inhibitor CYP450

Inhibitory CYP450 to substancje, które hamują aktywność enzymów cytochromu P450 – kluczowej rodziny enzymów uczestniczących w metabolizmie leków i innych ksenobiotyków. Enzymy te, zlokalizowane głównie w wątrobie, odgrywają fundamentalną rolę w biotransformacji około 75% wszystkich stosowanych klinicznie leków.

Hamowanie aktywności CYP450 może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji lekowych, ponieważ ogranicza metabolizm innych leków, zwiększając ich stężenie w osoczu i potencjalnie prowadząc do działań niepożądanych lub toksyczności. Inhibitory CYP450 mogą działać poprzez mechanizm kompetycyjny (konkurując o miejsce aktywne enzymu), niekompetycyjny lub poprzez nieodwracalne wiązanie się z enzymem.

W praktyce klinicznej inhibitory CYP450 klasyfikuje się według ich specyficzności wobec poszczególnych izoform enzymu (np. CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9). Do silnych inhibitorów należą m.in. ketokonazol, klarytromycyna, rytonawir (CYP3A4), fluoksetyna, paroksetyna (CYP2D6) czy flukonazol (CYP2C9). Znajomość profilu inhibicji CYP450 przez leki jest niezbędna do bezpiecznego prowadzenia farmakoterapii, szczególnie u pacjentów stosujących politerapię.

Powiązane wpisy

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl