Właściwości farmakokinetyczne progesteronu

Właściwości farmakokinetyczne progesteronu zawartego w preparacie Luteina 200 mg w tabletkach dopochwowych charakteryzują się specyficznymi parametrami, które warunkują jego działanie terapeutyczne. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis poszczególnych procesów farmakokinetycznych.¹

Wchłanianie progesteronu

Progesteron po podaniu dopochwowym wykazuje charakterystyczny profil wchłaniania, który różni się w zależności od zastosowanej dawki. W przypadku dawki 100 mg, maksymalne stężenie hormonu w osoczu występuje po około 6 godzinach od podania i osiąga wartość średnią 10,9±4,2 ng/ml.²

W przypadku dawki 200 mg (stanowiącej jedną tabletkę dopochwową produktu Luteina), progesteron osiąga stężenie maksymalne w osoczu szybciej – w czasie od 2 do 6 godzin po aplikacji. Średnie stężenie hormonu we krwi po podaniu tej dawki wynosi około 9 ng/ml i charakteryzuje się przedłużonym utrzymywaniem się na tym poziomie – nawet do 24 godzin.³

Dystrybucja progesteronu

Progesteron po wchłonięciu do krwiobiegu charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza. Od 96% do 99% hormonu ulega wiązaniu z białkami surowicy, przede wszystkim z albuminami oraz globulinami wiążącymi kortykosteroidy.⁴

Istotną cechą drogi dopochwowej podania progesteronu jest bezpośredni transport hormonu do błony śluzowej macicy. Dzięki temu mechanizmowi stężenia progesteronu w endometrium po aplikacji dopochwowej są wyższe w porównaniu do podania domięśniowego. Z endometrium progesteron jest następnie stopniowo uwalniany do krążenia ogólnego.⁵

Metabolizm progesteronu

Głównym narządem odpowiedzialnym za metabolizm progesteronu jest wątroba. W procesach metabolicznych hormon ulega przekształceniu przede wszystkim do pregnandioli i pregnanolonów. Powstałe metabolity podlegają dalszym przemianom w wątrobie, gdzie są sprzęgane do pochodnych glukuronidowych i siarczanowych, co zwiększa ich hydrofilność i umożliwia wydalanie z organizmu.⁶

Eliminacja progesteronu

Progesteron podawany drogą dopochwową charakteryzuje się okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 13 godzin. Główną drogą eliminacji hormonu i jego metabolitów jest wydalanie przez nerki. Niewielka ilość niezmienionego progesteronu jest również wydalana z żółcią.⁷

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne

Badania kliniczne wykazały, że stężenia progesteronu w osoczu mieszczące się w zakresie 12-15 ng/ml, które odpowiadają wczesnej fazie lutealnej cyklu miesiączkowego, są wystarczające do wywołania efektu terapeutycznego. Efekt ten obejmuje dokonanie przemiany sekrecyjnej endometrium oraz utrzymanie ciąży.⁸

Parametry farmakokinetyczne progesteronu po podaniu dopochwowym