blokada cholinergiczna
Blokada cholinergiczna to farmakologiczne hamowanie przekaźnictwa cholinergicznego poprzez blokowanie receptorów dla acetylocholiny. W zależności od typu receptorów, wyróżnia się blokadę receptorów muskarynowych (M-cholinolityki) oraz nikotynowych (N-cholinolityki).
M-cholinolityki (np. atropina, skopolamina) blokują receptory muskarynowe w narządach efektorowych układu przywspółczulnego, wywołując tachykardię, rozszerzenie źrenic, zmniejszenie wydzielania gruczołów, rozkurcz mięśni gładkich i inne efekty. Znajdują zastosowanie w premedykacji, leczeniu bradykardii, skurczów oskrzeli, choroby Parkinsona oraz zespołu jelita drażliwego.
N-cholinolityki działają na złączu nerwowo-mięśniowym (np. pankuronium) lub w zwojach autonomicznych (np. trimetafan). Leki blokujące płytkę nerwowo-mięśniową stosowane są w anestezjologii do zwiotczenia mięśni szkieletowych podczas zabiegów operacyjnych oraz w intensywnej terapii do ułatwienia wentylacji mechanicznej.
Działania niepożądane blokady cholinergicznej mogą obejmować suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu, zaparcia, tachykardię, zaburzenia termoregulacji i działanie ośrodkowe (dezorientacja, omamy). Przy przedawkowaniu M-cholinolityków może dojść do antycholinergicznego zespołu toksycznego wymagającego pilnej interwencji.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Glikopironium – Przedawkowanie
Przedawkowanie glikopironium, substancji czynnej kremu Axhidrox (2,2 mg na jedną dawkę, tj. 270 mg kremu), jest rzadkie przy prawidłowej aplikacji miejscowej wyłącznie w dołach pachowych. Ryzyko wzrasta przy stosowaniu na inne obszary ciała, duże powierzchnie lub miejsca o zwiększonej potliwości, co prowadzi do zwiększonej absorpcji i nasilenia działań niepożądanych antycholinergicznych. Objawy przedawkowania obejmują szerokie spektrum kliniczne, m.in. zaczerwienienie skóry, suchość błon śluzowych, rozszerzenie źrenic, zaburzenia psychiczne (od niepokoju do majaczenia), drżenia, tachykardię (>100/min), nadciśnienie, zmniejszenie perystaltyki, zatrzymanie moczu oraz gorączkę (>38°C). W skrajnych przypadkach może dojść do udaru cieplnego i zagrożenia życia.
acetylocholina, antycholinesteraza, Axhidrox, blokada cholinergiczna, cewnikowanie pęcherza moczowego, drgawki miokloniczne, glikopironium, hipertermia, leczenie przeciwdrgawkowe, nadciśnienie tętnicze, neostygmina, niedrożność jelita, przedawkowanie ogólnoustrojowe, receptor muskarynowy, rozszerzenie źrenic, tachykardia zatokowa, terapia antidotowa, udar cieplny, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Scopolamine butylbromide Kalceks 20 mg/ml
Przedawkowanie hioscyny butylobromku (Scopolamine butylbromide Kalceks, 20 mg/ml) wywołuje zespół objawów antycholinergicznych wynikających z blokady receptorów muskarynowych układu przywspółczulnego. Klinicznie manifestuje się suchością błon śluzowych, tachykardią, rozszerzeniem źrenic, zaburzeniami widzenia, splątaniem, halucynacjami oraz powikłaniami okulistycznymi (mydriasis, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego), sercowo-naczyniowymi (tachykardia, arytmie, zmiany ciśnienia tętniczego), oddechowymi (depresja i paraliż oddechowy) oraz zaburzeniami układu moczowego (ostre zatrzymanie moczu). Diagnostyka i leczenie muszą być kompleksowe, obejmujące monitorowanie funkcji narządowych i szybkie wdrożenie terapii ukierunkowanej na odwrócenie blokady cholinergicznej.
blokada cholinergiczna, blokada receptorów muskarynowych, blokada układu przywspółczulnego, cewnikowanie pęcherza moczowego, ciśnienie wewnątrzgałkowe, depresja oddechowa, gazometria, hioscyna butylobromek, intubacja, jaskra, lek cholinomimetyczny, lek parasympatykomimetyczny, mydriasis, niewydolność oddechowa, objawy antycholinergiczne, ostre zatrzymanie moczu, paraliż oddechowy, powikłania okulistyczne, powikłania sercowo-naczyniowe, wentylacja mechaniczna, zaburzenia akomodacji, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu, zespół antycholinergiczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Urocare 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej preparatu Urocare, może prowadzić do ciężkich działań cholinolitycznych, w tym zaburzeń psychicznych (omamy, nadmierne pobudzenie) przy dawce ≥280 mg, co stanowi 56-krotność dawki terapeutycznej 5 mg. Objawy mogą obejmować również drgawki, niewydolność oddechową, tachykardię z potencjalnym wydłużeniem odstępu QT, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic. Postępowanie obejmuje szybkie usunięcie leku z przewodu pokarmowego (węgiel aktywny, płukanie żołądka w ciągu pierwszej godziny), a także leczenie objawowe: fizostygmina lub karbachol na ciężkie objawy cholinolityczne, benzodiazepiny na drgawki, sztuczną wentylację przy niewydolności oddechowej, beta-adrenolityki na tachykardię, cewnikowanie pęcherza przy zatrzymaniu moczu oraz pilokarpinę w kroplach i zaciemnienie pomieszczenia przy rozszerzeniu źrenic.
acetylocholina, acetylocholinoesteraza, benzodiazepina, beta-adrenolityk, blokada cholinergiczna, bradykardia, cewnikowanie pęcherza, drgawka, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, karbachol, kwas gamma-aminomasłowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, odstęp QT, omam, pilokarpina, płukanie żołądka, pobudzenie, receptor beta-adrenergiczny, receptor muskarynowy, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, stan psychiczny, tachykardia, węgiel aktywny, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lungamo 18 mcg/dawkę odmierzoną
Tiotropium, substancja czynna leku Lungamo w dawce 18 mikrogramów na dawkę odmierzoną, wykazuje w badaniach przedklinicznych profil bezpieczeństwa typowy dla leków o działaniu przeciwcholinergicznym. Zaobserwowano klasyczne objawy blokady receptorów muskarynowych, takie jak suchość błon śluzowych, mydriaza, tachykardia, zmniejszenie łaknienia i przyrostu masy ciała. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu u gryzoni stwierdzono łagodne podrażnienie dróg oddechowych oraz zmiany w układzie moczowo-płciowym, w tym zapalenie gruczołu krokowego i kamicę pęcherza moczowego. Nie wykazano działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność i rozwój potomstwa, a niekorzystne efekty reprodukcyjne pojawiały się jedynie przy dawkach pięciokrotnie przekraczających ekspozycję terapeutyczną u ludzi.
blokada cholinergiczna, blokowanie receptorów muskarynowych, bromek tiotropiowy, cykl płciowy, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, kamica pęcherza moczowego, mydriaza, podrażnienie dróg oddechowych, receptor muskarynowy, rozrodczość, rozszerzenie źrenic, suchość jamy ustnej, toksyczność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, właściwości przeciwcholinergiczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gruczołu krokowego, zmniejszenie łaknienia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solifenacin US Pharmacia 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu prowadzi do nasilonych działań cholinolitycznych, wynikających z blokady receptorów muskarynowych w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Objawy kliniczne obejmują ciężkie zaburzenia psychiczne (omamy, pobudzenie psychoruchowe), drgawki, niewydolność oddechową, tachykardię, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic (mydriaza). W literaturze opisano przypadek przyjęcia dawki 280 mg (56-krotność dawki terapeutycznej) w ciągu 5 godzin, skutkujący zmianami stanu psychicznego bez konieczności hospitalizacji. Leczenie wymaga kompleksowego podejścia, obejmującego dekontaminację przewodu pokarmowego (węgiel aktywowany, płukanie żołądka w ciągu pierwszej godziny) oraz terapię objawową, m.in. fizostygminą lub karbacholem na objawy ośrodkowe, benzodiazepinami na drgawki, sztuczną wentylację przy niewydolności oddechowej, beta-adrenolitykami na tachykardię, cewnikowanie pęcherza oraz pilokarpinę w kroplach na mydriazę.
agonista cholinergiczny, benzodiazepina, blokada cholinergiczna, blokada przywspółczulna, blokada receptora muskarynowego, bradykardia, bursztynian solifenacyny, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, inhibitor acetylocholinesterazy, karbachol, kardioselektywny beta-bloker, mydriaza, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objaw ogólnoustrojowy, ośrodkowy objaw cholinolityczny, płukanie żołądka, przekaźnictwo cholinergiczne, przepełnienie pęcherza moczowego, receptor muskarynowy, rozszerzenie źrenic, tachykardia, węgiel aktywowany, wentylacja mechaniczna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu