norpseudoefedryna
Norpseudoefedryna (znana również jako katyna) to substancja psychoaktywna pochodzenia naturalnego, występująca głównie w roślinie khat (Catha edulis). Pod względem chemicznym jest to alkaloid o działaniu sympatykomimetycznym, strukturalnie podobny do amfetaminy i pseudoefedryny.
Farmakologicznie norpseudoefedryna działa na ośrodkowy układ nerwowy jako stymulant, powodując uwalnianie katecholamin (głównie noradrenaliny i dopaminy) oraz hamując ich wychwyt zwrotny. Skutkuje to efektami pobudzającymi, takimi jak zwiększenie czujności, redukcja zmęczenia, tłumienie apetytu i euforyczne podniesienie nastroju.
W medycynie norpseudoefedryna była wcześniej stosowana jako środek zmniejszający apetyt w leczeniu otyłości oraz jako środek pobudzający. Obecnie jej zastosowanie kliniczne jest znacznie ograniczone ze względu na potencjał uzależniający i efekty uboczne obejmujące tachykardię, nadciśnienie, bezsenność i niepokój. W wielu krajach jest objęta kontrolą jako substancja psychotropowa.
Diagnostycznie norpseudoefedryna może być wykrywana w badaniach toksykologicznych krwi i moczu, co ma znaczenie w medycynie sądowej oraz w przypadkach podejrzenia nadużywania substancji psychoaktywnych. Okres półtrwania w organizmie wynosi około 4-5 godzin.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acatar Acti-Tabs 60 mg + 2,5 mg
Acatar Acti-Tabs zawiera pseudoefedrynę chlorowodorek (60 mg) oraz triprolidynę chlorowodorek (2,5 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Pseudoefedryna jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po około 2 godzinach (zakres 1,5-2,4 h). Metabolizowana jest w wątrobie, gdzie 10-30% dawki przekształca się do aktywnego metabolitu norpseudoefedryny, natomiast 70-90% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania pseudoefedryny jest silnie zależny od pH moczu: wynosi 9-16 godzin przy pH 5,5-6,0, może wydłużyć się do 50 godzin w warunkach zasadowych, a skrócić do 1,5 godziny przy znacznym zakwaszeniu moczu. Substancja przenika do mleka matki, co należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet karmiących.
biodostępność, biodostępność triprolidyny, dystrybucja triprolidyny, działanie sympatykomimetyczne, eliminacja pseudoefedryny, farmakokinetyka leku, maksymalne stężenie w surowicy, metabolit aktywny farmakologicznie, metabolizm pseudoefedryny, metabolizm triprolidyny, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pH moczu, pseudoefedryny chlorowodorek, równowaga kwasowo-zasadowa, triprolidyny chlorowodorek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom Zatoki Max 400 mg + 60 mg
Ibuprom Zatoki Max zawiera ibuprofen (400 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (60 mg), które po podaniu doustnym wykazują szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po 1,5-2 godzinach. Ibuprofen, w formie racemicznej o biodostępności 71%, działa głównie poprzez aktywny enancjomer S(+), podczas gdy R(-) jest prolekiem przekształcanym w około 60% do formy czynnej. Pseudoefedryna i jej aktywny metabolit norpseudoefedryna wykazują działanie sympatykomimetyczne. Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie, prowadząc do nieaktywnych metabolitów karboksylowanych (37%) i hydroksylowanych (25%), natomiast pseudoefedryna jest metabolizowana w 10-30% do norpseudoefedryny, a główny szlak eliminacji obu substancji jest nerkowy.
alkalizacja moczu, biodostępność, chlorowodorek pseudoefedryny, deksibuprofen, działanie sympatykomimetyczne, eliminacja leku, eliminacja z organizmu, ibuprofen, metabolizm wątrobowy, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, prolek, pseudoefedryna, R(-) ibuprofen, stężenie w osoczu, wchłanianie, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin Complex Hot 500 mg + 30 mg
Aspirin Complex Hot zawiera kwas acetylosalicylowy (500 mg) oraz pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg), które wykazują odmienne właściwości farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (11-15 μg/mL) po 13-19 minutach. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do kwasu salicylowego i innych metabolitów, z okresem półtrwania zależnym od dawki (2-3 godziny dla małych dawek do około 15 godzin dla dużych). Kwas salicylowy i jego metabolity silnie wiążą się z białkami osocza, przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki.
acetylosalicylan glukuronidu, alkalizacja moczu, bariera łożyskowa, biotransformacja, chlorowodorek pseudoefedryny, fenylosalicylan glukuronidu, glukuronidacja, hemodializa, hydroksylacja, kinetyka eliminacji, koniugacja z glicyną, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzurynowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm pseudoefedryny, niewydolność nerek, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek pseudoefedryny – Właściwości farmakokinetyczne
Chlorowodorek pseudoefedryny charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z początkiem działania terapeutycznego już po 15-30 minutach od podania doustnego. Maksymalne stężenie w osoczu (122-147 μg/mL) osiągane jest po 1,5-2 godzinach, a działanie utrzymuje się przez około 4-6 godzin. Objętość dystrybucji wynosi 2,4-3,3 litra, co wskazuje na dobre rozprowadzenie w organizmie, a substancja przenika do mleka kobiecego. Metabolizm pseudoefedryny zachodzi z udziałem monoaminooksydazy, a jej głównym aktywnym metabolitem jest norpseudoefedryna, stanowiąca 1-6% dawki wydalanej z moczem, w zależności od pH moczu.
alkalizacja moczu, biodostępność, chlorowodorek pseudoefedryny, działanie sympatykomimetyczne, enzym monoaminooksydaza, hemodializa, interakcje farmakokinetyczne, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka kobiecego, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie w postaci niezmienionej, zakwaszenie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin Complex Zatoki 500 mg + 30 mg
Aspirin Complex Zatoki zawiera kwas acetylosalicylowy (500 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 11-15 μg/mL w czasie 13-19 minut (Tmax). Metabolizowany głównie w wątrobie do kwasu salicylowego i innych metabolitów, wykazuje nasycalną kinetykę eliminacji, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania (T1/2) od 2-3 godzin przy małych dawkach do około 15 godzin przy dawkach dużych. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, a substancja przenika do mleka kobiecego oraz przez łożysko, co ma znaczenie kliniczne u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
alkalizacja moczu, chlorowodorek pseudoefedryny, Cmax, dystrybucja, eliminacja, glukuronid fenolowy, hemodializa, interakcje lekowe, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit, metabolizm, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, przedawkowanie leku, stężenie w osoczu, T1/2, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibum Zatoki Max 400 mg + 60 mg
Ibum Zatoki Max to preparat zawierający ibuprofen (400 mg) oraz pseudoefedrynę chlorowodorek (60 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne bez wzajemnego wpływu na biodostępność. Ibuprofen, podany doustnie, charakteryzuje się biodostępnością na poziomie 71% (postać racemiczna) i okresem półtrwania około 2 godzin. Aktywność farmakologiczną wykazuje enancjomer S(+), natomiast enancjomer R(-) ulega częściowej konwersji do formy czynnej. Pseudoefedryna wykazuje działanie sympatykomimetyczne zarówno sama, jak i poprzez aktywny metabolit norpseudoefedrynę (10-30% metabolitów). Okres półtrwania pseudoefedryny wynosi 5-8 godzin, jednak może ulec wydłużeniu do 50 godzin przy alkalizacji moczu. Początek działania pseudoefedryny obserwuje się po 15-30 minutach, maksymalny efekt terapeutyczny po 30-60 minutach, a czas działania wynosi 4-6 godzin.
absorpcja, alkalizacja moczu, biodostępność leku, deksibuprofen, dystrybucja leku, działanie sympatykomimetyczne, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, enancjomer ibuprofenu, ibuprofen, metabolit, metabolizm wątrobowy, norpseudoefedryna, okres półtrwania, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, prolek, pseudoefedryna chlorowodorek, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom Zatoki 200 mg + 30 mg
Ibuprom Zatoki, zawierający 200 mg ibuprofenu i 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem obu substancji z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1,5-2 godzin. Ibuprofen, o biodostępności 71% (forma racemiczna), wykazuje okres półtrwania około 2 godzin, a jego aktywną formą jest S(+) enancjomer, podczas gdy R(-) działa jako prolek z konwersją około 60%. Pseudoefedryna ma dłuższy okres półtrwania wynoszący 9-16 godzin, który może wydłużyć się do 50 godzin przy alkalizacji moczu, co jest istotne klinicznie przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na pH moczu. Początek działania terapeutycznego preparatu obserwuje się już po 15-30 minutach, a skuteczność utrzymuje się przez 4-6 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
aktywny metabolit, alkalizacja moczu, biodostępność ibuprofenu, biotransformacja, chlorowodorek pseudoefedryny, Cmax, deksibuprofen, dystrybucja leku, działanie sympatykomimetyczne, enancjomer ibuprofenu, Ibuprom Zatoki, interakcje farmakokinetyczne, metabolizm leku, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pH moczu, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, pochodne kwasu propionowego, profil farmakokinetyczny, prolek, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sudafed 60 mg
Pseudoefedryna chlorowodorek, substancja czynna leku Sudafed, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (>96%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 180 ± 30 i 232 ± 30 ng/ml po podaniu pojedynczej dawki 60 mg, osiąganym w czasie około 1,94 ± 0,86 i 1,96 ± 0,62 godziny (Tmax). Pozorna objętość dystrybucji wynosi 2,3-3,3 l/kg, co wskazuje na dystrybucję tkankową, a wiązanie z białkami osocza jest prawdopodobnie niskie. Pseudoefedryna przenika do mleka matki, gdzie stężenia są 2-3-krotnie wyższe niż w osoczu, a do mleka może przenikać do 0,7% dawki 60 mg w ciągu 24 godzin, co przekłada się na 2,2-6,7% maksymalnej dawki dobowej (240 mg) dostępnej dla dziecka karmionego piersią przy dawkowaniu co 6 godzin.
badanie farmakokinetyczne, dostępność biologiczna, dysfagia, farmakokinetyka pseudoefedryny, kanalik nerkowy, kinetyka wchłaniania, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pH moczu, proces ADME, pseudoefedryna chlorowodorek, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, Tmax, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pseudoephedrine Espefa 60 mg
Pseudoefedryna, będąca substancją czynną leku Pseudoephedrine Espefa 60 mg, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (>96%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 1,94 ± 0,86 i 1,96 ± 0,62 godzin, a Cmax osiągającym 180 ± 30 i 232 ± 30 ng/ml. Pozorna objętość dystrybucji mieści się w zakresie 2,3-3,3 l/kg, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek, w tym do mleka matki, gdzie stężenia są 2-3-krotnie wyższe niż w osoczu, a do mleka może przenikać do 0,7% dawki w ciągu 24 godzin. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony (1-6,2% dawki ulega N-demetylacji do norpseudoefedryny), natomiast eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 43-96% dawki w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 5,5-7,0 godzin, a klirens po podaniu doustnym to 7,3-7,6 ml/min/kg. Wchłanianie i eliminacja pseudoefedryny są modulowane przez pH moczu, gdzie zasadowe pH sprzyja wchłanianiu zwrotnemu w kanalikach nerkowych, a kwaśne pH eliminuje ten efekt.
choroba wątroby, dostępność biologiczna, dysfunkcja nerek, farmakodynamika, kanalik nerkowy, klirens, metabolit, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, przenikanie do mleka matki, pseudoefedryna, stężenie w osoczu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Pseudoefedryna – Właściwości farmakokinetyczne
Pseudoefedryna, stosowana w leczeniu objawów nieżytu nosa i zatok, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (92-100%) oraz szybkim wchłanianiem, z Tmax wynoszącym 1,5-2,4 godziny dla preparatów o natychmiastowym uwalnianiu i 2-6 godzin dla form o przedłużonym uwalnianiu. Maksymalne stężenia w osoczu po dawce 60 mg wahają się od 180 do 232 ng/ml. Początek działania obkurczającego błonę śluzową nosa następuje po 15-30 minutach, a efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 3-6 godzin, najczęściej około 4 godzin. Pseudoefedryna wykazuje objętość dystrybucji 2,3-3,3 l/kg, słabe wiązanie z białkami osocza oraz przenikanie przez barierę łożyskową i do mleka matki, gdzie stężenia są 2-3-krotnie wyższe niż w osoczu. Metabolizm wątrobowy obejmuje N-demetylację do norpseudoefedryny (10-30% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej (55-96% dawki). Klirens wynosi około 7,3-7,6 ml/min/kg, a stan stacjonarny osiągany jest po 6 dniach podawania co 12 godzin.
alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, dysfagia, działanie sympatykomimetyczne, farmakokinetyka, faza eliminacji, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens, monoaminooksydaza, N-demetylacja, nieżyt nosa i zatok przynosowych, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, obkurczenie błony śluzowej, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, pH moczu, posiłek wysokotłuszczowy, preparat o przedłużonym uwalnianiu, przekrwienie błony śluzowej nosa, pseudoefedryna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakwaszenie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripblocker Zatoki 250 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Gripblocker Zatoki zawiera paracetamol (250 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), które charakteryzują się dobrą absorpcją po podaniu doustnym. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 60 minutach, wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (20-50%) i jest metabolizowany głównie w wątrobie (95%) przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-4 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów. W warunkach terapeutycznych toksyczny metabolit NAPQI jest szybko inaktywowany, jednak w przypadku przedawkowania może dojść do uszkodzenia hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby.
absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera łożyskowa, biotransformacja, chlorowodorek pseudoefedryny, cytochrom P450, farmakokinetyka pseudoefedryny, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, norpseudoefedryna, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pH moczu, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zatotabs 400 mg + 60 mg
Lek Zatotabs zawiera 400 mg ibuprofenu oraz 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku, które charakteryzują się odrębnymi, ale komplementarnymi właściwościami farmakokinetycznymi. Ibuprofen wykazuje dobrą biodostępność doustną na poziomie 71% (forma racemiczna), z aktywnym enancjomerem S(+), natomiast R(-) ulega częściowej konwersji do formy czynnej. Wchłanianie ibuprofenu odbywa się w żołądku i jelicie cienkim, a okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Pseudoefedryna jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 0,5-3 godzin, z początkiem działania już po 15-30 minutach i czasem działania terapeutycznego 4-6 godzin. Jej okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, jednak może się wydłużyć do 50 godzin przy alkalizacji moczu. Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie do pochodnych karboksylowanych (37%) i hydroksylowanych (25%), a pseudoefedryna przekształca się do norpseudoefedryny (10-30% metabolitów).
ADME, alkalizacja moczu, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, deksibuprofen, działanie sympatykomimetyczne, efekt terapeutyczny, enancjomer, enancjomer R, ibuprofen z pseudoefedryną, interakcja farmakokinetyczna, metabolity hydroksylowane, metabolity ibuprofenu, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pH moczu, proces farmakokinetyczny, profil działania leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydalanie nerkowe, wydalanie w postaci niezmienionej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibum Zatoki 200 mg + 30 mg
Ibum Zatoki to lek zawierający ibuprofen (200 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), charakteryzujący się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Ibuprofen, w formie racemicznej o biodostępności 71%, jest metabolizowany w wątrobie do pochodnych karboksylowanych (37%) i hydroksylowanych (25%), a także wydalany w 34% w postaci niezmienionej, głównie przez nerki. Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen, natomiast R(-) ibuprofen ulega około 60% konwersji do formy aktywnej. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godziny, a eliminacja 70-90% substancji czynnych następuje w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki.
alkalizacja moczu, biodostępność, chlorowodorek pseudoefedryny, deksibuprofen, działanie sympatykomimetyczne, efekt terapeutyczny, enancjomer aktywny, Ibum Zatoki, ibuprofen, in vivo, jelito cienkie, metabolizm wątrobowy, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, prolek, pseudoefedryna, R(-) ibuprofen, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acatar Zatoki 200 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Acatar Zatoki zawiera ibuprofen (200 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), które charakteryzują się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością ibuprofenu na poziomie 71%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) obu substancji osiągane jest w ciągu 1,5-2 godzin, a początek działania terapeutycznego obserwuje się już po 15-30 minutach. Ibuprofen, występujący w formie racemicznej, wykazuje aktywność głównie enancjomer S(+), natomiast R(-) ulega częściowej konwersji do formy aktywnej. Pseudoefedryna oraz jej aktywny metabolit norpseudoefedryna wykazują działanie sympatykomimetyczne. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godziny, natomiast pseudoefedryny 9-16 godzin, z możliwością wydłużenia do 50 godzin przy alkalizacji moczu.
