tafluprost
Tafluprost to preparat z grupy analogów prostaglandyn F2-alfa, stosowany w leczeniu jaskry oraz nadciśnienia ocznego. Działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej z oka, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Jest to szczególnie istotne w zapobieganiu uszkodzeniom nerwu wzrokowego, które mogą prowadzić do utraty widzenia.
W praktyce klinicznej tafluprost wykazuje wysoką skuteczność w redukcji ciśnienia wewnątrzgałkowego, porównywalną z innymi analogami prostaglandyn. Jego unikalną cechą jest dostępność w formie bezkonserwantowej, co zmniejsza ryzyko wystąpienia podrażnień powierzchni oka i alergii kontaktowej, będących częstymi powikłaniami długoterminowej terapii lekami okulistycznymi zawierającymi konserwanty.
Tafluprost jest zwykle podawany raz dziennie, wieczorem, co poprawia komfort i stosowanie się pacjentów do zaleceń terapeutycznych. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: przekrwienie spojówek, wydłużenie i zwiększenie pigmentacji rzęs oraz możliwość zmiany koloru tęczówki, zwłaszcza u pacjentów z heterochromią. W porównaniu do innych analogów prostaglandyn, tafluprost jest dobrze tolerowany i stanowi cenną opcję w leczeniu jaskry, szczególnie u pacjentów z nadwrażliwością na konserwanty.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Taflotan Multi 15 mcg/ml
Lek Taflotan Multi zawiera tafluprost w stężeniu 15 µg/ml, co odpowiada dawce jednostkowej około 0,45 µg tafluprostu na jedną kroplę. Zalecane dawkowanie to jedna kropla do worka spojówkowego chorego oka raz na dobę, wieczorem. Podawanie częściej niż raz na dobę jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko obniżenia skuteczności terapeutycznej w zakresie redukcji ciśnienia śródgałkowego. U pacjentów geriatrycznych nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast stosowanie u dzieci poniżej 18 roku życia nie jest zalecane z powodu braku danych klinicznych. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby zaleca się ostrożność i ścisłe monitorowanie, gdyż brak jest dedykowanych badań farmakokinetycznych i wytycznych dotyczących dawkowania w tych grupach. Taflotan Multi charakteryzuje się pH 5,5-6,7, osmolalnością 260-310 mOsmol/kg oraz zawiera 1,2 mg fosforanów/ml (około 0,04 mg na kroplę), co może mieć znaczenie kliniczne u wybranych pacjentów.
butelka wielodawkowa, ciśnienie śródgałkowe, dysfunkcja nerek, działanie niepożądane, farmakokinetyka, hiperpigmentacja skóry, kanalik nosowo-łzowy, kontaminacja roztworu, lek okulistyczny, osmolalność, pacjent geriatryczny, populacja pediatryczna, tafluprost, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Przeciwwskazania stosowania
Tymolol, beta-adrenolityk stosowany głównie w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, jest dostępny w formie kropli do oczu, często w preparatach złożonych z innymi substancjami (np. latanoprost, dorzolamid, brymonidyna). Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują przede wszystkim choroby układu oddechowego z nadreaktywnością dróg oddechowych, takie jak astma oskrzelowa (aktualna lub w wywiadzie), ciężka POChP oraz inne stany powodujące skurcz oskrzeli, co może prowadzić do zaostrzenia objawów i poważnych powikłań. Ponadto, tymolol jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, w tym bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem przedsionkowo-komorowym II/III stopnia niekontrolowanym rozrusznikiem, jawną niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym, ze względu na ryzyko nasilenia bradykardii, zaburzeń przewodzenia i pogorszenia niewydolności serca. Należy także uwzględnić nadwrażliwość na tymolol, inne beta-adrenolityki lub substancje pomocnicze, która może manifestować się od łagodnych reakcji alergicznych po ciężkie reakcje anafilaktyczne.
alergiczny nieżyt nosa, amiodaron, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, bimatoprost, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bloker kanału wapniowego, bradykardia zatokowa, brymonidyna, choroba Raynauda, chromanie przestankowe, diltiazem, dorzolamid, hipoglikemia, inhibitor MAO, krople do oczu, kwasica hiperchloremiczna, latanoprost, lek przeciwarytmiczny, łuszczyca, mianseryna, miastenia, miażdżyca tętnic obwodowych, nadciśnienie oczne, nadczynność tarczycy, nadreaktywność dróg oddechowych, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, POChP, rozedma płuc, skurcz oskrzeli, tachykardia, tafluprost, trawoprost, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tymolol, werapamil, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie rytmu serca, zanik rogówki, zapalenie oskrzeli, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Taflotan 15 mcg/ml
Lek Taflotan (tafluprost) w stężeniu 15 µg/ml, dostępny w postaci kropli do oczu w pojemnikach jednodawkowych (0,3 ml zawiera 4,5 µg substancji czynnej), jest wskazany do obniżania podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnieniem ocznym. Preparat ten, pozbawiony konserwantów, jest szczególnie zalecany u pacjentów z wrażliwą powierzchnią oka, nadwrażliwością na środki konserwujące lub przewlekle stosujących leki okulistyczne. Taflotan może być stosowany jako monoterapia pierwszego wyboru u pacjentów, którzy nie reagują odpowiednio na inne leki lub nie tolerują ich z powodu działań niepożądanych bądź przeciwwskazań. Jedna kropla (ok. 30 µl) dostarcza około 0,45 µg tafluprostu, a roztwór zawiera także 1,2 mg fosforanów/ml, co należy uwzględnić u pacjentów z chorobami rogówki.
beta-adrenolityki, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra z otwartym kątem przesączania, krople do oczu, lek przeciwjaskrowy, monoterapia, nadciśnienie oczne, nadwrażliwość na środki konserwujące, pojemnik jednodawkowy, schorzenia rogówki, tafluprost, terapia skojarzona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Taflotan Multi 15 mcg/ml
Taflotan Multi to krople do oczu zawierające tafluprost w stężeniu 15 µg/ml, co odpowiada około 0,45 µg substancji czynnej na pojedynczą kroplę. Tafluprost, będący analogiem prostaglandyn, wykazuje działanie przeciwjaskrowe. Preparat charakteryzuje się pH w zakresie 5,5-6,7 oraz osmolalnością 260-310 mOsmol/kg, co zapewnia dobrą kompatybilność z naturalnym środowiskiem oka. W skład roztworu wchodzą również substancje pomocnicze, takie jak glicerol (nawilżający i zwiększający lepkość), fosforany (1,2 mg/ml, czyli około 0,04 mg na kroplę), disodu edetynian, polisorbat 80 oraz bufor sodu diwodorofosforanu, które stabilizują i utrzymują odpowiednie właściwości fizykochemiczne preparatu.
analogi prostaglandyn, disodu edetynian, działanie przeciwjaskrowe, fosforan, glicerol, krople do oczu, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, pH oka, polisorbat 80, sodu diwodorofosforan dwuwodny, sodu wodorotlenek, substancja chelatująca, Taflotan Multi, tafluprost, woda do wstrzykiwań - Leksykon leków
Działania niepożądane – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
Taptiqom Multi to okulistyczny preparat w formie kropli zawierający tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml), stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 484 pacjentów najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym było przekrwienie spojówek i oczu, występujące u około 7% pacjentów, z czego u 1,2% wymagało przerwania terapii. Działania niepożądane miały głównie charakter łagodny lub umiarkowany i ograniczały się do tych znanych z monoterapii tafluprostem lub tymololem, bez nowych, specyficznych objawów. Preparat może być wchłaniany ogólnoustrojowo, co potencjalnie wiąże się z działaniami niepożądanymi typowymi dla beta-adrenolityków, jednak ich częstość jest niższa niż przy podaniu systemowym.
alergiczne zapalenie spojówki, astma, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba bronchospastyczna, choroba Peyroniego, fotofobia, hipoglikemia, miastenia, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki żółtej, obrzęk spojówki, odwarstwienie naczyniówki, pigmentacja tęczówki, przekrwienie spojówek, skurcz oskrzeli, tafluprost, toczeń rumieniowaty układowy, torbielowaty obrzęk plamki, tymolol, udar mózgu, wysypka łuszczycopodobna, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie brzegów powiek, zapalenie komory przedniej, zapalenie rogówki punktowe, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Taptiqom to preparat okulistyczny zawierający 15 µg/ml tafluprostu oraz 5 mg/ml tymololu maleinianu, stosowany w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania i nadciśnienia ocznego. Tafluprost, fluorowany analog prostaglandyny F2α, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej, co prowadzi do synergistycznego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Preparat dostępny jest w postaci jednodawkowych kropli do oczu, gdzie pojedyncza kropla dostarcza około 0,45 µg tafluprostu i 0,15 mg tymololu, a dawkowanie wynosi raz na dobę rano.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt hipotensyjny, fluoresceina, jaskra z otwartym kątem przesączania, krople do oczu, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, produkcja cieczy wodnistej, prostaglandyna F2α, receptor adrenergiczny beta, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tonografia, tymololu maleinian - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Lek Taptiqom zawiera tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci tymololu maleinianu) i jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, którzy nie uzyskali zadowalającej odpowiedzi na monoterapię beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn. Preparat dostępny jest w postaci kropli do oczu w pojemnikach jednodawkowych (0,3 ml), co eliminuje konieczność stosowania środków konserwujących i jest korzystne dla pacjentów z nietolerancją tych substancji. Każda kropla (ok. 30 µl) zawiera około 0,45 µg tafluprostu i 0,15 mg tymololu, a roztwór charakteryzuje się pH 6,0-6,7 oraz osmolalnością 290-370 mOsm/kg. Preparat zawiera również fosforany (1,3 mg/ml), co należy uwzględnić w kontekście indywidualnej tolerancji pacjenta.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra z otwartym kątem, leczenie skojarzone, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, odpływ cieczy wodnistej, powierzchniowa choroba oka, tafluprost, tymolol, tymololu maleinian, zespół suchego oka - Leksykon leków
Działania niepożądane – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Taptiqom to krople do oczu zawierające tafluprost (15 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml), stosowane w leczeniu jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego. W badaniach klinicznych na ponad 484 pacjentach najczęstszym działaniem niepożądanym było przekrwienie spojówek, występujące u około 7% pacjentów, zwykle o łagodnym przebiegu, choć u 1,2% stanowiło przyczynę przerwania terapii. Inne często obserwowane działania niepożądane obejmowały świąd, ból oka, zmiany rzęs (wzrost długości, grubości i liczby), podrażnienie, uczucie ciała obcego, nieostre widzenie oraz światłowstręt. Działania niepożądane klasyfikowano według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000).
alergiczne zapalenie spojówek, artropatia, astenopia, beta-adrenolityk, bezsenność, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, ból oka, choroba Peyroniego, ciężkie działanie niepożądane, depresja, duszność, halucynacja, hipoglikemia, łysienie, mialgia, miastenia, nadżerka rogówki, nasilone łzawienie, niedociśnienie, niedokrwienie mózgu, nieostre widzenie, niestrawność, niewydolność oddechowa, nudności, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki żółtej, obrzęk powieki, obrzęk spojówek, odwarstwienie naczyniówki, parestezje, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oka, podwójne widzenie, pokrzywka, przekrwienie spojówek, punktowe zapalenie rogówki, reakcja alergiczna oka, rumień powieki, rzadkoskurcz, skurcz oskrzeli, suchość oka, świąd oka, światłowstręt, tafluprost, toczeń rumieniowaty układowy, tymolol, zaburzenie rytmu serca, zaostrzenie astmy, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie brzegów powiek, zapalenie komory przedniej, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zmniejszenie libido, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Przedawkowanie – Taflotan Multi 15 mcg/ml
Przedawkowanie Taflotan Multi, zawierającego tafluprost w stężeniu 15 mikrogramów/ml (około 0,45 mikrograma substancji czynnej w pojedynczej kropli), jest w praktyce klinicznej niezwykle rzadkie i praktycznie niemożliwe przy standardowym stosowaniu okulistycznym. Tafluprost podawany miejscowo do oka charakteryzuje się niskim ryzykiem systemowego działania niepożądanego, a ewentualne przedawkowanie może prowadzić jedynie do nasilenia miejscowych działań niepożądanych typowych dla analogów prostaglandyn, takich jak przekrwienie spojówek, pieczenie czy kłucie. Nie istnieje specyficzne antidotum dla tafluprostu, dlatego w przypadku przypadkowego przedawkowania zaleca się leczenie objawowe dostosowane do występujących symptomów.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Taflotan Multi 15 mcg/ml
Ocena wpływu tafluprostu (substancji czynnej w kroplach do oczu Taflotan Multi, 15 mikrogramów/ml) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wskazuje na niewielkie, acz istotne klinicznie ryzyko. Głównym mechanizmem jest przejściowe niewyraźne widzenie bezpośrednio po aplikacji, co wynika z farmakodynamicznych właściwości leku i interakcji z powierzchnią oka. Zawartość tafluprostu w pojedynczej kropli wynosi około 0,45 mikrograma. Pacjent powinien odczekać do pełnego powrotu ostrości widzenia przed prowadzeniem pojazdu lub obsługą maszyn, a lekarz ma obowiązek poinformować o tym fakcie oraz odnotować to w dokumentacji medycznej. Indywidualna ocena ryzyka powinna uwzględniać wiek, stan narządu wzroku, współistniejące choroby, stosowanie innych leków oraz zawodowe wymagania pacjenta.
aplikacja leku, działanie niepożądane, farmakoterapia, konsultacja z pacjentem, krople do oczu, lek okulistyczny, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, ocena ryzyka, ostrość widzenia, praktyka kliniczna, praktyka medyczna, reakcja na lek, sprawność psychomotoryczna, tafluprost, właściwości farmakodynamiczne, zaburzenie widzenia, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
TAPTIQOM Multi to okulistyczny produkt leczniczy w postaci kropli do oczu, zawierający dwie substancje czynne: tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol w formie maleinianu (5 mg/ml). Dawka przypadająca na pojedynczą kroplę (ok. 0,03 ml) wynosi około 0,45 µg tafluprostu i 0,15 mg tymololu. Roztwór jest przejrzysty, bezbarwny, o pH w zakresie 6,0-6,7 oraz osmolalności 290-370 mOsm/kg, co zapewnia dobrą tolerancję okulistyczną. Preparat zawiera także substancje pomocnicze takie jak glicerol, disodu fosforan dwunastowodny, disodu edetynian, polisorbat 80 oraz regulatory pH (kwas solny i/lub wodorotlenek sodu), rozpuszczone w wodzie do wstrzykiwań. Produkt dostępny jest w opakowaniach o pojemnościach 3 ml, 5 ml oraz 7 ml, z dozownikiem OSD wykonanym z materiałów polimerowych zapewniających precyzyjne dawkowanie. Przed otwarciem należy przechowywać go w lodówce w temperaturze 2-8°C, nie zamrażać i chronić przed światłem. Po otwarciu butelki preparat zachowuje stabilność przez 3 miesiące w temperaturze do 25°C, pod warunkiem przechowywania w oryginalnym opakowaniu. Okres ważności produktu wynosi 3 lata od daty produkcji. Niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.
disodu edetynian, disodu fosforan dwunastowodny, glicerol, humektant, krople do oczu, kwas solny, niejonowy surfaktant, osmolalność, polietylen o niskiej gęstości, polisorbat 80, produkt leczniczy, regulacja pH, roztwór oczny, sodu wodorotlenek, stabilizator, substancja czynna, tafluprost, tymolol maleinian, woda do wstrzykiwań, związek chelatujący - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Taflotan 15 mcg/ml
TAFLOTAN to roztwór do oczu zawierający tafluprost w stężeniu 15 µg/ml, gdzie pojedynczy pojemnik jednodawkowy (0,3 ml) dostarcza 4,5 µg substancji czynnej, a jedna kropla (ok. 30 µl) zawiera około 0,45 µg tafluprostu. Standardowa dawka to jedna kropla do worka spojówkowego raz na dobę, wieczorem, z zaleceniem nieprzekraczania tej częstotliwości, aby uniknąć zmniejszenia skuteczności w obniżaniu ciśnienia śródgałkowego. Pojemnik jednodawkowy jest przeznaczony do jednorazowego użytku, a niewykorzystany roztwór należy niezwłocznie wyrzucić. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentów w podeszłym wieku, natomiast u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się ostrożność, gdyż brak jest danych dotyczących tych grup.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Taflotan 15 mcg/ml
Substancja czynna tafluprost, zawarta w preparacie Taflotan w stężeniu 15 mikrogramów/ml (0,45 mikrograma na pojedynczą kroplę), nie wykazuje bezpośredniego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, po aplikacji kropli do oczu mogą wystąpić przejściowe zaburzenia widzenia, takie jak niewyraźne widzenie, czasowe rozmazanie obrazu oraz zmieniona percepcja odległości. Objawy te wynikają z miejscowego działania leku i zazwyczaj ustępują w krótkim czasie. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu całkowitego ustąpienia zaburzeń wzrokowych, a także o możliwości indywidualnej zmienności reakcji na lek, uwzględniając wiek, stan zdrowia i współistniejące schorzenia okulistyczne.
aplikacja kropli, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, farmakoterapia, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, krople do oczu, niewyraźne widzenie, ostrość widzenia, pojemnik jednodawkowy, rozmazanie obrazu, schorzenia okulistyczne, tafluprost, zaburzenia percepcji odległości, zaburzenia widzenia - Leksykon leków
Interakcje leku – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy TAPTIQOM Multi, zawierający tafluprost (15 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml) w postaci kropli do oczu, może wchodzić w istotne interakcje farmakologiczne, głównie ze względu na obecność tymololu – beta-adrenolityku. Szczególnie istotne są interakcje z lekami powodującymi addytywne działanie prowadzące do niedociśnienia i/lub bradykardii, takimi jak doustne blokery kanału wapniowego (np. diltiazem, werapamil), beta-adrenolityki, leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron) oraz glikozydy naparstnicy. Ponadto, stosowanie TAPTIQOM Multi z klonidyną wymaga ostrożności ze względu na ryzyko nadciśnienia z efektu odbicia po odstawieniu klonidyny. Inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) mogą nasilać ogólnoustrojową blokadę receptorów beta, co objawia się zwolnieniem akcji serca i depresją. Rzadko obserwowano rozszerzenie źrenic przy jednoczesnym stosowaniu tymololu i adrenaliny (epinefryny).
adrenalina, amiodaron, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chinidyna, ciśnienie tętnicze krwi, diltiazem, działanie addytywne, działanie hipotensyjne, epinefryna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, inhibitor CYP2D6, klonidyna, lek blokujący kanał wapniowy, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie, parasympatykomimetyk, paroksetyna, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rozszerzenie źrenic, tafluprost, tymolol, werapamil - Leksykon substancji czynnych
Brynzolamid – Wskazania do stosowania
Brynzolamid, będący inhibitorem anhydrazy węglanowej, stosowany jest w okulistyce w postaci kropli do oczu o stężeniu 10 mg/ml. Preparat występuje jako biała lub prawie biała zawiesina i jest dostępny pod nazwami handlowymi takimi jak Brinzolamide Accord, Brinzolamide Genoptim czy Optilamid. Wskazaniem do jego stosowania jest obniżanie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w nadciśnieniu ocznym oraz jaskrze z otwartym kątem przesączania. Mechanizm działania polega na hamowaniu anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych, co zmniejsza produkcję cieczy wodnistej i prowadzi do redukcji ciśnienia wewnątrzgałkowego.
alergia na sulfonamidy, analog prostaglandyny, astma, beta-adrenolityk, beta-bloker, betaksolol, bimatoprost, bradykardia, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, funkcja nerek, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra otwartego kąta, jaskra pierwotna otwartego kąta, krople do oczu, latanoprost, leczenie przeciwjaskrowe, lewobunolol, nadciśnienie oczne, neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, POChP, schorzenie układu oddechowego, tafluprost, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol, uszkodzenie nerwu wzrokowego, wyrostek rzęskowy, zaburzenie przewodzenia serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Taflotan 15 mcg/ml
Lek TAFLOTAN w postaci kropli do oczu (15 µg/ml tafluprostu) posiada bezwzględne przeciwwskazania, z których najważniejszym jest nadwrażliwość na substancję czynną tafluprost lub na substancje pomocnicze, w tym fosforany (1,2 mg/ml, około 0,04 mg na kroplę). Pacjenci z historią alergii na analogi prostaglandyn powinni być szczególnie ostrożnie kwalifikowani do terapii, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. Każdy pojemnik jednodawkowy (0,3 ml) zawiera 4,5 µg tafluprostu, a pojedyncza kropla dostarcza około 0,45 µg substancji czynnej, co jest istotne przy ocenie bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu.
- Leksykon substancji czynnych
Tafluprost – Przedawkowanie
Tafluprost, stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, występuje w preparatach takich jak Taflotan i Taflotan Multi (15 µg/ml tafluprostu) oraz w preparatach złożonych Taptiqom i Taptiqom Multi (15 µg/ml tafluprostu + 5 mg/ml tymololu). Przedawkowanie tafluprostu po miejscowym podaniu do oka jest praktycznie niemożliwe ze względu na niską dawkę substancji czynnej w pojedynczej kropli (~0,45 µg), ograniczoną pojemność worka spojówkowego oraz szybki drenaż leku przez drogi łzowe. W preparatach złożonych ryzyko przedawkowania wiąże się głównie z tymololem, który może wywołać ogólnoustrojowe działania niepożądane typowe dla beta-adrenolityków, takie jak zawroty głowy, ból głowy, duszność, rzadkoskurcz, skurcz oskrzeli czy zatrzymanie akcji serca, wynikające z blokady receptorów β1 i β2.
atropina, beta-2-agonista, bradykardia, dializa, drogi łzowe, hipotensja, izoprenalina, jaskra i nadciśnienie oczne, leczenie objawowe, parametr kardiologiczny, parametr oddechowy, płynoterapia, preparat złożony, procedura resuscytacyjna, przepływ mózgowy, rzadkoskurcz, skurcz oskrzeli, substancja czynna, tafluprost, tymolol, układ krążenia, wazopresor, worek spojówkowy, zaburzenia równowagi, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Taflotan 15 mcg/ml
Przedawkowanie tafluprostu w postaci kropli do oczu Taflotan (15 μg/ml) jest praktycznie niemożliwe przy standardowym stosowaniu okulistycznym ze względu na niską objętość roztworu (0,3 ml w pojemniku jednodawkowym) oraz niewielką dawkę substancji czynnej w pojedynczej kropli (około 0,45 μg tafluprostu w 30 μl). Całkowita zawartość tafluprostu w jednym pojemniku wynosi 4,5 μg. Konstrukcja opakowania i sposób aplikacji ograniczają ryzyko przypadkowego przedawkowania. W składzie leku obecne są również substancje pomocnicze, takie jak fosforany w stężeniu 1,2 mg/ml (około 0,04 mg w jednej kropli), które przy nadmiernej ekspozycji mogłyby potencjalnie wywołać działania niepożądane.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Taptiqom, zawierający tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) w postaci kropli do oczu, stosowany jest w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego. Nie przeprowadzono dedykowanych badań klinicznych oceniających jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, jednak istotne jest zwrócenie uwagi na możliwość przejściowej utraty ostrości widzenia bezpośrednio po aplikacji leku. Taka zmiana może znacząco ograniczyć bezpieczeństwo pacjenta podczas wykonywania czynności wymagających precyzyjnego widzenia, dlatego lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia zaburzeń widzenia.
- Leksykon substancji czynnych
Tafluprost – Działania niepożądane
Tafluprost, analog prostaglandyny F2α, stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących ponad 1400 pacjentów. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest przekrwienie oka/spojówek, występujące u około 13% pacjentów stosujących preparaty Taflotan i Taflotan Multi, z łagodnym przebiegiem i rzadkim odsetkiem przerwania terapii (0,4%). W badaniu III fazy w USA, preparat tafluprostu bez konserwantów wywołał przekrwienie u 4,1% pacjentów (13/320). Inne często obserwowane działania niepożądane (≥1/100 do <1/10) to ból głowy, świąd, podrażnienie i ból oczu, zmiany dotyczące rzęs (wzrost długości, grubości i ilości), suchość oczu, uczucie ciała obcego, zmiana barwy rzęs, rumień powiek, powierzchniowe punkcikowe zapalenie rogówki, światłowstręt, nadmierne łzawienie, niewyraźne widzenie, zmniejszenie ostrości wzroku oraz nasilone zabarwienie tęczówki. Rzadziej (≥1/1 000 do <1/100) obserwowano przebarwienia powiek, obrzęki, zapalenia i alergiczne reakcje spojówek, a także obecność komórek i odczyn zapalny w komorze przedniej oka. Nieznana jest częstość występowania poważniejszych działań, takich jak zapalenie tęczówki/błony naczyniowej, obrzęk plamki żółtej czy zwapnienie rogówki u pacjentów z uszkodzeniem rogówki stosujących krople z fosforanem.
alergiczne zapalenie spojówki, analog prostaglandyny, astenopia, ból oka, duszność, fosforan, hiperpigmentacja tęczówki, hipertrichoza powiek, jaskra, jaskra wtórna, łzawienie, nadciśnienie oczne, obrzęk plamki żółtej, obrzęk powieki, obrzęk spojówki, podrażnienie oka, przekrwienie oka, przekrwienie spojówek, punkcikowe zapalenie rogówki, suchość oka, świąd oka, światłowstręt, tafluprost, torbielowaty obrzęk plamki żółtej, tymolol, uszkodzenie rogówki, zaćma, zaostrzenie astmy, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie powieki, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki, zwapnienie rogówki - Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Wskazania do stosowania
Tymolol, będący beta-adrenolitykiem, jest stosowany w okulistyce głównie do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej. W monoterapii wskazany jest w leczeniu nadciśnienia ocznego, przewlekłej jaskry z otwartym kątem przesączania oraz jaskry u pacjentów z okiem bezsoczewkowym. W przypadku niewystarczającej skuteczności monoterapii, tymolol jest często łączony z innymi lekami obniżającymi IOP, takimi jak analogi prostaglandyn (latanoprost 50 µg/ml, bimatoprost 0,3 mg/ml, trawoprost 40 µg/ml, tafluprost 15 µg/ml) czy inhibitory anhydrazy węglanowej (dorzolamid 20 mg/ml) oraz alfa2-agonistami (brymonidyna 2 mg/ml). Preparaty złożone zawierające tymolol (5 mg/ml) są wskazane u dorosłych pacjentów, w tym osób starszych, u których monoterapia beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przynosi zadowalającej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego.
agonista receptorów alfa-2 adrenergicznych, analog prostaglandyn, beta-adrenolityk, bimatoprost, brymonidyna, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra otwartego kąta, jaskra pseudoeksfoliacyjna, krople do oczu, latanoprost, nadciśnienie oczne, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, oko bezsoczewkowe, tafluprost, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol, zespół rzekomego złuszczania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taflotan Multi 15 mcg/ml
Tafluprost, fluorowany analog prostaglandyny F2α i silny, wybiórczy agonista receptora FP, jest stosowany w postaci kropli do oczu w stężeniu 15 µg/ml (około 0,45 µg substancji czynnej na kroplę) w terapii jaskry. Jego mechanizm działania polega na obniżaniu ciśnienia śródgałkowego (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową. Efekt hipotensyjny rozpoczyna się już po 2-4 godzinach od aplikacji, osiąga maksimum około 12 godzin, a utrzymuje się co najmniej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Ponadto, tafluprost zwiększa przepływ krwi przez tarczę nerwu wzrokowego o 15% po 4 tygodniach stosowania, co może mieć znaczenie w ochronie nerwu wzrokowego.
agonista receptora prostaglandynowego, analog prostaglandyny, benzalkoniowy chlorek, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra, krople do oczu, laserowa plamkowa metoda pomiaru przepływu, latanoprost, leczenie wspomagające, monoterapia, odpływ cieczy wodnistej, preparat przeciwjaskrowy, przepływ krwi przez tarczę nerwu wzrokowego, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tarcza nerwu wzrokowego, terapia skojarzona, tymolol - Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Przedawkowanie
Tymolol, beta-adrenolityk stosowany głównie w postaci kropli do oczu w leczeniu jaskry, może wywołać poważne objawy przedawkowania nawet przy miejscowym podaniu. Przedawkowanie objawia się typowymi efektami blokady receptorów beta-adrenergicznych, takimi jak bradykardia, hipotensja, skurcz oskrzeli, duszność, bóle i zawroty głowy, a w ciężkich przypadkach niewydolność serca, arytmie i zatrzymanie akcji serca. Szczególnie narażone są osoby z chorobami układu sercowo-naczyniowego i oddechowego oraz dzieci, u których nawet niewielka dawka może wywołać ciężkie objawy. Tymolol występuje często w preparatach złożonych (np. z latanoprostem, dorzolamidem, brymonidyną), co może powodować złożone obrazy kliniczne, w tym zaburzenia elektrolitowe, kwasicę, objawy depresyjne OUN czy podrażnienie oka. Toksyczność zależy od drogi podania: dożylna powoduje najszybsze objawy, doustna – ciężkie zatrucia, a miejscowa – znaczną absorpcję ogólnoustrojową przy nadmiernym stosowaniu.
aminofilina, arytmia serca, astma, beta-adrenolityk, bezdech, bimatoprost, blok serca, bradykardia, brymonidyna, chlorowodorek izoprenaliny, choroba układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, digoksyna, dobutamina, dopamina, dorzolamid, duszność, glikozyd naparstnicy, glukagon, hemodializa, hipoglikemia, hipotensja, hipotermia, intubacja, jaskra, kwasica, latanoprost, lek moczopędny, letarg, nadciśnienie, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta-adrenergiczny, siarczan atropiny, skurcz oskrzeli, sympatykomimetyk, tafluprost, tlenoterapia, trawoprost, tymolol, układ oddechowy, węgiel aktywowany, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Interakcje leku – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Taptiqom zawiera tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu. Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji, jednak obecność tymololu wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu z lekami mogącymi wywołać synergistyczne działanie prowadzące do niedociśnienia i/lub znacznej bradykardii. Szczególnie istotne są interakcje z doustnymi beta-adrenolitykami, lekami blokującymi kanał wapniowy (np. werapamil, diltiazem), lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy oraz parasympatykomimetykami i guanetydyną. Inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) mogą nasilać ogólnoustrojową blokadę receptorów beta, manifestującą się zwolnieniem akcji serca i depresją. Również jednoczesne stosowanie z klonidyną wymaga ostrożności ze względu na ryzyko nadciśnienia z efektu odbicia po jej odstawieniu. Sporadycznie opisywano mydriazę przy łączeniu tymololu z adrenaliną. Alkohol może potencjalnie nasilać hipotensyjne działanie beta-blokerów i wpływać na ciśnienie wewnątrzgałkowe.
amiodaron, beta-adrenolityk, bloker kanału wapniowego, bradykardia, chinidyna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, diltiazem, epinefryna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, hipotonia, inhibitor CYP2D6, klonidyna, krople do oczu, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwjaskrowy, mydriaza, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie, parasympatykomimetyk, paroksetyna, tafluprost, tymolol, werapamil - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taflotan 15 mcg/ml
Lek Taflotan, zawierający 15 µg/ml tafluprostu, jest fluorowanym analogiem prostaglandyny F2α, wykazującym 12-krotnie silniejsze powinowactwo do receptora FP niż latanoprost. Mechanizm działania polega na zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, co skutkuje obniżeniem ciśnienia śródgałkowego (IOP). Początek działania następuje między 2 a 4 godziną po aplikacji, ze szczytem około 12 godzin, a efekt hipotensyjny utrzymuje się co najmniej 24 godziny, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Badania na małpach i królikach wykazały skuteczność tafluprostu w redukcji IOP o 5-8 mmHg oraz istotny wzrost przepływu krwi przez tarczę nerwu wzrokowego o 15%, co może mieć znaczenie w ochronie nerwu wzrokowego.
analog prostaglandyny, analog prostaglandyny F2α, badanie krzyżowe, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt hipotensyjny, jaskra, laserowa plamkowa metoda pomiaru przepływu, latanoprost, odpływ cieczy wodnistej, preparat przeciwjaskrowy, przepływ krwi przez tarczę nerwu wzrokowego, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, terapia wspomagająca, tymolol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Taflotan 15 mcg/ml
Tafluprost, substancja czynna leku TAFLOTAN (15 μg/ml, krople do oczu), wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. U kobiet zdolnych do zajścia w ciążę konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tafluprostu w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały potencjalne ryzyko negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu oraz noworodka. Z tego względu TAFLOTAN jest przeciwwskazany w ciąży, chyba że brak jest innych opcji terapeutycznych, a korzyści przewyższają ryzyko. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia, pacjentka powinna niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.
antykoncepcja, badania przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne, ekspozycja noworodka, ekspozycja płodu, jaskra, krople do oczu, laktacja, mleko kobiece, model zwierzęcy, noworodek, płodność, przeciwwskazanie w ciąży, przenikanie leku, reprodukcja, rozwój płodu, stosunek korzyści do ryzyka, tafluprost - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
TAPTIQOM Multi to preparat okulistyczny zawierający tafluprost (15 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml), stosowany w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia ocznego. Tafluprost, jako fluorowany analog prostaglandyny F2α, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Preparat wykazuje synergistyczne działanie, skuteczniej redukując IOP niż monoterapia każdym ze składników. TAPTIQOM jest stosowany raz dziennie rano, co poprawia komfort i zgodność leczenia.
beta-adrenolityk, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra, jaskra z otwartym kątem przesączania, kwas tafluprostowy, monoterapia tymololem, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, produkcja cieczy wodnistej, prostaglandyna F2α, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tafluprost i tymolol, tymolol, tymololu maleinian, źrenica - Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Tymolol, stosowany miejscowo w okulistyce w postaci kropli do oczu, wykazuje zróżnicowany, lecz generalnie niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Najczęściej obserwowanym objawem jest przemijające nieostre widzenie, które pojawia się bezpośrednio po aplikacji i może utrzymywać się przez kilkanaście do kilkudziesięciu minut. Dodatkowo tymolol może wywoływać inne działania niepożądane wpływające na funkcje psychomotoryczne, takie jak halucynacje, zawroty głowy, uczucie zmęczenia czy nerwowość. Wchłanianie ogólnoustrojowe leku może prowadzić do bradykardii, zmian ciśnienia tętniczego oraz zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego, co również ma znaczenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów. Preparaty różnią się stężeniem tymololu (np. 2,5 mg/ml vs 5 mg/ml), obecnością środków konserwujących oraz formą podania, co wpływa na częstość i nasilenie działań niepożądanych.
badanie kliniczne, beta-adrenolityk, bimatoprost, bradykardia, brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie tętnicze, dorzolamid, działanie niepożądane, film łzowy, halucynacja, jaskra, krople do oczu, latanoprost, lek oftalmiczny, naczynie spojówkowe, nieostre widzenie, nieselektywny beta-adrenolityk, ośrodkowy układ nerwowy, ostrość widzenia, skurcz oskrzeli, tafluprost, trawoprost, tymolol, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Taptiqom, zawierający tafluprost 15 µg/ml oraz tymolol 5 mg/ml w postaci kropli do oczu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, w tym fosforany (1,3 mg/ml). Ze względu na obecność tymololu, beta-adrenolityku, lek nie powinien być stosowany u chorych z aktywną astmą oskrzelową, astmą w wywiadzie, ciężką postacią POChP, bradykardią (<60 uderzeń/min), zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem przedsionkowo-komorowym II/III stopnia bez rozrusznika, objawową niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym, ze względu na ryzyko zaostrzenia chorób układu oddechowego i krążenia oraz poważnych zaburzeń rytmu serca.
analog prostaglandyny F2α, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, choroba Raynauda, cukrzyca, dławica piersiowa, niewydolność serca, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, tafluprost, tymolol, tyreotoksykoza, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Taflotan Multi 15 mcg/ml
Produkt Taflotan Multi zawiera tafluprost w stężeniu 15 μg/ml i jest stosowany w postaci kropli do oczu. U kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii, aby zapobiec nieplanowanej ciąży, ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu. Tafluprost jest przeciwwskazany w ciąży, chyba że brak jest innych opcji terapeutycznych, ponieważ badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję i rozwój płodu. Lekarz powinien dokładnie rozważyć korzyści i ryzyko oraz poinformować pacjentkę o możliwych zagrożeniach. W przypadku karmienia piersią stosowanie tafluprostu jest również przeciwwskazane, gdyż badania na szczurach wykazały przenikanie leku do mleka, co może stanowić ryzyko dla dziecka.
- Leksykon substancji czynnych
Tafluprost – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Tafluprost, analog prostaglandyny F2α stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, dostępny jest w postaciach jednodawkowych (TAFLOTAN, 15 µg/ml) oraz wielodawkowych (Taflotan Multi, 15 µg/ml), a także w preparatach złożonych z tymololem (Taptiqom, Taptiqom Multi). Charakterystyki produktów wskazują, że tafluprost w formie jednodawkowej nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, natomiast w formie wielodawkowej wywiera niewielki wpływ. W przypadku preparatów złożonych brak jest danych dotyczących wpływu na prowadzenie pojazdów. Wspólnym efektem niepożądanym jest przejściowe niewyraźne widzenie bezpośrednio po aplikacji, co może czasowo ograniczać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
Lek TAPTIQOM Multi, zawierający tafluprost 15 µg/ml oraz tymolol 5 mg/ml (w postaci tymololu maleinianu) w formie kropli do oczu, może wpływać na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Choć nie przeprowadzono dedykowanych badań klinicznych oceniających ten wpływ, obserwacje kliniczne wskazują na możliwość wystąpienia przejściowej utraty ostrości widzenia bezpośrednio po aplikacji leku, co może zagrażać bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności wstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia zaburzeń widzenia oraz zalecić planowanie aplikacji leku w porach dnia, które nie kolidują z aktywnością wymagającą dobrej ostrości wzroku.
aplikacja leku, działanie niepożądane, farmakoterapia, krople do oczu, proces terapeutyczny, produkt leczniczy, prowadzenie pojazdów mechanicznych, przejściowa utrata ostrości widzenia, schemat dawkowania, tafluprost, TAPTIQOM Multi, tymolol, tymololu maleinian, zaburzenie ostrości widzenia, zakroplenie leku - Leksykon substancji czynnych
Tafluprost – Dawkowanie i sposób podawania
Tafluprost, stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, podawany jest w dawce 15 μg/ml w formie kropli do oczu, raz na dobę, najlepiej wieczorem. Preparaty zawierające tafluprost dostępne są zarówno w postaci jednodawkowej (Taflotan, Taptiqom), jak i wielodawkowej (Taflotan Multi, Taptiqom Multi), z tym, że Taptiqom i Taptiqom Multi zawierają dodatkowo tymolol 5 mg/ml. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, dlatego nie zaleca się stosowania u tej grupy. Tafluprost należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby ze względu na brak badań w tych populacjach.
ciśnienie śródgałkowe, działanie niepożądane, jaskra i nadciśnienie oczne, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, monoterapia, obniżenie ciśnienia śródgałkowego, okulistyczny produkt leczniczy, pojemnik jednodawkowy, populacja pediatryczna, preparat wielodawkowy, prostaglandyna, ściemnienie skóry powiek, soczewki kontaktowe, substancja aktywna, tafluprost, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Taflotan Multi 15 mcg/ml
Taflotan Multi to krople do oczu zawierające 15 mikrogramów/ml tafluprostu, stosowane u dorosłych pacjentów (≥ 18 lat) w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia ocznego. Preparat dostarcza około 0,45 mikrograma tafluprostu na kroplę i charakteryzuje się brakiem środków konserwujących, co jest istotne u pacjentów z nadwrażliwością na konserwanty. Roztwór ma pH 5,5-6,7, osmolalność 260-310 mOsmol/kg oraz zawiera fosforany w ilości 1,2 mg/ml (około 0,04 mg na kroplę). Taflotan Multi może być stosowany jako monoterapia u pacjentów, którzy nie tolerują standardowych leków pierwszego rzutu, nie osiągają odpowiedniej kontroli ciśnienia śródgałkowego lub mają przeciwwskazania do innych terapii.
beta-adrenolityk, ciśnienie śródgałkowe, jaskra z otwartym kątem, jaskra z otwartym kątem przesączania, leczenie przeciwjaskrowe, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie oczne, nadwrażliwość na konserwanty, preparat okulistyczny, środek konserwujący, tafluprost, terapia pierwszego rzutu, zaburzenie powierzchni oka, zespół suchego oka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Taflotan 15 mcg/ml
Taflotan to roztwór do oczu zawierający 15 µg tafluprostu na 1 ml, co odpowiada 4,5 µg substancji czynnej w pojedynczym pojemniku jednodawkowym o objętości 0,3 ml oraz około 0,45 µg w jednej kropli (ok. 30 µl). Preparat zawiera także substancje pomocnicze takie jak glicerol, sodu diwodorofosforan dwuwodny, disodu edetynian, polisorbat 80 oraz regulatory pH (kwas solny i/lub sodu wodorotlenek). Istotna jest zawartość fosforanów wynosząca 1,2 mg/ml, co przekłada się na około 0,04 mg fosforanów w pojedynczej kropli. Taflotan jest przezroczystym, bezbarwnym roztworem, pakowanym w pojemniki jednodawkowe z LDPE, dostępny w opakowaniach po 30 lub 90 sztuk (każdy pojemnik 0,3 ml).
Produkt należy przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8°C, a po otwarciu torebki foliowej pojemniki jednodawkowe przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Otwarty pojemnik należy wyrzucić po użyciu. Okres ważności leku wynosi 3 lata, a po otwarciu torebki foliowej preparat zachowuje stabilność do 28 dni przy zachowaniu odpowiednich warunków przechowywania. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych, a niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów medycznych.
disodu edetynian, fosforany, glicerol, krople do oczu, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, pH roztworu, pojemnik jednodawkowy, polietylen niskiej gęstości, polisorbat, produkt leczniczy, sodu diwodorofosforan, środek chelatujący, środek nawilżający, substancja czynna, surfaktant, tafluprost, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu - Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Tymolol, beta-adrenolityk stosowany głównie w leczeniu jaskry, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony licznymi badaniami przedklinicznymi na zwierzętach. Dawki śmiertelne LD50 dla maleinianu tymololu podawanego doustnie wynoszą 1190 mg/kg u myszy i 900 mg/kg u szczurów. W badaniach toksyczności chronicznej u psów i szczurów obserwowano jedynie bradykardię oraz zwiększenie masy serca, nerek i wątroby, bez istotnych zmian patologicznych. Tymolol nie wykazuje istotnego potencjału mutagennego w testach in vivo i in vitro, a wyniki testu Amesa wskazują na brak wyraźnej zależności dawka-odpowiedź. W badaniach rakotwórczych u szczurów i myszy zaobserwowano wzrost częstości niektórych nowotworów przy dawkach wielokrotnie przekraczających maksymalne dawki kliniczne (300-500 mg/kg/dobę), co nie ma bezpośredniego przełożenia na ryzyko u ludzi. Nie stwierdzono działania teratogennego, a wpływ na reprodukcję był minimalny nawet przy dawkach do 150-krotnie wyższych niż kliniczne.
Istotnym klinicznie aspektem jest hamowanie gojenia się ran rogówki przy częstym (częściej niż raz na dobę) miejscowym podawaniu tymololu, co ma znaczenie u pacjentów po zabiegach okulistycznych lub z uszkodzeniami rogówki. Badania nad preparatami złożonymi zawierającymi tymolol i inne substancje aktywne (latanoprost, dorzolamid, bimatoprost, trawoprost, tafluprost) potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa tych kombinacji. W badaniach na małpach odnotowano zmiany charakterystyczne dla prostanoidów, takie jak zwiększenie szpary powiekowej i pigmentacji tęczówki, przy stosowaniu trawoprostu z tymololem. Podsumowując, dane przedkliniczne wskazują na niski potencjał toksyczny tymololu przy dawkach klinicznych, a obserwowane działania niepożądane pojawiają się głównie przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej dawki stosowane u ludzi.
badanie cytogenetyczne, badanie farmakologiczne, beta-adrenolityk, bimatoprost, bradykardia, dorzolamid, działanie teratogenne, farmakokinetyka, genotoksyczność, gojenie rogówki, gruczolakorak sutka, guz chromochłonny nadnerczy, jaskra, kostnienie, latanoprost, LD50, maleinian tymololu, nowotwór płuc, pigmentacja tęczówki, potencjał mutagenny, prolaktyna, przepływ pępowinowy, szpara powiekowa, tafluprost, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, trawoprost, uszkodzenie rogówki, zabieg okulistyczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
Lek Taptiqom Multi, zawierający 15 mikrogramów/ml tafluprostu oraz 5 mg/ml tymololu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku oraz u osób z aktywnymi chorobami dróg oddechowych, w tym astmą oskrzelową (zarówno aktualną, jak i w wywiadzie) oraz ciężką postacią POChP. Tymolol, jako nieselektywny beta-adrenolityk, może indukować skurcz oskrzeli i pogarszać funkcję oddechową, co stanowi istotne ryzyko u pacjentów z chorobami obturacyjnymi płuc. Wskazane jest zatem unikanie stosowania tego preparatu w wymienionych stanach klinicznych, aby zapobiec potencjalnym powikłaniom.
Ze względu na działanie blokujące receptory β1 i β2, Taptiqom Multi jest również przeciwwskazany u pacjentów z bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (niekontrolowanym rozrusznikiem), objawową niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym. Tymolol może nasilać zaburzenia przewodzenia sercowego oraz obniżać kurczliwość mięśnia sercowego, co pogarsza stan hemodynamiczny. Pomimo miejscowego podania, możliwe jest ogólnoustrojowe wchłanianie tymololu, dlatego przed zastosowaniem leku konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu dotyczącego chorób układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, aby zapewnić bezpieczeństwo terapii okulistycznej.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, krople do oczu, nadwrażliwość na leki, niewydolność serca, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptory beta-adrenergiczne, rozrusznik serca, skurcz oskrzeli, tafluprost, TAPTIQOM Multi, terapia okulistyczna, tymolol, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon substancji czynnych
Tafluprost – Właściwości farmakodynamiczne
Tafluprost, fluorowany analog prostaglandyny F2α, jest silnym, wybiórczym agonistą receptora FP, wykazującym 12-krotnie większe powinowactwo niż latanoprost. Stosowany w kroplach do oczu w stężeniu 15 µg/ml, obniża ciśnienie śródgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową. W preparacie Taptiqom, łączącym tafluprost z tymololem (0,5%), mechanizmy działania są synergistyczne: tafluprost zwiększa odpływ cieczy, a tymolol zmniejsza jej produkcję, co skutkuje większym obniżeniem IOP niż monoterapia. Efekt tafluprostu pojawia się szybko (2-4 godziny), osiąga maksimum po około 12 godzinach i utrzymuje się co najmniej 24 godziny. Badania na zwierzętach wykazały także 15% wzrost przepływu krwi przez tarczę nerwu wzrokowego po 4 tygodniach stosowania 0,0015% roztworu tafluprostu.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra z otwartym kątem przesączania, laserowa plamkowa metoda pomiaru przepływu, latanoprost, leczenie wspomagające, monoterapia, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, preparat przeciwjaskrowy, przepływ krwi przez tarczę nerwu wzrokowego, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tymolol, wolny kwas, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
Taptiqom Multi to krople do oczu zawierające tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci maleinianu), dostarczające odpowiednio około 0,45 µg tafluprostu i 0,15 mg tymololu na kroplę (0,03 ml). Preparat jest przejrzystym roztworem o pH 6,0-6,7 i osmolalności 290-370 mOsm/kg. Wskazany jest do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, szczególnie gdy monoterapia beta-adrenolitykiem lub analogiem prostaglandyn nie przyniosła wystarczającej kontroli IOP.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, działanie hipotensyjne, gałka oczna, jaskra z otwartym kątem przesączania, krople do oczu, monoterapia, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nerw wzrokowy, nieselektywny beta-adrenolityk, odpływ cieczy wodnistej, prostaglandyna F2α, przednia komora oka, tafluprost, tymolol, tymolol maleinian, utrata pola widzenia, wytwarzanie cieczy wodnistej