agonista receptorów 5-HT1B/1D

Agoniści receptorów 5-HT1B/1D to grupa leków, które selektywnie oddziałują na receptory serotoninowe typu 1B i 1D, aktywując je i wywołując odpowiedź biologiczną. Najważniejszymi przedstawicielami tej grupy są tryptany, stosowane głównie w leczeniu migreny i klasterowych bólów głowy.

Mechanizm działania agonistów 5-HT1B/1D polega na stymulacji receptorów zlokalizowanych w ścianie naczyń krwionośnych mózgu oraz w zakończeniach nerwu trójdzielnego. Aktywacja tych receptorów prowadzi do zwężenia rozszerzonych naczyń mózgowych, hamowania uwalniania neuropeptydów prozapalnych oraz blokowania transmisji bólowej w jądrze nerwu trójdzielnego.

Do najczęściej stosowanych agonistów receptorów 5-HT1B/1D należą: sumatryptan, zolmitryptan, naratryptan, rizatryptan, almotryptan, eletryptan i frovatryptan. Różnią się one między sobą parametrami farmakokinetycznymi, co przekłada się na szybkość działania, czas utrzymywania się efektu terapeutycznego oraz profil działań niepożądanych.

Najczęstsze działania niepożądane agonistów 5-HT1B/1D obejmują uczucie ucisku w klatce piersiowej, zawroty głowy, zmęczenie, parestezje oraz reakcje w miejscu podania (w przypadku formulacji do wstrzyknięć). Ze względu na działanie naczynioskurczowe, leki te są przeciwwskazane u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po przebytym udarze mózgu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Trymigan

Przed zastosowaniem almotryptanu (Trymigan, 12,5 mg) konieczne jest precyzyjne rozpoznanie migreny, gdyż lek jest wskazany wyłącznie w leczeniu tego schorzenia i nie powinien być stosowany w migrenie podstawnej, hemiplegicznej ani oftalmoplegicznej. U pacjentów z nietypowymi objawami lub bez wcześniejszej diagnozy migreny wymagana jest szczegółowa diagnostyka różnicowa w celu wykluczenia innych poważnych zaburzeń neurologicznych. Ze względu na ryzyko incydentów naczyniowo-mózgowych, almotryptan jest przeciwwskazany u pacjentów z podejrzeniem choroby wieńcowej bez uprzedniej oceny kardiologicznej, zwłaszcza u osób z czynnikami ryzyka takimi jak wiek (kobiety po menopauzie, mężczyźni >40 lat), nadciśnienie tętnicze, hipercholesterolemia, otyłość, cukrzyca, palenie tytoniu oraz dodatni wywiad rodzinny. Należy monitorować objawy bólu i ściskania w klatce piersiowej, które mogą wskazywać na chorobę niedokrwienną serca i wymagać przerwania terapii oraz diagnostyki kardiologicznej.
agonista receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca, dysfunkcja pnia mózgu, ergotamina, hipercholesterolemia, Hypericum perforatum, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, medication-overuse headache, migrena, migrena hemiplegiczna, migrena oftalmoplegiczna, migrena podstawna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na sulfonamidy, niedowład, niestabilność układu autonomicznego, otyłość, porażenie mięśni oka, przemijający atak niedokrwienny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skurcz naczyń wieńcowych, udar mózgu, zaburzenia nerwowo-mięśniowe, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół serotoninowy, ziele dziurawca
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Trymigan 12,5 mg

Trymigan 12,5 mg, zawierający almotryptan w postaci jabłczanu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Ze względu na agonistyczne działanie na receptory 5-HT1B/1D i efekt wazokonstrykcyjny, lek nie powinien być stosowany u chorych z chorobą niedokrwienną serca (w tym przebyty zawał mięśnia sercowego, dusznica bolesna, dusznica Prinzmetala), ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przebytym udarem mózgu (zarówno niedokrwiennym, jak i krwotocznym) oraz przemijającym napadem niedokrwiennym mózgu (TIA). Ponadto, almotryptan jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdzie metabolizm leku jest upośledzony, co zwiększa ryzyko toksyczności. Należy unikać jednoczesnego stosowania z ergotaminą, jej pochodnymi oraz innymi agonistami receptorów 5-HT1B/1D ze względu na ryzyko nasilenia działania wazokonstrykcyjnego i powikłań naczyniowych, w tym zespołu serotoninowego.
agonista receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan, ból głowy z odbicia, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, ciężkie nadciśnienie tętnicze, dusznica bolesna, dusznica Prinzmetala, działanie niepożądane, działanie wazokonstrykcyjne, ergotamina, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, leczenie farmakologiczne, metysergid, nadwrażliwość, napad migreny, niedokrwienie jelit, nieme niedokrwienie, pochodna ergotaminy, przemijający napad niedokrwienny mózgu, reakcja anafilaktyczna, receptor serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół serotoninowy
Leksykon substancji czynnych
Ryzatryptan – Przeciwwskazania stosowania

Ryzatryptan, selektywny agonista receptorów 5-HT1B/1D, stosowany w leczeniu ostrych napadów migreny, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na ryzatryptanu benzoesan (14,530 mg odpowiadające 10 mg ryzatryptanu w preparacie Migrenofen), jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub przerwanie ich terapii krócej niż 2 tygodnie przed rozpoczęciem leczenia, ciężką niewydolność wątroby i nerek, choroby układu sercowo-naczyniowego (w tym chorobę wieńcową, przebyty zawał mięśnia sercowego, dławicę Prinzmetala), chorobę naczyń obwodowych oraz umiarkowane i ciężkie nadciśnienie tętnicze. Ryzatryptan może wywoływać skurcz naczyń, co u pacjentów z wymienionymi schorzeniami zwiększa ryzyko poważnych powikłań, takich jak niedokrwienie mięśnia sercowego czy niedokrwienie tkanek obwodowych. Ponadto, przeciwwskazane jest łączenie ryzatryptanu z innymi lekami przeciwmigrenowymi, w tym ergotaminą, pochodnymi sporyszu oraz innymi agonistami receptorów 5-HT1B/1D, ze względu na ryzyko nasilenia działania naczynioskurczowego i poważnych działań niepożądanych układu sercowo-naczyniowego.
agonista receptora 5-HT1B/1D, agonista receptorów 5-HT1B/1D, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, dławica Prinzmetala, dysfagia, działanie naczynioskurczowe, ergotamina, incydent naczyniowo-mózgowy, induktor CYP450, inhibitor CYP450, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, metabolizm leku, metysergid, migrena, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność wątroby, ostry napad migreny, pochodne sporyszu, próba wysiłkowa, przemijający napad niedokrwienny, ryzatryptan, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nomigren 12,5 mg

Nomigren, zawierający 12,5 mg almotryptanu jabłczanu, jest selektywnym agonistą receptorów 5-HT1B/1D stosowanym w terapii migreny. Podstawowym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na almotryptan lub substancje pomocnicze, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, w tym anafilaksji. Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (w tym po zawale mięśnia sercowego, dusznicy bolesnej, niemej niedokrwienności czy dusznicy Prinzmetala), ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, chorobą naczyń obwodowych oraz u osób z przebytym udarem mózgu (CVA) lub przemijającym napadem niedokrwiennym mózgu (TIA), ze względu na ryzyko nasilenia niedokrwienia i ponownego incydentu naczyniowo-mózgowego. Ponadto, almotryptan nie powinien być stosowany jednocześnie z ergotaminą, jej pochodnymi lub innymi agonistami receptorów 5-HT1B/1D, aby uniknąć przedłużonego skurczu naczyń i powikłań naczyniowych.
Nomigren jest także przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż metabolizm almotryptanu odbywa się głównie w wątrobie, a upośledzenie jej funkcji może prowadzić do kumulacji leku i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych. W praktyce klinicznej należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego, takimi jak hipercholesterolemia, palenie tytoniu, otyłość, cukrzyca oraz obciążenie rodzinne chorobami sercowo-naczyniowymi. W tych przypadkach konieczna jest dokładna ocena stosunku korzyści do ryzyka przed wdrożeniem terapii almotryptanem, zwłaszcza gdy występuje kilka czynników ryzyka jednocześnie.
agonista receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan, almotryptan jabłczan, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca, dusznica bolesna, dusznica Prinzmetala, dysfagia, ergotamina, hipercholesterolemia, incydent naczyniowo-mózgowy, metysergid, migrena, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedokrwienie obwodowe, nieme niedokrwienie, przełom nadciśnieniowy, przemijający napad niedokrwienny, reakcja anafilaktyczna, skurcz naczyń wieńcowych, udar mózgu, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie naczyniowo-mózgowe
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dezamigren 12,5 mg

Almotryptan, stosowany w terapii migreny, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu Dezamigren. Leku nie należy podawać osobom z chorobą niedokrwienną serca, w tym po przebytym zawale mięśnia sercowego, dusznicy bolesnej (stabilnej i niestabilnej), dusznicy Prinzmetala oraz udokumentowanym niemym niedokrwieniem. Przeciwwskazaniem są także ciężkie i niekontrolowane nadciśnienie tętnicze oraz choroby naczyń mózgowych, takie jak przebyty udar mózgu (CVA) i przemijający napad niedokrwienny mózgu (TIA), ze względu na ryzyko kolejnego incydentu naczyniowo-mózgowego. Ponadto almotryptan jest niewskazany u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych, gdzie może nasilać niedokrwienie tkanek.
agonista receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, dusznica bolesna, dusznica Prinzmetala, dysfagia, ergotamina, hipercholesterolemia, metysergid, migrena, nadciśnienie tętnicze ciężkie, nadciśnienie tętnicze umiarkowane, nieme niedokrwienie, perfuzja tkanek, pochodne ergotaminy, przemijający napad niedokrwienny, skurcz naczyń, substancja pomocnicza, tryptan, udar mózgu, wazokonstrykcja, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół Raynauda
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Almozen 12,5 mg

Przedkliniczne badania almotryptanu, substancji aktywnej leku Almozen (12,5 mg), wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy dawkach terapeutycznych. Działania niepożądane oraz efekty toksyczne pojawiały się jedynie przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej maksymalne poziomy osiągane u ludzi. Badania obejmowały ocenę farmakologiczną, toksyczność po wielokrotnym podaniu oraz wpływ na reprodukcję, przy czym ryzyko działań niepożądanych w tych obszarach jest minimalne przy standardowej terapii. Ponadto, testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagenności almotryptanu, a badania rakotwórczości na modelach zwierzęcych (myszy i szczury) potwierdziły brak działania kancerogennego, co podkreśla bezpieczeństwo długoterminowego stosowania leku.
agonista receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan, almotryptanu jabłczan, badanie farmakologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie niepożądane, ekspozycja farmakologiczna, genotoksyczność, migrena, powinowactwo do melaniny, rakotwórczość, tkanka oka, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Almozen

Almotryptan, substancja czynna leku Almozen, jest wskazany wyłącznie do leczenia jednoznacznie zdiagnozowanej migreny, z wyłączeniem migreny podstawnej, hemiplegicznej i oftalmoplegicznej, które wymagają odrębnego podejścia terapeutycznego. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć inne poważne zaburzenia neurologiczne, zwłaszcza u pacjentów z nietypowymi objawami. Ze względu na ryzyko incydentów naczyniowo-mózgowych oraz potencjalne powikłania sercowo-naczyniowe, almotryptan jest przeciwwskazany u pacjentów z nierozpoznanymi zaburzeniami naczyń wieńcowych bez wcześniejszej oceny ryzyka. Szczególną ostrożność zaleca się u kobiet po menopauzie, mężczyzn powyżej 40. roku życia oraz osób z czynnikami ryzyka choroby wieńcowej, takimi jak niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, hipercholesterolemia, otyłość, cukrzyca, palenie tytoniu czy dodatni wywiad rodzinny. W trakcie leczenia mogą wystąpić przejściowe bóle i uczucie ściskania w klatce piersiowej, które wymagają przerwania terapii i diagnostyki w kierunku choroby niedokrwiennej serca.
agonista receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan, choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ergotamina, hipercholesterolemia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, migrena hemiplegiczna, migrena oftalmoplegiczna, migrena podstawna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na sulfonamidy, niestabilność układu autonomicznego, przemijający napad niedokrwienny mózgu, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skurcz naczyń wieńcowych, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie nerwowo-mięśniowe, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół serotoninowy, ziele dziurawca
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dezamigren

Almotryptan, substancja czynna Dezamigren 12,5 mg, jest wskazany wyłącznie w leczeniu jednoznacznie rozpoznanej migreny, z wykluczeniem migreny podstawnej, hemiplegicznej i oftalmoplegicznej. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie testu diagnostycznego w celu oceny możliwości samodzielnego stosowania leku przez pacjenta oraz wykluczenia innych poważnych zaburzeń neurologicznych. Ze względu na ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych, w tym udaru mózgu i przemijającego napadu niedokrwiennego, almotryptan wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z migreną, zwłaszcza tych z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, takimi jak wiek (kobiety po menopauzie, mężczyźni >40 lat), nadciśnienie tętnicze, hipercholesterolemia, otyłość, cukrzyca, palenie tytoniu oraz dodatni wywiad rodzinny. Lek może wywoływać przejściowe objawy bólu i ściskania w klatce piersiowej oraz łagodne, przejściowe podwyższenie ciśnienia tętniczego, szczególnie u osób w podeszłym wieku.
agonista receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, ergotamina, hipercholesterolemia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, migrena hemiplegiczna, migrena oftalmoplegiczna, migrena podstawna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na sulfonamidy, przemijający napad niedokrwienny mózgu, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skurcz naczyń wieńcowych, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół serotoninowy