alkalizacja moczu, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek pseudoefedryny, deksibuprofen, działanie sympatykomimetyczne, enancjomer, farmakokinetyka, ibuprofen, metabolit nieaktywny, metabolizm leku, mieszanina racemiczna, norpseudoefedryna, okres półtrwania, pH moczu, pochodne karboksylowane, prolek, przewód pokarmowy, pseudoefedryna, stężenie w osoczu, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibum Grip 200 mg + 30 mg
Ibuprofen, będący składnikiem leku Ibum Grip, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną na poziomie 71% (postać racemiczna) oraz szybkim okresem półtrwania około 2 godzin. W organizmie występuje jako mieszanina enancjomerów, z aktywnym S(+) ibuprofenem oraz R(-) ibuprofenem, który w około 60% ulega konwersji do formy aktywnej. Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie, gdzie powstają pochodne karboksylowane i hydroksylowane, które wraz z niezmienionym lekiem są wydalane głównie przez nerki (około 75%), z czego 37% stanowią pochodne karboksylowane, 25% hydroksylowane, a 34% postać niezmieniona. Całkowita eliminacja leku wynosi 70-90% w ciągu 24 godzin od podania ostatniej dawki.
alkalizacja moczu, biodostępność ibuprofenu, deksibuprofen, działanie sympatykomimetyczne, enancjomer, IBUM GRIP, interakcje farmakokinetyczne, jelito cienkie, metabolizm wątrobowy, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, postać racemiczna, przewód pokarmowy, pseudoefedryna, pseudoefedryny chlorowodorek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Noc 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Gripex Noc zawiera cztery substancje aktywne o zróżnicowanych właściwościach farmakokinetycznych: paracetamol (500 mg), chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), bromowodorek dekstrometorfanu (15 mg) oraz maleinian chlorfeniraminy (2 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z biologicznym okresem półtrwania 2-4 godziny. Jego działanie przeciwbólowe trwa 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Pseudoefedryna wykazuje szybkie działanie (15-30 minut), z okresem półtrwania 9-16 godzin, zależnym od pH moczu, i jest wydalana głównie w postaci niezmienionej (70-90%). Chlorfeniramina osiąga maksymalne stężenie po 2-3 godzinach, z długim okresem półtrwania około 20 godzin, a jej działanie utrzymuje się 4-6 godzin. Dekstrometorfan szybko się wchłania, działa przeciwkaszlowo przez 4-6 godzin, a jego metabolizm jest zależny od enzymu CYP2D6, co powoduje zmienność farmakokinetyczną u pacjentów; okres półtrwania wynosi 3-4 godziny.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, białko osocza, biotransformacja wątrobowa, bromowodorek dekstrometorfanu, chlorfeniramina, chlorowodorek pseudoefedryny, CYP2D6, dekstrometorfan, dekstrorfan, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwkaszlowe, działanie sympatykomimetyczne, fenotyp metaboliczny, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, maleinian chlorfeniraminy, metabolit sprzężony, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, norpseudoefedryna, O-demetylacja, okres półtrwania biologiczny, paracetamol, pseudoefedryna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Grypolek 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Preparat GRYPOLEK zawiera paracetamol (325 mg), gwajfenezynę (200 mg), chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg) oraz bromowodorek dekstrometorfanu (15 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po około 1 godzinie), niskim wiązaniem z białkami osocza (20-30%) oraz metabolizmem wątrobowym głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, z mniej niż 5% utleniania do toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Pseudoefedryna osiąga Cmax po około 2 godzinach, jest w niewielkim stopniu metabolizowana do aktywnej norpseudoefedryny, a jej eliminacja nerkowa (70-90% w ciągu 24 godzin) zależy od pH moczu. Dekstrometorfan osiąga Cmax po około 2 godzinach, metabolizowany jest przez N- i O-demetylację, z okresem półtrwania 1,4-3,9 godziny, a gwajfenezyna dobrze się wchłania i ulega metabolizmowi wątrobowemu, eliminowana głównie jako metabolity przez nerki.
białko osocza, bromowodorek dekstrometorfanu, chlorowodorek pseudoefedryny, choroba wątroby, dostępność biologiczna, glutation, gwajfenezyna, hepatotoksyczność, indukcja enzymów, induktor cytochromu P450, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolizm wątrobowy, N- i O-demetylacja, N-acetylo-p-benzochinoimina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norpseudoefedryna, odczyn alkaliczny, odczyn kwaśny, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zaburzenie czynności nerek