parykalcytol
Parykalcytol jest syntetycznym analogiem witaminy D, stosowanym głównie w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc związanej z przewlekłą chorobą nerek. Lek ten selektywnie aktywuje receptory witaminy D (VDR) w przytarczycach, prowadząc do zmniejszenia syntezy i wydzielania parathormonu (PTH).
Mechanizm działania parykalcytolu polega na hamowaniu proliferacji komórek przytarczyc i regulacji gospodarki wapniowo-fosforanowej, przy czym wykazuje on mniejszy wpływ na absorpcję wapnia i fosforu w przewodzie pokarmowym w porównaniu z kalcytriolem. Ta właściwość zmniejsza ryzyko hiperkalcemii i hiperfosfatemii podczas terapii.
Parykalcytol jest dostępny w formie dożylnej, stosowanej głównie u pacjentów hemodializowanych, oraz w formie doustnej dla pacjentów z przewlekłą chorobą nerek w stadium 3-5, którzy nie są jeszcze dializowani. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od wyjściowego stężenia PTH i reakcji pacjenta na leczenie.
Badania kliniczne wykazały, że parykalcytol może mieć dodatkowe korzyści poza kontrolą wtórnej nadczynności przytarczyc, w tym potencjalne działanie przeciwzapalne i przeciwwłóknieniowe, co może wpływać korzystnie na układ sercowo-naczyniowy u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Parykalcytol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Parykalcytol, dostępny w produktach leczniczych takich jak Paricalcitol Fresenius w stężeniach 2 µg/ml oraz 5 µg/ml w formie roztworu do wstrzykiwań, może wywoływać zawroty głowy, które wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Choć wpływ ten jest określany jako niewielki, ma istotne znaczenie dla bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia zawrotów głowy, zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku pojawienia się tych objawów oraz zasugerować organizację transportu, zwłaszcza przy pierwszych dawkach, gdy reakcja organizmu jest nieprzewidywalna. Warto również uwzględnić potencjalne nasilenie działań niepożądanych przez składniki pomocnicze, takie jak etanol (11% v/v) i glikol propylenowy (39% v/v), oraz interakcje z innymi lekami wywołującymi zawroty głowy lub senność.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Paricalcitol Fresenius 2 mcg/ml
Paricalcitol Fresenius jest wskazany do zapobiegania i leczenia wtórnej nadczynności przytarczyc u dorosłych pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek w stadium 5 (GFR < 15 ml/min/1,73m²) poddawanych hemodializie. Preparat dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniach 2 μg/ml oraz 5 μg/ml parykalcytolu, podawany dożylnie podczas zabiegu hemodializy. Lek zawiera substancje pomocnicze o znanym działaniu: etanol (11% v/v) i glikol propylenowy (39% v/v), co należy uwzględnić przy kwalifikacji pacjentów do terapii. Wskazania obejmują podwyższony poziom parathormonu (PTH) wynikający z zaburzeń gospodarki wapniowo-fosforanowej, profilaktykę rozwoju wtórnej nadczynności przytarczyc oraz oporność na konwencjonalne leczenie.
biodostępność, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hemodializa, leczenie nerkozastępcze, pacjent dializowany, parathormon, parykalcytol, podanie dożylne, przewlekła choroba nerek stadium 5, przewlekła niewydolność nerek, roztwór do wstrzykiwań, roztwór wodny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie fosforu, stężenie wapnia, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wtórna nadczynność przytarczyc, zabiegi hemodializy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Paricalcitol Fresenius 2 mcg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa parykalcytolu obejmowały ocenę toksyczności po podaniu wielokrotnym, wpływu na rozród i płodność, potencjału teratogennego, genotoksycznego oraz rakotwórczego. W badaniach na gryzoniach i psach większość działań niepożądanych wiązała się z kalcemiczną aktywnością leku, w tym hiperkalcemią. Zaobserwowano zmniejszenie liczby leukocytów u psów, zanik grasicy oraz zmiany w kaolinowo-kefalinowym czasie krzepnięcia (zwiększenie u psów, zmniejszenie u szczurów), jednak efekt hematologiczny nie potwierdził się w badaniach klinicznych u ludzi. Parykalcytol nie wpływał na płodność szczurów obu płci i nie wykazywał działania teratogennego u szczurów i królików, choć toksyczne dawki podawane ciężarnym szczurzym matkom zwiększały śmiertelność okołoporodową i pourodzeniową potomstwa.
aktywność kalcemiczna, badanie przedkliniczne, białe krwinki, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt hematologiczny, genotoksyczność, hiperkalcemia, narażenie ogólnoustrojowe, parykalcytol, preparat witaminy D, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, śmiertelność noworodków, wada rozwojowa, zanik grasicy - Leksykon substancji czynnych
Parykalcytol – Przedawkowanie
Parykalcytol, syntetyczny analog witaminy D, jest stosowany w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek poddawanych hemodializie. Przedawkowanie parykalcytolu może prowadzić do hiperkalcemii (>2,6 mmol/l), hiperkalciurii, hiperfosfatemii oraz nadmiernego zahamowania wydzielania parathormonu (PTH). Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (bóle głowy, senność, śpiączka), układu żołądkowo-jelitowego (nudności, wymioty), nerek (poliuria, niewydolność), sercowo-naczyniowego (zaburzenia rytmu, skrócenie QT) oraz mięśniowo-szkieletowego (osłabienie mięśni). Dodatkowo, obecność 39% v/v glikolu propylenowego w preparacie Paricalcitol Fresenius niesie ryzyko toksyczności, w tym hemolizy i kwasicy mleczanowej, szczególnie przy dużych dawkach i przedawkowaniu.
analog witaminy D, arytmia, badanie EKG, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dializa otrzewnowa, diureza, glikol propylenowy, glikozydy naparstnicy, hemodializa, hemoliza, hiperfosfatemia, hiperkalcemia, hiperkalciuria, kortykosteroidy, kwasica mleczanowa, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, odstęp QT, parathormon, parykalcytol, poliuria, przewlekła choroba nerek, równowaga wodno-elektrolitowa, stężenie wapnia w surowicy, wtórna nadczynność przytarczyc - Leksykon leków
Działania niepożądane – Paricalcitol Fresenius 2 mcg/ml
Paricalcitol Fresenius, dostępny w stężeniach 2 µg/ml i 5 µg/ml, wykazuje profil działań niepożądanych u około 6% pacjentów w badaniach klinicznych fazy II-IV. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest hiperkalcemia (4,7%), związana z nadmiernym obniżeniem stężenia parathormonu (PTH), którą można kontrolować poprzez odpowiednie dostosowanie dawki. Inne często występujące działania obejmują hiperfosfatemię, niedoczynność przytarczyc, bóle głowy, zaburzenia smaku oraz świąd skóry. Działania niepożądane sklasyfikowano według układów i narządów zgodnie z MedDRA, z podziałem na częstość występowania od bardzo częstych (≥1/10) do bardzo rzadkich (<1/10 000) oraz nieznanych.
