ksynafonian salmeterolu
Ksynafonian salmeterolu to długo działający agonista receptorów beta-2-adrenergicznych (LABA), stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Związek ten stanowi połączenie salmeterolu (substancji czynnej) z kwasem ksynafonowym, co zapewnia przedłużone uwalnianie leku i utrzymywanie jego działania przez około 12 godzin.
Mechanizm działania ksynafonianu salmeterolu polega na selektywnej stymulacji receptorów beta-2 w mięśniach gładkich oskrzeli, co prowadzi do ich rozkurczu i zwiększenia drożności dróg oddechowych. W przeciwieństwie do krótko działających beta-2-mimetyków (SABA), nie jest zalecany do doraźnego leczenia napadów duszności, lecz do regularnego, długotrwałego stosowania w terapii podtrzymującej.
W praktyce klinicznej ksynafonian salmeterolu stosuje się najczęściej w połączeniu z kortykosteroidami wziewnymi, co zapewnia lepszą kontrolę objawów i zmniejsza ryzyko zaostrzeń astmy. Lek dostępny jest głównie w postaci proszku do inhalacji w inhalatorach proszkowych. Należy pamiętać, że stosowanie LABA w monoterapii astmy zwiększa ryzyko ciężkich powikłań i śmiertelności, dlatego zawsze powinny być łączone z kortykosteroidami wziewnymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fluticomb (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną
Fluticomb to aerozol inhalacyjny zawierający salmeterol (w postaci ksynafonianu) oraz flutykazon propionian, dostępny w dawkach (25 µg + 50 µg), (25 µg + 125 µg) oraz (25 µg + 250 µg) na dawkę odmierzoną. Po inhalacji pacjent otrzymuje odpowiednio 21 µg salmeterolu i 44, 110 lub 220 µg flutykazonu propionianu. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania Fluticomb jest nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku, zarówno substancje czynne, jak i substancje pomocnicze. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować objawy skórne, oddechowe lub ogólnoustrojowe, co wymaga natychmiastowego odstawienia preparatu i rozważenia alternatywnej terapii.
aerozol inhalacyjny, beta2-mimetyk długodziałający, dysza rozpylająca, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid wziewny, ksynafonian salmeterolu, lek rozszerzający oskrzela, nadwrażliwość, reakcja alergiczna, reakcja ogólnoustrojowa, reakcja skórna, salmeterol, substancja czynna, substancja pomocnicza, układ oddechowy, zawór dozujący - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fluticomb (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną
Fluticomb, aerozol inhalacyjny zawierający salmeterol (25 μg/dawka odmierzoną) oraz flutykazon propionian w dawkach 50, 125 lub 250 μg/dawka odmierzoną, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Po inhalacji dawka dostarczona wynosi odpowiednio 21 μg salmeterolu oraz 44, 110 lub 220 μg flutykazonu. Pomimo obecności salmeterolu, który teoretycznie może powodować działania niepożądane takie jak tremor czy tachykardia, preparat nie zaburza funkcji poznawczych i motorycznych niezbędnych do bezpiecznego prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Seretide 50 (50 mcg + 25 mcg)/dawkę inh.
Seretide to preparat złożony zawierający salmeterol, długo działający agonista receptorów β2-adrenergicznych, oraz flutykazon propionian, wziewny kortykosteroid o działaniu przeciwzapalnym. Salmeterol zapewnia przedłużony efekt bronchodylatacyjny utrzymujący się co najmniej 12 godzin, dzięki unikalnej strukturze umożliwiającej wiązanie z miejscem pozareceptorowym. Flutykazon propionian, podawany inhalacyjnie, skutecznie redukuje nasilenie objawów astmy oraz częstość zaostrzeń, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych w porównaniu do kortykosteroidów ogólnoustrojowych. Preparat należy do grupy leków adrenergicznych w połączeniu z kortykosteroidami (kod ATC: R03AK06).
agonista receptorów β2-adrenergicznych, astma oskrzelowa, długo działający agonista receptorów β2-adrenergicznych, działanie przeciwzapalne, efekt bronchodylatacyjny, flutykazonu propionian, kontrola astmy, kortykosteroid ogólnoustrojowy, krótko działający β2-agonista, ksynafonian salmeterolu, lek adrenergiczny, monoterapia wziewnym kortykosteroidem, przewlekła astma oskrzelowa, rozszerzenie oskrzeli, terapia złożona, wziewny kortykosteroid, zaostrzenie astmy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Asmetic 50 mcg/dawkę inh.
Przedawkowanie salmeterolu, zawartego w produkcie Asmetic w dawce 50 mikrogramów na inhalację, prowadzi do nasilenia działań niepożądanych agonistów receptorów β2-adrenergicznych. Klinicznie manifestuje się zawrotami głowy, wzrostem ciśnienia skurczowego, drżeniami mięśniowymi, bólem głowy, tachykardią (>100 uderzeń/min) oraz istotną hipokaliemią (stężenie potasu <3,5 mmol/l). Hipokaliemia jest powikłaniem metabolicznym wymagającym szczególnej uwagi ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca. Dodatkowo, obecność laktozy jednowodnej (ok. 12,5 mg) w preparacie może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, astma, ból głowy, ciśnienie skurczowe krwi, ciśnienie tętnicze, drżenia, działanie wazopresyjne, hipokaliemia, kardioselektywny beta-bloker, ksynafonian salmeterolu, naczynia krwionośne mózgu, nietolerancja laktozy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry życiowe, potas w surowicy krwi, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor β2-adrenergiczny, rytm serca, salmeterol, saturacja, skurcz mięśni, skurcz oskrzeli, suplementacja potasu, tachykardia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aurodisc (50 mcg + 250 mcg)/dawkę
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Aurodisc, zawierającego salmeterol (ksynafonian) oraz flutykazon propionian, wykazały, że główne ryzyko wiąże się z nasilonym działaniem farmakologicznym tych substancji. W modelach zwierzęcych glikokortykosteroidy indukowały specyficzne wady rozwojowe, takie jak rozszczep podniebienia i deformacje szkieletu, jednak nie stwierdzono bezpośredniego przełożenia tych efektów na ludzi przy stosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych (50 µg + 100 µg/dawkę lub 50 µg + 250 µg/dawkę). Salmeterol wykazywał toksyczność zarodkową jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne, a jednoczesne podawanie obu substancji u szczurów wiązało się z występowaniem anomalii naczyniowych (przemieszczenie tętnicy pępkowej) oraz zaburzeń kostnienia kości potylicznej, co podkreśla konieczność ostrożnej oceny terapii skojarzonej.
dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, glikokortykosteroid, ksynafonian salmeterolu, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, propionian flutykazonu, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, ryzyko karcynogenne, ryzyko mutagenne, salmeterol, terapia skojarzona, toksyczność genetyczna, toksyczność zarodkowa, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Neuair Airmaster (50 mcg + 100 mcg)/dawkę
Neuair Airmaster to lek wziewny w postaci proszku do inhalacji, dostępny w dwóch dawkach: 50 mikrogramów salmeterolu (w postaci ksynafonianu) + 100 mikrogramów flutykazonu propionianu oraz 50 mikrogramów salmeterolu + 250 mikrogramów flutykazonu propionianu na dawkę. Dawka opuszczająca ustnik wynosi odpowiednio 47 µg salmeterolu i 92 µg flutykazonu lub 45 µg salmeterolu i 229 µg flutykazonu. Preparat zawiera około 13 mg laktozy jednowodnej, która może zawierać białka mleka, co jest istotne dla pacjentów z alergią na białka mleka. Lek jest pakowany w plastikowy inhalator z licznikiem dawek, wyposażony w blokadę bezpieczeństwa i przesuwaną osłonę ustnika, dostępny w opakowaniach zawierających 60 dawek, z różnymi wariantami wielkości opakowań.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Duexon (25 mcg + 50 mcg)/dawkę odmierzoną
Duexon to złożony lek wziewny dostępny w formie aerozolu zawiesinowego, zawierający dwie substancje czynne: salmeterol (25 µg/dawkę odmierzoną) oraz flutykazonu propionian w trzech dawkach: 50, 125 lub 250 µg/dawkę odmierzoną. Dawki dostarczone do organizmu są nieco niższe i wynoszą odpowiednio 21 µg salmeterolu oraz 44, 110 lub 220 µg flutykazonu. Lek podawany jest za pomocą inhalatora ciśnieniowego, który dostarcza 120 dawek, a jako propelent stosowany jest norfluran (HFA 134a), przyjazny dla środowiska. Produkt przechowuje się w temperaturze poniżej 25°C, z unikaniem ekspozycji na temperatury powyżej 50°C i bezpośredniego światła słonecznego, co jest istotne dla zachowania skuteczności leku, zwłaszcza w okresie zimowym.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Seretide Dysk 250 (250 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Przedawkowanie Seretide Dysk, zawierającego 47 µg salmeterolu i 231 µg flutykazonu propionianu w dawce opuszczającej, może prowadzić do poważnych objawów wynikających z nadmiernej stymulacji receptorów β2-adrenergicznych oraz zahamowania czynności kory nadnerczy. Salmeterol, jako długo działający β2-agonista, może wywołać zawroty głowy, wzrost ciśnienia skurczowego, drżenia, ból głowy oraz tachykardię (>100 uderzeń/min), a także hipokaliemię (<3,5 mmol/l), wymagającą monitorowania elektrolitów i ewentualnej suplementacji potasu. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania β2-agonisty konieczne jest przerwanie terapii Seretide Dysk i kontynuacja leczenia odpowiednią dawką kortykosteroidu.
beta2-agonista, ból głowy, ciśnienie skurczowe krwi, drżenie, elektrolity, flutykazon propionian, hipokaliemia, kora nadnerczy, kortykosteroid ogólny, kortykosteroid wziewny, kortyzol w osoczu, ksynafonian salmeterolu, przedawkowanie flutykazonu, receptor adrenergiczny, rezerwa nadnerczowa, salmeterol, Seretide Dysk, tachykardia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pulveril 25 mcg/dawkę inh.
Lek Pulveril, zawierający 25 mikrogramów salmeterolu ksynafonianu w dawce aerozolu inhalacyjnego, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na substancje pomocnicze, w tym lecytynę sojową. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z alergią na orzeszki ziemne lub soję, ze względu na ryzyko ciężkich reakcji anafilaktycznych. Reakcje nadwrażliwości mogą manifestować się wysypką, świądem, obrzękiem, trudnościami w oddychaniu lub wstrząsem anafilaktycznym, co wymaga dokładnego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii.
aerozol inhalacyjny, alergia na orzeszki ziemne, alergia pokarmowa, długo działający beta2-mimetyk, duszność, ksynafonian salmeterolu, lecytyna sojowa, nadwrażliwość na substancję czynną, Pulveril, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, salmeterol, substancja pomocnicza, wywiad alergologiczny