nieodwracalne hamowanie cyklooksygenazy
Nieodwracalne hamowanie cyklooksygenazy to proces farmakologiczny, w którym dochodzi do trwałego zablokowania aktywności enzymu cyklooksygenazy (COX). Cyklooksygenaza występuje w dwóch głównych izoformach: COX-1 (konstytutywna) i COX-2 (indukowana), a oba enzymy są kluczowe w biosyntezie prostaglandyn, tromboksanów i prostacyklin z kwasu arachidonowego.
Klasycznym przykładem leku powodującego nieodwracalne hamowanie cyklooksygenazy jest kwas acetylosalicylowy (aspiryna), który acetyluje resztę serynową w centrum aktywnym enzymu. W przypadku COX-1 acetylacja dotyczy Ser529, a w COX-2 – Ser516. Ten mechanizm działania różni aspirynę od innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), które są odwracalnymi inhibitorami COX.
Konsekwencją nieodwracalnego hamowania cyklooksygenazy jest długotrwały efekt przeciwzapalny, przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. W przypadku COX-1 prowadzi to również do przedłużonego efektu przeciwpłytkowego, co jest wykorzystywane w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych. Pełne przywrócenie aktywności enzymatycznej jest możliwe dopiero po syntezie nowych cząsteczek enzymu, co w przypadku płytek krwi oznacza cały okres ich życia (7-10 dni).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Eupirin 300 mg
Kwas acetylosalicylowy, substancja czynna leku Eupirin (300 mg/tabletka), należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu salicylowego (kod ATC: N02BA01). Jego mechanizm działania opiera się na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn (PGE2, PGI2) oraz tromboksanu A2. Efekt ten przekłada się na działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe, w tym poprzez blokadę PGE2 w podwzgórzu, co jest kluczowe dla efektu przeciwgorączkowego. Kwas acetylosalicylowy wykazuje skuteczność w leczeniu bólu nocyceptywnego i neurogennego związanego ze stanem zapalnym, a także potencjalny ośrodkowy mechanizm przeciwbólowy.
acetylocholina, agregacja płytek krwi, ból neurogenny, ból nocyceptywny, bradykinina, cyklooksygenaza, cyklooksygenaza kwasu arachidonowego, czynnik gorączkotwórczy, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzapalne, izoenzym COX-1, izoenzym COX-2, kwas acetylosalicylowy, nieodwracalne hamowanie cyklooksygenazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, płytka krwi, podwzgórze, prostaglandyna E2, prostaglandyna I2, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor bólowy, serotonina, tromboksan A2 - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Polopiryna Complex 500 mg + 15,58 mg + 2 mg
Polopiryna Complex to preparat złożony zawierający 500 mg kwasu acetylosalicylowego, 15,58 mg fenylefryny wodorowinianu (odpowiadające 8,21 mg fenylefryny) oraz 2 mg chlorofenaminy maleinianu. Kwas acetylosalicylowy, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), hamuje cyklooksygenazę (COX-1 i COX-2), co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn (PGE2, PGI2) i tromboksanu A2, skutkując działaniem przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwzapalnym oraz hamowaniem agregacji płytek krwi. Fenylefryna działa jako selektywny agonista receptorów alfa-1 adrenergicznych, powodując obkurczenie naczyń błony śluzowej, zmniejszenie przekrwienia i obrzęku oraz udrożnienie przewodów nosowych. Chlorofenamina, antagonista receptorów H1, wykazuje działanie antyhistaminowe i antycholinergiczne, co łagodzi objawy nieżytu nosa, takie jak katar i kichanie, poprzez zmniejszenie wydzielania śluzu i łzawienia.
agonista receptorów adrenergicznych, antagonista receptorów histaminowych, ból neurogenny, ból nocyceptywny, chlorofenamina maleinian, cyklooksygenaza kwasu arachidonowego, działanie antycholinergiczne, działanie antyhistaminowe, działanie leukotaktyczne, działanie synergistyczne, fenylefryna wodorowinian, hamowanie agregacji płytek, interakcja lekowa, kwas acetylosalicylowy, mechanizm patofizjologiczny, nieodwracalne hamowanie cyklooksygenazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obkurczenie naczyń krwionośnych, prostaglandyna E2, prostaglandyna I2, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor bólowy, receptor muskarynowy, stan grypopodobny, synteza prostaglandyn, tromboksan A2, zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej - Leksykon substancji czynnych
Etoksybenzamid – Właściwości farmakodynamiczne
Etoksybenzamid, pochodna kwasu salicylowego, wykazuje działanie przeciwbólowe, słabe przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne przy wysokich dawkach, a także efekt zwiotczający mięśnie. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostanoidów, jednak w przeciwieństwie do kwasu acetylosalicylowego, brak jest jednoznacznych danych dotyczących nieodwracalności tego hamowania. W preparacie Koferina, zawierającym 100 mg etoksybenzamidu, 300 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 50 mg kofeiny, substancja ta współdziała z pozostałymi składnikami, tworząc kompleksowe działanie przeciwbólowe, szczególnie skuteczne w terapii bólów głowy.
agregacja płytek krwi, ból głowy, cyklooksygenaza kwasu arachidonowego, działanie analgetyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, działanie zwiotczające, etoksybenzamid, kofeina, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwbólowy, lek przeciwgorączkowy, nieodwracalne hamowanie cyklooksygenazy, pochodna kwasu salicylowego, prostaglandyny, prostanoidy, tromboksan A2