norfluran
Norfluran (1,1,1,2-tetrafluoroetan lub HFA-134a) to substancja powszechnie stosowana jako propelent w inhalatorach ciśnieniowych z dozownikiem (pMDI). Zastąpił on chlorofluorowęglowodory (CFC), które zostały wycofane z użycia ze względu na ich szkodliwy wpływ na warstwę ozonową.
W kontekście medycznym norfluran jest kluczowym składnikiem wielu leków wziewnych stosowanych w terapii astmy, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz innych schorzeń układu oddechowego. Dzięki swoim właściwościom fizykochemicznym umożliwia precyzyjne dostarczanie substancji leczniczych do dróg oddechowych.
Norfluran charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa, niską toksycznością oraz minimalnymi efektami niepożądanymi. Jest substancją obojętną chemicznie, niepalną i stabilną w normalnych warunkach użytkowania. W przeciwieństwie do wcześniej stosowanych propelentów CFC, norfluran nie wpływa destrukcyjnie na warstwę ozonową, choć należy zaznaczyć, że posiada pewien potencjał jako gaz cieplarniany.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Flutykazon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Flutykazon propionian, stosowany w różnych formach farmaceutycznych (aerozole inhalacyjne, donosowe, krople, preparaty miejscowe), wykazuje działania typowe dla silnych kortykosteroidów, jednak efekty toksyczne obserwowane były głównie przy dawkach znacznie przekraczających zalecane u ludzi. Badania toksykologiczne nie wykazały działania genotoksycznego ani rakotwórczego, co potwierdzają długoterminowe badania inhalacyjne u myszy i szczurów. W badaniach rozrodczości na zwierzętach flutykazon propionian indukował wady rozwojowe, takie jak rozszczep podniebienia, zniekształcenia szkieletu oraz zahamowanie rozwoju wewnątrzmacicznego, jednak eksperci podkreślają, że wyniki te nie przekładają się bezpośrednio na ryzyko u ludzi stosujących zalecane dawki, zwłaszcza przy podaniu donosowym, gdzie ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna.
aerozol donosowy, aerozol inhalacyjny, azelastyna, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, działanie drażniące, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, flutykazon wziewny, gaz nośny, genotoksyczność, glikokortykosteroid, kortykosteroid, kość potyliczna, krople do nosa, norfluran, podanie donosowe, preparat do stosowania miejscowego, reakcja nadwrażliwości, rozszczep podniebienia, ryzyko środowiskowe, salmeterol ksynafonian, środowisko wodne, tętnica pępkowa, toksyczność, wpływ na rozrodczość, zahamowanie rozwoju wewnątrzmacicznego, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Comboterol (25 mcg + 250 mcg)/dawkę inh.
Comboterol to lek wziewny dostępny w postaci aerozolu inhalacyjnego w zawiesinie, zawierający dwie substancje czynne: salmeterol (25 µg w dawce odmierzanej, 21 µg dostarczanej) oraz flutykazon propionian w dwóch wariantach dawkowania: 125 µg (110 µg dostarczane) lub 250 µg (220 µg dostarczane). Substancją nośną jest norfluran (HFA 134a). Produkt jest dostarczany w aluminiowym pojemniku pod ciśnieniem z plastikowym dozownikiem wyposażonym w licznik dawek, co umożliwia kontrolę pozostałej ilości leku. Standardowe opakowanie zawiera 120 dawek.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Fluticomb (25 mcg + 50 mcg)/dawkę odmierzoną
Fluticomb to aerozol inhalacyjny w postaci jednorodnej zawiesiny, zawierający dwie substancje czynne: salmeterol (w formie salmeterolu ksynafonianu) oraz flutykazonu propionian. Produkt dostępny jest w trzech dawkach: 25 µg salmeterolu + 50 µg flutykazonu, 25 µg salmeterolu + 125 µg flutykazonu oraz 25 µg salmeterolu + 250 µg flutykazonu na dawkę odmierzoną. Dawka dostarczona, czyli faktycznie opuszczająca inhalator, wynosi odpowiednio 21 µg salmeterolu oraz 44, 110 lub 220 µg flutykazonu. Lek jest podawany w pojemnikach ciśnieniowych z zaworem dozującym, zawierających 120 dawek, z okresem ważności 2 lata i zalecanym przechowywaniem w temperaturze do 25°C, z unikaniem ekspozycji na temperatury powyżej 50°C i bezpośredniego światła słonecznego.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fluticomb (25 mcg + 50 mcg)/dawkę odmierzoną
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania Fluticomb opierają się na badaniach na zwierzętach oraz farmakologicznym działaniu salmeterolu i flutykazonu propionianu podawanych osobno. Glikokortykosteroidy wykazały potencjał teratogenny, powodując w modelach zwierzęcych wady rozwojowe takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia szkieletu. Salmeterol wykazywał toksyczność zarodkową i płodową jedynie przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. W badaniach łączonego podawania obu składników u szczurów zaobserwowano specyficzne nieprawidłowości rozwojowe, m.in. przemieszczenie tętnicy pępkowej i niecałkowite kostnienie kości potylicznej, jednak efekty te korelowały z dawkami glikokortykosteroidów wywołującymi wady samodzielnie.
badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ekspozycja na substancję, flutykazon propionat, glikokortykosteroid, model zwierzęcy, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, toksyczność, wada rozwojowa, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fluticomb (25 mcg + 250 mcg)/dawkę odmierzoną
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Fluticomb, zawierającego salmeterol i flutykazon propionian, opierają się głównie na modelach zwierzęcych i obejmują ocenę działania obu substancji czynnych zarówno osobno, jak i w połączeniu. Flutykazon propionian, jako glikokortykosteroid, wykazał potencjał teratogenny, manifestujący się m.in. rozszczepem podniebienia oraz deformacjami szkieletu u zwierząt doświadczalnych, jednakże te efekty nie przekładają się bezpośrednio na ludzi przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Salmeterol wykazywał toksyczność zarodkową i płodową jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. Kombinacja obu substancji u szczurów indukowała specyficzne nieprawidłowości rozwojowe, takie jak przemieszczenie tętnicy pępkowej i niecałkowite kostnienie kości potylicznej, co koreluje z działaniem glikokortykosteroidów stosowanych w tych dawkach.
badanie toksykologiczne, ekspozycja na dawkę, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, produkt leczniczy, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, toksyczność, toksyczność zarodkowo-płodowa, wada rozwojowa, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Flixodil Combo (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.
Flixodil Combo to aerozol inhalacyjny w formie zawiesiny, dostępny w trzech wariantach dawkowania, zawierających stałą dawkę salmeterolu (25 µg dawka odmierzona, 21 µg dawka dostarczona) oraz zmienne dawki flutykazonu propionianu: 50 µg (44 µg dostarczone), 125 µg (110 µg dostarczone) i 250 µg (220 µg dostarczone). Różnica między dawką odmierzona a dostarczoną wynika z właściwości inhalatora ciśnieniowego. Substancją nośną jest norfluran (HFA-134a), nowoczesny propelent bezchlorofluorowęglowodorowy, co eliminuje negatywny wpływ na warstwę ozonową. Produkt jest umieszczony w aluminiowym pojemniku z precyzyjnym zaworem dozującym, zapewniającym 120 dawek, i wyposażony w plastikowy inhalator z dyszą oraz zamykaną nasadką ustnika.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Duexon (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Duexon, zawierającego salmeterol (ksynafonian) i flutykazon (propionian), wykazały, że głównym obserwowanym efektem było nasilenie farmakologicznego działania obu substancji. Badania rozwojowe wskazały na potencjalne ryzyko wad rozwojowych, takich jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia szkieletu, związane z glikokortykosteroidami, w tym flutykazonem, jednak przy zalecanych dawkach terapeutycznych nie przewiduje się istotnego ryzyka dla ludzi. Salmeterol wykazywał toksyczność zarodkową i płodową jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne stosowanie. W modelach zwierzęcych jednoczesne podanie obu substancji w wysokich dawkach powodowało specyficzne zmiany rozwojowe, takie jak przemieszczenie tętnicy pępkowej i niecałkowite kostnienie kości potylicznej.
badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo przedkliniczne, dawka terapeutyczna, Duexon, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, flutykazon, gaz nośny, glikokortykosteroid, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, toksyczność zarodkowo-płodowa, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – AirFluSal 25 mcg + 250 mcg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu AirFluSal, zawierającego salmeterol i flutykazon propionian, wykazały, że obserwowane efekty toksyczne u zwierząt były głównie związane z nasilonym działaniem farmakologicznym obu substancji czynnych podawanych oddzielnie. Glikokortykosteroidy indukowały wady rozwojowe, takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia szkieletu, natomiast salmeterol wykazywał toksyczność zarodkową jedynie przy wysokich dawkach. W badaniach łączonych u szczurów zaobserwowano specyficzne wady rozwojowe, m.in. przemieszczenie tętnicy pępkowej i niecałkowite kostnienie kości potylicznej, jednak efekty te występowały przy dawkach glikokortykosteroidów już wywołujących nieprawidłowości rozwojowe.
AirFluSal, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, efekt teratogenny, flutykazonu propionian, gaz nośny, glikokortykosteroid, model zwierzęcy, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, toksyczność, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Seretide 250 (250 mcg + 25 mcg)/dawkę inh.
Seretide to aerozol inhalacyjny w zawiesinie, zawierający dwie substancje czynne: salmeterol (w formie salmeterolu ksynafonianu) oraz flutykazon propionian, dostępny w trzech dawkach: Seretide 50, 125 i 250. Każda dawka różni się zawartością flutykazonu propionianu, przy czym dawka odmierzona i dawka dostarczona różnią się istotnie klinicznie – np. Seretide 50 zawiera 25 μg salmeterolu i 50 μg flutykazonu odmierzonych, a dawka dostarczona to odpowiednio 21 μg i 44 μg. Substancje czynne są mikronizowane, co zapewnia optymalne właściwości aerodynamiczne i efektywne dotarcie do dróg oddechowych. Propelentem jest 1,1,1,2-tetrafluoroetan (HFA 134a), nowoczesny gaz nośny nie niszczący warstwy ozonowej.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Flixodil Combo (25 mcg + 250 mcg)/dawkę inh.
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Flixodil Combo, zawierającego salmeterol i flutykazon propionian, wykazały potencjalne ryzyko teratogenne glikokortykosteroidów, w tym rozszczep podniebienia oraz zniekształcenia szkieletu u zwierząt. Wpływ toksyczny na zarodek i płód obserwowano jedynie przy ekspozycji na dawki znacznie przekraczające te stosowane terapeutycznie u ludzi. W badaniach na szczurach, podawanie kombinacji salmeterolu ksynafonianu i flutykazonu propionianu wywołało zmiany rozwojowe, takie jak przemieszczenie tętnicy pępkowej i niecałkowite kostnienie kości potylicznej, co koreluje z działaniem wysokich dawek glikokortykosteroidów.
flutykazonu propionian, gaz nośny, glikokortykosteroid, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, potencjał genotoksyczny, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, salmeterolu ksynafonian, toksyczność genetyczna, toksyczność płodowa, toksyczność zarodkowa, wada rozwojowa, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Duexon (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną
Produkt leczniczy Duexon jest dostępny jako aerozol inhalacyjny w zawiesinie, zawierający stałą dawkę 25 μg salmeterolu (w postaci salmeterolu ksynafonianu) oraz zmienne dawki flutykazonu propionianu: 50 μg, 125 μg lub 250 μg w dawce odmierzanej. Po inhalacji rzeczywista dawka dostarczona do dróg oddechowych wynosi odpowiednio 21 μg salmeterolu oraz 44 μg, 110 μg lub 220 μg flutykazonu propionianu. Lek jest formułowany z użyciem propelenta norfluranu (HFA 134a) i pakowany w aluminiowy pojemnik ciśnieniowy z zaworem dozującym, umożliwiającym precyzyjne podawanie 120 dawek na inhalator. Preparat charakteryzuje się białą lub prawie białą zawiesiną mikronizowanych cząstek substancji czynnych.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – AirFluSal 25 mcg + 250 mcg
AirFluSal to aerozol inhalacyjny w formie zawiesiny, dostępny w dwóch wariantach dawkowania: 25 µg salmeterolu + 125 µg flutykazonu propionianu oraz 25 µg salmeterolu + 250 µg flutykazonu propionianu na dawkę odmierzona. Rzeczywiste dawki dostarczane przez inhalator wynoszą odpowiednio 21 µg salmeterolu i 110 µg flutykazonu lub 21 µg salmeterolu i 220 µg flutykazonu. Substancją pomocniczą jest norfluran (HFA 134a), pełniący funkcję gazu nośnego. Lek podawany jest za pomocą inhalatora ciśnieniowego wyposażonego w licznik dawek, co umożliwia precyzyjne dawkowanie i kontrolę zużycia. Każdy inhalator zawiera 120 dawek, a dostępne są różne wielkości opakowań, choć nie wszystkie mogą być dostępne na rynku.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Flixodil Combo (25 mcg+ 50 mcg)/dawkę inh.
Flixodil Combo to aerozol inhalacyjny w postaci białej lub prawie białej zawiesiny, zawierający dwie substancje czynne: salmeterol (25 μg w dawce odmierzanej) oraz flutykazon propionian w trzech stężeniach: 50 μg, 125 μg oraz 250 μg na dawkę odmierzona. Dawka dostarczona, czyli rzeczywista ilość substancji opuszczająca inhalator, jest nieco niższa i wynosi odpowiednio 21 μg salmeterolu oraz 44 μg, 110 μg lub 220 μg flutykazonu propionianu. Produkt jest dostarczany w aluminiowym pojemniku z zaworem dozującym, zapewniającym 120 dawek, a jedynym składnikiem pomocniczym jest norfluran (HFA-134a) pełniący funkcję gazu nośnego.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Cyxodil 80 mcg/dawkę inh.
Cyxodil to aerozol inhalacyjny zawierający cyklezonid w dawkach 80 µg, 160 µg oraz 320 µg na dawkę inhalacyjną, dostarczanych przez ustnik inhalatora. Produkt zawiera również 4,7 mg etanolu jako substancję pomocniczą oraz nośnik Norfluran (HFA-134a). Inhalator składa się z ciśnieniowego pojemnika aluminiowego z zaworem dozującym, umieszczonego w plastikowej obudowie z ustnikiem i kolorową nasadką ochronną (zielona dla 80 µg, fioletowa dla 160 µg, czerwona dla 320 µg). Opakowanie zawiera 120 dawek, a okres ważności wynosi 3 lata. Produkt należy przechowywać w temperaturze poniżej 50°C, unikając uszkodzeń i przekłuwania pojemnika.
aerozol inhalacyjny, cyklezonid, dawka inhalacyjna, etanol bezwodny, norfluran, nośnik aerozolu, okres ważności, pojemnik ciśnieniowy, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, roztwór pod ciśnieniem, środki ostrożności, substancja czynna, substancja pomocnicza, ustnik inhalatora, właściwości organoleptyczne, zawór dozujący - Leksykon leków
Skład i postać leku – Comboterol (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.
Comboterol to aerozol inhalacyjny w postaci białej zawiesiny, dostępny w dwóch dawkach: 25 µg salmeterolu ksynafonianu + 125 µg flutykazonu propionianu oraz 25 µg salmeterolu ksynafonianu + 250 µg flutykazonu propionianu na dawkę inhalacyjną. Ilość substancji dostarczana przez dozownik wynosi odpowiednio 21 µg salmeterolu i 110 µg lub 220 µg flutykazonu. Lek jest zamknięty w aluminiowym pojemniku ciśnieniowym z dozownikiem wyposażonym w licznik dawek, zawierającym 120 dawek. Substancją pomocniczą jest norfluran (HFA 134a), pełniący funkcję gazu nośnego.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Seretide 50 (50 mcg + 25 mcg)/dawkę inh.
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa Seretide, obejmujące salmeterol ksynafonian i flutykazon propionian, wykazały potencjał teratogenny glikokortykosteroidów u zwierząt, manifestujący się wadami rozwojowymi takimi jak rozszczep podniebienia oraz zniekształcenia szkieletu. Efekty te obserwowano przy dawkach przekraczających zalecane u ludzi, co sugeruje ograniczone ryzyko przy stosowaniu terapeutycznym. W badaniach na szczurach jednoczesne podawanie obu substancji prowadziło do specyficznych zaburzeń rozwojowych, m.in. przemieszczenia tętnicy pępkowej i niecałkowitego kostnienia kości potylicznej, jednak dawki te odpowiadały poziomom wywołującym nieprawidłowości przez glikokortykosteroidy samodzielnie. Ponadto, salmeterol wykazywał toksyczność zarodkową jedynie przy ekspozycji na dawki znacznie wyższe niż terapeutyczne.
aerozol inhalacyjny, badanie toksykologiczne, działanie teratogenne, działanie toksyczne, flutykazon propionian, gaz nośny, glikokortykosteroid, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, potencjał genotoksyczny, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, salmeterol ksynafonian, Seretide, toksyczność genetyczna, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cyxodil 320 mcg/dawkę inh.
Produkt leczniczy Cyxodil jest dostępny w formie aerozolu inhalacyjnego zawierającego cyklezonid w dawkach 80, 160 oraz 320 mikrogramów na jedną dawkę inhalacyjną. Każda dawka dostarczana jest przez ustnik z ciśnieniowego pojemnika aluminiowego, zawierającego 120 odmierzonych dawek. Substancjami pomocniczymi są etanol bezwodny (4,7 mg/dawka) oraz norfluran (HFA-134a) jako propelent. Produkt charakteryzuje się przezroczystym, bezbarwnym roztworem, a poszczególne dawki rozróżniane są kolorami nasadek ochronnych: zielona (80 µg), fioletowa (160 µg) oraz czerwona (320 µg).
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Veriflo (25 mcg+ 50 mcg)/dawkę inh.
Dane przedkliniczne dotyczące produktu Veriflo, zawierającego salmeterol i flutykazon propionian, wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych. Badania na zwierzętach wykazały, że glikokortykosteroidy mogą indukować wady rozwojowe, takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia szkieletu, jednak nie ma dowodów na przeniesienie tych efektów na ludzi przy dawkach klinicznych. Salmeterol wykazywał toksyczność embriotoksyczną jedynie przy dawkach znacznie przekraczających stosowane klinicznie, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Jednoczesne podawanie obu substancji u szczurów wiązało się ze zwiększoną częstością przemieszczenia tętnicy pępkowej oraz niecałkowitym kostnieniem kości potylicznej, jednak efekty te występowały przy dawkach glikokortykosteroidów już wywołujących nieprawidłowości rozwojowe.
aerozol inhalacyjny, badanie toksykologiczne, działanie mutagenne, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, salmeterolu ksynafonian, wada rozwojowa, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Atimos 12 mcg/dawkę odmierzoną
Produkt leczniczy Atimos to aerozol inhalacyjny w formie roztworu, zawierający formoterol w postaci fumaranu dwuwodnego jako substancję czynną. Każda dawka odmierzona dostarcza 12 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego, co odpowiada dawce dostarczonej 10,1 µg substancji czynnej. Skład produktu obejmuje także norfluran (HFA 134a) jako nośnik aerozolu, etanol bezwodny jako rozpuszczalnik oraz kwas solny jako regulator pH. Istotne jest, że każda dawka zawiera 8,9 mg etanolu, co przekłada się na 0,25 mg/kg masy ciała przy dwóch rozpyleń u dorosłych oraz 0,44 mg/kg masy ciała u pacjentów w wieku nastoletnim.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Flixodil Combo (25 mcg+ 50 mcg)/dawkę inh.
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa Flixodil Combo opierają się na analizie farmakologicznej i toksykologicznej salmeterolu oraz flutykazonu propionianu podawanych oddzielnie na modelach zwierzęcych. Glikokortykosteroidy wykazały potencjał teratogenny, powodując wady rozwojowe takie jak rozszczep podniebienia i deformacje szkieletu, jednak wyniki te prawdopodobnie nie przekładają się bezpośrednio na ludzi stosujących zalecane dawki terapeutyczne. Ekspozycja na wysokie dawki salmeterolu wykazała toksyczność zarodkową i płodową, a jednoczesne podawanie salmeterolu ksynafonianu z flutykazonem propionianem u szczurów wywołało nieprawidłowości rozwojowe, w tym przemieszczenie tętnicy pępkowej i niecałkowite kostnienie kości potylicznej, przy dawkach glikokortykosteroidów już wywołujących wady rozwojowe. Zarówno salmeterol, jak i flutykazon nie wykazały potencjału mutagennego, co jest istotne dla oceny długoterminowego bezpieczeństwa stosowania.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Flurhinal 250 mcg/dawkę inh.
Flurhinal to aerozol inhalacyjny w postaci zawiesiny, dostępny w dawkach 125 µg i 250 µg flutykazonu propionianu na dawkę inhalacyjną. Dawka dostarczona z ustnika wynosi odpowiednio 110 µg i 227 µg. Preparat zawiera jedynie norfluran (HFA 134a) jako nośnik i gaz pędny. Opakowanie zawiera 120 dawek odmierzonych, a okres ważności wynosi 2 lata. Lek przechowuje się w temperaturze poniżej 30°C, nie zamraża ani nie wystawia na działanie temperatur powyżej 50°C, a metalowy pojemnik nie powinien być przekłuwany. Skuteczność może być obniżona przy niskich temperaturach, dlatego w przypadku schłodzenia pojemnik należy ogrzać w dłoniach przed użyciem.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Fluticomb (25 mcg + 250 mcg)/dawkę odmierzoną
Fluticomb to aerozol inhalacyjny w zawiesinie, zawierający dwie substancje czynne: salmeterol (w postaci salmeterolu ksynafonianu) oraz flutykazon propionian. Preparat dostępny jest w trzech dawkach różniących się zawartością flutykazonu propionianu (50 μg, 125 μg, 250 μg na dawkę odmierzona), przy stałej dawce salmeterolu 25 μg. Dawka dostarczona do pacjenta wynosi odpowiednio 44 μg, 110 μg lub 220 μg flutykazonu oraz 21 μg salmeterolu. Lek jest pakowany w aluminiowy pojemnik z zaworem dozującym, zawierający 120 dawek, umieszczony w plastikowym inhalatorze z fioletową nasadką ustnika. Substancją pomocniczą jest norfluran (HFA-134a), pełniący funkcję gazu nośnego.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Flixodil Combo (25 mcg + 250 mcg)/dawkę inh.
Flixodil Combo to aerozol inhalacyjny w postaci białej lub prawie białej zawiesiny, dostępny w trzech dawkach odmierzonych: 25 μg salmeterolu (w formie salmeterolu ksynafonianu) połączonych z 50 μg, 125 μg lub 250 μg flutykazonu propionianu. Dawka dostarczona, czyli rzeczywista ilość substancji opuszczająca inhalator, wynosi odpowiednio 21 μg salmeterolu oraz 44 μg, 110 μg lub 220 μg flutykazonu propionianu. Substancją pomocniczą jest norfluran (HFA-134a), pełniący funkcję propelenta. Produkt jest pakowany w aluminiowy pojemnik z zaworem dozującym i ustnikiem z polipropylenu, zawierający 120 dawek, i powinien być przechowywany w temperaturze poniżej 25°C, z unikaniem ekspozycji na temperatury powyżej 50°C oraz bezpośredniego światła słonecznego.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – ASARIS pMDI (50 mcg + 25 mcg)/ dawkę inh.
ASARIS pMDI to aerozol inhalacyjny w postaci zawiesiny, zawierający dwie substancje czynne: mikronizowany flutykazonu propionian (kortykosteroid) oraz mikronizowany salmeterol w postaci ksynafonianu. Lek dostępny jest w trzech dawkach różniących się zawartością flutykazonu: 50 µg, 125 µg oraz 250 µg na dawkę inhalacyjną, przy stałej zawartości salmeterolu 25 µg na dawkę. Substancje czynne są zawieszone w gazie nośnym Norfluran (HFA-134a) i podawane doustnie za pomocą inhalatora ciśnieniowego z ustnikiem z polipropylenu. Każde opakowanie zawiera 120 dawek leku.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Seretide 125 (125 mcg + 25 mcg)/dawkę inh.
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa Seretide, obejmujące salmeterol i flutykazon propionian, wykazały potencjalne ryzyko teratogenne glikokortykosteroidów, takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia szkieletu, jednak przy dawkach znacznie przekraczających zalecane terapeutyczne. Salmeterol wykazywał toksyczność zarodkową i płodową jedynie przy ekspozycji na dawki wielokrotnie wyższe niż kliniczne. W badaniach na szczurach jednoczesne podawanie obu substancji spowodowało specyficzne zmiany rozwojowe, m.in. przemieszczenie tętnicy pępkowej i niecałkowite kostnienie kości potylicznej, co wiązało się z wysokimi dawkami glikokortykosteroidów. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani uszkodzeń DNA dla obu składników, co potwierdza brak działania genotoksycznego w warunkach przedklinicznych.
działanie mutagenne, działanie toksyczne, efekt teratogenny, flutykazon propionian, gaz nośny, glikokortykosteroid, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, potencjał genotoksyczny, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, salmeterolu ksynafonian, Seretide, uszkodzenie materiału genetycznego, wpływ na rozrodczość, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Alvesco 80 80 mcg/dawkę inh.
Alvesco 80 to aerozol inhalacyjny zawierający 80 μg cyklezonidu w każdej dawce inhalacyjnej, stosowany w terapii wziewnej. Lek jest dostarczany w formie roztworu w aluminiowym pojemniku pod ciśnieniem, wyposażonym w precyzyjny zawór dozujący oraz ustnik z HDPE. Substancją pomocniczą jest etanol bezwodny (4,7 mg/dawka) oraz nośnik Norfluran (HFA-134a), co umożliwia stabilne i kontrolowane podanie leku do dróg oddechowych. Preparat dostępny jest w opakowaniach zawierających 30, 60 lub 120 dawek, z okresem ważności odpowiednio 1 rok dla najmniejszego i 3 lata dla większych opakowań. Lek charakteryzuje się wysoką stabilnością dawkowania w zakresie temperatur od -10°C do 40°C, co zapewnia skuteczność nawet w zmiennych warunkach klimatycznych.
aerozol inhalacyjny, cyklezonid, dawkowanie, drogi oddechowe, etanol bezwodny, HDPE, inhalator, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, niezgodność farmaceutyczna, norfluran, podanie wziewne, polietylen wysokiej gęstości, preparat wziewny, roztwór pod ciśnieniem, substancja aktywna, substancja pomocnicza, technika inhalacji, układ oddechowy, zawór dozujący - Leksykon leków
Skład i postać leku – Alvesco 160 160 mcg/dawkę inh.
Alvesco 160 to aerozol inhalacyjny zawierający 160 µg cyklezonidu w każdej dawce inhalacyjnej, stosowany w terapii wziewnej. Preparat jest roztworem przezroczystym i bezbarwnym, zawierającym jako substancje pomocnicze 4,7 mg etanolu bezwodnego oraz propelent norfluran (HFA-134a). Lek dostępny jest w aluminiowym pojemniku z dozownikiem i ustnikiem z HDPE, w opakowaniach zawierających 30, 60 lub 120 dawek. Okres ważności wynosi 1 rok dla opakowań 30 dawek oraz 3 lata dla większych opakowań. Preparat powinien być przechowywany w temperaturze poniżej 50°C, a pojemnika nie wolno przekłuwać, uszkadzać ani palić.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Comboterol (25 mcg + 250 mcg)/dawkę inh.
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania Comboterolu opierają się na badaniach na zwierzętach, dotyczących oddzielnego działania salmeterolu i flutykazonu propionianu. Glikokortykosteroidy wykazywały teratogenne działanie, powodując wady rozwojowe takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia szkieletu, jednak te efekty obserwowano przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne stosowane u ludzi. Salmeterol wykazywał toksyczność dla zarodka i płodu jedynie przy wysokich dawkach. W badaniach na szczurach, jednoczesne podawanie obu substancji skutkowało specyficznymi zaburzeniami rozwojowymi, m.in. przemieszczeniem tętnicy pępkowej i niecałkowitym kostnieniem kości potylicznej, co wiązało się z dawkami glikokortykosteroidów już wykazującymi działanie teratogenne.
dawka inhalacyjna, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie teratogenne, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, salmeterol ksynafonian, toksyczność zarodkowa, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Duexon (25 mcg + 50 mcg)/dawkę odmierzoną
Duexon to złożony lek wziewny dostępny w formie aerozolu zawiesinowego, zawierający dwie substancje czynne: salmeterol (25 µg/dawkę odmierzoną) oraz flutykazonu propionian w trzech dawkach: 50, 125 lub 250 µg/dawkę odmierzoną. Dawki dostarczone do organizmu są nieco niższe i wynoszą odpowiednio 21 µg salmeterolu oraz 44, 110 lub 220 µg flutykazonu. Lek podawany jest za pomocą inhalatora ciśnieniowego, który dostarcza 120 dawek, a jako propelent stosowany jest norfluran (HFA 134a), przyjazny dla środowiska. Produkt przechowuje się w temperaturze poniżej 25°C, z unikaniem ekspozycji na temperatury powyżej 50°C i bezpośredniego światła słonecznego, co jest istotne dla zachowania skuteczności leku, zwłaszcza w okresie zimowym.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ASARIS pMDI (50 mcg + 25 mcg)/ dawkę inh.
Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa produktu leczniczego ASARIS pMDI, zawierającego salmeterol i flutykazonu propionian, opierają się na badaniach na zwierzętach oraz analizie farmakologicznej obu substancji podawanych osobno i w połączeniu. Flutykazon propionian wykazał potencjał teratogenny, powodując wady rozwojowe takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia szkieletu, jednak przy dawkach przekraczających zalecane u ludzi. Salmeterol wykazywał toksyczność zarodkową i płodową jedynie przy wysokich dawkach, znacznie przewyższających kliniczne. W badaniach kombinowanych u szczurów zaobserwowano przemieszczanie tętnicy pępkowej oraz niecałkowite kostnienie kości potylicznej, jednak efekty te występowały przy dawkach glikokortykosteroidów już wywołujących wady rozwojowe.
badanie toksykologiczne, flutykazonu propionian, gaz nośny, glikokortykosteroid, HFA-134a, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, potencjał mutagenny, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol i flutykazon, salmeterolu ksynafonian, toksyczność genetyczna, toksyczność zarodkowo-płodowa, wada rozwojowa, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fluticomb (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną
Fluticomb to aerozol inhalacyjny w postaci zawiesiny, dostępny w trzech dawkach: 25 μg salmeterolu (w formie salmeterolu ksynafonianu) połączonych z 50, 125 lub 250 μg flutykazonu propionianu na dawkę odmierzona. Dawka dostarczona, czyli ilość substancji aktywnych opuszczająca inhalator, wynosi odpowiednio 21 μg salmeterolu oraz 44, 110 lub 220 μg flutykazonu propionianu. Produkt jest zamknięty w aluminiowym pojemniku pod ciśnieniem z zaworem dozującym, zawierającym 120 dawek, z okresem ważności 2 lata. Fluticomb zawiera jako substancję pomocniczą gaz nośny norfluran (HFA-134a), który zastąpił chlorofluorowęglowodory ze względu na mniejszy wpływ na warstwę ozonową.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Cyxodil 160 mcg/dawkę inh.
Produkt leczniczy Cyxodil to aerozol inhalacyjny zawierający cyklezonid w trzech dawkach: 80 µg, 160 µg oraz 320 µg na dawkę inhalacyjną. Każda dawka jest oznaczona innym kolorem nasadki ochronnej (zielona, fioletowa, czerwona), co ułatwia identyfikację preparatu. Substancją pomocniczą o znanym działaniu jest etanol bezwodny (4,7 mg na dawkę), a nośnikiem jest norfluran (HFA-134a). Inhalator zawiera 120 odmierzonych dawek i jest wykonany z aluminium z plastikową obudową z polipropylenu. Produkt jest przezroczystym, bezbarwnym roztworem pod ciśnieniem, co wymaga przestrzegania zasad przechowywania, takich jak unikanie temperatur powyżej 50°C oraz zakaz przekłuwania i uszkadzania pojemnika.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Veriflo (25 mcg+ 50 mcg)/dawkę inh.
Veriflo to lek wziewny w postaci aerozolu inhalacyjnego, zawiesiny, zawierający stałą dawkę 25 μg salmeterolu (w formie salmeterolu ksynafonianu) oraz zmienną dawkę flutykazonu propionianu: 50 μg, 125 μg lub 250 μg na dawkę odmierzona. Rzeczywiste dawki dostarczane do dróg oddechowych wynoszą odpowiednio 23 μg salmeterolu oraz 46 μg, 115 μg lub 230 μg flutykazonu propionianu. Produkt jest dostępny w trzech wariantach różniących się kolorem nasadki przeciwpyłowej: liliowy (50 μg flutykazonu), purpurowy (125 μg) oraz fioletowy (250 μg). Każdy inhalator zawiera 120 dawek i jest przechowywany w aluminiowym pojemniku ciśnieniowym z zaworem dozującym, umieszczonym w plastikowej obudowie z ustnikiem. Substancją nośną jest norfluran (HFA-134a).
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Duexon (25 mcg + 50 mcg)/dawkę odmierzoną
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Duexon, zawierającego salmeterol (ksynafonian) i flutykazon (propionian), wykazały, że istotne zagrożenia dla pacjentów wynikają głównie z nasilonego działania farmakologicznego obu substancji czynnych, obserwowanego przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Glikokortykosteroidy, w tym flutykazon propionian, wykazały teratogenne działanie u zwierząt, manifestujące się wadami rozwojowymi takimi jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia szkieletu, jednak dane te nie mają bezpośredniego przełożenia na pacjentów stosujących zalecane dawki. Salmeterol wykazywał toksyczność zarodkowo-płodową jedynie przy wysokich dawkach, znacznie przekraczających kliniczne zastosowanie.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – AirFluSal 25 mcg + 125 mcg
AirFluSal to aerozol inhalacyjny w postaci zawiesiny, zawierający dwie substancje czynne: salmeterol (25 µg dawka odmierzona, 21 µg dawka dostarczona) – długo działający β2-agonista oraz flutykazon propionian (125 µg lub 250 µg dawka odmierzona, odpowiednio 110 µg lub 220 µg dawka dostarczona) – kortykosteroid o działaniu przeciwzapalnym. Lek dostępny jest w dwóch wariantach dawkowania, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Zawiesina ma jednolitą białą barwę i jest przechowywana w aluminiowym pojemniku pod ciśnieniem z nowoczesnym propelentem norfluranem (HFA 134a), który jest przyjazny dla środowiska. Inhalator wyposażony jest w licznik dawek i dostarcza 120 dawek odmierzonych na pojemnik.
aerozol inhalacyjny, dawka odmierzona, długo działający β2-agonista, działanie przeciwzapalne, działanie terapeutyczne, flutykazonu propionian, gaz nośny, kortykosteroid, niezgodność farmaceutyczna, norfluran, postać leku, propelent, salmeterol, salmeterol ksynafonian, schorzenie dróg oddechowych, substancja czynna, zawór dozujący - Leksykon substancji czynnych
Flutykazon propionian – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne flutykazonu propionianu, przeprowadzone głównie na modelach zwierzęcych, wykazały brak nietypowych działań toksycznych, z efektami charakterystycznymi dla glikokortykosteroidów pojawiającymi się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane klinicznie. Nie stwierdzono mutagenności ani potencjału rakotwórczego, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania leku. W badaniach wielokrotnego podawania nie zaobserwowano dodatkowych toksycznych interakcji, a preparaty wziewne z flutykazonem propionianem nie wykazywały działania drażniącego ani nadwrażliwości. Nośnik stosowany w inhalatorach, norfluran (HFA-134a), również nie wykazał toksyczności nawet przy ekspozycji przekraczającej dawki kliniczne.
badanie genotoksyczności, badanie toksykologiczne, beta-2-mimetyk, działanie drażniące, działanie mutagenne, działanie teratogenne, działanie toksyczne, efekt teratogenny, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, kość potyliczna, norfluran, potencjał rakotwórczy, preparat wziewny, reakcja nadwrażliwości, rozszczep podniebienia, salmeterol ksynafonian, schorzenie układu oddechowego, substancja czynna, tętnica pępkowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fluticomb (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Fluticomb, zawierającego salmeterol i flutykazon propionian, wykazały potencjalne działanie teratogenne glikokortykosteroidów, takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia szkieletu, jednak efekty te obserwowano przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. W przypadku salmeterolu toksyczny wpływ na zarodek i płód stwierdzono jedynie po ekspozycji na wysokie dawki, nieadekwatne do klinicznego stosowania. Badania na szczurach wykazały specyficzne zmiany rozwojowe, takie jak przemieszczenie tętnicy pępkowej i niecałkowite kostnienie kości potylicznej, przy dawkach glikokortykosteroidów wywołujących nieprawidłowości rozwojowe.
Fluticomb zawiera jako gaz nośny norfluran (HFA-134a), który nie zawiera freonów i został poddany kompleksowym badaniom toksykologicznym trwającym do 2 lat na różnych gatunkach zwierząt. Wyniki tych badań nie wykazały działań toksycznych nawet przy stężeniach znacznie przekraczających ekspozycję pacjentów podczas stosowania leku. Całościowo, dostępne dane przedkliniczne wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa Fluticomb przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami, choć potencjalne ryzyko teratogenne wymaga uwagi przy stosowaniu u kobiet w ciąży.
badanie toksykologiczne, działanie toksyczne, efekt teratogenny, Fluticomb, flutykazon propionian, gaz nośny, glikokortykosteroid, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, nieprawidłowość rozwojowa, norfluran, rozszczep podniebienia, salmeterol, tętnica pępkowa, toksyczność zarodkowo-płodowa, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Flixodil Combo (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa Flixodil Combo, zawierającego salmeterol (w postaci ksynafonianu) oraz flutykazon propionian, opierają się głównie na modelach zwierzęcych, gdzie substancje te były podawane oddzielnie. Glikokortykosteroid flutykazon propionian wykazał potencjał teratogenny, powodując wady rozwojowe takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia szkieletu, jednak przy dawkach przekraczających zalecane u ludzi. Salmeterol wykazywał toksyczność zarodkowo-płodową jedynie przy wysokich dawkach znacznie przewyższających terapeutyczne. W badaniach na szczurach, jednoczesne podawanie obu substancji spowodowało specyficzne zmiany rozwojowe, m.in. przemieszczenie tętnicy pępkowej i niecałkowite kostnienie kości potylicznej, co wiązało się z dawkami glikokortykosteroidów wywołującymi nieprawidłowości rozwojowe.
działanie genotoksyczne, flutykazonu propionian, gaz nośny, glikokortykosteroid, mutacja genetyczna, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, salmeterol ksynafonian, toksyczność genetyczna, toksyczność zarodkowo-płodowa, uszkodzenie chromosomu, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sabumalin 100 mcg/dawkę
Sabumalin to aerozol inhalacyjny zawierający 100 mikrogramów salbutamolu siarczanu w dawce odmierzanej, z dawką dostarczoną 90 mikrogramów. Preparat występuje w formie białej zawiesiny, stosowanej wziewnie za pomocą dedykowanego inhalatora ciśnieniowego. Substancje pomocnicze obejmują norfluran (HFA 134a), 0,72 mg bezwodnego etanolu na dawkę oraz kwas oleinowy. Produkt dostępny jest w opakowaniach zawierających 200, 2×200 lub 3×200 dawek (odpowiednio 8,5 g aerozolu na 200 dawek). Okres ważności wynosi 3 lata, pod warunkiem przechowywania w temperaturze poniżej 30°C, w pozycji leżącej lub odwróconej z ustnikiem skierowanym w dół, z unikaniem ekspozycji na temperatury powyżej 50°C, nasłonecznienia i mrozu.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Comboterol (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.
Ocena bezpieczeństwa przedklinicznego produktu leczniczego Comboterol opiera się na badaniach in vivo, które analizowały farmakologiczne działanie salmeterolu i flutykazonu propionianu podawanych osobno. Badania te wykazały potencjalne efekty teratogenne i toksyczność rozwojową, takie jak rozszczep podniebienia czy zniekształcenia szkieletu, zwłaszcza przy ekspozycji na wysokie dawki glikokortykosteroidów. Salmeterol wykazywał toksyczność zarodkową i płodową jedynie przy dawkach znacznie przekraczających zalecane klinicznie. W badaniach na szczurach jednoczesne podanie salmeterolu ksynafonianu i flutykazonu propionianu powodowało specyficzne zaburzenia rozwojowe, m.in. przemieszczenie tętnicy pępkowej oraz niecałkowite kostnienie kości potylicznej, jednak efekty te występowały przy dawkach glikokortykosteroidów zdolnych samodzielnie indukować nieprawidłowości rozwojowe.
aerozol inhalacyjny, badanie przedkliniczne, Comboterol, efekt teratogenny, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, salmeterolu ksynafonian, toksyczność rozwojowa, toksyczność zarodkowo-płodowa, zniekształcenie szkieletu