kardioselektywny beta-bloker
Kardioselektywny beta-bloker to lek z grupy antagonistów receptorów beta-adrenergicznych, który wykazuje wybiórczą blokadę receptorów beta-1 zlokalizowanych głównie w mięśniu sercowym. Dzięki tej selektywności minimalizuje działania niepożądane związane z blokadą receptorów beta-2 występujących w oskrzelach i naczyniach obwodowych.
Leki kardioselektywne, takie jak metoprolol, bisoprolol czy nebiwolol, są preferowane w terapii nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca oraz niewydolności serca. Ich stosowanie wiąże się z mniejszym ryzykiem skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową czy POChP w porównaniu do nieselektywnych beta-blokerów.
Kardioselektywność tych leków jest względna i zależy od zastosowanej dawki – przy wysokich dawkach mogą one tracić swoją wybiórczość i blokować również receptory beta-2. Nowsze generacje tych leków posiadają dodatkowe właściwości, jak działanie naczyniorozszerzające (nebiwolol poprzez uwalnianie tlenku azotu) czy wyższą kardioselektywność, co przekłada się na lepszy profil bezpieczeństwa.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Asmetic 50 mcg/dawkę inh.
Przedawkowanie salmeterolu, zawartego w produkcie Asmetic w dawce 50 mikrogramów na inhalację, prowadzi do nasilenia działań niepożądanych agonistów receptorów β2-adrenergicznych. Klinicznie manifestuje się zawrotami głowy, wzrostem ciśnienia skurczowego, drżeniami mięśniowymi, bólem głowy, tachykardią (>100 uderzeń/min) oraz istotną hipokaliemią (stężenie potasu <3,5 mmol/l). Hipokaliemia jest powikłaniem metabolicznym wymagającym szczególnej uwagi ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca. Dodatkowo, obecność laktozy jednowodnej (ok. 12,5 mg) w preparacie może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, astma, ból głowy, ciśnienie skurczowe krwi, ciśnienie tętnicze, drżenia, działanie wazopresyjne, hipokaliemia, kardioselektywny beta-bloker, ksynafonian salmeterolu, naczynia krwionośne mózgu, nietolerancja laktozy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry życiowe, potas w surowicy krwi, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor β2-adrenergiczny, rytm serca, salmeterol, saturacja, skurcz mięśni, skurcz oskrzeli, suplementacja potasu, tachykardia, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Tiotropium – Interakcje
Bromek tiotropiowy, jako długo działający antagonista receptorów muskarynowych (LAMA), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa pod względem interakcji farmakologicznych w terapii POChP. Dostępne dane kliniczne nie wskazują na istotne interakcje z sympatykomimetykami rozszerzającymi oskrzela, metyloksantynami (np. teofiliną), doustnymi i wziewnymi glikokortykosteroidami (ICS), a także długo działającymi β2-agonistami (LABA). Stosowanie tych leków jednocześnie z tiotropium nie wpływa na ekspozycję na tiotropium i nie powoduje klinicznie istotnych działań niepożądanych. Jedynym istotnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie tiotropium z innymi lekami przeciwcholinergicznymi ze względu na ryzyko sumowania działań niepożądanych. W przypadku preparatów złożonych, takich jak Spiolto Respimat (tiotropium + olodaterol), należy zwrócić uwagę na potencjalne interakcje farmakodynamiczne związane z komponentem adrenergicznym, zwłaszcza u pacjentów stosujących β-blokery, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub leki wydłużające odstęp QTc.
agonista adrenergiczny, antagonista receptorów muskarynowych, beta-bloker, bromek tiotropiowy, długo działający β2-agonista, działanie przeciwcholinergiczne, enzym CYP, flukonazol, glikokortykosteroid, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, inhibitor P-glikoproteiny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kardioselektywny beta-bloker, ketokonazol, lek adrenergiczny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek przeciwcholinergiczny, metyloksantyna, olodaterol, ośrodkowy układ nerwowy, produkt złożony, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, steroid doustny, steroid wziewny, sympatykomimetyk rozszerzający oskrzela, teofilina, terapia skojarzona, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QTc, wziewny kortykosteroid - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solifenacin US Pharmacia 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu prowadzi do nasilonych działań cholinolitycznych, wynikających z blokady receptorów muskarynowych w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Objawy kliniczne obejmują ciężkie zaburzenia psychiczne (omamy, pobudzenie psychoruchowe), drgawki, niewydolność oddechową, tachykardię, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic (mydriaza). W literaturze opisano przypadek przyjęcia dawki 280 mg (56-krotność dawki terapeutycznej) w ciągu 5 godzin, skutkujący zmianami stanu psychicznego bez konieczności hospitalizacji. Leczenie wymaga kompleksowego podejścia, obejmującego dekontaminację przewodu pokarmowego (węgiel aktywowany, płukanie żołądka w ciągu pierwszej godziny) oraz terapię objawową, m.in. fizostygminą lub karbacholem na objawy ośrodkowe, benzodiazepinami na drgawki, sztuczną wentylację przy niewydolności oddechowej, beta-adrenolitykami na tachykardię, cewnikowanie pęcherza oraz pilokarpinę w kroplach na mydriazę.
agonista cholinergiczny, benzodiazepina, blokada cholinergiczna, blokada przywspółczulna, blokada receptora muskarynowego, bradykardia, bursztynian solifenacyny, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, inhibitor acetylocholinesterazy, karbachol, kardioselektywny beta-bloker, mydriaza, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objaw ogólnoustrojowy, ośrodkowy objaw cholinolityczny, płukanie żołądka, przekaźnictwo cholinergiczne, przepełnienie pęcherza moczowego, receptor muskarynowy, rozszerzenie źrenic, tachykardia, węgiel aktywowany, wentylacja mechaniczna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu