kumulacja w erytrocytach
Kumulacja w erytrocytach to proces gromadzenia się określonych substancji wewnątrz czerwonych krwinek. Jest to zjawisko istotne zarówno w kontekście fizjologicznym, jak i patologicznym, gdyż może dotyczyć leków, toksyn oraz metabolitów.
W warunkach prawidłowych erytrocyty mogą kumulować niektóre związki endogenne, takie jak elektrolity czy metabolity. W kontekście farmakoterapii, niektóre leki wykazują powinowactwo do składników czerwonych krwinek, co prowadzi do ich koncentracji wewnątrz tych komórek. Przykładami są leki przeciwmalaryczne, antybiotyki makrolidowe czy niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne.
Kumulacja w erytrocytach może mieć znaczenie kliniczne, wpływając na biodostępność leków, ich czas półtrwania oraz potencjalne działania niepożądane. W przypadku niektórych substancji toksycznych, ich gromadzenie w czerwonych krwinkach może prowadzić do hemolizy, methemoglobinemii lub innych zaburzeń funkcji erytrocytów.
Zjawisko to wykorzystuje się również w diagnostyce laboratoryjnej – pomiar stężenia niektórych substancji w erytrocytach może dostarczyć cennych informacji klinicznych, na przykład w ocenie długoterminowej ekspozycji na metale ciężkie czy monitoring leczenia niektórymi lekami.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam HCT 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Dipperam HCT zawiera amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka została szczegółowo opisana. Amlodypina charakteryzuje się powolnym wchłanianiem (Cmax po 6-12 h), biodostępnością 64-80%, wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%) oraz długim okresem półtrwania 30-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan osiąga Cmax po 2-4 h, ma biodostępność 23%, wiąże się z białkami osocza w 94-97%, a jego okres półtrwania wynosi około 6 h. Pokarm zmniejsza ekspozycję walsartanu (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak bez klinicznego wpływu na skuteczność. Hydrochlorotiazyd wchłania się najszybciej (Cmax po około 2 h), z biodostępnością 70%, umiarkowanym wiązaniem z białkami (40-70%) i okresem półtrwania 6-15 h. Hydrochlorotiazyd jest eliminowany głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej), podczas gdy walsartan wydalany jest głównie z kałem (83%), a amlodypina metabolizowana w wątrobie (90%).
amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, AUC, biodostępność amlodypiny, dializoterapia, Dipperam HCT, eliminacja hydrochlorotiazydu, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji amlodypiny, okres półtrwania, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, przewlekła choroba wątroby, stężenie walsartanu, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Farmorubicin PFS 2 mg/ml (10 mg/5 ml, 50 mg/25 ml, 200 mg/100 ml)
Farmakokinetyka epirubicyny wykazuje liniowość w zakresie dawek 60-150 mg/m², z klirensem osoczowym niezależnym od czasu infuzji i schematu podawania, co umożliwia przewidywalność stężeń leku. Po dożylnym podaniu lek szybko dystrybuuje się do tkanek, wiążąc się w około 77% z albuminami osocza, a kumuluje w erytrocytach, osiągając stężenia dwukrotnie wyższe niż w osoczu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania czterech głównych metabolitów, z których epirubicynol jest głównym, wykazującym około dziesięciokrotnie niższą aktywność cytotoksyczną in vitro. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (około 34% dawki) i mocz (27%), co potwierdzają badania z izotopem radioaktywnym.
aglikon doksorubicyny, aktywność cytotoksyczna, eliminacja epirubicyny, epirubicyna chlorowodorek, epirubicynol, farmakokinetyka epirubicyny, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, kwas glukuronowy, metabolizm epirubicyny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obstrukcja dróg żółciowych, pacjent dializowany, podwyższony AspAT, podwyższony poziom bilirubiny, stężenie kreatyniny w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valtap HCT 320 mg + 25 mg
Valtap HCT to preparat zawierający walsartan i hydrochlorotiazyd, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne oraz interakcje. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, Tmax 2-4 godziny, wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) oraz okresem półtrwania około 6 godzin. Metabolizm walsartanu jest ograniczony (około 20% dawki), a eliminacja odbywa się głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%) i dłuższy okres półtrwania 6-15 godzin, z eliminacją głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej). Wspólne podawanie powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak klinicznie terapia skojarzona wykazuje silniejsze działanie przeciwnadciśnieniowe niż monoterapia. Walsartan może być przyjmowany niezależnie od posiłku, mimo że pokarm zmniejsza AUC o 40% i Cmax o 50%, gdyż nie wpływa to na efekt terapeutyczny.
albuminy osocza, AUC, bierna filtracja, biodostępność, biotransformacja, działanie przeciwnadciśnieniowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja hydrochlorotiazydu, filtracja kłębuszkowa, hydroksymetabolit walsartanu, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens walsartanu, kumulacja w erytrocytach, monoterapia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji hydrochlorotiazydu, okres półtrwania, pacjent dializowany, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, Valtap HCT, walsartan i hydrochlorotiazyd, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods wykazuje liniową farmakokinetykę wszystkich trzech składników aktywnych. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są odpowiednio: amlodypina po 6-8 godzinach (biodostępność 64-80%), walsartan po 3 godzinach (biodostępność 23%), a hydrochlorotiazyd po 2 godzinach (biodostępność 70%). Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i długim okresem półtrwania (30-50 godzin), metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), jest silnie wiązany z białkami osocza (94-97%) i wydalany głównie z kałem (83%), z okresem półtrwania około 6-9 godzin. Hydrochlorotiazyd wykazuje szybkie wchłanianie, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%) i jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 6-15 godzin. Wchłanianie i farmakokinetyka poszczególnych składników nie różnią się istotnie pomiędzy preparatem złożonym a podawaniem substancji oddzielnie.
anuria, AUC, bierna filtracja, biodostępność amlodypiny, biodostępność walsartanu, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksymetabolit, kinetyka rozpadu, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vanatex HCT 80 mg + 12,5 mg
Produkt Vanatex HCT zawiera walsartan (80 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, maksymalnym stężeniem w osoczu po 2-4 godzinach, wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) oraz eliminacją głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin, a metabolizm jest minimalny (około 20% dawki). Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, osiąga maksymalne stężenie po około 2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, a jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin. Eliminowany jest głównie z moczem (>95%) i może być usuwany podczas dializy, w przeciwieństwie do walsartanu. Współpodawanie walsartanu zmniejsza dostępność układową hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak nie wpływa to na skuteczność terapeutyczną leku, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące przewagę terapii skojarzonej nad monoterapią.
albumina, AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dializoterapia, dostępność biologiczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, kanaliki nerkowe, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens układowy, kumulacja w erytrocytach, leczenie skojarzone, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji pozorna, okres półtrwania, przesączanie bierne, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, walsartan, wiązanie z białkami osocza, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam HCT 10 mg + 320 mg + 25 mg
Dipperam HCT to preparat złożony zawierający amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Farmakokinetyka poszczególnych składników cechuje się różnym czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax): amlodypina 6-12 h, walsartan 2-4 h, hydrochlorotiazyd około 2 h. Biodostępność wynosi odpowiednio 64-80%, 23% i 70%, przy czym pokarm istotnie obniża ekspozycję walsartanu (AUC o 40%, Cmax o 50%), nie wpływając znacząco na pozostałe składniki. Amlodypina wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (97,5%), jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (~90%) i ma długi okres półtrwania 30-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wysoki stopień wiązania z białkami (94-97%), niski metabolizm (~20%) i okres półtrwania około 6 h, eliminowany głównie z kałem (83%). Hydrochlorotiazyd charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami (40-70%), brakiem metabolizmu i okresem półtrwania 6-15 h, wydalany niemal w całości z moczem (>95%).
amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, biodostępność bezwzględna, biodostępność całkowita, biodostępność walsartanu, dysfagia, dystrybucja tkankowa, ekspozycja leku, eliminacja amlodypiny, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, powinowactwo do albumin, pozorna objętość dystrybucji, produkt leczniczy, przesączanie bierne, przewlekła choroba wątroby, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma zawiera trzy składniki aktywne o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-8 godzinach (Cmax), z biodostępnością 64-80%, dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i długim okresem półtrwania 30-50 godzin, eliminowana głównie przez metabolizm wątrobowy. Walsartan osiąga Cmax po 3 godzinach, ma biodostępność 23%, objętość dystrybucji około 17 l, wiąże się z białkami osocza w 94-97%, a okres półtrwania wynosi około 6 godzin; eliminowany głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (Cmax po 2 godzinach), biodostępność wynosi 70%, objętość dystrybucji 4-8 l/kg, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%), a okres półtrwania 6-15 godzin; wydalany głównie z moczem (>95%). Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny i hydrochlorotiazydu, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o 40% i Cmax o 50%, bez istotnego wpływu klinicznego na jego działanie.
amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, anuria, AUC, bierna filtracja, biodostępność amlodypiny, biodostępność walsartanu, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dializa, farmakokinetyka, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, lek złożony, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji hydrochlorotiazydu, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valtap HCT 320 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Valtap HCT zawiera walsartan, antagonista receptora angiotensyny II, oraz hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy, które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, Tmax 2-4 godziny, wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) oraz eliminacją głównie przez kał (83%) i mocz (13%), z okresem półtrwania około 6 godzin. Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%) i jest wydalany głównie z moczem (>95%) z okresem półtrwania 6-15 godzin. Wspólne podawanie powoduje zmniejszenie dostępności hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na skuteczność przeciwnadciśnieniową. Walsartan może być podawany niezależnie od posiłków, mimo zmniejszenia AUC o 40% i Cmax o 50% po spożyciu pokarmu.
albuminy osocza, antagonista receptora angiotensyny, AUC, bierna filtracja, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, czas półtrwania, diuretyk tiazydowy, dostępność biologiczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, GFR, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, metabolizm walsartanu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, walsartan, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cosopt PF (20 mg + 5 mg)/ml
COSOPT PF to preparat okulistyczny zawierający chlorowodorek dorzolamidu (20 mg/ml) oraz maleinian tymololu (5 mg/ml) w postaci kropli do oczu. Każda kropla zawiera średnio 0,8 mg dorzolamidu i 0,2 mg tymololu. Dorzolamid działa miejscowo jako inhibitor anhydrazy węglanowej II, kumulując się w erytrocytach, co pozwala na stosowanie mniejszych dawek i ogranicza ekspozycję układową, minimalizując ryzyko zaburzeń kwasowo-zasadowych i elektrolitowych typowych dla doustnych inhibitorów. Lek charakteryzuje się pH 5,5-5,8 oraz osmolalnością 242-323 mOsmol/kg. Metabolit dorzolamidu, N-deetylo-dorzolamid, wykazuje słabsze działanie i również kumuluje się w erytrocytach. Eliminacja dorzolamidu przebiega głównie przez nerki, a okres półtrwania fazy wolnej eliminacji wynosi około 4 miesiące.
anhydraza węglanowa, anhydraza węglanowa I, anhydraza węglanowa II, białko osocza, chlorowodorek dorzolamidu, ciśnienie śródgałkowe, dystrybucja leku, działanie niepożądane, ekspozycja układowa, eliminacja leku, faza eliminacji, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym, klirens kreatyniny, krople do oczu, kumulacja w erytrocytach, maleinian tymololu, metabolit, N-deetylo-dorzolamid, okres półtrwania, stężenie osoczowe, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Uldiulan 25 mg
Chlortalidon, substancja czynna leku Uldiulan, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach do 100 mg, z biodostępnością około 64% po podaniu doustnym i wolnym wchłanianiem (t50 resorpcji 2,6 godz.). Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 8-12 godzinach, wynosząc średnio 1,5 μg/mL (4,4 μmol/L) dla dawki 25 mg oraz 3,2 μg/mL (9,4 μmol/L) dla dawki 50 mg. Stan stacjonarny przy dawce 50 mg/dobę osiągany jest po 1-2 tygodniach, z poziomem stężenia 7,2 μg/mL (21,2 μmol/L). Lek charakteryzuje się wysokim (75%) wiązaniem z białkami osocza, dużą objętością dystrybucji (4 l/kg) oraz znaczną kumulacją w erytrocytach. Przenikanie przez barierę łożyskową i do mleka matki wymaga uwagi podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
bariera łożyskowa, biodostępność, chlortalidon, erytrocyty, klirens nerkowy, kumulacja w erytrocytach, liniowa farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, mleko matki, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent w podeszłym wieku, parametr kliniczny, pole pod krzywą stężenie-czas, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie we krwi, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 5 mg + 10 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed zawiera trzy substancje czynne o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Ramipryl, inhibitor ACE, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (≥56%) i Tmax około 1 godziny, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, a ramiprylat w 56%, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki. Amlodypina, bloker kanału wapniowego, wykazuje biodostępność 64-80%, Tmax 6-12 godzin, silne wiązanie z białkami osocza (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy, szybko się wchłania (70%), osiąga Tmax po około 2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, a jego okres półtrwania wynosi 6-25 godzin. Eliminacja hydrochlorotiazydu odbywa się głównie przez nerki, w postaci niezmienionej (95%). Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie ramiprylu i amlodypiny, a wpływ na hydrochlorotiazyd jest niewielki.
biodostępność, bloker kanału wapniowego, cytochrom P450, diuretyk tiazydowy, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka ramiprylu, hydrolizat benzenodisulfonamidu, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja w erytrocytach, marskość wątroby, metabolit ramiprylu, okres półtrwania w fazie eliminacji, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valtap HCT 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Valtap HCT zawiera walsartan oraz hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka ulega wzajemnym modyfikacjom – dostępność układowa hydrochlorotiazydu zmniejsza się o około 30% przy jednoczesnym podawaniu z walsartanem, natomiast kinetyka walsartanu pozostaje zasadniczo niezmieniona. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny po podaniu doustnym, z biodostępnością 23%, a jego eliminacja charakteryzuje się okresem półtrwania około 6 godzin (fazowy t½α <1h, t½ß ~9h). Walsartan jest wydalany głównie z kałem (83%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%), wiąże się silnie z białkami osocza (94-97%) i nie ulega intensywnej biotransformacji (około 20% dawki w postaci nieaktywnych metabolitów). Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (tmax ~2h) z biodostępnością 70%, wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 6-15 godzin. Hydrochlorotiazyd wiąże się z białkami osocza w 40-70% i kumuluje w erytrocytach (1,8-krotnie wyższe stężenie niż w osoczu).
AUC, biodostępność leku, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dializoterapia, działanie przeciwnadciśnieniowe, hydroksymetabolit, interakcja farmakologiczna, kinetyka liniowa, klirens układowy, kumulacja w erytrocytach, leczenie skojarzone, nadciśnienie tętnicze, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie w osoczu, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, wielowykładnicza kinetyka eliminacji, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Valsacor 320 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Co-Valsacor zawiera 320 mg walsartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu, które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, a jego eliminacja przebiega z okresem półtrwania około 6 godzin. Walsartan silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%) i jest wydalany głównie przez przewód pokarmowy (83%), z niewielkim udziałem nerek (13%). Hydrochlorotiazyd ma wyższą biodostępność (70%), osiąga Cmax po około 2 godzinach, a jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin. Eliminacja hydrochlorotiazydu odbywa się głównie przez nerki (>95%), a lek ten może być usunięty przez dializę, w przeciwieństwie do walsartanu. Spożycie pokarmu znacząco obniża ekspozycję na walsartan (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak nie wpływa to na jego skuteczność kliniczną, natomiast wpływ pokarmu na hydrochlorotiazyd jest klinicznie nieistotny.
AUC, bezwzględna biodostępność, biodostępność hydrochlorotiazydu, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dializoterapia, GFR, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, kumulacja w erytrocytach, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, podeszły wiek, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, terapia nadciśnienia tętniczego, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Valsacor 320 mg + 25 mg
Produkt Co-Valsacor zawiera walsartan (320 mg) i hydrochlorotiazyd (25 mg), które wykazują interakcję farmakokinetyczną objawiającą się zmniejszeniem dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30% przy jednoczesnym podawaniu z walsartanem, podczas gdy farmakokinetyka walsartanu pozostaje niezmieniona. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, osiąga Cmax w 2-4 godziny, a jego wchłanianie jest istotnie obniżone przez pokarm (spadek AUC o 40% i Cmax o 50%), jednak bez klinicznego wpływu na skuteczność terapeutyczną. Walsartan wiąże się silnie z białkami osocza (94-97%), ma objętość dystrybucji około 17 l, jest wydalany głównie z kałem (83%) i moczem (13%), a jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin. Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, minimalny wpływ pokarmu na wchłanianie, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, a jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin; jest wydalany głównie z moczem (>95%) i może być usuwany przez dializę.
bierne przesączanie, biodostępność bezwzględna, dializoterapia, działanie przeciwnadciśnieniowe, hydroksymetabolit, kanaliki nerkowe, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens układowy, kumulacja w erytrocytach, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, walsartan i hydrochlorotiazyd, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Uldiulan 12,5 mg
Chlortalidon, substancja czynna leku Uldiulan, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z t50 resorpcji wynoszącym 2,6 godziny oraz biodostępnością około 64% po podaniu doustnym dawki 50 mg. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 8-12 godzinach i wynosi 3,2 μg/mL (9,4 μmol/L) dla dawki 50 mg. Farmakokinetyka chlortalidonu wykazuje liniową zależność dawka-AUC do 100 mg, a stan stacjonarny przy dawce 50 mg/dobę osiągany jest po 1-2 tygodniach, z średnim stężeniem w stanie stacjonarnym 7,2 μg/mL (21,2 μmol/L). Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~75%) oraz dużą objętość dystrybucji (4 l/kg), z istotną kumulacją w erytrocytach, co wpływa na długi czas działania i potencjał interakcji. Chlortalidon przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
AUC, bariera łożyskowa, biodostępność, chlortalidon, Cmax, eliminacja leku, klirens nerkowy, kumulacja w erytrocytach, liniowa zależność farmakokinetyczna, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej, Uldiulan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan + hydrochlorothiazide Krka 320 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Valsartan + hydrochlorothiazide Krka zawiera walsartan (320 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg) i wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne obu składników. Walsartan charakteryzuje się szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, biodostępnością 23%, wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) oraz eliminacją głównie z kałem (83%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%). Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po około 2 godzinach, ma biodostępność 70%, umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40-70%) i jest wydalany niemal w całości w postaci niezmienionej z moczem. Współpodawanie walsartanu i hydrochlorotiazydu powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, natomiast farmakokinetyka walsartanu pozostaje niezmieniona. Pomimo tej interakcji, terapia skojarzona wykazuje wyraźnie silniejsze działanie hipotensyjne niż monoterapia każdym ze składników lub placebo.
bezwzględna biodostępność, bierna filtracja, biotransformacja, Cmax, dializoterapia, działanie hipotensyjne, GFR, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, klirens nerkowy, klirens układowy, kumulacja w erytrocytach, maksymalne stężenie w surowicy, narażenie na lek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozorna objętość dystrybucji, przesączanie kłębuszkowe, terapia skojarzona, walsartan, wielowykładnicza kinetyka eliminacji, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Bespres 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Co-Bespres zawiera walsartan (160 mg) i hydrochlorotiazyd (25 mg), których farmakokinetyka wykazuje istotne cechy. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, maksymalnym stężeniem w osoczu po 2-4 godzinach, wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) oraz okresem półtrwania około 6 godzin. Eliminacja walsartanu odbywa się głównie z kałem (83%) i moczem (13%), głównie w postaci niezmienionej. Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, osiąga Cmax po około 2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, a jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin. Eliminacja hydrochlorotiazydu zachodzi głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej). Współpodawanie walsartanu zmniejsza dostępność układową hydrochlorotiazydu o około 30%, natomiast farmakokinetyka walsartanu pozostaje niezmieniona. Pomimo tej interakcji, skuteczność terapeutyczna leczenia skojarzonego jest wyższa niż monoterapii poszczególnymi składnikami.
AUC, bierna filtracja, biodostępność, dostępność biologiczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka leku, GFR, hydroksymetabolit, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens układowy, kumulacja w erytrocytach, narażenie na lek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Valsacor 160 mg + 12,5 mg
Co-Valsacor to preparat złożony zawierający 160 mg walsartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu, którego farmakokinetyka odzwierciedla właściwości obu składników. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, a jego eliminacja przebiega z okresem półtrwania około 6 godzin, głównie przez układ pokarmowy (83% dawki) i w mniejszym stopniu przez nerki (13%). Pokarm obniża AUC walsartanu o 40% i Cmax o 50%, jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność leku. Hydrochlorotiazyd wykazuje biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, okres półtrwania 6-15 godzin oraz jest wydalany głównie z moczem (>95%) w postaci niezmienionej. Wspólne podawanie obu substancji powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, bez wpływu na skuteczność terapeutyczną.
albumina, biodostępność, biotransformacja, dializoterapia, działanie przeciwnadciśnieniowe, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, kumulacja w erytrocytach, maksymalne stężenie w osoczu, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 5 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods wykazuje liniową farmakokinetykę wszystkich trzech składników aktywnych. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio: amlodypina po 6-8 h (biodostępność 64-80%, t½ eliminacji 30-50 h), walsartan po 3 h (biodostępność 23%, t½ eliminacji około 9 h) oraz hydrochlorotiazyd po 2 h (biodostępność 70%, t½ eliminacji 6-15 h). Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność amlodypiny i hydrochlorotiazydu, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40%, co jednak nie przekłada się na klinicznie istotne osłabienie działania. Amlodypina i walsartan silnie wiążą się z białkami osocza (odpowiednio 97,5% i 94-97%), a hydrochlorotiazyd w mniejszym stopniu (40-70%). Metabolizm amlodypiny zachodzi głównie w wątrobie, walsartan ulega minimalnemu metabolizmowi, a hydrochlorotiazyd jest wydalany głównie w postaci niezmienionej przez nerki. Produkt jest wskazany do stosowania raz na dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 7-8 dniach.
amlodypina, anuria, białko osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność bezwzględna amlodypiny, biotransformacja, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, hydrochlorotiazyd, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, metabolizm amlodypiny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stan stacjonarny, trudność w połykaniu, walsartan, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan + hydrochlorothiazide Krka 80 mg + 12,5 mg
Preparat złożony Valsartan + hydrochlorothiazide Krka (80 mg walsartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, różniące się od podawania składników osobno. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, a jego eliminacja odbywa się głównie z kałem (83% dawki) z okresem półtrwania około 6 godzin. Walsartan silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%) i podlega ograniczonemu metabolizmowi (około 20% dawki). Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, maksymalne stężenie osiąga po około 2 godzinach, a jego eliminacja zachodzi głównie przez nerki (>95% dawki) z okresem półtrwania 6-15 godzin. Wspólne podawanie powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak nie wpływa to negatywnie na efekt terapeutyczny preparatu, który wykazuje silniejsze działanie hipotensyjne niż składniki podawane osobno.
bierna filtracja, biodostępność bezwzględna, biodostępność po podaniu doustnym, biotransformacja, działanie hipotensyjne, ekspozycja AUC, eliminacja walsartanu, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka walsartanu, hydrochlorotiazyd, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, narażenie układowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie maksymalne w surowicy, walsartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam HCT 10 mg + 160 mg + 25 mg
Farmakokinetyka składników aktywnych produktu Dipperam HCT (amlodypina, walsartan, hydrochlorotiazyd) cechuje się liniowością i proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu względem dawki. Maksymalne stężenia osiągane są odpowiednio po 6-12 h (amlodypina), 2-4 h (walsartan) i około 2 h (hydrochlorotiazyd). Biodostępność wynosi 64-80% dla amlodypiny, 23% dla walsartanu i 70% dla hydrochlorotiazydu. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza ekspozycję walsartanu (AUC o 40%, Cmax o 50%), bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Hydrochlorotiazyd wykazuje minimalny wpływ pokarmu na wchłanianie. Amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (90%), z okresem półtrwania 30-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan ulega minimalnemu metabolizmowi (20%), z okresem półtrwania około 6 h, eliminowany głównie z kałem (83%). Hydrochlorotiazyd jest eliminowany głównie w postaci niezmienionej z moczem (>95%), z okresem półtrwania 6-15 h. Wszystkie trzy leki wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (amlodypina 97,5%, walsartan 94-97%, hydrochlorotiazyd 40-70%).
AUC, bezmocz, białko osocza, bierne przesączanie, biodostępność amlodypiny, biodostępność leku, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, czynne wydzielanie, dawkowanie wielokrotne, droga eliminacji, eliminacja leku, kanalik nerkowy, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, liniowa farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby