globuliny wiążące kortykosteroidy
Globuliny wiążące kortykosteroidy (CBG, ang. Corticosteroid-Binding Globulin), znane również jako transkortyna, to białka osocza krwi odpowiedzialne za transport kortykosteroidów, szczególnie kortyzolu. CBG należą do rodziny serpin (inhibitorów proteaz serynowych), choć same nie wykazują aktywności inhibicyjnej.
W warunkach fizjologicznych około 80-90% kortyzolu krążącego we krwi jest związane z CBG, 10-15% z albuminami, a tylko 5-10% występuje w formie wolnej, biologicznie aktywnej. CBG pełnią kluczową rolę w regulacji biodostępności kortyzolu dla tkanek docelowych, wpływając na jego aktywność biologiczną.
Synteza CBG odbywa się głównie w wątrobie, a ich stężenie w osoczu jest regulowane przez różne czynniki, w tym hormony, stany zapalne i stres. Estrogeny zwiększają poziom CBG, co obserwuje się w ciąży oraz u kobiet stosujących doustne środki antykoncepcyjne. Z kolei stany zapalne, ciężkie choroby, znaczna utrata masy ciała czy kortykosteroidy zmniejszają poziom CBG.
Zaburzenia w funkcjonowaniu CBG mogą prowadzić do nieprawidłowości w gospodarce kortyzolowej. Deficyt CBG, który może być wrodzony lub nabyty, skutkuje obniżeniem całkowitego stężenia kortyzolu przy zachowaniu prawidłowego poziomu wolnego hormonu. Natomiast zwiększone stężenie CBG prowadzi do wzrostu całkowitego poziomu kortyzolu, co może utrudniać diagnostykę zaburzeń osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lustork 200 mg
Lustork 200 mg w postaci tabletek dopochwowych zawiera progesteron, którego farmakokinetyka charakteryzuje się specyficznym profilem wchłaniania zależnym od dawki. Po podaniu 200 mg Tmax wynosi 2-6 godzin, a średnie stężenie progesteronu w osoczu utrzymuje się na poziomie około 9 ng/ml nawet do 24 godzin. Progesteron wiąże się z białkami osocza w 96-99%, głównie z albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteroidy, co wpływa na jego biodostępność. Unikalny efekt pierwszego przejścia przez macicę powoduje wyższe stężenia progesteronu w endometrium niż przy podaniu domięśniowym, co zapewnia przedłużone działanie terapeutyczne. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 13 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie przez nerki. Metabolizm zachodzi w wątrobie, gdzie powstają pregnandiole i pregnanolony oraz ich glukuronidowe i siarczanowe pochodne.
białka osocza, biodostępność, biotransformacja, błona śluzowa macicy, Cmax, efekt pierwszego przejścia, eliminacja progesteronu, endometrium, farmakokinetyka progesteronu, faza lutealna, globuliny wiążące kortykosteroidy, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, podanie dopochwowe, pregnanolony, progesteron, przemiana sekrecyjna endometrium, stężenie progesteronu, tabletka dopochwowa, Tmax