pregnanolony

Pregnanolony to grupa naturalnych neurosteroidów, które są pochodnymi pregnanu. Główni przedstawiciele tej grupy to allopregnanolon (3α,5α-tetrahydroprogesteron) i pregnanolon (3α,5β-tetrahydroprogesteron). Związki te powstają w organizmie jako metabolity progesteronu, a ich synteza zachodzi głównie w wątrobie, nadnerczach, jajnikach oraz w ośrodkowym układzie nerwowym.

Pregnanolony pełnią istotną funkcję jako pozytywne allosteryczne modulatory receptorów GABA-A, zwiększając przepuszczalność kanałów chlorkowych dla jonów chloru, co prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej i hamowania aktywności neuronalnej. Dzięki temu mechanizmowi działania wykazują właściwości przeciwlękowe, nasenne, przeciwdrgawkowe i neuroprotekcyjne.

W praktyce klinicznej zainteresowanie pregnanolonami wiąże się z ich potencjalnym zastosowaniem w leczeniu zaburzeń neurologicznych i psychiatrycznych, takich jak zespół napięcia przedmiesiączkowego, depresja poporodowa, padaczka czy zaburzenia lękowe. Allopregnanolon (jako brexanolon) został zatwierdzony przez FDA do leczenia depresji poporodowej. Badania wskazują również na możliwe zastosowanie pregnanolonów w leczeniu zaburzeń snu, chorób neurodegeneracyjnych oraz jako środków znieczulających.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lutinus 100 mg

Progesteron w postaci tabletek dopochwowych Lutinus 100 mg wykazuje efektywne wchłanianie, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) wynoszącym 19,8 ± 2,9 ng/ml osiąganym po 17,3 ± 3,0 godzinach (Tmax) przy dawkowaniu 3 razy na dobę co 8 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest już po około 1 dobie terapii, a w 5. dobie stężenie minimalne wynosi 10,9 ± 2,7 ng/ml, przy polu pod krzywą stężenia leku w czasie 24 godzin (AUC0-24) na poziomie 436 ± 43 ng*godz/ml. Progesteron charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96-99%), głównie albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteroidy, co wpływa na jego dystrybucję i farmakokinetykę.
AUC, Cmax, dehydroksylacja, dekoniugacja, eliminacja progesteronu, epimeryzacja, farmakokinetyka progesteronu, globulina wiążąca kortykosteroidy, metabolit glukuronidowy, metabolit siarczanowy, metabolizm progesteronu, pregnandiole, pregnanolony, stan stacjonarny, stężenie progesteronu, tabletka dopochwowa, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lustork 200 mg

Lustork 200 mg w postaci tabletek dopochwowych zawiera progesteron, którego farmakokinetyka charakteryzuje się specyficznym profilem wchłaniania zależnym od dawki. Po podaniu 200 mg Tmax wynosi 2-6 godzin, a średnie stężenie progesteronu w osoczu utrzymuje się na poziomie około 9 ng/ml nawet do 24 godzin. Progesteron wiąże się z białkami osocza w 96-99%, głównie z albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteroidy, co wpływa na jego biodostępność. Unikalny efekt pierwszego przejścia przez macicę powoduje wyższe stężenia progesteronu w endometrium niż przy podaniu domięśniowym, co zapewnia przedłużone działanie terapeutyczne. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 13 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie przez nerki. Metabolizm zachodzi w wątrobie, gdzie powstają pregnandiole i pregnanolony oraz ich glukuronidowe i siarczanowe pochodne.
białka osocza, biodostępność, biotransformacja, błona śluzowa macicy, Cmax, efekt pierwszego przejścia, eliminacja progesteronu, endometrium, farmakokinetyka progesteronu, faza lutealna, globuliny wiążące kortykosteroidy, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, podanie dopochwowe, pregnanolony, progesteron, przemiana sekrecyjna endometrium, stężenie progesteronu, tabletka dopochwowa, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cyclogest 400 mg

Progesteron zawarty w globulkach dopochwowych Cyclogest 400 mg wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny umożliwiający osiągnięcie i utrzymanie fizjologicznych stężeń hormonu w osoczu, charakterystycznych dla fazy lutealnej cyklu owulacyjnego oraz wczesnej ciąży. Po 10 dniach regularnego stosowania co 12 godzin, średnie maksymalne stężenie progesteronu (Cmax) wynosi 18,4 ng/ml, a stężenie minimalne (Ctrough) utrzymuje się na poziomie 10,5 ng/ml, co zapewnia stabilne stężenia terapeutyczne pomiędzy dawkami. Progesteron wiąże się intensywnie z białkami osocza (96-99%), głównie albuminą i globuliną wiążącą kortykoidy, co wpływa na biodostępność wolnej frakcji hormonu oraz jego dystrybucję do tkanek docelowych.
albumina, biodostępność, Cmax, Ctrough, dehydroksylacja, dekoniugacja, epimeryzacja, faza lutealna, globulina wiążąca kortykoidy, globulka dopochwowa, homeostaza hormonalna, metabolit glukuronidowy, metabolit siarczanowy, pregnandiole, pregnanolony, profil farmakokinetyczny, redukcja metaboliczna, schemat dawkowania, stężenie progesteronu, wchłanianie do krwiobiegu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lutezin 200 mg

Lutezin to preparat zawierający 200 mg progesteronu w formie tabletek dopochwowych, charakteryzujący się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po podaniu dopochwowym maksymalne stężenie progesteronu w osoczu (Cmax) wynosi około 9 ng/ml i osiągane jest w czasie 2-6 godzin (Tmax), utrzymując się na tym poziomie do 24 godzin. Progesteron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96-99%), głównie albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteroidy. Podanie dopochwowe umożliwia bezpośredni transport progesteronu do błony śluzowej macicy, co skutkuje wyższymi stężeniami w endometrium w porównaniu do podania domięśniowego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie progesteron przekształcany jest do pregnandioli i pregnanolonów, a następnie sprzęgany do form glukuronidowych i siarczanowych, ułatwiających eliminację przez nerki. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 13 godzin.
albumina, endometrium, faza eliminacji, faza lutealna, globulina wiążąca kortykosteroidy, Lutezin, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, pregnandiole, pregnanolony, progesteron, przemiana sekrecyjna endometrium, stężenie maksymalne, tabletka dopochwowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prolutex 25 mg/ml

Progesteron zawarty w preparacie Prolutex (25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) po podaniu podskórnym wykazuje szybkie wchłanianie, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) średnio 50,7 ± 16,3 ng/ml w ciągu 1 godziny. Stężenie leku spada zgodnie z modelem monowykładniczym do 6,6 ± 1,6 ng/ml po 12 godzinach, a minimalne stężenie 1,4 ± 0,5 ng/ml jest osiągane po 96 godzinach. Farmakokinetyka progesteronu jest liniowa w zakresie dawek 25-100 mg, co potwierdza proporcjonalny wzrost stężenia leku wraz ze zwiększaniem dawki. Przy wielokrotnym podawaniu dawki 25 mg na dobę stan stacjonarny osiągany jest w około 2 dni, z minimalnym stężeniem w stanie stacjonarnym wynoszącym 4,8 ± 1,1 ng/ml oraz polem pod krzywą stężenia w czasie (AUC) 346,9 ± 41,9 ng*h/ml na 11. dzień terapii. Progesteron wiąże się silnie z białkami osocza (96-99%), głównie z albuminą (50-54%) i transkortyną (43-48%), co wpływa na jego dystrybucję i dostępność biologiczną.
ADME, albumina, AUC, białko osocza, Cmax, dehydroksylacja, dyfuzja bierna, epimeryzacja, glukuronidy i siarczany, parametr farmakokinetyczny, pregnandiole, pregnanolony, progesteron w surowicy, redukcja metaboliczna, stan stacjonarny, transkortyna, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lutezin 100 mg

Progesteron podawany dopochwowo w preparacie Lutezin wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, charakteryzujący się stopniową absorpcją przez błonę śluzową pochwy oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96-99%). Po podaniu dawki 100 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 10,9±4,2 ng/ml i osiągane jest po 6-7 godzinach (Tmax). Przy dawce 200 mg Cmax wynosi około 9 ng/ml i osiągany jest szybciej, w czasie 2-6 godzin, utrzymując się na stabilnym poziomie do 24 godzin, co zapewnia przedłużone działanie terapeutyczne. Progesteron jest transportowany bezpośrednio do endometrium, gdzie stężenia są wyższe niż po podaniu domięśniowym, co przekłada się na skuteczniejszą przemianę sekrecyjną endometrium i utrzymanie ciąży. Okres półtrwania (t₁/₂) wynosi około 13 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, z niewielką ilością wydalaną z żółcią.
albumina, biotransformacja, błona śluzowa macicy, błona śluzowa pochwy, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, endometrium, faza eliminacji, faza lutealna, globulina wiążąca kortykosteroidy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, podanie dopochwowe, pregnandiole, pregnanolony, progesteron, sprzęganie metabolitów, tabletka dopochwowa, wątroba, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Luteina 200 mg

Progesteron zawarty w preparacie Luteina 200 mg podawany dopochwowo charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu dawki 200 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 9 ng/ml i osiągane jest w czasie 2-6 godzin (Tmax), z utrzymaniem stężenia terapeutycznego nawet do 24 godzin. Progesteron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96-99%), głównie albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteroidy. Droga dopochwowa umożliwia bezpośredni transport hormonu do błony śluzowej macicy, co skutkuje wyższymi stężeniami w endometrium w porównaniu do podania domięśniowego, a następnie stopniowym uwalnianiem do krążenia ogólnego.
albumina, dystrybucja progesteronu, eliminacja progesteronu, endometrium, faza lutealna, globulina wiążąca kortykosteroidy, metabolizm progesteronu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dopochwowe, pregnandiole, pregnanolony, przemiana sekrecyjna endometrium, stężenie maksymalne, utrzymanie ciąży, wchłanianie progesteronu, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Progesteron Adamed 200 mg

Progesteron Adamed w postaci tabletek dopochwowych 200 mg charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który różni się od innych dróg podania. Po podaniu dopochwowym dawki 200 mg maksymalne stężenie progesteronu w osoczu (Cmax) wynosi około 9 ng/ml i osiągane jest w czasie od 2 do 6 godzin (Tmax). Stężenie to utrzymuje się na stabilnym poziomie do 24 godzin, co umożliwia długotrwałe działanie terapeutyczne. Progesteron wiąże się silnie z białkami osocza (96-99%), głównie albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteroidy. Dzięki efektowi pierwszego przejścia przez macicę, stężenia progesteronu w endometrium są wyższe niż po podaniu domięśniowym, co sprzyja skutecznej przemianie sekrecyjnej endometrium i utrzymaniu ciąży.
błona śluzowa pochwy, endometrium, farmakokinetyka progesteronu, faza lutealna, globulina wiążąca kortykosteroidy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, podanie domięśniowe, pregnandiole, pregnanolony, progesteron, przemiana sekrecyjna endometrium, sprzęganie wątrobowe, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie progesteronu, stężenie terapeutyczne w osoczu, tabletka dopochwowa, wiązanie z białkami osocza