aminotransferaza asparaginianowa, astma, biegunka, czas krwawienia, depersonalizacja, drgawki kloniczne, duszność, dysfagia, hiperfosfatemia, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipokalcemia, jadłowstręt, jaskra, klasyfikacja MedDRA, krwawienie z przewodu pokarmowego, leukopenia, łysienie, majaczenie, nadciśnienie tętnicze, nadczynność przytarczyc, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, niedoczynność przytarczyc, niedokrwistość, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, parathormon, parestezje, parykalcytol, pęcherzowe zapalenie skóry, pokrzywka, przemijający napad niedokrwienny, rak piersi, sepsa, stan splątania, trzepotanie przedsionków, udar mózgowy, węzły chłonne, zakażenie pochwy, zapalenie gardła, zapalenie okrężnicy, zapalenie płuc, zapalenie spojówek, zapalenie żołądka, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Paricalcitol Fresenius 5 mcg/ml
Paricalcitol Fresenius to roztwór do wstrzykiwań dostępny w stężeniach 2 µg/ml oraz 5 µg/ml, zawierający parykalcytol jako substancję czynną. Preparat jest bezbarwny i przezroczysty, dostępny w ampułkach lub fiolkach typu I o objętości 1 ml lub 2 ml (w zależności od stężenia). Opakowania zawierają od 1 do 5 sztuk. Wersja 5 µg/ml w opakowaniu 2 ml zawiera łącznie 10 µg parykalcytolu. Substancje pomocnicze to etanol (11% v/v) oraz glikol propylenowy (39% v/v), który może neutralizować działanie heparyny, dlatego lek należy podawać innym dostępem naczyniowym niż heparyna. Preparat jest przeznaczony do jednorazowego użytku, nie należy mieszać go z innymi lekami, a przed podaniem należy wykluczyć obecność cząstek i zmiany barwy roztworu.
- Leksykon substancji czynnych
Parykalcytol – Działania niepożądane
Parykalcytol, dostępny w stężeniach 2 µg/ml i 5 µg/ml w postaci roztworu do wstrzykiwań (Paricalcitol Fresenius), wykazuje profil działań niepożądanych potwierdzony w badaniach klinicznych faz II-IV na około 600 pacjentach, z częstością występowania działań niepożądanych u około 6% leczonych. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest hiperkalcemia (4,7%), będąca efektem farmakodynamicznym supresji parathormonu (PTH), co wymaga regularnego monitorowania stężenia wapnia w surowicy i dostosowania dawki. Często obserwuje się również niedoczynność przytarczyc, hiperfosfatemię oraz objawy ze strony układu nerwowego (bóle głowy, zaburzenia smaku) i skóry (świąd). Rzadziej występują poważne powikłania, takie jak zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca, udar mózgu, śpiączka, a także reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk krtani, które mogą stanowić bezpośrednie zagrożenie życia.
aminotransferaza asparaginianowa, astma, biegunka, ból głowy, duszność, dysfagia, farmakonadzór, hiperfosfatemia, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipokalcemia, hirsutyzm, jadłowstręt, jaskra, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok z odbytnicy, leukopenia, łysienie, majaczenie, nadciśnienie tętnicze, nadczynność przytarczyc, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, niedoczynność przytarczyc, niedokrwistość, niestrawność, nudność, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, parathormon, parestezja, parykalcytol, pęcherzowe zapalenie skóry, pokrzywka, powiększenie węzłów chłonnych, przemijający napad niedokrwienny, rak piersi, sepsa, tężyczka, trzepotanie przedsionków, udar mózgowy, wydłużenie czasu krwawienia, zaburzenie smaku, zapalenie okrężnicy, zapalenie płuc, zapalenie spojówek, zapalenie żołądka, zaparcie, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Paricalcitol Fresenius 2 mcg/ml
Paricalcitol Fresenius jest dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniach 2 µg/ml oraz 5 µg/ml i stosowany dożylnie u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych dializie. Dawka początkowa powinna być obliczana na podstawie wyjściowego stężenia natywnego PTH: dla iPTH w pmol/l jako wartość podzielona przez 8, a dla iPTH w pg/ml jako wartość podzielona przez 80. Podawanie odbywa się w bolusie dożylnym nie częściej niż co drugi dzień podczas dializy, z maksymalną dawką 40 µg. Docelowy zakres stężeń PTH u tych pacjentów wynosi 15,9–31,8 pmol/l (150–300 pg/ml), co odpowiada 1,5–3-krotności górnej granicy normy. W przypadku hiperkalcemii lub iloczynu skorygowanego Ca × P > 5,2 mmol/l (65 mg/dl) konieczne jest zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia do normalizacji parametrów.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Paricalcitol Fresenius 5 mcg/ml
Paricalcitol Fresenius, analog witaminy D stosowany u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Szczególnie ważne jest zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu ketokonazolu (200 mg 2x/d przez 5 dni), który hamuje metabolizm parykalcytolu, powodując dwukrotne zwiększenie AUC0-∞ oraz wydłużenie okresu półtrwania z 9,8 do 17 godzin. Interakcje farmakodynamiczne obejmują ryzyko hiperkalcemii nasilającej toksyczność glikozydów naparstnicy, a także przeciwwskazane jest łączenie parykalcytolu z innymi preparatami witaminy D i fosforanami ze względu na podwyższone ryzyko hiperkalcemii i wzrostu iloczynu wapniowo-fosforanowego (Ca x P). Dodatkowo, preparaty wapnia i tiazydowe leki moczopędne zwiększają ryzyko hiperkalcemii, a preparaty zawierające magnez i glin mogą prowadzić odpowiednio do hipermagnezemii i toksyczności glinu na kości.
analog witaminy D, dysfagia, działanie sedatywne, etanol, fosforan, glikol propylenowy, glikozyd naparstnicy, hiperkalcemia, hipermagnezemia, homeostaza wapnia, iloczyn wapniowo-fosforanowy, inhibitor CYP450, inhibitor cytochromu P450, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczy, ośrodkowy układ nerwowy, parykalcytol, preparat witaminy D, przewlekła choroba nerek, tiazydowy lek moczopędny - Leksykon substancji czynnych
Parykalcytol – Dawkowanie i sposób podawania
Parykalcytol jest stosowany w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek poddawanych hemodializie. Dawkowanie rozpoczyna się od obliczenia dawki początkowej na podstawie wyjściowego stężenia natywnego PTH, według wzoru: dawka (μg) = PTH (pmol/l) / 8 lub PTH (pg/ml) / 80, podawanej dożylnie w bolusie nie częściej niż co drugi dzień podczas dializy. Maksymalna bezpieczna dawka wynosi 40 μg. Celem terapii jest utrzymanie stężenia PTH w zakresie 15,9–31,8 pmol/l (150–300 pg/ml), czyli 1,5–3-krotnej wartości górnej granicy normy u osób bez mocznicy. Monitorowanie obejmuje oznaczanie wapnia i fosforanów co najmniej raz w miesiącu oraz iPTH co 3 miesiące, z możliwością częstszych badań podczas dostosowywania dawki. W przypadku hiperkalcemii lub iloczynu Ca × P > 5,2 mmol/l (65 mg/dl) dawkę należy zmniejszyć lub przerwać.
bolus, dostęp naczyniowy, dysfagia, hemodializa, hiperkalcemia, iloczyn Ca × P, iPTH, natywny PTH, parathormon, Paricalcitol Fresenius, parykalcytol, przewlekła choroba nerek, roztwór do wstrzykiwań, uszkodzenie wątroby, wstrzyknięcie dożylne, wtórna nadczynność przytarczyc, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Paricalcitol Fresenius 2 mcg/ml
Paricalcitol Fresenius, dostępny w stężeniach 2 µg/ml i 5 µg/ml (opakowanie 2 ml zawiera 10 µg parykalcytolu), jest syntetycznym analogiem witaminy D stosowanym do leczenia zaburzeń gospodarki wapniowo-fosforanowej. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są nadwrażliwość na parykalcytol lub substancje pomocnicze (etanol 11% v/v, glikol propylenowy 39% v/v), zatrucie witaminą D oraz hiperkalcemia. Podawanie leku w tych stanach może prowadzić do nasilenia toksyczności witaminy D, pogorszenia stanu klinicznego oraz ryzyka powikłań związanych z podwyższonym stężeniem wapnia w surowicy. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest oznaczenie poziomu wapnia w surowicy i wykluczenie hiperkalcemii.
analog witaminy D, etanol, glikol propylenowy, hiperkalcemia, hiperwitaminoza D, mikrogram na mililitr, nadwrażliwość, Paricalcitol Fresenius, parykalcytol, roztwór do wstrzykiwań, stężenie wapnia w surowicy, substancja czynna, syntetyczny analog witaminy D, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie gospodarki wapniowo-fosforanowej, zatrucie witaminą D - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Paricalcitol Fresenius 5 mcg/ml
Paricalcitol Fresenius, dostępny w roztworze do wstrzykiwań o stężeniach 2 µg/ml oraz 5 µg/ml, może wywoływać zawroty głowy, co stanowi istotny klinicznie efekt uboczny wpływający na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mimo że wpływ ten oceniono jako niewielki, nawet subtelne zaburzenia koordynacji psychoruchowej i koncentracji mogą zwiększać ryzyko wypadków, zwłaszcza w sytuacjach wymagających pełnej sprawności psychofizycznej. Lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku ich wystąpienia oraz podkreślić konieczność obserwacji indywidualnej reakcji na lek, szczególnie w początkowym okresie terapii i przy zmianie dawkowania.
bezpieczeństwo farmakoterapii, błąd medyczny, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, koordynacja psychoruchowa, modyfikacja dawkowania, ośrodkowy układ nerwowy, Paricalcitol Fresenius, parykalcytol, roztwór do wstrzykiwań, zaburzenie koordynacji, zaburzenie świadomości, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Paricalcitol Fresenius 5 mcg/ml
Ocena bezpieczeństwa stosowania parykalcytolu (Paricalcitol Fresenius) u kobiet w okresie reprodukcyjnym wskazuje na istotne ograniczenia wynikające z braku danych klinicznych dotyczących stosowania leku w ciąży oraz potencjalnie szkodliwego wpływu na reprodukcję wykazanego w badaniach przedklinicznych. Lek nie jest zalecany w ciąży, a kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii. Brak jednoznacznych danych klinicznych dotyczących przenikania parykalcytolu do mleka kobiecego oraz potencjalne ryzyko dla niemowląt karmionych piersią wymaga ostrożności i indywidualnej oceny korzyści i ryzyka przez lekarza. W przypadku konieczności leczenia matki karmiącej, należy rozważyć przerwanie karmienia lub wstrzymanie terapii.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Paricalcitol Fresenius 5 mcg/ml
Paricalcitol Fresenius, dostępny w stężeniach 2 mikrogramy/ml oraz 5 mikrogramów/ml w formie roztworu do wstrzykiwań, jest wskazany do zapobiegania i leczenia wtórnej nadczynności przytarczyc u dorosłych pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek w stadium 5, poddawanych hemodializie. Lek stosuje się zarówno profilaktycznie, jak i terapeutycznie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wapniowo-fosforanowej oraz podwyższonym poziomem parathormonu (PTH), wynikającym z upośledzenia funkcji nerek. Preparat podaje się dożylnie podczas zabiegu hemodializy, co umożliwia precyzyjną kontrolę stężenia leku i przewidywalny efekt terapeutyczny. Produkt zawiera substancje pomocnicze, takie jak etanol (11% v/v) i glikol propylenowy (39% v/v), co należy uwzględnić w ocenie bezpieczeństwa terapii u wybranych pacjentów.
fosfor w surowicy, glikol propylenowy, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hemodializa, metody nerkozastępcze, parathormon, parykalcytol, podanie dożylne, przewlekła choroba nerek stadium 5, przewlekła niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, wapń w surowicy, wtórna nadczynność przytarczyc, zwapnienie naczyniowe - Leksykon substancji czynnych
Parykalcytol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania parykalcytolu, substancji czynnej Paricalcitol Fresenius, wykazały, że większość działań niepożądanych wynika z jego kalcemicznej aktywności, manifestującej się podwyższeniem poziomu wapnia we krwi. W badaniach na gryzoniach i psach zaobserwowano także efekty niezwiązane z hiperkalcemią, takie jak zmniejszenie liczby leukocytów i zanik grasicy u psów oraz zmiany w kaolinowo-kefalinowym czasie krzepnięcia (zwiększenie u psów, zmniejszenie u szczurów). W badaniach klinicznych u ludzi nie stwierdzono wpływu na liczbę białych krwinek, co sugeruje specyficzność tych efektów dla psów. Parykalcytol nie wykazywał działania genotoksycznego ani rakotwórczego w modelach in vitro i in vivo, a dawki stosowane w badaniach były wyższe niż terapeutyczne, co wskazuje na korzystny margines bezpieczeństwa.
aktywność kalcemiczna, analog witaminy D, czas kaolinowo-kefalinowy, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, hiperkalcemia, leukopenia, narażenie ogólnoustrojowe, Paricalcitol Fresenius, parykalcytol, płodność, przewlekła choroba nerek, śmiertelność noworodków, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, zanik grasicy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Paricalcitol Fresenius 2 mcg/ml
Paricalcitol Fresenius to roztwór do wstrzykiwań dostępny w stężeniach 2 µg/ml oraz 5 µg/ml, zawierający odpowiednio 2 lub 5 mikrogramów parykalcytolu na ml roztworu. Opakowania obejmują ampułki i fiolki typu I o objętości 1 ml lub 2 ml, z różną liczbą sztuk w opakowaniu. Preparat zawiera substancje pomocnicze o znanym działaniu, w tym etanol (11% v/v) oraz glikol propylenowy (39% v/v), które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Roztwór jest bezbarwny i przezroczysty, przeznaczony do jednorazowego użytku pozajelitowego, a po otwarciu należy go zużyć natychmiast. Nie zaleca się mieszania z innymi lekami ze względu na brak badań zgodności.
ampułka szklana, etanol bezwodny, fiolka szklana, glikol propylenowy, interakcja z heparyną, neutralizacja działania leku, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, parykalcytol, podanie pozajelitowe, roztwór do wstrzykiwań, substancja pomocnicza, utylizacja produktów farmaceutycznych, woda do wstrzykiwań, wstrzyknięcie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Paricalcitol Fresenius 5 mcg/ml
Paricalcitol Fresenius jest preparatem dożylnym stosowanym u pacjentów poddawanych hemodializie w celu kontroli wtórnej nadczynności przytarczyc związanej z przewlekłą niewydolnością nerek. Dostępny w stężeniach 2 µg/ml i 5 µg/ml, dawkowanie ustala się indywidualnie na podstawie wyjściowego stężenia natywnego PTH (w pmol/l lub pg/ml) oraz monitorowania odpowiedzi terapeutycznej. Dawka początkowa obliczana jest jako PTH (pmol/l) ÷ 8 lub PTH (pg/ml) ÷ 80, podawana dożylnie co drugi dzień podczas dializy, z maksymalną bezpieczną dawką 40 µg. Docelowy zakres stężeń PTH u pacjentów dializowanych wynosi 15,9–31,8 pmol/l (150–300 pg/ml), co odpowiada 1,5–3-krotności górnej granicy normy u osób bez mocznicy. W przypadku hiperkalcemii lub iloczynu Ca × P > 5,2 mmol/l (65 mg/dl) konieczne jest zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia do normalizacji parametrów. Dawkę dostosowuje się także w zależności od zmian stężenia iPTH, zgodnie z zaleceniami tabelarycznymi.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Paricalcitol Fresenius 2 mcg/ml
Podczas przepisywania parykalcytolu (Paricalcitol Fresenius) w dawkach 2 mikrogramy/ml oraz 5 mikrogramów/ml, lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę na potencjalny wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Dokumentacja produktu wskazuje na możliwość wystąpienia zawrotów głowy jako działania niepożądanego, co może wywierać niewielki, lecz istotny wpływ na bezpieczeństwo pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego. W związku z tym konieczne jest jasne i zrozumiałe poinformowanie pacjenta o ryzyku, zalecenie powstrzymania się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia zawrotów głowy oraz monitorowanie reakcji organizmu na lek przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdu.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Paricalcitol Fresenius 2 mcg/ml
Przedawkowanie parykalcytolu, aktywnego składnika Paricalcitol Fresenius (2 µg/ml i 5 µg/ml), może prowadzić do poważnych zaburzeń homeostazy wapniowo-fosforanowej, takich jak hiperkalcemia, hiperkalciuria, hiperfosfatemia oraz nadmierne zahamowanie wydzielania PTH. Objawy kliniczne hiperkalcemii obejmują osłabienie, nudności, zaburzenia rytmu serca i neurologiczne, a hiperkalciuria zwiększa ryzyko nefrokalcynozy i kamicy nerkowej. Hiperfosfatemia, choć często bezobjawowa, może nasilać objawy hiperkalcemii i sprzyjać zwapnieniom pozakostnym, szczególnie u pacjentów dializowanych. Nadmierne zahamowanie PTH wiąże się z ryzykiem adynamicznej choroby kości i osteomalacji. Parykalcytol nie jest istotnie usuwany podczas dializy, co komplikuje leczenie przedawkowania u pacjentów dializowanych.
adynamiczna choroba kości, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dializa otrzewnowa, dializoterapia, glikol propylenowy, glikozyd naparstnicy, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hemodializa, hemoliza, hiperfosfatemia, hiperkalcemia, hiperkalciuria, homeostaza wapniowo-fosforanowa, kamień nerkowy, kortykosteroid, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, nefrokalcynoza, osteomalacja, parykalcytol, płyn dializacyjny, polidypsja, poliuria, przewlekła choroba nerek, suplementacja fosforanów, zwapnienie pozakostne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Paricalcitol Fresenius 5 mcg/ml
Przy rozważaniu terapii parykalcytolem w formie roztworu do wstrzykiwań (Paricalcitol Fresenius) kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań, które mogą prowadzić do poważnych powikłań. Preparat dostępny jest w stężeniach 2 µg/ml oraz 5 µg/ml, co wymaga precyzyjnego doboru dawki. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na parykalcytol lub substancje pomocnicze (etanol 11% v/v, glikol propylenowy 39% v/v), zatrucie witaminą D oraz hiperkalcemię. Parykalcytol, jako analog witaminy D, może nasilać objawy toksyczne i podnosić stężenie wapnia, co w przypadku istniejącej hiperkalcemii stanowi zagrożenie dla pacjenta.
analog witaminy D, etanol, glikol propylenowy, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hiperkalcemia, hiperwitaminoza D, nadwrażliwość na substancję czynną, Paricalcitol Fresenius, parykalcytol, reakcja alergiczna, roztwór do wstrzykiwań, stężenie wapnia i fosforu, substancja pomocnicza, wtórna nadczynność przytarczyc, zatrucie witaminą D - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Paricalcitol Fresenius 5 mcg/ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne parykalcytolu wykazały, że większość działań niepożądanych wynika z jego aktywności kalcemicznej, prowadzącej do podwyższenia poziomu wapnia w surowicy. U zwierząt doświadczalnych (gryzonie i psy) zaobserwowano m.in. zmniejszenie liczby leukocytów i zanik grasicy u psów oraz zmiany w kaolinowo-kefalinowym czasie krzepnięcia – wydłużenie u psów i skrócenie u szczurów. W badaniach klinicznych u ludzi nie stwierdzono jednak wpływu na liczbę białych krwinek. Parykalcytol nie wykazał działania teratogennego u szczurów i królików, choć toksyczne dawki u ciężarnych szczurów powodowały zwiększoną śmiertelność okołourodzeniową i pourodzeniową noworodków. Nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płodność u obu płci szczurów.
aktywność kalcemiczna, badanie toksyczności, czas krzepnięcia kaolinowo-kefalinowy, działanie teratogenne, etanol, genotoksyczność, glikol propylenowy, hiperkalcemia, leukopenia, narażenie systemowe, parykalcytol, płodność, potencjał kancerogenny, profil toksykologiczny, śmiertelność okołourodzeniowa, śmiertelność pourodzeniowa, zanik grasicy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Paricalcitol Fresenius 5 mcg/ml
Parykalcytol, składnik aktywny Paricalcitol Fresenius (2 µg/ml i 5 µg/ml, roztwór do wstrzykiwań), wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami klinicznymi faz II-IV na około 600 pacjentach. Działania niepożądane wystąpiły u 6% leczonych, z hiperkalcemią jako najczęstszym powikłaniem (4,7%), wynikającym z nadmiernego obniżenia PTH. Monitorowanie stężenia wapnia i fosforu w surowicy jest kluczowe, zwłaszcza na początku terapii, aby zapobiec hiperkalcemii i jej metabolicznym konsekwencjom. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana częstość. Najczęstsze działania obejmują zaburzenia endokrynologiczne (niedoczynność przytarczyc), metaboliczne (hiperkalcemia, hiperfosfatemia), neurologiczne (bóle głowy, zaburzenia smaku) oraz skórne (świąd).
aminotransferaza asparaginianowa, astma, drgawki kloniczne mięśni, duszność, dysfagia, hiperfosfatemia, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipokalcemia, jadłowstręt, jaskra, krwawienie z przewodu pokarmowego, leukopenia, nadciśnienie tętnicze, nadczynność przytarczyc, niedociśnienie tętnicze, niedoczynność przytarczyc, niedokrwistość, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, parathormon, parestezja, parykalcytol, pęcherzowe zapalenie skóry, pokrzywka, przemijający napad niedokrwienny, rak piersi, sepsa, stan majaczeniowy, stan splątania, trzepotanie przedsionków, udar mózgowy, wydłużenie czasu krwawienia, zaburzenia erekcji, zaburzenia gospodarki wapniowo-fosforanowej, zapalenie okrężnicy, zapalenie płuc, zapalenie spojówek, zatrzymanie akcji serca, zwapnienie pozakostne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Paricalcitol Fresenius 5 mcg/ml
Przedawkowanie parykalcytolu, substancji czynnej preparatu Paricalcitol Fresenius (dostępnego w stężeniach 2 µg/ml i 5 µg/ml), prowadzi do poważnych zaburzeń gospodarki wapniowo-fosforanowej, w tym hiperkalcemii, hiperkalciurii, hiperfosfatemii oraz nadmiernego zahamowania wydzielania parathormonu (PTH). Kluczowym parametrem diagnostycznym jest monitorowanie stężenia wapnia w surowicy, które wymaga natychmiastowej interwencji w przypadku podwyższenia. Objawy przedawkowania obejmują również ryzyko zaburzeń rytmu serca, szczególnie u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy, oraz toksyczność glikolu propylenowego (39% v/v w preparacie), objawiającą się depresją ośrodkowego układu nerwowego, hemolizą i kwasicą mleczanową.
depresja OUN, dializa, diuretyki, EKG, etanol, glikol propylenowy, glikozydy naparstnicy, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hemoliza, hiperfosfatemia, hiperkalcemia, hiperkalciuria, kamica nerkowa, kortykosteroidy, kwasica mleczanowa, parathormon, Paricalcitol Fresenius, parykalcytol, płyn dializacyjny, suplementacja fosforanów, suplementacja wapnia, zaburzenia elektrolitowe