butylocholinoesteraza

Butylocholinoesteraza (BChE), znana również jako pseudocholinoesteraza, to enzym należący do grupy cholinoesteraz, występujący głównie w osoczu krwi, wątrobie i innych tkankach. W przeciwieństwie do acetylocholinoesterazy (AChE), BChE nie odgrywa kluczowej roli w przekaźnictwie nerwowym, ale pełni funkcję ochronną, hydrolizując estry choliny oraz inne związki zawierające wiązania estrowe.

Klinicznie, oznaczanie aktywności butylocholinoesterazy ma znaczenie w anestezjologii, ponieważ enzym ten odpowiada za metabolizm sukcynylocholiny – środka zwiotczającego mięśnie stosowanego podczas znieczulenia. U pacjentów z genetycznie uwarunkowanym niedoborem BChE lub jej wariantami o zmniejszonej aktywności, może dojść do przedłużonego bloku nerwowo-mięśniowego po podaniu sukcynylocholiny, co stanowi potencjalne zagrożenie podczas znieczulenia.

Butylocholinoesteraza odgrywa również rolę w metabolizmie niektórych leków, w tym kokainy, heroiny i aspiryny. Enzymatyczna aktywność BChE może być hamowana przez pestycydy fosforoorganiczne i karbaminianowe, co prowadzi do kumulacji acetylocholiny w organizmie i objawów zatrucia. Monitorowanie aktywności BChE jest przydatne w diagnostyce zatruć tymi związkami oraz w ocenie czynności wątroby, gdyż jej stężenie spada w chorobach tego narządu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml

Taptiqom to krople do oczu zawierające tafluprost (15 μg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml), podawane w dawce 0,3 ml (4,5 μg tafluprostu i 1,5 mg tymololu na pojemnik). Farmakokinetyka obu substancji została oceniona u zdrowych ochotników po jednorazowym i wielokrotnym podaniu przez 8 dni, porównując terapię skojarzoną Taptiqom z monoterapią tafluprostem (0,0015%, raz/dobę) i tymololem (0,5%, dwa razy/dobę). Maksymalne stężenie kwasu tafluprostowego w osoczu osiągano po 10 minutach, z minimalną akumulacją i AUC0-ost na poziomie 3,60±3,70 pg*godz./ml (Taptiqom) vs. 4,45±2,57 pg*godz./ml (monoterapia). Tymolol osiągał Cmax po 15-37,5 minutach, z AUC0-ost 4560±2980 pg*godz./ml (Taptiqom) vs. 5750±2440 pg*godz./ml (monoterapia), co wiąże się z jednokrotnym podaniem Taptiqom w ciągu doby, w przeciwieństwie do dwukrotnego podawania tymololu w monoterapii.
acetylocholinoesteraza, badanie autoradiograficzne, butylocholinoesteraza, ciecz wodnista, CYP2D6, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z osocza, esteraza karboksylowa, farmakokinetyka porównawcza, glukuronizacja, hydroliza metabolitu, kwas tafluprostowy, kwas tafluprostu, nabłonek barwnikowy siatkówki, okres półtrwania, powinowactwo do melaniny, profil farmakokinetyczny, tafluprost, tymolol, tymolol maleinian
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taflotan Multi 15 mcg/ml

Taflotan Multi (15 µg/ml) wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu do oczu, z maksymalnym stężeniem (Cmax) kwasu tafluprostu w osoczu wynoszącym 26,2-26,6 pg/ml osiąganym w ciągu 10 minut. Stężenie leku spada poniżej granicy wykrywalności (10 pg/ml) w mniej niż 60 minut, a stan stacjonarny osiągany jest już w pierwszym tygodniu stosowania. Wchłanianie i biodostępność ogólnoustrojowa nie różnią się istotnie między postaciami leku z i bez konserwantu. Tafluprost wykazuje wysokie (99%) wiązanie z białkami osocza przy stężeniu 500 ng/ml. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę do aktywnego kwasu, następnie glukuronidację i beta-oksydację, bez udziału enzymów cytochromu P450. Głównym enzymem hydrolizującym jest esteraza karboksylowa, z możliwym udziałem butylocholinoesterazy.
2-dinor, 4-tetranor, acetylocholinoesteraza, beta-oksydacja, butylocholinoesteraza, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, dystrybucja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, esteraza karboksylowa, glukuronidacja, hydroliza leku, metabolit 1, nabłonek barwnikowy siatkówki, naczyniówka oka, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do melaniny, rogówka oka, stężenie maksymalne, tafluprost w postaci kwasu, tęczówka oka, twardówka oka, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taflotan 15 mcg/ml

Taflotan, zawierający tafluprost w stężeniu 15 μg/ml, jest podawany okulistycznie w dawce 0,3 ml roztworu jednodawkowego, co odpowiada 4,5 μg substancji czynnej, a pojedyncza kropla dostarcza około 0,45 μg tafluprostu. Po aplikacji do obu oczu, tafluprost szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 26,2-26,6 pg/ml już po 10 minutach, z szybkim spadkiem poniżej granicy wykrywalności (<10 pg/ml) w ciągu godziny. Profil farmakokinetyczny jest stabilny, bez istotnych różnic między dniem 1 a 8 stosowania, a także pomiędzy formulacjami z i bez konserwantu. Tafluprost wykazuje niskie powinowactwo do melaniny, co potwierdzają badania na małpach, a jego dystrybucja obejmuje głównie rogówkę, powieki, twardówkę i tęczówkę, z obecnością także w narządach odpowiedzialnych za metabolizm i wydalanie (nerki, wątroba, pęcherzyk żółciowy, pęcherz moczowy).
acetylocholinoesteraza, albumina surowicy, badanie autoradiograficzne, beta-oksydacja, biodostępność ogólnoustrojowa, butylocholinoesteraza, ciało rzęskowe, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, esteraza karboksylowa, glukuronidacja, interakcje lekowe, krople do oczu, metabolit aktywny, nabłonek barwnikowy siatkówki, podanie okulistyczne, pojemnik jednodawkowy, powinowactwo do melaniny, stan stacjonarny leku, stężenie osoczowe, tafluprost, wchłanianie, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Tafluprost – Właściwości farmakokinetyczne

Tafluprost, analog prostaglandyn stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, dostępny jest w stężeniu 15 μg/ml (0,0015%) w postaci kropli jednodawkowych i wielodawkowych, także w preparacie złożonym z tymololem (Taptiqom). Po miejscowym podaniu do oka, tafluprost szybko wchłania się przez rogówkę, a jego aktywny metabolit – kwas tafluprostowy – osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax około 23,9 pg/ml w monoterapii i 18,7 pg/ml w preparacie złożonym) już po 10 minutach, po czym stężenie spada poniżej granicy wykrywalności (<10 pg/ml) w ciągu godziny (monoterapia) lub 30 minut (Taptiqom). Parametry farmakokinetyczne (AUC0-ost: 4,45 ± 2,57 pg*godz./ml monoterapia vs. 3,60 ± 3,70 pg*godz./ml Taptiqom) wskazują na brak istotnej akumulacji i podobną penetrację przez rogówkę (AUC4h około 7,5–7,7 ng*godz./ml) niezależnie od formuły leku i obecności konserwantów. Tafluprost wykazuje wysokie (99%) wiązanie z albuminami osocza oraz słabe powinowactwo do melaniny, co może ograniczać ryzyko działań niepożądanych związanych z barwieniem tęczówki.
acetylocholinoesteraza, albumina surowicy, beta-oksydacja, butylocholinoesteraza, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, Cmax, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, esteraza karboksylowa, glukuronidacja, hydroliza, krople do oczu, kwas tafluprostowy, melanina, metabolizm leku, nabłonek barwnikowy siatkówki, nadciśnienie oczne, parametry farmakokinetyczne, penetracja rogówki, preparat złożony, rogówka, środek konserwujący, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, tafluprost, tymolol, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml

TAPTIQOM Multi to preparat okulistyczny zawierający tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci tymololu maleinianu), stosowany w formie kropli do oczu. Farmakokinetyka obu składników została oceniona u zdrowych ochotników po jednorazowym i wielokrotnym podaniu przez 8 dni. Tafluprost w postaci kwasu osiągał maksymalne stężenie w osoczu już po 10 minutach, z szybkim spadkiem poniżej granicy wykrywalności (<10 pg/ml) przed 30 minutą, bez istotnej akumulacji po wielokrotnym stosowaniu. Ekspozycja układowa tafluprostu (AUC₀₋ₒₛₜ) po 8 dniach była nieco niższa w preparacie złożonym (3,60±3,70 pg*godz./ml) w porównaniu do monoterapii (4,45±2,57 pg*godz./ml), podobnie jak Cmax (18,7±11,9 pg/ml vs 23,9±11,8 pg/ml). Tymolol osiągał maksymalne stężenie w osoczu po 15 minutach (dzień 1) i 37,5 minutach (dzień 8), z niższą ekspozycją układową w preparacie złożonym (AUC₀₋ₒₛₜ 4560±2980 pg*godz./ml, Cmax 840±520 pg/ml) w porównaniu do monoterapii (AUC₀₋ₒₛₜ 5750±2440 pg*godz./ml, Cmax 1100±550 pg/ml), co może wynikać z różnicy w schemacie dawkowania (raz vs dwa razy na dobę).
acetylocholinoesteraza, beta-oksydacja, butylocholinoesteraza, ciecz wodnista oka, cytochrom P450, dystrybucja leku, ekspozycja układowa, eliminacja z osocza, esteraza karboksylowa, glukuronidacja, hydroliza metabolitu, krople do oczu, kwas tafluprostu, melanina, monoterapia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja rogówki, penetracja substancji czynnej, tafluprost, tafluprost w postaci kwasu, tęczówka i ciało rzęskowe, tymolol, tymololu maleinian, wiązanie z albuminami osocza, znakowanie radioaktywne

butylocholinoesteraza

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Taflotan Multi 15 mcg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Taflotan 15 mcg/ml

Tafluprost – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml