kwas tafluprostowy
Kwas tafluprostowy to syntetyczny analog prostaglandyny F2α, stosowany w leczeniu jaskry otwartego kąta i nadciśnienia ocznego. Mechanizm jego działania polega na zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej z oka głównie drogą odpływu naczyniówkowo-twardówkowej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Lek ten jest dostępny w postaci kropli do oczu, zazwyczaj w stężeniu 0,0015%. Wyróżnia się wśród innych analogów prostaglandyn brakiem konserwantów w większości dostępnych preparatów, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z powierzchnią oka i zwiększa tolerancję leczenia u pacjentów z zespołem suchego oka.
Do najczęstszych działań niepożądanych kwasu tafluprostowego należą: przekrwienie spojówek, wzrost pigmentacji tęczówki, wydłużenie, pogrubienie i zwiększenie pigmentacji rzęs oraz podrażnienie oka. W porównaniu do innych analogów prostaglandyn, kwas tafluprostowy wykazuje podobną skuteczność w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego, przy potencjalnie lepszym profilu bezpieczeństwa dla powierzchni oka.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Taptiqom to krople do oczu zawierające tafluprost (15 μg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml), podawane w dawce 0,3 ml (4,5 μg tafluprostu i 1,5 mg tymololu na pojemnik). Farmakokinetyka obu substancji została oceniona u zdrowych ochotników po jednorazowym i wielokrotnym podaniu przez 8 dni, porównując terapię skojarzoną Taptiqom z monoterapią tafluprostem (0,0015%, raz/dobę) i tymololem (0,5%, dwa razy/dobę). Maksymalne stężenie kwasu tafluprostowego w osoczu osiągano po 10 minutach, z minimalną akumulacją i AUC0-ost na poziomie 3,60±3,70 pg*godz./ml (Taptiqom) vs. 4,45±2,57 pg*godz./ml (monoterapia). Tymolol osiągał Cmax po 15-37,5 minutach, z AUC0-ost 4560±2980 pg*godz./ml (Taptiqom) vs. 5750±2440 pg*godz./ml (monoterapia), co wiąże się z jednokrotnym podaniem Taptiqom w ciągu doby, w przeciwieństwie do dwukrotnego podawania tymololu w monoterapii.
acetylocholinoesteraza, badanie autoradiograficzne, butylocholinoesteraza, ciecz wodnista, CYP2D6, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z osocza, esteraza karboksylowa, farmakokinetyka porównawcza, glukuronizacja, hydroliza metabolitu, kwas tafluprostowy, kwas tafluprostu, nabłonek barwnikowy siatkówki, okres półtrwania, powinowactwo do melaniny, profil farmakokinetyczny, tafluprost, tymolol, tymolol maleinian -
Leksykon substancji czynnych
Tafluprost, analog prostaglandyn stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, dostępny jest w stężeniu 15 μg/ml (0,0015%) w postaci kropli jednodawkowych i wielodawkowych, także w preparacie złożonym z tymololem (Taptiqom). Po miejscowym podaniu do oka, tafluprost szybko wchłania się przez rogówkę, a jego aktywny metabolit – kwas tafluprostowy – osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax około 23,9 pg/ml w monoterapii i 18,7 pg/ml w preparacie złożonym) już po 10 minutach, po czym stężenie spada poniżej granicy wykrywalności (<10 pg/ml) w ciągu godziny (monoterapia) lub 30 minut (Taptiqom). Parametry farmakokinetyczne (AUC0-ost: 4,45 ± 2,57 pg*godz./ml monoterapia vs. 3,60 ± 3,70 pg*godz./ml Taptiqom) wskazują na brak istotnej akumulacji i podobną penetrację przez rogówkę (AUC4h około 7,5–7,7 ng*godz./ml) niezależnie od formuły leku i obecności konserwantów. Tafluprost wykazuje wysokie (99%) wiązanie z albuminami osocza oraz słabe powinowactwo do melaniny, co może ograniczać ryzyko działań niepożądanych związanych z barwieniem tęczówki.
acetylocholinoesteraza, albumina surowicy, beta-oksydacja, butylocholinoesteraza, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, Cmax, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, esteraza karboksylowa, glukuronidacja, hydroliza, krople do oczu, kwas tafluprostowy, melanina, metabolizm leku, nabłonek barwnikowy siatkówki, nadciśnienie oczne, parametry farmakokinetyczne, penetracja rogówki, preparat złożony, rogówka, środek konserwujący, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, tafluprost, tymolol, wiązanie z białkami -
Leksykon leków
TAPTIQOM Multi to preparat okulistyczny zawierający tafluprost (15 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml), stosowany w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia ocznego. Tafluprost, jako fluorowany analog prostaglandyny F2α, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Preparat wykazuje synergistyczne działanie, skuteczniej redukując IOP niż monoterapia każdym ze składników. TAPTIQOM jest stosowany raz dziennie rano, co poprawia komfort i zgodność leczenia.
beta-adrenolityk, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra, jaskra z otwartym kątem przesączania, kwas tafluprostowy, monoterapia tymololem, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, produkcja cieczy wodnistej, prostaglandyna F2α, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tafluprost i tymolol, tymolol, tymololu maleinian, źrenica
