani nowych efektów toksycznych. Przewlekłe badania na szczurach i psach wykazały typowe dla antagonistów receptorów AT₁ i inhibitorów ACE efekty, takie jak wzrost stężenia mocznika (BUN) i kreatyniny, zmniejszenie masy serca oraz uszkodzenia nerek, które można ograniczyć podawaniem chlorku sodu. Genotoksyczność olmesartanu medoksomilu była obecna in vitro, jednak badania in vivo z dawkami do 2000 mg/kg nie wykazały istotnego działania genotoksycznego, co wskazuje na niskie ryzyko kliniczne.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista receptora AT1, badanie genotoksyczności, działanie rakotwórcze, erytrocyt, genotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, komórka Sertoliego, komórki przykłębuszkowe nerki, kreatynina, lek przeciwnadciśnieniowy, mocznik, nabłonek nerki, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, pęknięcie chromosomu, poszerzenie miedniczki nerkowej, potencjał rakotwórczy, renina, rozszerzenie kanalików nerkowych, spermatyda, teratogenność, testosteron - Leksykon leków
Interakcje leku – Revival 40 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna preparatu Revival, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w terapii przeciwnadciśnieniowej. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie olmesartanu z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Również suplementy potasu i leki moczopędne oszczędzające potas mogą prowadzić do hiperkaliemii, dlatego ich łączna terapia jest niewskazana. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę oraz inhibitory COX-2, mogą obniżać filtrację kłębuszkową i osłabiać działanie hipotensyjne olmesartanu, co wymaga monitorowania funkcji nerek i odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Interakcje z kolesewelamem chlorowodorkiem zmniejszają biodostępność olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
aliskiren, antagoniści receptora angiotensyny II, cytochrom P450, digoksyna, dysfagia, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, hipotensja, hipotonia, hydrochlorotiazyd, inhibitory ACE, inhibitory COX-2, kolesewelam chlorowodorek, kwas acetylosalicylowy, leki moczopędne oszczędzające potas, leki zobojętniające, niedociśnienie, niesteroidowe leki przeciwzapalne, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, prawastatyna, preparat litu, przesączanie kłębuszkowe, sartany, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, wodorotlenek glinowo-magnezowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Osaver HCT 20 mg + 25 mg
Osaver HCT to lek złożony zawierający olmesartan medoksomil, selektywny antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, oraz hydrochlorotiazyd, tiazydowy lek moczopędny. Kombinacja ta wykazuje addycyjne działanie hipotensyjne, skutecznie obniżając ciśnienie tętnicze przez 24 godziny po podaniu jednej dawki dobowej. W badaniach klinicznych dawki 20 mg + 12,5 mg i 20 mg + 25 mg obniżały ciśnienie skurczowe/rozkurczowe odpowiednio o 12/7 mmHg i 16/9 mmHg w porównaniu z placebo. Dodanie hydrochlorotiazydu do monoterapii olmesartanem 20 mg powodowało dalsze obniżenie ciśnienia o 7/5 mmHg i 12/7 mmHg (24-godzinny pomiar). Efekt terapeutyczny utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia, a zaprzestanie terapii nie wywołuje nadciśnienia z odbicia. Olmesartan hamuje działanie angiotensyny II niezależnie od jej źródła, co prowadzi do wzrostu reniny i angiotensyny oraz spadku aldosteronu w osoczu. Hydrochlorotiazyd zwiększa wydalanie sodu i chlorków, zmniejszając objętość osocza, co uzupełnia mechanizm działania olmesartanu i przeciwdziała hipokaliemii indukowanej tiazydem.
ambulatoryjny pomiar ciśnienia tętniczego, antagonista receptora angiotensyny II, dysfagia, działanie moczopędne, działanie przeciwnadciśnieniowe, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, lek tiazydowy, mikroalbuminuria, nadciśnienie z odbicia, nefropatia cukrzycowa, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, olmesartan medoksomil, ostre uszkodzenie nerek, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, reabsorpcja elektrolitów, schyłkowa niewydolność nerek, tachyfilaksja, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olmesartan LEK-AM 20 mg
Olmesartan medoksomil, składnik leku przeciwnadciśnieniowego Olmesartan LEK-AM, wykazuje niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, głównie poprzez działania niepożądane takie jak zawroty głowy (częstość 2,5% vs 0,9% placebo), zmęczenie (częste), ból głowy (7,7%) oraz rzadkie niedociśnienie tętnicze, które u osób starszych może występować częściej. Zawroty głowy, zarówno ośrodkowe, jak i błędnikowe, oraz zmęczenie znacząco obniżają szybkość reakcji i koordynację, co stanowi istotne ryzyko podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn wymagających koncentracji. Lekarz powinien szczególnie zwrócić uwagę na pacjentów w podeszłym wieku, osoby zawodowo prowadzące pojazdy, pacjentów z chorobami neurologicznymi oraz stosujących leki o działaniu ośrodkowym, ze względu na zwiększone ryzyko nasilenia działań niepożądanych wpływających na zdolności psychomotoryczne.
ból głowy, lek hipotensyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, letarg, niedociśnienie tętnicze, objawy grypopodobne, olmesartan, olmesartan medoksomil, omdlenie, zaburzenie koordynacji, zaburzenie równowagi, zaburzenie szybkości reakcji, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zmęczenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Osaver 40 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna preparatu Osaver, poddany został szerokim badaniom przedklinicznym obejmującym toksyczność przewlekłą, genotoksyczność, rakotwórczość oraz wpływ na rozrodczość i rozwój płodu. W badaniach toksyczności przewlekłej na szczurach i psach zaobserwowano charakterystyczne dla antagonistów receptora AT1 zmiany, takie jak wzrost stężenia azotu mocznikowego we krwi (BUN) i kreatyniny, zmniejszenie masy mięśnia sercowego oraz obniżenie wskaźników czerwonokrwinkowych (liczba erytrocytów, stężenie hemoglobiny, hematokryt). Histologicznie stwierdzono uszkodzenia nerek, w tym zmiany regeneracyjne nabłonka, pogrubienie błony podstawnej i poszerzenie cewek nerkowych. Warto podkreślić, że te efekty można ograniczyć przez jednoczesne doustne podawanie chlorku sodu. Dodatkowo, wzrost aktywności reninowej osocza i przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, typowe dla tej klasy leków, nie wykazywały istotnego znaczenia klinicznego.
angiotensyna II, antagonista receptora AT1, aparat przykłębuszkowy nerki, azot mocznikowy, błona podstawna, cewka nerkowa, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyt, hematokryt, hemoglobina, inhibitor ACE, kreatynina, lek przeciwnadciśnieniowy, miedniczka nerkowa, mięsień sercowy, nabłonek nerkowy, olmesartan medoksomil, pęknięcie chromosomu, potencjał genotoksyczny, renina osoczowa, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerek, wskaźnik czerwonokrwinkowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Osaver HCT 40 mg + 12,5 mg
Osaver HCT, zawierający olmesartan medoksomil 40 mg i hydrochlorotiazyd 12,5 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych z udziałem ponad 3700 pacjentów. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są bóle głowy (2,9%), zawroty głowy (1,9%) oraz zmęczenie (1,0%). Hydrochlorotiazyd może indukować lub nasilać zmniejszenie objętości krwi, co prowadzi do zaburzeń równowagi elektrolitowej, takich jak hiponatremia, hipokaliemia, hipomagnezemia i hiperkalcemia. Zaburzenia te manifestują się objawami klinicznymi, w tym odwodnieniem, osłabieniem mięśniowym, niedociśnieniem tętniczym i tachykardią, co wymaga regularnego monitorowania stężenia elektrolitów i funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów starszych oraz z chorobami współistniejącymi.
ból głowy, hiperkalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hipowolemie, hydrochlorotiazyd, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, oliguria, olmesartan medoksomil, osłabienie mięśniowe, reakcja skórna, skurcz mięśnia, tachykardia, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia równowagi, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawrót głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Revival Plus 20 mg + 25 mg
Lek Revival Plus to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil (20 mg) oraz hydrochlorotiazyd w dawkach 12,5 mg lub 25 mg, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego u pacjentów, u których monoterapia olmesartanem 20 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. Lek podaje się raz na dobę, niezależnie od posiłków, a maksymalny efekt hipotensyjny olmesartanu ujawnia się po około 8 tygodniach terapii. Zaleca się indywidualne dostosowanie dawek przed wprowadzeniem terapii złożonej. U pacjentów powyżej 65 roku życia dawkowanie nie wymaga modyfikacji, natomiast u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) konieczna jest okresowa kontrola funkcji nerek. Preparat jest przeciwwskazany przy klirensie poniżej 30 ml/min oraz w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby, cholestazie i niedrożności dróg żółciowych.
cholestaza, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, efekt hipotensyjny, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia olmesartanem, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, olmesartan medoksomil, podeszły wiek, preparat złożony, tabletka powlekana, terapia hipotensyjna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Revival 40 mg
Preparat Revival zawierający olmesartan medoksomil w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg może wywierać niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi, które mogą zaburzać bezpieczeństwo w ruchu drogowym, są zawroty głowy oraz uczucie zmęczenia. Zawartość laktozy jednowodnej w poszczególnych dawkach wynosi odpowiednio 61,6 mg, 123,2 mg oraz 246,4 mg. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia tych objawów, zwłaszcza w początkowym okresie terapii oraz podczas zwiększania dawki, a także zalecić obserwację własnej reakcji na lek i powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia niepokojących symptomów. Należy również podkreślić konieczność unikania spożywania alkoholu, który może nasilać działania niepożądane i pogarszać zdolność prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Olmita 40 mg + 5 mg
Przedawkowanie leku Olmita, zawierającego olmesartan medoksomil i amlodypinę, prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, przede wszystkim znacznego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować wstrząsem i zgonem. Olmesartan, jako antagonista receptora AT₁, oraz amlodypina, bloker kanałów wapniowych, wywołują synergistyczne rozszerzenie naczyń obwodowych i obniżenie ciśnienia. Objawy kliniczne obejmują niedociśnienie, odruchową tachykardię lub bradykardię (w wyniku stymulacji nerwu błędnego), a także rzadki, ale groźny niekardiogenny obrzęk płuc, który może pojawić się z opóźnieniem 24-48 godzin po przedawkowaniu. Warto podkreślić, że nadmierne podawanie płynów podczas resuscytacji może predysponować do rozwoju obrzęku płuc, co wymaga ostrożnego monitorowania objętości wewnątrznaczyniowej i funkcji oddechowej.
antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanałów wapniowych, bradykardia, dializoterapia, glukonian wapnia, hipoperfuzja narządów, lek wazopresyjny, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność oddechowa, obrzęk płuc, olmesartan medoksomil, płukanie żołądka, przedawkowanie amlodypiny, przedawkowanie olmesartanu, tachykardia, układ przywspółczulny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, węgiel aktywny, wstrząs - Leksykon leków
Interakcje leku – Elestar 40 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Elestar, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wymagające szczególnej uwagi klinicznej. Olmesartan, antagonista receptora angiotensyny II, w połączeniu z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, co czyni podwójną blokadę układu RAA niezalecaną. Konieczne jest monitorowanie stężenia potasu przy jednoczesnym stosowaniu leków oszczędzających potas oraz suplementów potasu. Interakcje z litowym leczeniem mogą prowadzić do toksyczności litu, wymagając ścisłej kontroli jego stężenia. NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2 i kwas acetylosalicylowy (>3 g/dobę), mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe olmesartanu i zwiększać ryzyko nefrotoksyczności. Kolesewelam zmniejsza biodostępność olmesartanu, dlatego zaleca się podanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, erytromycyna, ewerolimus, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, klarytromycyna, kolesewelam, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, ryfampicyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elestar HCT 20 mg + 5 mg + 12,5 mg
Elestar HCT to lek złożony zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, dostępny w pięciu dawkach: 20 mg + 5 mg + 12,5 mg, 40 mg + 5 mg + 12,5 mg, 40 mg + 10 mg + 12,5 mg, 40 mg + 5 mg + 25 mg oraz 40 mg + 10 mg + 25 mg. Stosowany jest u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, u których monoterapia lub terapia dwuskładnikowa nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. Dawkowanie to jedna tabletka na dobę, przyjmowana o stałej porze, z możliwością przyjmowania z posiłkiem lub bez. Maksymalna dawka wynosi 40 mg olmesartanu, 10 mg amlodypiny i 25 mg hydrochlorotiazydu na dobę. Dawkę dobiera się indywidualnie, w zależności od wcześniejszej terapii i odpowiedzi klinicznej pacjenta, z zaleceniem stopniowego dostosowywania dawek przed przejściem na terapię trójskładnikową.
cholestaza, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności wątroby, leczenie skojarzone, monitorowanie ciśnienia tętniczego, niedrożność dróg żółciowych, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, produkt trójskładnikowy, schemat dawkowania, stężenie kreatyniny, tabletka powlekana, terapia dwuskładnikowa, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olmesartan LEK-AM 20 mg
W badaniach toksyczności przewlekłej olmesartanu medoksomilu na szczurach i psach zaobserwowano efekty farmakologiczne typowe dla antagonistów receptora AT1 oraz inhibitorów ACE, takie jak wzrost stężenia azotu mocznikowego (BUN) i kreatyniny w surowicy, zmniejszenie masy mięśnia sercowego oraz obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych (liczba erytrocytów, hemoglobina, hematokryt). Histologicznie stwierdzono uszkodzenia nerek, w tym zmiany regeneracyjne nabłonka, pogrubienie błony podstawnej i poszerzenie cewek nerkowych. Zmiany te można ograniczyć przez jednoczesne podawanie doustne chlorku sodu. Ponadto, u zwierząt obserwowano zwiększoną aktywność reninową osocza oraz przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, co jest charakterystyczne dla tej grupy leków, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. W badaniach genotoksyczności in vitro olmesartan zwiększał częstość pęknięć chromosomów, jednak badania in vivo, nawet przy dawkach do 2000 mg/kg, nie wykazały istotnego działania genotoksycznego, co wskazuje na niskie ryzyko genotoksyczności w warunkach klinicznych.
aktywność reninowa osocza, antagonista angiotensyny II, antagonista receptora AT1, aparat przykłębuszkowy, aparat przykłębuszkowy nerek, azot mocznikowy, działanie teratogenne, erytrocyt, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, inhibitor ACE, komórki aparatu przykłębuszkowego, lek przeciwnadciśnieniowy, nabłonek nerkowy, olmesartan medoksomil, parametry czerwonokrwinkowe, poszerzenie miedniczek nerkowych, potencjał rakotwórczy, uszkodzenie nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Reverantza 40 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Stosowanie Reverantzy jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane toksyczne działanie na płód, takie jak pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki, a także ryzyko niewydolności nerek, niedociśnienia tętniczego i hiperkaliemii u noworodka. W I trymestrze nie zaleca się stosowania ze względu na potencjalne, choć niepotwierdzone ryzyko teratogenne. W przypadku potwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać terapię AIIRAs i wdrożyć alternatywne leczenie o ustalonym profilu bezpieczeństwa. Zaleca się także badania ultrasonograficzne czynności nerek i czaszki płodu oraz uważną obserwację noworodków narażonych na AIIRAs od II trymestru ciąży.
AIIRA, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, główka plemnika, hiperkaliemia, inhibitor ACE, karmienie noworodka, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, opóźnione kostnienie czaszki, przedłużony poród, ryzyko teratogenne, toksyczność płodowa, USG czaszki płodu, USG nerek płodu, wcześniak, zdolność reprodukcyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Reverantza 20 mg + 5 mg
Reverantza to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptorów angiotensyny II typu 1) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych typu L), które wykazują synergistyczne działanie przeciwnadciśnieniowe. Olmesartan blokuje receptor AT₁, co prowadzi do rozszerzenia naczyń, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz obniżenia ciśnienia tętniczego bez ryzyka niedociśnienia po pierwszej dawce czy tachyfilaksji. Amlodypina działa głównie na mięśnie gładkie naczyń, zmniejszając opór obwodowy i poprawiając hemodynamikę nerkową. W badaniach klinicznych potwierdzono, że kombinacja olmesartanu i amlodypiny obniża ciśnienie tętnicze skuteczniej niż monoterapia, z wartościami średnich spadków ciśnienia skurczowego/rozkurczowego wynoszącymi odpowiednio: -24/-14 mmHg (20 mg + 5 mg), -25/-16 mmHg (40 mg + 5 mg) oraz -30/-19 mmHg (40 mg + 10 mg). Odsetek pacjentów osiągających docelowe ciśnienie (<140/90 mmHg bez cukrzycy, <130/80 mmHg z cukrzycą) wynosił od 42,5% do 51,0% w zależności od dawki.
aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, białkomocz, choroba niedokrwienna, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, frakcja wyrzutowa lewej komory, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor ACE, kanał wapniowy typu L, klasyfikacja NYHA, mięsień gładki naczyń, mikroalbuminuria, nefropatia, niedociśnienie, niewydolność serca, normoalbuminuria, obrzęk płuc, olmesartan medoksomil, opór obwodowy, przesączanie kłębuszkowe, receptor AT1, schyłkowa niewydolność nerek, tachyfilaksja, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olimestra 10 mg
Olmesartan medoksomil (Olimestra), jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego wpływu na rozwój płodu, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. W pierwszym trymestrze stosowanie olmesartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka wad rozwojowych. U pacjentek planujących ciążę zaleca się rozważenie zmiany terapii na leki o lepszym profilu bezpieczeństwa, a w przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia – natychmiastowe przerwanie olmesartanu i wdrożenie alternatywnej terapii przeciwnadciśnieniowej. Monitorowanie płodu powinno obejmować badania ultrasonograficzne oceniające czynność nerek, objętość płynu owodniowego oraz czaszkę, a po porodzie noworodki wymagają ścisłej obserwacji pod kątem niedociśnienia tętniczego, niewydolności nerek i hiperkaliemii.
antagonista receptora angiotensyny II, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, dysfagia, działanie teratogenne, filtracja kłębuszkowa, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, olmesartan medoksomil, opóźnienie kostnienia czaszki, perfuzja narządowa, płyn owodniowy, trymestr ciąży - Leksykon leków
Interakcje leku – Olmesartan LEK-AM 20 mg
Olmesartan medoksomil wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie olmesartanu z innymi lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron (inhibitory ACE, inne ARB, aliskiren), co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas oraz zamienniki soli zawierające potas mogą nasilać hiperkaliemię, dlatego ich łączna terapia wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym ASA w dawkach >3 g/dobę i inhibitory COX-2, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe olmesartanu i zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek, co wymaga monitorowania czynności nerek i odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Kolesewelam zmniejsza biodostępność olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem. Leki zobojętniające kwas solny mają nieznaczny wpływ na biodostępność olmesartanu, natomiast warfaryna i digoksyna nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych z olmesartanem.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność, cytochrom P450, działanie hipotensyjne, farmakodynamika, farmakokinetyka, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, interakcja lekowa, izoenzym, kolesewelam, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, lit, monitorowanie ciśnienia tętniczego, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, prawastatyna, produkt leczniczy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, wazodylatacja, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Osaver 40 mg
Osaver, zawierający olmesartan medoksomil, jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, charakteryzujących się 24-godzinnym działaniem hipotensyjnym, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Olmesartan działa poprzez blokadę receptorów angiotensyny II, prowadząc do rozszerzenia naczyń i obniżenia oporu naczyniowego. Preparat jest szczególnie wskazany w terapii pierwotnego nadciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją inhibitorów ACE, i może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej.
angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, działanie hipotensyjne, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, leczenie skojarzone, lek hipotensyjny, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, olmesartan medoksomil, opór naczyniowy, pierwotne nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń krwionośnych, sartan - Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Olimestra 40 mg + 25 mg
Co-Olimestra, zawierająca olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z litem ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia litu i toksyczności, a także z inhibitorami ACE, innymi antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym ASA w dawce >3 g/dobę) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe i pogarszać funkcję nerek, zwłaszcza u osób starszych i odwodnionych. Hydrochlorotiazyd może nasilać hipokaliemię przy jednoczesnym stosowaniu innych leków powodujących utratę potasu, co wymaga monitorowania elektrolitów i EKG, zwłaszcza przy stosowaniu glikozydów naparstnicy i leków przeciwarytmicznych klasy Ia i III, ze względu na ryzyko torsades de pointes. Zaleca się także ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu, który może nasilać niedociśnienie ortostatyczne i zaburzenia elektrolitowe.
antagonista receptora angiotensyny II, czynnościowa niewydolność nerek, dna moczanowa, działanie mielosupresyjne, enzym cytochromu P450, glikokortykosteroid, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kolesewelam chlorowodorek, kwasica mleczanowa, lek cytotoksyczny, lek przeciwarytmiczny, niedepolaryzujący lek zwiotczający, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, tiazydowy lek moczopędny, torsades de pointes, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Olimestra 10 mg
Olmesartan medoksomil wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii nadciśnienia tętniczego. Szczególnie istotne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu, ze względu na wysokie ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Równoczesne stosowanie olmesartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub zamiennikami soli zawierającymi potas również zwiększa ryzyko hiperkaliemii i jest niewskazane bez ścisłego monitorowania poziomu potasu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę oraz inhibitory COX-2, mogą obniżać skuteczność przeciwnadciśnieniową olmesartanu i zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek, co wymaga monitorowania funkcji nerek i odpowiedniego nawodnienia pacjenta.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność olmesartanu, cytochrom P450, digoksyna, działanie hipotensyjne, filtracja kłębuszkowa, funkcja nerek, hiperkaliemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, kaliemia, kolesewelam, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, parametr hemodynamiczny, podwójna blokada RAA, sekwestrant kwasu żółciowego, terapia przeciwnadciśnieniowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, wodorotlenek glinowo-magnezowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Olmita 40 mg + 5 mg
Lek Olmita jest dostępny w trzech wariantach dawkowania, łączących olmesartan medoksomil z amlodypiną bezylanem w następujących proporcjach: 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg. Każda tabletka powlekana różni się wyglądem i zawartością laktozy jednowodnej (odpowiednio 4,20 mg dla dawki 20 mg + 5 mg oraz 8,40 mg dla pozostałych wariantów), co jest istotne przy ocenie tolerancji u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają różne wymiary i barwy, co ułatwia ich identyfikację: od białych, przez bladobrązowo-żółte, do brązowo-czerwonych, z możliwością podziału dawki w wariancie 40 mg + 10 mg. Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian, natomiast skład otoczki różni się w zależności od dawki, co wpływa na ich kolorystykę i właściwości fizyczne.
alkohol poliwinylowy, amlodypina, amlodypina bezylan, celuloza mikrokrystaliczna krzemowana, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, nietolerancja laktozy, olmesartan medoksomil, skrobia kukurydziana żelowana, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Reverantza 20 mg + 5 mg
Lek Reverantza, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla obu substancji czynnych. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są obrzęki obwodowe (11,3%), ból głowy (5,3%) oraz zawroty głowy (4,5%). Obrzęki, związane głównie z amlodypiną, lokalizują się przeważnie w okolicy kostek i stóp, mogąc być mylnie interpretowane jako objaw niewydolności serca. Ból i zawroty głowy mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie u pacjentów wykonujących zawody wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej. Działania niepożądane takie jak parestezje, nudności, wysypka czy bóle mięśni występują rzadziej, ale wymagają uwagi klinicznej, zwłaszcza w kontekście współistniejących terapii i chorób towarzyszących.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny, badanie bezpieczeństwa, badanie kliniczne, ból głowy, dysfagia, filtracja kłębuszkowa, funkcja nerek, GFR, hiperkaliemia, inhibitor CYP3A4, interakcje lekowe, kreatynina, lek hipotensyjny, lek oszczędzający potas, mocznik, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na lek, niewydolność nerek, obrzęk obwodowy, olmesartan medoksomil, parestezja, Reverantza, skurcz mięśni, układ nerwowy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia immunologiczne, zaburzenia naczyniowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia skórne, zaburzenia smaku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, zgłoszenie spontaniczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Olmita 40 mg + 10 mg
Preparat Olmita, zawierający olmesartan medoksomil (20 mg lub 40 mg) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg), posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pochodne dihydropirydyny oraz u osób z nietolerancją laktozy jednowodnej, której zawartość wynosi odpowiednio 4,20 mg (20 mg + 5 mg) lub 8,40 mg (40 mg + 5 mg i 40 mg + 10 mg) na tabletkę. Lek jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko teratogenności olmesartanu, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i niedrożnością dróg żółciowych, co wynika z metabolizmu substancji czynnych w wątrobie. Ponadto, stosowanie Olmity jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) w przypadku jednoczesnego stosowania aliskirenu, ze względu na zwiększone ryzyko powikłań nerkowych i sercowo-naczyniowych.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, brak laktazy, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie niedociśnienie, hiperkaliemia, laktoza jednowodna, niedrożność dróg żółciowych, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, olmesartan medoksomil, ostry zawał serca, pochodna dihydropirydyny, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hemodynamiczne, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu z lewej komory, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Interakcje leku – Osaver HCT 20 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Osaver HCT, zawierający olmesartan medoksomil oraz hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie z litem ze względu na ryzyko odwracalnego zwiększenia stężenia litu w surowicy i toksyczności, co wynika z obniżenia klirensu nerkowego litu przez tiazydy. NLPZ (np. kwas acetylosalicylowy >3 g/dobę, inhibitory COX-2) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe i pogarszać czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami nerkowymi. Podwójna blokada układu RAA (inhibitory ACE, inne AT1 antagoniści, aliskiren) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i ostrej niewydolności nerek, dlatego jest przeciwwskazana. Konieczne jest monitorowanie stężenia potasu przy jednoczesnym stosowaniu leków oszczędzających potas, suplementów potasu oraz leków moczopędnych wywołujących hipokaliemię, ze względu na ryzyko zaburzeń elektrolitowych i arytmii, zwłaszcza przy stosowaniu glikozydów naparstnicy i leków przeciwarytmicznych klasy Ia i III.
allopurynol, amantadyna, amfoterycyna, amina presyjna, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, cyklosporyna, cytochrom P450, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, dna moczanowa, doksycyklina, działanie hipotensyjne, działanie przeciwcholinergiczne, farmakodynamika, farmakokinetyka, glikokortykosteroid, glikozyd naparstnicy, hiperglikemia, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, karbenoksolon, kolesewelam, kolestypol, kolestyramina, kwas moczowy, kwasica mleczanowa, lek cytotoksyczny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeczyszczający, mielosupresja, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, pochodna kwasu salicylowego, probenecyd, sulfinpirazon, tetracyklina, tiazydowy lek moczopędny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Elestar HCT 20 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Elestar HCT, zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, jest stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, jednak brak jest dedykowanych badań oceniających jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W praktyce klinicznej należy uwzględnić potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, bóle głowy, nudności oraz zmęczenie, które mogą zaburzać sprawność psychomotoryczną pacjenta. Szczególnie w początkowym okresie leczenia, gdy organizm adaptuje się do leku, ryzyko wystąpienia tych objawów jest zwiększone, co wymaga od lekarza szczególnej ostrożności i edukacji pacjenta w zakresie bezpiecznego wykonywania czynności wymagających koncentracji i szybkiej reakcji.
amlodypina, ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, działanie niepożądane, edukacja pacjenta, Elestar HCT, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, hydrochlorotiazyd, indywidualna wrażliwość, interakcja lekowa, lek przeciwnadciśnieniowy, modyfikacja dawki leku, nudności, olmesartan medoksomil, sprawność psychomotoryczna, zawroty głowy, zdrowie publiczne, zmęczenie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olmita 20 mg + 5 mg
Olmita to złożony preparat przeciwnadciśnieniowy łączący olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II typu AT1) oraz amlodypinę (antagonista kanału wapniowego), co skutkuje synergistycznym działaniem obniżającym ciśnienie tętnicze. W randomizowanym badaniu z udziałem 1940 pacjentów wykazano, że dawki 20 mg + 5 mg, 40 mg + 5 mg oraz 40 mg + 10 mg obniżały średnio ciśnienie skurczowe/rozkurczowe odpowiednio o -24/-14 mmHg, -25/-16 mmHg oraz -30/-19 mmHg. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu raz na dobę, a maksymalne działanie obserwuje się już po 2 tygodniach terapii. Odsetek pacjentów osiągających docelowe wartości ciśnienia (<140/90 mmHg bez cukrzycy, <130/80 mmHg z cukrzycą) wynosił od 42,5% do 51%, zależnie od dawki. Działanie preparatu jest skuteczne niezależnie od wieku, płci oraz obecności cukrzycy, a także potwierdzone ambulatoryjnym monitorowaniem ciśnienia krwi.
aktywność reniny w osoczu, aldosteron, ambulatoryjne monitorowanie ciśnienia krwi, amlodypina bezylan, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, bloker kanału wapniowego, bloker receptora angiotensyny II, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hipotensyjny, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor ACE, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, normoalbuminuria, olmesartan medoksomil, patofizjologia nadciśnienia tętniczego, reabsorpcja sodu, tachyfilaksja, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Co-Olimestra 40 mg + 12,5 mg
Co-Olimestra to lek stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, dostępny w dwóch wariantach dawkowania: 40 mg olmesartanu medoksomilu z 12,5 mg hydrochlorotiazydu oraz 40 mg olmesartanu medoksomilu z 25 mg hydrochlorotiazydu. Tabletki powlekane różnią się kształtem i wymiarami – wariant 40 mg + 12,5 mg to tabletki okrągłe o średnicy 12 mm, natomiast wariant 40 mg + 25 mg to tabletki owalne, obustronnie wypukłe, o wymiarach 15 mm × 8 mm, z linią podziału służącą wyłącznie ułatwieniu połknięcia. Substancje pomocnicze w rdzeniu to celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian (E 470b) oraz hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, natomiast otoczka zawiera tytanu dwutlenek (E 171), talk (E 553b), alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany oraz makrogol 3000.
alkohol poliwinylowy, blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydrochlorotiazyd, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, linia podziału, makrogol, nadciśnienie tętnicze, niezgodność farmaceutyczna, olmesartan medoksomil, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana