proces ADME
Proces ADME (Absorpcja, Dystrybucja, Metabolizm, Eliminacja) opisuje los substancji leczniczej w organizmie od momentu jej podania do całkowitego usunięcia. Jest to kluczowy element farmakokinetyki, który determinuje biodostępność, skuteczność terapeutyczną oraz bezpieczeństwo stosowania leków.
Absorpcja to proces wchłaniania leku z miejsca podania do krwiobiegu. Zależy od wielu czynników, w tym od postaci farmaceutycznej, rozpuszczalności leku, pH środowiska, powierzchni wchłaniania oraz mechanizmów transportu przez błony biologiczne. Dystrybucja obejmuje rozprowadzenie substancji leczniczej w organizmie, co jest uwarunkowane przepływem krwi przez narządy, wiązaniem z białkami osocza oraz przepuszczalnością błon tkankowych.
Metabolizm, zachodzący głównie w wątrobie, polega na przekształceniu leku w metabolity, często bardziej polarne i łatwiejsze do wydalenia. Proces ten katalyzowany jest przez enzymy, z których najważniejsze należą do cytochromu P450. Eliminacja to usuwanie leku i jego metabolitów z organizmu, głównie przez nerki (z moczem) lub wątrobę (z żółcią do kału), rzadziej przez płuca, skórę czy gruczoły wydzielania zewnętrznego.
Znajomość procesu ADME ma kluczowe znaczenie w projektowaniu schematów dawkowania, przewidywaniu interakcji lekowych oraz dostosowywaniu terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta, szczególnie w przypadku zaburzeń funkcji wątroby lub nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Pałeczka okrężnicy – Właściwości farmakokinetyczne
Pałeczka okrężnicy (Escherichia coli) jest kluczowym składnikiem nieswoistych szczepionek bakteryjnych z linii Polyvaccinum, występującym w stężeniach odpowiednio 2 mln komórek/ml w Polyvaccinum submite, 20 mln komórek/ml w Polyvaccinum mite oraz 200 mln komórek/ml w Polyvaccinum forte. Preparaty te dostępne są w formie zawiesin do wstrzykiwań (o różnej przejrzystości i zabarwieniu) oraz kropli do nosa (w przypadku Polyvaccinum mite). W charakterystykach produktów leczniczych wyraźnie zaznaczono, że klasyczne parametry farmakokinetyczne (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wydalanie) nie mają zastosowania, co wynika z mechanizmu działania opartego na indukcji nieswoistej odpowiedzi immunologicznej, a nie na tradycyjnym farmakologicznym efekcie ADME.
ADME, charakterystyka produktu leczniczego, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, działanie immunologiczne, działanie immunostymulujące, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, indukcja odpowiedzi immunologicznej, Klebsiella pneumoniae, krople do nosa, modulacja odpowiedzi immunologicznej, Moraxella catarrhalis, nieswoista szczepionka bakteryjna, pałeczka okrężnicy, parametr farmakokinetyczny, Polyvaccinum, Polyvaccinum forte, Polyvaccinum mite, Polyvaccinum submite, postać farmaceutyczna, proces ADME, reakcja immunologiczna, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus salivarius, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Espiro 25 mg
Eplerenon, dostępny w tabletkach 25 mg i 50 mg, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością 69% po podaniu doustnym dawki 100 mg, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,5-2 godzinach. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, z szybkim osiągnięciem stanu stacjonarnego po 2 dniach. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 42-90 l. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (67% dawki), z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie eplerenonu, a lek nie jest usuwany podczas hemodializy.
ADME, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, badanie EPHESUS, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dysfagia, eplerenon, farmakokinetyka, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja NYHA, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent pediatryczny, pacjent w podeszłym wieku, proces ADME, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka powlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Curacne 20 mg 20 mg
Izotretynoina wykazuje zmienne, liniowe wchłanianie z przewodu pokarmowego, z dwukrotnym wzrostem biodostępności po podaniu z posiłkiem. Lek wiąże się w 99,9% z albuminą osocza, co wpływa na jego dystrybucję, przy stosunku stężenia w surowicy do pełnej krwi około 1,7 oraz stężeniu w naskórku stanowiącym około 50% stężenia w surowicy. Metabolizm obejmuje powstawanie trzech głównych metabolitów: 4-oksoizotretynoiny, tretynoiny (kwasu all-trans-retynowego) oraz 4-oksotretynoiny, z których 4-oksoizotretynoina wykazuje istotną aktywność biologiczną i stężenie w osoczu 2,5-krotnie wyższe niż izotretynoiny. Procesy metaboliczne są zależne od kilku enzymów cytochromu P450 bez dominującego izoenzymu, a izotretynoina i jej metabolity nie wpływają znacząco na aktywność tych enzymów, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, albumina, biodostępność izotretynoiny, cytochrom P450, farmakokinetyka izotretynoiny, glukuronizacja, interkonwersja, izomeryzacja, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas all-trans-retynowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces ADME, trądzik, tretynoina, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie łoju, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hemosol BO –
Produkt leczniczy Hemosol B0 jest roztworem stosowanym w terapii pozaustrojowego oczyszczania krwi, w tym hemodializie i hemofiltracji, charakteryzującym się składem jonowym zbliżonym do fizjologicznego osocza. Po zmieszaniu zawartości komór A i B, roztwór zawiera jony wapnia (1,75 mmol/l), magnezu (0,5 mmol/l), sodu (140 mmol/l), chlorków (109,5 mmol/l), mleczanów (3 mmol/l) oraz wodorowęglanów (32 mmol/l), a jego osmolarność wynosi 287 mOsm/l. Tak dobrane stężenia elektrolitów i buforów zapewniają utrzymanie homeostazy elektrolitowej oraz równowagi kwasowo-zasadowej podczas zabiegów dializacyjnych, minimalizując ryzyko zaburzeń osmotycznych i metabolicznych u pacjenta.
ADME, gradient stężeń, hemodializa, hemofiltracja, homeostaza elektrolitowa, osmolarność, parametr farmakokinetyczny, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, preparat farmaceutyczny, proces ADME, równowaga kwasowo-zasadowa, równowaga osmotyczna, roztwór buforujący, roztwór dializacyjny, roztwór elektrolitowy, środowisko zasadowe, stężenie wapnia w osoczu, wodorowęglan sodu, zabieg dializacyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meladine SR 1000 mg
Farmakokinetyka metforminy w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Meladine SR) charakteryzuje się istotnym opóźnieniem wchłaniania w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax około 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Maksymalne stężenia (Cmax) po podaniu 1500 mg wynoszą średnio 1193 ng/ml, a po 1000 mg podanych po posiłku 1214 ng/ml, osiągane po około 5 godzinach. AUC dla dawki 2000 mg raz dziennie jest porównywalne do 1000 mg podawanej dwa razy dziennie w formie natychmiastowego uwalniania. Wchłanianie metforminy jest istotnie modulowane przez posiłek: podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast po posiłku AUC wzrasta o 77%, a Cmax o 26%, z nieznacznym wydłużeniem Tmax o około 1 godzinę. Zmienność farmakokinetyczna (Cmax, AUC) jest porównywalna między obiema formami leku, a brak kumulacji obserwuje się przy dawkach do 2000 mg. Metformina nie ulega metabolizmowi, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 mL/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny.
ADME, biorównoważność metforminy, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, ekspozycja na lek, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie leku, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces ADME, profil farmakokinetyczny, przenikanie do erytrocytów, przesączanie kłębuszkowe, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride STADA 1000 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (1000 mg) wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 1214 ng/ml osiąganym średnio po około 5 godzinach (Tmax 4-10 h). Podanie po posiłku zwiększa AUC o około 77% oraz Cmax o 26%, przy nieznacznym wydłużeniu Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając jednak na całkowite wchłanianie leku. Farmakokinetyka metforminy jest nieliniowa, a brak kumulacji przy dawkach do 2000 mg potwierdza bezpieczeństwo stosowania. Metformina charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, szeroką dystrybucją (Vd 63-276 l) oraz penetracją do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
AUC, badanie biorównoważności, biotransformacja, klirens nerkowy, kumulacja leku, kwasica mleczanowa, metforminy chlorowodorek, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces ADME, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Lulek czarny – Właściwości farmakokinetyczne
Lulek czarny (Hyoscyamus niger) w preparacie Sedalia występuje w rozcieńczeniu homeopatycznym 9 CH, co implikuje bardzo niskie stężenie fizyczne substancji czynnej, wynoszące 1,5 g na 100 g syropu, podobnie jak pozostałe składniki: Chamomilla vulgaris, Gelsemium, Kalium bromatum, Passiflora incarnata oraz Stramonium. Preparat wykazuje działanie cholinolityczne, jednak w dostępnej dokumentacji brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki lulka czarnego, w tym procesów absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji (ADME). Brak tych informacji jest prawdopodobnie związany z homeopatycznym charakterem preparatu oraz wysokim rozcieńczeniem substancji czynnych. Charakterystyka Produktu Leczniczego Sedalia jednoznacznie wskazuje na brak badań farmakokinetycznych, co ogranicza możliwość oceny właściwości ADME poszczególnych składników. Preparat jest podawany w formie syropu, co może wpływać na potencjalne właściwości farmakokinetyczne, jednak brak danych uniemożliwia ich precyzyjną ocenę. W związku z powyższym, stosowanie Sedalii wymaga uwzględnienia ograniczeń wynikających z braku rzetelnych informacji dotyczących wchłaniania i metabolizmu jego składników czynnych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxychloroquine sulfate Accord 200 mg
Hydroksychlorochina charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 79% (SD 12%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 godzinach od podania. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (5 500 l w krwi, 44 000 l w osoczu) oraz znaczną kumulację w tkankach takich jak oczy, nerki, wątroba i płuca, a także w komórkach krwi (stosunek stężenia we krwi do osocza 7,2). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem wielu enzymów, w tym CYP2C8, CYP3A4, CYP2D6, FMO-1 i MAO-A, bez dominującego izoenzymu. Eliminacja jest wielofazowa z długim okresem półtrwania 30-50 dni, a 20-25% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 200-500 mg/dobę, z osiąganymi stężeniami w stanie stacjonarnym odpowiednio 450-490 ng/ml (200 mg) i 870-970 ng/ml (400 mg).
biodostępność bezwzględna, cytochrom CYP2C8, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, dezetylochlorochina, farmakokinetyka leku, hydroksychlorochina, kumulacja w tkankach, monoaminooksydaza A, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces ADME, profil eliminacji, reumatoidalne zapalenie stawów, siarczan hydroksychlorochiny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, toczeń, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib G.L. Pharma 12,5 mg
Sunitynib wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 25 do 100 mg, z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 6-12 godzinach (tmax), a stan równowagi farmakokinetycznej (steady-state) osiągany jest po 10-14 dniach, przy łącznym stężeniu leku i jego aktywnego metabolitu w zakresie 62,9-101 ng/ml. Sunitynib i jego podstawowy czynny metabolit wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (odpowiednio 95% i 90%) oraz dużą pozorną objętość dystrybucji (2230 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek nowotworowych. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a eliminacja następuje przede wszystkim z kałem (61%) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (16%). Okres półtrwania sunitynibu wynosi 40-60 godzin, a jego metabolitu 80-110 godzin, co sprzyja utrzymaniu stabilnych stężeń terapeutycznych podczas długotrwałej terapii.
białko oporności raka piersi, białko osocza, dezetylosunitynib, eskalacja dawki, induktor CYP3A4, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, klirens sunitynibu, liniowość farmakokinetyczna, maksymalna tolerowana dawka, maksymalne stężenie w osoczu, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni ciała, populacyjna analiza farmakokinetyczna, pozorny klirens, proces ADME, schyłkowa niewydolność nerek, stała Ki, stan równowagi, substrat BCRP - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketonal forte 100 mg
Ketoprofen, podawany doustnie w dawce 100 mg (Ketonal forte), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 10,4 µg/ml po 1 godz. 22 min). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminy) i niewielką objętość dystrybucji (0,1-0,2 l/kg). Farmakokinetyka ketoprofenu cechuje się szybkim metabolizmem wątrobowym (klirens osoczowy 1,16 ml/min/kg) oraz krótkim okresem półtrwania wynoszącym 2 godziny. Po podaniu dawki 100 mg, stężenia ketoprofenu w płynie stawowym są niższe niż w osoczu, ale utrzymują się dłużej (1,5 µg/ml po 3 godz., 0,8 µg/ml po 9 godz.), co wskazuje na powolne przenikanie i eliminację z przestrzeni stawowych. Stan równowagi stężenia leku osiągany jest po 24 godzinach regularnego podawania, a u osób starszych stężenie w stanie równowagi wynosi 6,3 µg/ml po 8,7 godziny.
absorpcja z przewodu pokarmowego, albuminy, białka osoczowe, biodostępność ketoprofenu, biologiczny okres półtrwania, enancjomer, enzymy mikrosomalne wątroby, Ketonal forte, ketoprofen, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, maziówka, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, proces ADME, przestrzeń stawowa, stan równowagi stężenia, torebka stawowa, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe