maleinian tymololu
Maleinian tymololu to syntetyczny lek z grupy nieselektywnych beta-adrenolityków, który blokuje zarówno receptory β₁, jak i β₂. Związek ten jest solą maleinianu kwasu (S)-4-[4-(morfolino)-1,2,5-tiadiazol-3-ilo]-1,1-dimetyloetyloaminy, co przekłada się na jego właściwości farmakologiczne.
W okulistyce maleinian tymololu stosowany jest głównie w leczeniu jaskry otwartego kąta oraz nadciśnienia ocznego. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu wytwarzania cieczy wodnistej przez ciało rzęskowe, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat występuje najczęściej w postaci kropli do oczu w stężeniach 0,25% i 0,5%.
Pomimo głównego zastosowania okulistycznego, maleinian tymololu wykazuje również działanie ogólnoustrojowe, które może powodować efekty niepożądane związane z blokadą receptorów beta-adrenergicznych, takie jak bradykardia, hipotensja czy skurcz oskrzeli. Z tego powodu należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z chorobami układu krążenia, astmą oskrzelową czy przewlekłą obturacyjną chorobą płuc.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vizidor Duo (20 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizidor Duo, zawierający dorzolamid (20 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu, może powodować działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, w szczególności nieostre widzenie. Brak jest specjalistycznych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ preparatu na zdolności psychomotoryczne, dlatego ocena ryzyka opiera się na znanych działaniach niepożądanych i farmakologii substancji czynnych. Lekarz powinien indywidualnie ocenić pacjenta, zwłaszcza tych zawodowo prowadzących pojazdy, oraz poinformować o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów do czasu ustabilizowania się reakcji na lek i oceny ewentualnych zaburzeń widzenia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vizidor Duo (20 mg + 5 mg)/ml
Vizidor Duo to preparat okulistyczny łączący chlorowodorek dorzolamidu (20 mg/ml) oraz maleinian tymololu (5 mg/ml), stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Dorzolamid działa jako inhibitor anhydrazy węglanowej II, zmniejszając produkcję cieczy wodnistej poprzez ograniczenie transportu jonów i płynu w wyrostkach rzęskowych, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, redukuje IOP głównie przez hamowanie wytwarzania cieczy wodnistej, z możliwym dodatnim wpływem na odpływ cieczy. Synergistyczne działanie obu składników skutkuje większym obniżeniem IOP niż monoterapia każdym z nich osobno, bez typowych działań niepożądanych miotyków, takich jak zwężenie źrenicy czy skurcz akomodacyjny.
anhydraza węglanowa, beta-adrenolityk, chlorowodorek dorzolamidu, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra, maleinian tymololu, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nerw wzrokowy, odpływ cieczy wodnistej, skurcz akomodacyjny, ślepota nocna, substancja konserwująca, tonografia, transport sodu, utrata pola widzenia, wyrostki rzęskowe oka, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Timo-COMOD 0,5% to roztwór do oczu zawierający 5 mg tymololu (maleinian tymololu 6,84 mg) na 1 ml. Produkt zawiera również 13,36 mg/ml fosforanów (133,6 mg/10 ml), co jest istotne dla pacjentów z nadwrażliwością na te związki. Preparat jest dostępny w butelce HDPE o pojemności 10 ml z systemem dozowania COMOD, co zapewnia sterylność i precyzyjne dawkowanie. Okres ważności wynosi 3 lata, a po otwarciu butelki lek pozostaje skuteczny przez 12 tygodni, pod warunkiem przechowywania w temperaturze poniżej 25°C. Należy unikać stosowania po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
disodu fosforan dwunastowodny, fosforan, interakcja niepożądana, krople do oczu, maleinian tymololu, niezgodność farmaceutyczna, sodu diwodorofosforan dwuwodny, substancja pomocnicza, system COMOD, tymolol, uszkodzenie oka, utrata wzroku, właściwość fizykochemiczna, woda do wstrzykiwań, zakażenie bakteryjne, zanieczyszczenie roztworu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Oftensin 2,5 mg/ml
Oftensin, zawierający tymolol w stężeniu 2,5 mg/ml (maleinian tymololu), jest wskazany do leczenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, w tym nadciśnienia ocznego oraz przewlekłej jaskry z otwartym kątem. Tymolol, jako nieselektywny beta-adrenolityk, obniża ciśnienie śródoczne poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej. Preparat podawany jest miejscowo w formie kropli do oczu, co pozwala na skuteczne działanie miejscowe przy minimalizacji efektów ogólnoustrojowych. Wskazania obejmują kontrolę ciśnienia wewnątrzgałkowego w celu zapobiegania progresji uszkodzenia nerwu wzrokowego i zmian w polu widzenia charakterystycznych dla jaskry.
beta-adrenolityk, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie śródoczne, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie ogólnoustrojowe, fosforan, jaskra z otwartym kątem, kąt przesączania, krople do oczu, lek przeciwjaskrowy, maleinian tymololu, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, tymolol, ubytek w polu widzenia, worek spojówkowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Akistan Duo 50 mcg/ml + 5 mg/ml
Lek Akistan DUO zawiera latanoprost w stężeniu 50 mikrogramów/ml oraz maleinian tymololu odpowiadający 5 mg tymololu, dostępny w formie sterylnych kropli do oczu. Zalecane dawkowanie dla dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, to 1 kropla do oka objętego procesem chorobowym raz na dobę, bez przekraczania tej dawki. W przypadku pominięcia dawki nie należy stosować dawki podwójnej, a terapię kontynuuje się zgodnie z pierwotnym harmonogramem. Produkt nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
Akistan DUO, działanie miejscowe, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, latanoprost, lek okulistyczny, maleinian tymololu, ogólnoustrojowe działanie niepożądane, populacja pediatryczna, proces chorobowy, schemat dawkowania, soczewki kontaktowe, substancja czynna, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Latanoprost Timolol Genoptim (50 mcg + 5 mg) /ml
Latanoprost + Timolol Genoptim (50 μg/ml + 5 mg/ml) w postaci kropli do oczu może powodować przemijające nieostre widzenie bezpośrednio po aplikacji, co może wpływać na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od tych czynności do czasu ustąpienia zaburzeń widzenia. Preparat zawiera 50 μg/ml latanoprostu oraz 6,8 mg/ml maleinianu tymololu (odpowiadającego 5 mg tymololu), co przekłada się na około 1,5 μg latanoprostu i 150 μg tymololu w pojedynczej kropli, co jest istotne w kontekście potencjalnych działań niepożądanych wpływających na ostrość widzenia.
aplikacja kropli, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, krople do oczu, latanoprost, latanoprost i tymolol, leczenie okulistyczne, maleinian tymololu, nieostre widzenie, ostrość widzenia, preparat okulistyczny, produkt leczniczy, schemat dawkowania, tymolol, zaburzenia widzenia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Akistan Duo 50 mcg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Akistan DUO zawiera latanoprost (50 μg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci maleinianu). Przedawkowanie tymololu może prowadzić do poważnych objawów ogólnoustrojowych, takich jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, nagły skurcz oskrzeli oraz zatrzymanie akcji serca, o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego, potencjalnie zagrażającego życiu. Przedawkowanie latanoprostu, przy dawkach dożylnych 5,5-10 μg/kg mc., wywołuje objawy łagodne do umiarkowanych, takie jak podrażnienie oka, przekrwienie spojówek, nudności, bóle brzucha, zawroty głowy, zmęczenie, uderzenia gorąca i nadmierne pocenie, które ustępują samoistnie w ciągu 4 godzin po ekspozycji. Dozowanie toksyczne tymololu nie zostało precyzyjnie określone, natomiast latanoprost w dawce 3 μg/kg dożylnie nie wywołuje objawów.
ból brzucha, bradykardia, ciśnienie tętnicze, EKG, hemodializa, latanoprost, leczenie objawowe, maleinian tymololu, nadmierne pocenie, niedociśnienie tętnicze, nudności, płukanie żołądka, podrażnienie oka, powikłania oddechowe, powikłania sercowo-naczyniowe, przekrwienie spojówek, saturacja krwi, skurcz oskrzeli, spożycie doustne, tymolol, uderzenia gorąca, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Przedkliniczne badania toksyczności maleinianu tymololu, stosowanego miejscowo w stężeniu 5 mg/ml (Timo-COMOD 0,5%), wykazały brak działań niepożądanych w obrębie oka po długotrwałym podawaniu u królików (1 rok) i psów (2 lata). Doustne podawanie wysokich dawek tymololu psom i szczurzym skutkowało bradykardią oraz zwiększeniem masy serca, nerek i wątroby, bez innych istotnych zmian. Testy mutagenności nie wykazały działania mutagennego. W badaniach karcynogenności u szczurów samców przy dawce 300-krotnie przekraczającej maksymalną zalecaną dawkę doustną dla ludzi (1 mg/kg/dobę) zaobserwowano wzrost częstości barwiaka chromochłonnego nadnercza (p ≤0,05). U myszy samic przy dawce 500 mg/kg/dobę stwierdzono istotny wzrost częstości nowotworów płuc, polipów macicy oraz gruczolakoraka sutka, co wiązano ze zwiększonym poziomem prolaktyny w surowicy.
bradykardia, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, maleinian tymololu, nowotwór płuc, opóźnione kostnienie, polip macicy, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, prolaktyna, przerost serca, resorpcja płodu, toksyczność chroniczna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa płodu, właściwości mutagenne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Akistan Duo 50 mcg/ml + 5 mg/ml
Preparat okulistyczny Akistan DUO, zawierający latanoprost 50 mikrogramów/ml oraz tymolol 5 mg/ml (maleinian tymololu 6,8 mg/ml), może wywoływać przejściowe nieostre widzenie bezpośrednio po aplikacji, co klinicznie istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Efekt ten jest przemijający, jednak jego czas trwania jest indywidualny i może wystąpić po każdej dawce leku. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych do momentu całkowitego ustąpienia zaburzeń widzenia, a także odnotować tę informację w dokumentacji medycznej, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa i należytej staranności lekarskiej.
Akistan DUO, aplikacja kropli do oczu, charakterystyka produktu leczniczego, chlorek benzalkoniowy, disodu fosforan, efekt uboczny, interakcja lekowa, krople do oczu, latanoprost, latanoprost i tymolol, leki okulistyczne, maleinian tymololu, nieostre widzenie, ostrość wzroku, postać farmaceutyczna, roztwór do oczu, sodu diwodorofosforan, substancja czynna, tymolol, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt Xaloptic Combi to krople do oczu zawierające 50 µg latanoprostu oraz 6,8 mg maleinianu tymololu (odpowiadającego 5 mg tymololu) w 1 ml roztworu o osmolarności 280-320 mOsmol/kg i pH 5,0-7,0. Preparat stosuje się miejscowo, 1 kroplę do oka lub oczu objętych procesem chorobowym raz na dobę, zarówno u dorosłych, jak i pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pominięcia dawki nie należy stosować dawki podwójnej, a leczenie należy kontynuować zgodnie z ustalonym schematem. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Zaleca się uszczelnienie kanału nosowo-łzowego po aplikacji w celu ograniczenia wchłaniania ogólnoustrojowego oraz zdjęcie soczewek kontaktowych przed podaniem kropli, z możliwością ich ponownego założenia po minimum 15 minutach.
chlorek benzalkoniowy, diwodorofosforan sodu, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, fosforan disodu, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, latanoprost, lek okulistyczny, maleinian tymololu, osmolarność, schorzenie okulistyczne, soczewki kontaktowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, Xaloptic Combi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Rozacom to preparat okulistyczny zawierający chlorowodorek dorzolamidu (20 mg/ml) oraz maleinian tymololu (5 mg/ml), należący do grupy leków beta-adrenolitycznych stosowanych w terapii jaskry i podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Mechanizm działania opiera się na synergistycznym obniżaniu IOP poprzez hamowanie anhydrazy węglanowej II przez dorzolamid, co zmniejsza produkcję cieczy wodnistej, oraz blokadę receptorów beta-adrenergicznych przez tymolol, co również redukuje wytwarzanie cieczy wodnistej i w niektórych przypadkach zwiększa jej odpływ. Preparat podawany miejscowo dwa razy na dobę wykazuje skuteczność w obniżaniu IOP niezależnie od etiologii jaskry, bez typowych działań niepożądanych miotyków, takich jak zwężenie źrenicy czy kurcz akomodacji.
anhydraza węglanowa II, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, badanie fluoresceinowe, badanie tonograficzne, beta-adrenolityk, chlorowodorek dorzolamidu, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra, jon wodorowęglanowy, kurcz akomodacji, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwjaskrowy, maleinian tymololu, monoterapia, nocna ślepota, uszkodzenie nerwu wzrokowego, wyrostek rzęskowy oka, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Lek Cusimolol 0,5% (5 mg/ml, krople do oczu) zawiera tymolol w postaci maleinianu tymololu, będący beta-adrenolitykiem. Przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na tymolol, inne beta-adrenolityki oraz substancje pomocnicze, takie jak chlorek benzalkoniowy i fosforany. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami układu oddechowego, w tym astmą oskrzelową (obecną lub w wywiadzie) oraz ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli indukowanego przez beta-adrenolityki.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, krople do oczu, maleinian tymololu, nadwrażliwość, niewydolność serca, ostra niewydolność krążenia, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reaktywna choroba dróg oddechowych, skurcz oskrzeli, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodnictwa, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Podczas konsultacji z kobietami w wieku rozrodczym, ciężarnymi lub karmiącymi piersią, stosowanie maleinianu tymololu w preparacie Cusimolol 0,5% (5 mg/ml, krople do oczu) wymaga szczegółowego omówienia potencjalnych ryzyk i korzyści. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tymololu w ciąży, jednak badania epidemiologiczne nie wykazały wzrostu wad rozwojowych, choć istnieje ryzyko opóźnionego wzrostu wewnątrzmacicznego oraz objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych u noworodków (bradykardia, niedociśnienie tętnicze, duszności, hipoglikemia) w przypadku stosowania beta-adrenolityków do porodu. Tymololu nie należy stosować w ciąży bez wyraźnej konieczności, a jeśli był stosowany, noworodek wymaga ścisłej obserwacji klinicznej w pierwszych dniach życia.
beta-adrenolityk, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, Cusimolol, duszność, hipoglikemia, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, lek beta-adrenolityczny, maleinian tymololu, niedociśnienie tętnicze, opóźniony wzrost wewnątrzmaciczny, wada rozwojowa, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Maleinian tymololu, substancja czynna leku Timo-COMOD 0,5%, jest beta-adrenolitykiem stosowanym miejscowo w postaci kropli do oczu. Pomimo miejscowej aplikacji, tymolol może ulegać wchłanianiu ogólnoustrojowemu, co wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych typowych dla beta-adrenolityków. Częstość tych działań jest jednak niższa niż przy podawaniu ogólnoustrojowym. Do najczęściej obserwowanych działań niepożądanych należą: bradykardia (często), podrażnienie oka i niewyraźne widzenie (często), zawroty głowy i ból głowy (często). Rzadziej występują blok przedsionkowo-komorowy (niezbyt często), niedociśnienie (niezbyt często), zapalenie rogówki (niezbyt często), niewydolność serca i skurcz oskrzeli (rzadko), a także reakcje alergiczne i depresja (rzadko). Warto podkreślić, że u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz cukrzycą konieczne jest szczegółowe monitorowanie ze względu na możliwość maskowania objawów hipoglikemii oraz nasilenia niewydolności serca czy astmy.
astma, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, cukrzyca, działanie niepożądane, hipoglikemia, krążenie ogólne, maleinian tymololu, niewydolność serca, niewyraźne widzenie, POChP, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, światłowstręt, układ sercowo-naczyniowy, wchłanianie ogólnoustrojowe, zapalenie rogówki, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Cusimolol 0,5% (5 mg/ml) to krople do oczu zawierające tymolol w postaci maleinianu tymololu, należące do grupy beta-adrenolityków stosowanych w okulistyce do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Preparat jest wskazany w leczeniu nadciśnienia ocznego, przewlekłej jaskry z otwartym kątem przesączania oraz jaskry u pacjentów z okiem bezsoczewkowym. Terapia ma na celu zapobieganie progresji uszkodzenia nerwu wzrokowego i ubytków w polu widzenia, które mogą wynikać z niekontrolowanego IOP. Cusimolol 0,5% może być stosowany jako lek pierwszego rzutu lub w terapii skojarzonej, a także jako alternatywa u pacjentów nietolerujących innych leków przeciwjaskrowych. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy i fosforany, co należy uwzględnić u pacjentów ze skłonnościami do nadwrażliwości lub stosujących soczewki kontaktowe.
astma oskrzelowa, badanie dna oka, beta-adrenolityk, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie śródoczne, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra wtórna, jaskra z otwartym kątem przesączania, lek przeciwjaskrowy, maleinian tymololu, nadciśnienie oczne, niewydolność serca, oko bezsoczewkowe, pole widzenia, przewlekła obturacyjna choroba płuc, soczewka kontaktowa, tonometria, tymolol, ubytki w polu widzenia, usunięcie zaćmy, uszkodzenie nerwu wzrokowego, worek spojówkowy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml
Lek Latacom, zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml, w postaci 6,8 mg maleinianu tymololu), jest stosowany w postaci kropli do oczu z dawkowaniem 1 kropla do chorego oka raz na dobę, zarówno u dorosłych, jak i pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku pominięcia dawki, nie należy stosować dawki podwójnej, a leczenie należy kontynuować zgodnie z ustalonym schematem. Maksymalna dawka dobowa to 1 kropla do każdego chorego oka. Prawidłowa technika aplikacji, w tym usunięcie soczewek kontaktowych na co najmniej 15 minut przed i po podaniu, jest kluczowa dla optymalnej skuteczności i minimalizacji działań niepożądanych.
chlorek benzalkoniowy, działanie miejscowe, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, efekt terapeutyczny, krople do oczu, Latacom, latanoprost, leki okulistyczne, maleinian tymololu, osmolalność, przewód nosowo-łzowy, soczewki kontaktowe, substancja czynna, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml
Lek Xalacom, zawierający latanoprost (0,05 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci maleinianu), jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami dróg oddechowych przebiegającymi z nadreaktywnością oskrzeli, w tym astmą oskrzelową (aktualnie leczoną lub w wywiadzie) oraz ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POCHP). Tymolol, jako nieselektywny beta-adrenolityk, może indukować skurcz oskrzeli, co stanowi poważne zagrożenie życia. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok węzła zatokowo-przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (niekontrolowany rozrusznikiem), jawna niewydolność serca oraz wstrząs kardiogenny, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń rytmu serca i pogorszenia kurczliwości mięśnia sercowego.
analog prostaglandyn, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, choroby obturacyjne dróg oddechowych, jaskra, krople do oczu, latanoprost, maleinian tymololu, nadwrażliwość, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, tymolol, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenia rytmu serca, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide, zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu i 5 mg/ml tymololu, jest preparatem okulistycznym z grupy beta-adrenolityków, stosowanym w postaci kropli do oczu w pojemnikach jednodawkowych. Bimatoprost, syntetyczny prostamid, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie syntezy cAMP w ciele rzęskowym. Kombinacja tych dwóch mechanizmów prowadzi do skutecznego i szybkiego obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP), co potwierdzono w badaniach klinicznych.
aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bimatoprost i tymolol, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, grupa kontrolna, jaskra, kąt przesączania oka, maleinian tymololu, monoterapia, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nieselektywny bloker receptorów adrenergicznych, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, podwójna ślepa próba, prostaglandyna F2α, prostamid, przedział ufności, randomizacja, receptor prostaglandynowy, siatka włókien kolagenowych, stymulacja beta-adrenergiczna, syntetyczny prostamid - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Przedkliniczne badania maleinianu tymololu, substancji czynnej produktu Cusimolol 0,5%, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu miejscowym do oka u królików i psów, bez działań niepożądanych dotyczących struktur oka w okresie 1-2 lat. Toksyczność ostra po podaniu doustnym u gryzoni była niska, z LD50 wynoszącymi 1190 mg/kg u myszy i 900 mg/kg u szczurów. W badaniach rakotwórczości zaobserwowano istotne zwiększenie częstości guzów chromochłonnych nadnerczy u szczurów samców przy dawce 300 mg/kg/dobę (300-krotność maksymalnej dawki ludzkiej) oraz wzrost częstości nowotworów płuc, macicy i gruczolakoraków sutka u myszy samic przy dawce 500 mg/kg/dobę (500-krotność dawki ludzkiej). Zmiany te nie występowały przy niższych dawkach, a wzrost gruczolakoraków sutka wiązał się ze zwiększonym stężeniem prolaktyny, co nie koreluje z obserwacjami klinicznymi u ludzi.
badanie cytogenetyczne, Cusimolol, dawka śmiertelna, działanie niepożądane, gruczolakorak sutka, guz chromochłonny nadnerczy, guz macicy, guz płuc, LD50, maleinian tymololu, mutagenność, płodność, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, test Amesa, test mikrojądrowy, test transformacji komórek nowotworowych, toksyczność ostra, tolerancja oczna, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przedawkowanie – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Przedawkowanie maleinianu tymololu w postaci kropli do oczu Timo-COMOD 0,5 % (5 mg/ml) może prowadzić do poważnych objawów ogólnoustrojowych typowych dla beta-adrenolityków, mimo miejscowego podania. Klinicznie obserwuje się bradykardię (<60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostrą niewydolność sercowo-naczyniową oraz blok serca, wynikające z blokady receptorów beta-1 i beta-2. Leczenie wymaga intensywnej opieki medycznej z monitorowaniem funkcji życiowych oraz terapii objawowej, obejmującej dożylne podanie siarczanu atropiny (0,25-2 mg) w bradykardii, leków sympatykomimetycznych (dopamina, dobutamina, noradrenalina) w niedociśnieniu, chlorowodorku izoprenaliny i aminofiliny w skurczu oskrzeli, a także standardowego leczenia niewydolności serca i ewentualnej stymulacji serca w bloku przewodzenia.
aminofilina, beta-adrenolityk, blok serca, bradykardia objawowa, bronchospazm, chlorowodorek izoprenaliny, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dobutamina, dopamina, efekt bronchodylatacyjny, glukagon, hemodializa, lek moczopędny, lek sympatykomimetyczny, maleinian tymololu, naparstnica, niedociśnienie tętnicze, noradrenalina, oddział intensywnej opieki medycznej, receptor beta-1, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, siarczan atropiny, skurcz oskrzeli, stymulator serca, tlenoterapia, układ bodźcotwórczo-przewodzący - Leksykon substancji czynnych
Brynzolamid – Działania niepożądane
Brynzolamid, sulfonamidowy inhibitor anhydrazy węglanowej stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu (zawiesina 10 mg/ml) w leczeniu jaskry, wykazuje działania niepożądane zarówno miejscowe, jak i ogólnoustrojowe. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia smaku (6,0%) – gorzki lub nietypowy smak w jamie ustnej po zakropleniu – oraz przejściowe niewyraźne widzenie (5,4%), trwające od kilku sekund do kilku minut. Do często występujących działań miejscowych należą: niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, uczucie obecności ciała obcego oraz przekrwienie oka. Rzadziej obserwuje się poważniejsze zmiany rogówki, zapalenia spojówek, powiek, a także reakcje alergiczne i objawy ze strony układu nerwowego (np. zawroty głowy, parestezje, bóle głowy) oraz psychiczne (depresja, apatia). Wśród działań ogólnoustrojowych odnotowano także zaburzenia hematologiczne, metaboliczne, sercowo-naczyniowe i oddechowe, choć z mniejszą częstością.
alergiczne zapalenie spojówek, astma, bradykardia, brynzolamid, dławica piersiowa, dysfagia, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra, maleinian tymololu, nadreaktywność oskrzeli, nadżerka rogówki, niestrawność, niewyraźne widzenie, obrzęk rogówki, parestezja, podrażnienie oka, podwójne widzenie, przekrwienie oka, punktowate zapalenie rogówki, światłowstręt, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trawoprost, zaburzenie nabłonka rogówki, zaburzenie smaku, zapalenie przełyku, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapaść sercowo-oddechowa, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vizidor Duo (20 mg + 5 mg)/ml
Przedawkowanie leku Vizidor Duo, zawierającego dorzolamid (20 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Tymolol, będący beta-adrenolitykiem, może wywołać objawy ogólnoustrojowe takie jak bóle i zawroty głowy, spłycenie oddechu, bradykardię, skurcz oskrzeli, a nawet zatrzymanie akcji serca. Dorzolamid, szczególnie po doustnym przyjęciu, może powodować senność, zaburzenia elektrolitowe, kwasicę oraz objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku podania miejscowego dorzolamidu obserwuje się nudności, zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenia, zaburzenia snu i dysfagię. Brak jest precyzyjnych danych dotyczących przedawkowania u ludzi, jednak literatura medyczna wskazuje na poważne konsekwencje kliniczne wynikające z obu substancji czynnych.
beta-adrenolityk, ból głowy, bronchodylator, chlorowodorek dorzolamidu, dializa, dorzolamid, dysfagia, działanie beta-adrenolityczne, funkcje życiowe, inhibicja anhydrazy węglanowej, kwasica, leczenie objawowe, maleinian tymololu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry elektrolitowe, pH krwi, skurcz oskrzeli, spłycenie oddechu, stężenie potasu w surowicy, tymolol, Vizidor Duo, zaburzenie elektrolitowe, zatrzymanie akcji serca, zwolnienie czynności serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml
Xaloptic Combi to krople do oczu zawierające 50 mikrogramów/ml latanoprostu oraz 6,8 mg/ml maleinianu tymololu (odpowiadającego 5 mg tymololu), wskazane do leczenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta (JOK) lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym (NWG), którzy nie uzyskali wystarczającej odpowiedzi na monoterapię beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn. Preparat łączy dwa mechanizmy działania: latanoprost, analog prostaglandyny F2α, zwiększa odpływ cieczy wodnistej, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza jej produkcję, co pozwala na skuteczniejszą kontrolę ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek dostępny jest w formie przezroczystego, bezbarwnego roztworu o pH 5,0-7,0 i osmolarności 280-320 mOsmol/kg, zawierającego także benzalkoniowy chlorek (0,2 mg/ml) jako substancję pomocniczą.
analog prostaglandyny, analogi prostaglandyn, beta-adrenolityki, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra otwartego kąta, krople do oczu, latanoprost, maleinian tymololu, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nieselektywny beta-adrenolityk, terapia skojarzona, tymolol, współpraca pacjenta, Xaloptic Combi - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Lek Combigan to krople do oczu zawierające 2,0 mg winianu brymonidyny (1,3 mg brymonidyny) oraz 5,0 mg tymololu (6,8 mg maleinianu tymololu) w 1 ml roztworu. Zalecana dawka u dorosłych, w tym osób w wieku podeszłym, to jedna kropla do chorego oka dwa razy na dobę, z około 12-godzinnym odstępem między dawkami. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosowanie wymaga ostrożności ze względu na brak badań w tych grupach. Lek jest przeciwwskazany u noworodków i niemowląt poniżej 2 lat, a stosowanie u dzieci i młodzieży (2-17 lat) nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Preparat oftalmologiczny Cusimolol 0,5%, zawierający tymolol maleinian w dawce 5 mg/ml, wykazuje niewielki, lecz istotny klinicznie wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najczęstszych działań niepożądanych, które mogą zaburzać bezpieczeństwo prowadzenia, należą przejściowe niewyraźne widzenie, zaburzenia percepcji wzrokowej, halucynacje, zawroty głowy oraz zmęczenie. Szczególnie po aplikacji kropli zaleca się wstrzymanie od prowadzenia pojazdów do momentu pełnego powrotu ostrości widzenia, a w przypadku wystąpienia poważniejszych objawów, takich jak halucynacje czy zawroty głowy, całkowite zaniechanie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Rola lekarza obejmuje szczegółowe poinformowanie pacjenta o potencjalnych zagrożeniach związanych ze stosowaniem Cusimololu 0,5%, w tym omówienie możliwych działań niepożądanych oraz przekazanie jasnych instrukcji dotyczących bezpiecznego użytkowania leku. Niezbędne jest również potwierdzenie zrozumienia tych informacji przez pacjenta oraz dokumentacja tego faktu w historii choroby, co ma znaczenie prawne i medyczne. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów zawodowo prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny, rozważając w ich przypadku alternatywne metody terapii. Indywidualizacja podejścia terapeutycznego powinna uwzględniać styl życia i ryzyko zawodowe pacjenta, aby minimalizować ryzyko niebezpiecznych zdarzeń związanych z działaniami niepożądanymi leku.
aplikacja kropli, charakterystyka produktu leczniczego, chlorek benzalkoniowy, Cusimolol, działanie niepożądane, fosforan, halucynacja, konsultacja lekarska, krople do oczu, maleinian tymololu, niewyraźne widzenie, ostrość widzenia, preparat oftalmologiczny, tymolol, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Combigan to krople do oczu w postaci klarownego roztworu o zielonkawo-żółtym zabarwieniu, zawierające dwie substancje czynne: winian brymonidyny (2,0 mg/ml, odpowiadający 1,3 mg czystej brymonidyny) oraz tymolol (5,0 mg/ml, odpowiadający 6,8 mg maleinianu tymololu). Obie substancje działają synergistycznie w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, wykorzystując odmienne mechanizmy działania. Preparat zawiera również benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/ml) jako środek konserwujący oraz fosforany w ilości 10,58 mg/ml, co jest istotne dla pacjentów z nadwrażliwością na te składniki. pH roztworu ustalono na poziomie 6,9, a pozostałe substancje pomocnicze zapewniają stabilność i odpowiednie właściwości fizykochemiczne preparatu.
bufor fosforanowy, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, Combigan, działanie synergistyczne, krople do oczu, maleinian tymololu, nadwrażliwość, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, polietylen niskiej gęstości, roztwór klarowny, tymolol, winian brymonidyny, worek spojówkowy, zanieczyszczenie mikrobiologiczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Lek Timo-COMOD 0,5% zawiera tymolol w postaci maleinianu tymololu w stężeniu 5 mg/ml i jest stosowany w formie kropli do oczu, z zalecanym dawkowaniem 1 kropli do worka spojówkowego chorego oka 2 razy na dobę. Terapia może być prowadzona długotrwale, a skuteczność leczenia wymaga regularnej kontroli ciśnienia śródgałkowego, szczególnie w pierwszych dniach terapii. Początkowo obserwuje się nawet do 50% obniżenie ciśnienia śródgałkowego, jednak z czasem może wystąpić tachyfilaksja, a stabilizacja efektu następuje zwykle po 3-12 miesiącach stosowania. U pacjentów z mocno zabarwioną tęczówką działanie leku może być opóźnione i słabsze.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Cosopt PF (20 mg + 5 mg)/ml
COSOPT PF to roztwór do oczu w postaci kropli jednodawkowych, zawierający dwie substancje czynne: dorzolamid (20 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml). W 1 ml roztworu znajduje się 22,26 mg chlorowodorku dorzolamidu (odpowiadającego 20 mg dorzolamidu) oraz 6,83 mg maleinianu tymololu (odpowiadającego 5 mg tymololu). Pojedyncza kropla o objętości 0,03-0,05 ml dostarcza średnio 0,8 mg dorzolamidu i 0,2 mg tymololu. Preparat zawiera także substancje pomocnicze takie jak hydroksyetyloceluloza, mannitol, cytrynian sodu i wodorotlenek sodu, które zapewniają odpowiednią lepkość, osmolalność (242-323 mOsmol/kg) oraz stabilizują pH roztworu w zakresie 5,5-5,8.
chlorowodorek dorzolamidu, cytrynian sodu, dorzolamid i tymolol, hydroksyetyloceluloza, krople do oczu, maleinian tymololu, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, pojemnik jednodawkowy, polietylen niskiej gęstości, substancja buforująca, substancja osmotycznie czynna, substancja pomocnicza, substancja zagęszczająca, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Stosowanie maleinianu tymololu w postaci kropli do oczu (Timo-COMOD 0,5%) u kobiet w ciąży wymaga dokładnej oceny korzyści terapeutycznych względem potencjalnego ryzyka. Brak kontrolowanych badań klinicznych w tej grupie, jednak dane epidemiologiczne nie wskazują na teratogenność, choć doustne beta-adrenolityki wiążą się ze zwiększonym ryzykiem spowolnienia wzrostu wewnątrzmacicznego płodu. U noworodków matek stosujących beta-blokery do porodu obserwowano objawy blokady receptorów beta-adrenergicznych, takie jak bradykardia, niedociśnienie, zaburzenia oddychania i hipoglikemia. W przypadku stosowania Timo-COMOD 0,5% w ciąży, zwłaszcza okołoporodowo, konieczna jest ścisła obserwacja noworodka przez kilka dni po porodzie.
bezpieczeństwo farmakoterapii, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, ciśnienie tętnicze, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, hipoglikemia, krople do oczu, lek beta-adrenolityczny, maleinian tymololu, niedociśnienie, poziom glukozy, tymolol, wada rozwojowa, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie oddychania - Leksykon leków
Skład i postać leku – Latanoprost Timolol Genoptim (50 mcg + 5 mg) /ml
Latanoprost + Timolol Genoptim to krople do oczu zawierające 50 μg latanoprostu oraz 6,8 mg maleinianu tymololu (odpowiadającego 5 mg tymololu) na 1 ml roztworu. Standardowe opakowanie 2,5 ml dostarcza łącznie 125 μg latanoprostu i 17 mg maleinianu tymololu (12,5 mg tymololu). Dawka terapeutyczna w pojedynczej kropli to około 1,5 μg latanoprostu i 150 μg tymololu. Preparat zawiera także substancje pomocnicze, w tym 0,2 mg/ml benzalkoniowego chlorku (0,5 mg w opakowaniu), oraz fosforany: sodu diwodorofosforan jednowodny (6,39 mg/ml) i disodu fosforan bezwodny (2,89 mg/ml). Roztwór ma pH 6,0 i jest przechowywany w butelce LDPE o pojemności 2,5 ml z zabezpieczeniem gwarancyjnym.
bufor fosforanowy, chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, ciśnienie osmotyczne, disodu fosforan bezwodny, fosforan, krople do oczu, kroplomierz, kwas solny, latanoprost, maleinian tymololu, niezgodność farmaceutyczna, pH roztworu, przechowywanie w lodówce, sodu diwodorofosforan jednowodny, tiomersal, tymolol, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, wytrącanie substancji - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml
Xalacom to krople do oczu w postaci roztworu o stężeniu 0,05 mg/ml latanoprostu oraz 5,0 mg/ml tymololu (maleinian tymololu 6,8 mg/ml), dostarczające w pojedynczej kropli około 1,5 μg latanoprostu i 150 μg tymololu. Preparat zawiera benzalkoniowy chlorek (0,2 mg/ml) jako konserwant oraz fosforany (6,3 mg/ml) pełniące funkcję buforów stabilizujących pH na poziomie 6,0. Roztwór jest izotoniczny dzięki dodatkom chlorku sodu, a pH regulowane jest kwasem solnym i wodorotlenkiem sodu. Xalacom jest przejrzystym, bezbarwnym płynem, dostępny w butelkach LDPE o pojemności 5 ml, zawierających 2,5 ml roztworu, co odpowiada standardowemu okresowi terapii. Preparat dostępny jest w opakowaniach pojedynczych lub potrójnych butelek po 2,5 ml każda.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Maleinian tymololu, substancja czynna Cusimololu 0,5%, jest niewybiórczym antagonistą receptorów beta-adrenergicznych, działającym poprzez odwracalne, kompetycyjne blokowanie receptorów β1 i β2 bez istotnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Nie wykazuje bezpośredniego działania depresyjnego na mięsień sercowy ani właściwości znieczulających miejscowo, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego i brak zaburzeń czucia powierzchownego oka. Farmakodynamicznie Cusimolol 0,5% skutecznie obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) bez wpływu na akomodację i średnicę źrenicy, co jest szczególnie istotne u pacjentów z zaćmą, minimalizując ryzyko zaburzeń widzenia związanych ze zwężeniem źrenicy. W przypadku zmiany terapii z leków zwężających źrenicę na Cusimolol 0,5% może być konieczne przeprowadzenie refrakcji po ustąpieniu działania leku zwężającego.
akomodacja, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, antagonizm kompetycyjny, blokada receptorowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, depresja mięśnia sercowego, jaskra młodzieńcza, jaskra wrodzona, lek zwężający źrenicę, maleinian tymololu, receptor adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, stymulacja beta-adrenergiczna, zaćma, zmętnienie soczewki, znieczulenie miejscowe, źrenica