eliminacja parykalcytolu
Parykalcytol to syntetyczny analog witaminy D stosowany głównie w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek. Jego eliminacja z organizmu zachodzi głównie poprzez metabolizm wątrobowy i wydalanie z żółcią, natomiast wydalanie nerkowe odgrywa mniejszą rolę.
Eliminacja parykalcytolu charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym 14-20 godzin, co umożliwia dawkowanie leku co drugi dzień lub trzy razy w tygodniu. U pacjentów z zaawansowaną niewydolnością nerek farmakokinetyka parykalcytolu nie ulega istotnym zmianom, co stanowi jego przewagę nad innymi analogami witaminy D.
Klinicznie ważne jest monitorowanie poziomów wapnia i fosforu podczas terapii parykalcytolem, gdyż lek może prowadzić do hiperkalcemii i hiperfosfatemii. Eliminacja parykalcytolu może być zaburzona przy równoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4, co wymaga dostosowania dawkowania. U pacjentów z niewydolnością wątroby może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na potencjalnie spowolniony metabolizm leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Parykalcytol, dostępny w stężeniach 2 oraz 5 μg/ml do wstrzykiwań dożylnych, wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny po podaniu dawek 0,04–0,24 μg/kg mc., z szybkim spadkiem stężenia w ciągu pierwszych 2 godzin, a następnie logarytmiczno-liniową eliminacją. Średni okres półtrwania wynosi około 15 godzin, bez obserwowanej kumulacji po wielokrotnym podaniu. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99,9%, co jest procesem liniowym w zakresie stężeń 1–100 ng/ml. Metabolizm odgrywa kluczową rolę w eliminacji, z metabolitami stanowiącymi 51% radioaktywności w moczu i 59% w kale, przy czym parykalcytol nie jest wydalany w formie niezmienionej w moczu. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek po dawce 0,24 μg/kg Cmax wynosi 1850±664 pg/ml, AUC 27382±8230 pg•h/ml, klirens 0,72±0,24 l/h, a objętość dystrybucji 6±2 l.
biotransformacja, ciężkie uszkodzenie wątroby, eliminacja parykalcytolu, klirens, kumulacja leku, lek macierzysty, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, parykalcytol, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stężenie terapeutyczne, substancja radioaktywna, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne, wydalanie z żółcią, znakowanie izotopowe -
Leksykon leków
Parikalcytol, substancja czynna Paricalcitol Fresenius, wykazuje dwufazowy spadek stężenia w osoczu po dożylnym podaniu, z szybkim zmniejszeniem do 2 godzin i logarytmiczno-liniowym spadkiem w fazie drugiej, z okresem półtrwania około 15 godzin. W badaniach u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, po dawce 0,24 μg/kg masy ciała, osiągnięto Cmax 1850±664 pg/ml oraz AUC 0-∞ 27382±8230 pg•h/ml, przy klirensie 0,72±0,24 l/h i objętości dystrybucji 6±2 l. Parikalcytol wiąże się z białkami osocza w ponad 99,9%, bez wysycenia wiązania w zakresie 1-100 ng/ml, co wskazuje na liniową farmakokinetykę. Nie obserwowano kumulacji leku po wielokrotnym podaniu, co sprzyja bezpieczeństwu terapii długoterminowej.
biotransformacja, droga wątrobowo-jelitowa, eliminacja parykalcytolu, hemodializa, klirens, kumulacja leku, metabolizm parykalcytolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, radioaktywność w osoczu, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, substancja radioaktywna, szybkie wstrzyknięcie, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie, wydalanie z żółcią
