wydalanie w postaci niezmienionej

Wydalanie w postaci niezmienionej odnosi się do procesu eliminacji substancji (najczęściej leku lub metabolitu) z organizmu bez wcześniejszej biotransformacji. Jest to kluczowe pojęcie w farmakokinetyce, pozwalające ocenić szlaki eliminacji substancji aktywnych.

W przeciwieństwie do większości leków, które podlegają metabolizmowi wątrobowemu, substancje wydalane w postaci niezmienionej są usuwane z organizmu w swojej pierwotnej formie, głównie przez nerki lub z żółcią. Dotyczy to przede wszystkim związków hydrofilnych, niektórych antybiotyków (np. aminoglikozydów), leków przeciwpadaczkowych (gabapentyna, pregabalina) czy digoksyny.

Znajomość stopnia wydalania leku w postaci niezmienionej ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. W przypadku leków wydalanych w postaci niezmienionej przez nerki, ich dawkowanie należy dostosować do funkcji nerek, aby uniknąć kumulacji i potencjalnej toksyczności.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam HCT 10 mg + 160 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Dipperam HCT zawiera amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka została szczegółowo opisana. Amlodypina charakteryzuje się powolnym wchłanianiem (Cmax po 6-12 h), biodostępnością 64-80%, wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%) oraz długim okresem półtrwania 30-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan osiąga Cmax po 2-4 h, ma biodostępność 23%, wiąże się z białkami osocza w 94-97%, a jego okres półtrwania wynosi około 6 h. Pokarm zmniejsza ekspozycję walsartanu (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak bez klinicznego wpływu na skuteczność. Hydrochlorotiazyd wchłania się najszybciej (Cmax po około 2 h), z biodostępnością 70%, umiarkowanym wiązaniem z białkami (40-70%) i okresem półtrwania 6-15 h. Hydrochlorotiazyd jest eliminowany głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej), podczas gdy walsartan wydalany jest głównie z kałem (83%), a amlodypina metabolizowana w wątrobie (90%).
amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, AUC, biodostępność amlodypiny, dializoterapia, Dipperam HCT, eliminacja hydrochlorotiazydu, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji amlodypiny, okres półtrwania, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, przewlekła choroba wątroby, stężenie walsartanu, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Detimedac 100 mg 100 mg

Dakarbazyna, substancja czynna leku Detimedac, wykazuje dwufazową kinetykę po dożylnym podaniu, z szybkim okresem półtrwania fazy dystrybucji wynoszącym 20 minut oraz fazy końcowej trwającej od 0,5 do 3,5 godziny. Lek wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (5%), co wpływa na jego dystrybucję do tkanek. Dakarbazyna jest prolekiem, który ulega aktywacji w wątrobie poprzez metabolizm z udziałem izoenzymów cytochromu P450: CYP1A1, CYP1A2 oraz CYP2E1. Proces ten prowadzi do powstania reaktywnych metabolitów, takich jak HMMTIC i MTIC, a następnie 5-aminoimidazolo-4-karboksamid (AIC), które odpowiadają za działanie terapeutyczne leku.
5-aminoimidazolo-4-karboksamid, AIC, CYP1A1, CYP1A2, CYP2E1, cytochrom P450, dakarbazyna, demetylacja, Detimedac, dystrybucja do tkanek, faza dystrybucji, HMMTIC, hydroksylacja, metabolizm dakarbazyny, metabolizm wątrobowy, MTIC, N-demetylacja, okres półtrwania, prolek, reaktywne metabolity, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie w postaci niezmienionej, wydzielanie w kanalikach nerkowych
Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek pseudoefedryny – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorowodorek pseudoefedryny charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z początkiem działania terapeutycznego już po 15-30 minutach od podania doustnego. Maksymalne stężenie w osoczu (122-147 μg/mL) osiągane jest po 1,5-2 godzinach, a działanie utrzymuje się przez około 4-6 godzin. Objętość dystrybucji wynosi 2,4-3,3 litra, co wskazuje na dobre rozprowadzenie w organizmie, a substancja przenika do mleka kobiecego. Metabolizm pseudoefedryny zachodzi z udziałem monoaminooksydazy, a jej głównym aktywnym metabolitem jest norpseudoefedryna, stanowiąca 1-6% dawki wydalanej z moczem, w zależności od pH moczu.
alkalizacja moczu, biodostępność, chlorowodorek pseudoefedryny, działanie sympatykomimetyczne, enzym monoaminooksydaza, hemodializa, interakcje farmakokinetyczne, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka kobiecego, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie w postaci niezmienionej, zakwaszenie moczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Karbicombi 16 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Karbicombi zawiera kandesartan cyleksetylu oraz hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka nie ulega klinicznie istotnym zmianom przy podawaniu skojarzonym. Kandesartan cyleksetylu, będący prolekiem, wykazuje biodostępność około 40% w formie roztworu doustnego i około 34% w formie tabletek, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Charakteryzuje się wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, objętością dystrybucji 0,1 l/kg masy ciała oraz okresem półtrwania około 9 godzin. Hydrochlorotiazyd cechuje się biodostępnością około 70%, szybkim wchłanianiem, umiarkowanym (ok. 60%) wiązaniem z białkami osocza, objętością dystrybucji 0,8 l/kg masy ciała oraz okresem półtrwania około 8 godzin. Pokarm zwiększa wchłanianie hydrochlorotiazydu o około 15%, natomiast nie wpływa istotnie na farmakokinetykę kandesartanu. Eliminacja kandesartanu odbywa się głównie w postaci niezmienionej z moczem (26%) i kałem (56%), z minimalnym metabolizmem przez CYP2C9, natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany niemal wyłącznie w postaci niezmienionej przez nerki.
biodostępność kandesartanu, CYP2C9, farmakokinetyka kandesartanu, filtracja kłębuszkowa, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetylu, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, prolek, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w postaci niezmienionej, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lactulose-MIP 9,75 g/15 ml

Laktuloza, będąca substancją czynną syropu Lactulose-MIP (9,75 g/15 ml), charakteryzuje się bardzo ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego – jedynie 0,4-2% dawki ulega absorpcji w jelicie cienkim. Zaabsorbowana frakcja nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Pozostała większość (98-99,6%) dociera do okrężnicy, gdzie podlega fermentacji bakteryjnej, prowadząc do powstania krótkołańcuchowych kwasów organicznych, głównie mlekowego, octowego i propionowego. Te metabolity częściowo wchłaniane do krwiobiegu, są dalej metabolizowane, co nie wpływa na ogólnoustrojową dystrybucję laktulozy, która jest praktycznie nieobecna w tkankach i nie kumuluje się w organizmie.
absorpcja z jelita cienkiego, bakterie probiotyczne, dystrybucja tkankowa, działanie osmotyczne, eliminacja laktulozy, encefalopatia wątrobowa, fermentacja bakteryjna, flora bakteryjna, interakcje enzymatyczne, kwas mlekowy, kwas octowy, kwas propionowy, kwasy organiczne, Lactulose-MIP, laktuloza, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm wątrobowy, przewód pokarmowy, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Macrogol Aurovitas 10 g

Makrogol 4000, składnik leku Macrogol Aurovitas, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Po podaniu doustnym substancja ta nie ulega wchłanianiu z przewodu pokarmowego, co oznacza, że działa wyłącznie miejscowo w świetle jelita, bez przenikania do krążenia ogólnoustrojowego. Brak absorpcji eliminuje dystrybucję do tkanek oraz metabolizm przez enzymy wątrobowe lub inne układy enzymatyczne, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych i działań niepożądanych związanych z obecnością substancji poza przewodem pokarmowym.
badanie farmakokinetyczne, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, działanie osmotyczne, interakcja metaboliczna, krążenie ogólnoustrojowe, makrogol 4000, metabolizm wątrobowy, podanie doustne, proces biotransformacji, profil bezpieczeństwa, przedłużone stosowanie, skuteczność terapeutyczna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, współistniejące schorzenie, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax SR 1000 1000 mg

Metformina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Metformax SR) wykazuje wolniejszą kinetykę wchłaniania w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax około 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 1500 mg wynosi średnio 1193 ng/ml, a po dawce 1000 mg podanej po posiłku 1214 ng/ml, z Tmax około 5 godzin. AUC i Cmax nie rosną proporcjonalnie do dawki, a podanie leku na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast podanie po posiłku zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% (dla dawki 1000 mg). Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, dużą objętością dystrybucji (63-276 l) oraz przenikaniem do erytrocytów, które stanowią drugi przedział dystrybucji.
biorównoważność, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, faza eliminacji, klirens nerkowy, krzywa stężenia leku, kumulacja leku, metabolizm leku, metformina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydalanie w postaci niezmienionej, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność parametrów farmakokinetycznych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Skinoren 200 mg/g

Kwas azelainowy zawarty w kremie Skinoren (200 mg/g) wykazuje zdolność penetracji przez wszystkie warstwy skóry, co jest kluczowe dla jego skuteczności terapeutycznej w dermatologii. Penetracja ta jest istotnie szybsza w przypadku skóry uszkodzonej, co może wpływać na zwiększoną ekspozycję systemową substancji czynnej. Po jednorazowej aplikacji 1 g kwasu azelainowego (odpowiadającej 5 g kremu) do krwiobiegu wchłania się około 3,6% dawki, co wskazuje na niski stopień wchłaniania systemowego i korzystny profil bezpieczeństwa leku.
aplikacja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, bariera naskórkowa, choroba dermatologiczna, droga nerkowa, dysfagia, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja systemowa, kwas azelainowy, kwas dwukarboksylowy, naskórek i skóra właściwa, penetracja przezskórna, preparat Skinoren, proces eliminacji, terapia dermatologiczna, warstwa skóry, wchłanianie systemowe, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, wydalanie w postaci niezmienionej, β-oksydacja
Leksykon substancji czynnych
Kromoglikan sodu – Właściwości farmakokinetyczne

Kromoglikan sodu, stosowany okulistycznie głównie w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny. Po aplikacji kropli do oka, największe stężenie substancji obserwuje się w tkance spojówkowej, z malejącą dystrybucją w rogówce, tęczówce, ciele rzęskowym oraz cieczy wodnistej. Charakterystyczna jest słaba penetracja w głąb rogówki, co determinuje powierzchniowe miejsce działania leku. Wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne i wynosi około 0,03% podanej dawki, co potwierdza niskie ryzyko działań niepożądanych systemowych. Preparaty takie jak Cusicrom 4% i Lecrolyn zawierają 40 mg/ml substancji aktywnej, a jedna kropla Lecrolyn dostarcza około 1,2 mg sodu kromoglikanu, co umożliwia precyzyjne dawkowanie.
alergiczne schorzenie oczu, alergiczne zapalenie spojówek, błona śluzowa oka, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, Cusicrom, eliminacja z moczem, eliminacja z żółcią, interakcja lekowa, kromoglikan sodu, kwas kromoglikanowy, Lecrolyn, penetracja rogówki, powierzchnia gałki ocznej, proces metaboliczny, rogówka, spojówka, tęczówka, tkanka spojówkowa, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon substancji czynnych
Paracetamol – Właściwości farmakokinetyczne

Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (biodostępność około 88%), z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) przekraczającym 64 µg/ml po dawce 500 mg, osiąganym w czasie 30-120 minut (Tmax), zależnie od postaci farmaceutycznej i obecności pokarmu. Objętość pozornej dystrybucji wynosi 67-70 l/70 kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest ograniczone (10-50%). Paracetamol jest szybko dystrybuowany do tkanek, w tym do mózgu i mleka matki. Metabolizm wątrobowy obejmuje głównie glukuronidację (60-80%) i sprzęganie z siarczanami (20-30%), odpowiadające za eliminację 95% leku, natomiast około 5% ulega metabolizmowi przez cytochrom P-450, prowadząc do powstania hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest detoksykowany przez sprzęganie z glutationem. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny, jednak może ulec wydłużeniu do 17 godzin w przypadku przedawkowania lub niewydolności wątroby.
białko osocza, biodostępność, cytochrom P-450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dysfunkcja wątroby, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glukuronian, glutation, hepatotoksyczność, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, łożysko, maksymalne stężenie w osoczu, martwica hepatocytów, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, podanie doustne, przedawkowanie, przenikanie do mózgu, przewlekła niewydolność nerek, przewód pokarmowy, reszta siarczanowa, siarczan, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polcrom 20 mg/ml

Polcrom, zawierający sodu kromoglikan w stężeniu 20 mg/ml, wykazuje bardzo ograniczoną absorpcję ogólnoustrojową po podaniu miejscowym do worka spojówkowego – jedynie około 0,03% dawki dostaje się do krążenia ogólnego. Przenikanie do cieczy wodnistej jest minimalne, poniżej 0,01% podanej dawki. Sodu kromoglikan wiąże się z białkami osocza na poziomie 57%, co wskazuje na obecność znacznej frakcji wolnej substancji w krążeniu. Substancja nie ulega metabolizmowi, pozostając w organizmie w formie niezmienionej.
absorpcja ogólnoustrojowa, białko osocza krwi, biotransformacja, błona śluzowa oka, ciecz wodnista, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka, gałka oczna, krążenie ogólne, krople do oczu, okres półtrwania, Polcrom, przenikanie substancji czynnej, sodu kromoglikan, wiązanie z białkami krwi, worek spojówkowy, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tisercin 25 mg

Lewomepromazyna, substancja czynna leku Tisercin, wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin, natomiast podanie domięśniowe umożliwia szybsze wchłanianie z osiągnięciem stężenia maksymalnego w 30-90 minut. Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi, głównie poprzez reakcje sprzęgania z siarczanem i glukuronianem, co prowadzi do powstania metabolitów eliminowanych przede wszystkim przez nerki. Niewielka część dawki (około 1%) jest wydalana w postaci niezmienionej zarówno z moczem, jak i kałem.
biotransformacja, eliminacja z organizmu, forma sprzężona, glukuronian, lewomepromazyna, metabolit siarczanowy, okres półtrwania eliminacji, podanie domięśniowe, podanie doustne, proces metaboliczny, reakcja sprzęgania, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne w osoczu, Tisercin, wydalanie nerkowe, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – IBUM dla dzieci 60 mg

Ibuprofen w postaci czopków 60 mg podawany doodbytniczo u dzieci charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) już po 0,75 godziny. Lek wykazuje wysokie, 99% wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność oraz potencjalne interakcje lekowe. Stałe stężenie ibuprofenu w mazi stawowej utrzymuje się w przedziale 2-8 godzin, co jest kluczowe dla skuteczności przeciwzapalnej w terapii stanów zapalnych układu mięśniowo-szkieletowego u dzieci.
biotransformacja, czas eliminacji, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, glukuronid, kwas glukuronowy, maź stawowa, metabolity nieaktywne farmakologicznie, metabolizm leku, podanie doodbytnicze, przemiany metaboliczne, stężenie leku w osoczu, układ mięśniowo-szkieletowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydalanie metabolitów, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moviprep –

Produkt leczniczy Moviprep zawiera makrogol 3350 (100 g w saszetce A), który wykazuje minimalne wchłanianie z przewodu pokarmowego i działa osmotycznie w świetle jelita bez istotnej absorpcji systemowej. Wchłonięta niewielka frakcja makrogolu jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. Kwas askorbowy (4,7 g) oraz sodu askorbinian (5,9 g) z saszetki B charakteryzują się aktywnym wchłanianiem w jelicie cienkim, zależnym od jonów sodu i podlegającym nasyceniu. Przy dawkach doustnych 30-180 mg wchłania się 70-85% kwasu askorbowego, natomiast przy wysokich dawkach do 12 g wchłania się około 2 g. Po przekroczeniu stężenia 14 mg/l w osoczu, kwas askorbowy jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej.
absorpcja systemowa, biotransformacja, biotransformacja w organizmie, działanie osmotyczne, farmakokinetyka kwasu askorbowego, kwas askorbowy, makrogol 3350, profil farmakokinetyczny, przygotowanie jelita, równowaga elektrolitowa, sodu askorbinian, stężenie w osoczu, transport aktywny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie przez nerki, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenia elektrolitowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Chorapur 1500 IU

Preparat Chorapur zawiera ludzką gonadotropinę kosmówkową (hCG) w dawkach 1500 IU oraz 5000 IU, podawaną domięśniowo, co zapewnia efektywne wchłanianie do krwiobiegu. Maksymalne stężenie hCG w surowicy osiągane jest około 10 godzin po iniekcji, a okres półtrwania wynosi około 30 godzin, co jest relatywnie długim czasem w porównaniu do innych hormonów peptydowych. Farmakokinetyka hCG charakteryzuje się możliwością kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, co ma istotne znaczenie przy planowaniu terapii długoterminowej. Wydalanie substancji czynnej odbywa się głównie przez nerki, z 10-20% dawki wydalanej w postaci niezmienionej, a pozostała część ulega metabolizacji i jest wydalana jako fragment rdzeniowy beta podjednostki hCG.
Chorapur, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, degradacja metaboliczna, gonadotropina kosmówkowa, hormon peptydowy, ludzka gonadotropina kosmówkowa, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, parametry farmakokinetyczne, surowica krwi, wstrzyknięcie domięśniowe, wydalanie przez nerki, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Chorapur 5000 IU

Chorapur, zawierający wysoko oczyszczoną ludzką gonadotropinę kosmówkową (hCG), podawany jest domięśniowo, co zapewnia efektywne wchłanianie substancji czynnej. Maksymalne stężenie hCG w surowicy osiągane jest około 10 godzin po podaniu, przy czym czas ten może się różnić w zależności od dawki (1500 IU lub 5000 IU). Okres półtrwania hCG wynosi około 30 godzin, co wskazuje na powolną eliminację leku i możliwość kumulacji przy wielokrotnych, zwłaszcza codziennych, wstrzyknięciach. Ludzka gonadotropina kosmówkowa jest wydalana głównie przez nerki, z 10-20% dawki usuwanej w postaci niezmienionej, natomiast pozostała część ulega prawdopodobnej degradacji do fragmentu rdzeniowego beta.
biodostępność, dawka leku, długotrwała terapia, gonadotropina kosmówkowa, hCG, kumulacja w surowicy, okres półtrwania, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy krwi, wstrzyknięcie domięśniowe, wydalanie przez nerki, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zatotabs 400 mg + 60 mg

Lek Zatotabs zawiera 400 mg ibuprofenu oraz 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku, które charakteryzują się odrębnymi, ale komplementarnymi właściwościami farmakokinetycznymi. Ibuprofen wykazuje dobrą biodostępność doustną na poziomie 71% (forma racemiczna), z aktywnym enancjomerem S(+), natomiast R(-) ulega częściowej konwersji do formy czynnej. Wchłanianie ibuprofenu odbywa się w żołądku i jelicie cienkim, a okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Pseudoefedryna jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 0,5-3 godzin, z początkiem działania już po 15-30 minutach i czasem działania terapeutycznego 4-6 godzin. Jej okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, jednak może się wydłużyć do 50 godzin przy alkalizacji moczu. Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie do pochodnych karboksylowanych (37%) i hydroksylowanych (25%), a pseudoefedryna przekształca się do norpseudoefedryny (10-30% metabolitów).
ADME, alkalizacja moczu, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, deksibuprofen, działanie sympatykomimetyczne, efekt terapeutyczny, enancjomer, enancjomer R, ibuprofen z pseudoefedryną, interakcja farmakokinetyczna, metabolity hydroksylowane, metabolity ibuprofenu, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pH moczu, proces farmakokinetyczny, profil działania leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydalanie nerkowe, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clatra 10 mg

Bilastyna w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Clatra, 10 mg) jest wskazana dla dzieci w wieku 6-11 lat o masie ciała ≥ 20 kg, z dawką 10 mg raz na dobę, w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. U dzieci poniżej 6 lat i o masie ciała < 20 kg stosowanie bilastyny nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących dawkowania. Dorośli i młodzież ≥ 12 lat stosują bilastynę w dawce 20 mg raz na dobę, dostępnej w innej postaci leku. Tabletkę należy podawać doustnie, umieszczając ją bezpośrednio w jamie ustnej, gdzie szybko się rozpuszcza, co ułatwia podanie u dzieci; alternatywnie można ją rozpuścić w niewielkiej ilości wody. Lek należy przyjmować na czczo, godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po, z zachowaniem takiego samego odstępu od spożycia soków owocowych, przy czym nie wolno stosować soku grejpfrutowego ani innych soków do rozpuszczania tabletki.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, Clatra, dostosowanie dawki, ekspozycja na alergeny, metabolizm wątrobowy, narażenie ogólnoustrojowe, pokrzywka, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clabilla Gem 20 mg

Bilastyna w postaci leku Clabilla Gem jest wskazana do stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat w dawce 20 mg raz na dobę, głównie w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki. Lek należy podawać doustnie, tabletkę połknąć w całości popijając wodą, z zachowaniem odstępu czasowego – 1 godzina przed lub 2 godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego, co jest kluczowe dla optymalnego wchłaniania i efektu terapeutycznego. U pacjentów geriatrycznych oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej. Czas terapii zależy od rodzaju schorzenia: leczenie sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek powinno trwać tylko w okresie ekspozycji na alergeny, natomiast w przypadku całorocznego zapalenia zaleca się terapię ciągłą podczas narażenia na alergeny. Pokrzywkę leczy się indywidualnie, dostosowując czas trwania terapii do przebiegu choroby.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bilastyna, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, efekt terapeutyczny, ekspozycja na alergeny, margines bezpieczeństwa, narażenie na alergeny, pacjent geriatryczny, podanie doustne, pokrzywka, roztwór doustny, schemat dawkowania, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie leku, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Propyfenazon – Właściwości farmakokinetyczne

Propyfenazon wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 30 minut po podaniu. W monoterapii 150 mg propyfenazonu Cmax wynosi 1,7 ± 0,4 μm/ml, natomiast w skojarzeniu z paracetamolem (np. w preparacie Saridon) wzrasta do 2,5 ± 0,9 μm/ml. Substancja wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (~10%) i przenika przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm propyfenazonu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje główny metabolit N-2-demetylopropyfenazon stanowiący około 80% metabolitów, które następnie ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym.
bariera łożyska, białka osocza, biodostępność, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, działanie niepożądane, faza eliminacji, interakcja farmakokinetyczna, kwas glukuronowy, lek przeciwbólowy, metabolit, mleko kobiece, N-2-demetylopropyfenazon, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania biologiczny, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, propyfenazon, przewód pokarmowy, stężenie we krwi, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie w postaci niezmienionej, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil Chiesi 50 mcg/ml, (250 mcg/5 ml, 1 mg/20 ml)

Sufentanyl Chiesi w stężeniu 50 mikrogramów/ml wykazuje wielofazową farmakokinetykę po dożylnym podaniu dawek od 250 do 1500 mikrogramów. Faza dystrybucji obejmuje szybki okres półtrwania 2,3-4,5 min oraz wolny 35-73 min, z objętością dystrybucji w kompartmencie centralnym 14,2 l i w stanie stacjonarnym 344 l. Lek wiąże się z białkami osocza w 92,5%, co wpływa na biodostępność wolnej frakcji. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 784 min (zakres 656-938 min), jednak jest zależny od dawki – przy 250 μg wynosi około 240 min, a przy 500-1500 μg wydłuża się do 10-16 godzin. Klirens sufentanylu wynosi 917 ml/min, co świadczy o efektywnej eliminacji.
biodostępność wolnej frakcji leku, centralny kompartment, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens leku, liniowa farmakokinetyka, metabolizm sufentanylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, poziom subterapeutyczny, poziom terapeutyczny, proces biotransformacji, proces eliminacji, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, sufentanyl, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bedicort G (0,5 mg + 1 mg)/g

Produkt leczniczy Bedicort G w postaci maści zawiera betametazonu dipropionian (0,5 mg/g) oraz gentamycyny siarczan (1 mg/g). Betametazon charakteryzuje się dobrą penetracją przez warstwę rogową naskórka, nie ulega metabolizmowi w skórze i przenika do krwiobiegu w postaci niezmienionej. Wchłanianie betametazonu zwiększa się przy aplikacji na skórę w okolicy fałdów, uszkodzoną, objętą procesem zapalnym, przy częstym stosowaniu oraz na dużą powierzchnię skóry. U dzieci wchłanianie betametazonu jest istotnie większe ze względu na cieńszą warstwę rogową, większą hydratację skóry oraz korzystniejszy stosunek powierzchni ciała do masy ciała. Gentamycyna natomiast wykazuje minimalne wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę z powodu swojego hydrofilnego charakteru i wielkości cząsteczki, natomiast wchłania się znacząco przez skórę uszkodzoną, gdzie jest eliminowana z organizmu w postaci niezmienionej głównie przez nerki z moczem.
betametazonu dipropionian, działanie powierzchniowe, fałdy skórne, gentamycyny siarczan, hydratacja skóry, krwiobieg, kumulacja substancji czynnej, metabolizm w skórze, penetracja przez naskórek, przepuszczalność naczyń, stan zapalny skóry, stosunek powierzchni ciała do masy, uszkodzony naskórek, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie betametazonu, właściwości lipofilne, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taromentin 875 mg + 125 mg

Preparat Taromentin, zawierający amoksycylinę (875 mg) i kwas klawulanowy (125 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z Tmax około 1 godziny dla obu składników. Farmakokinetyka wykazuje podobny przebieg stężeń w osoczu, z Cmax dla amoksycyliny wynoszącym 11,64 ± 2,78 μg/ml i dla kwasu klawulanowego 2,18 ± 0,99 μg/ml. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 L/kg dla amoksycyliny i 0,2 L/kg dla kwasu klawulanowego, a wiązanie z białkami osocza to odpowiednio 18% i 25%. Obie substancje przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, jednak amoksycylina nie osiąga istotnych stężeń w płynie mózgowo-rdzeniowym. Metabolizm amoksycyliny obejmuje częściowe przekształcenie do nieaktywnego kwasu penicylinowego, a kwas klawulanowy jest intensywnie metabolizowany i wydalany drogami nerkowymi i pozanerkowymi. Okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a klirens całkowity około 25 L/h.
amoksycylina i kwas klawulanowy, bariera łożyskowa, biodostępność, faza eliminacji, klirens całkowity, kumulacja amoksycyliny, kwas penicylinowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego, retencja tkankowa, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie amoksycyliny, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby