farmakokinetyka flupentyksolu

Farmakokinetyka flupentyksolu to zespół procesów zachodzących w organizmie po podaniu tego leku, obejmujący wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie substancji. Flupentiksol, jako lek przeciwpsychotyczny z grupy tioksantenów, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (40-50%) oraz długim okresem półtrwania wynoszącym 35-40 godzin.

Po podaniu domięśniowym w postaci dekanianu flupentyksolu, lek jest powoli uwalniany z miejsca iniekcji, zapewniając działanie terapeutyczne przez 2-3 tygodnie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 4-7 dniach. Flupentiksol wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza (ponad 95%) i dobrze przenika przez barierę krew-mózg dzięki swojej lipofilności.

Metabolizm flupentyksolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez procesy demetylacji, sulfoksydacji i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity leku są nieaktywne farmakologicznie. Wydalanie następuje głównie z żółcią do przewodu pokarmowego (około 60%), a w mniejszym stopniu przez nerki (około 10-15%). U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne dostosowanie dawki leku.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Fluanxol 0,5 mg

Flupentyksol, substancja czynna Fluanxolu, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, zwłaszcza w kontekście działania na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) oraz układ sercowo-naczyniowy. Nasilenie depresji OUN obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu flupentyksolu z barbituranami, benzodiazepinami oraz alkoholem, co wymaga unikania takich połączeń lub redukcji dawek. Flupentyksol zmniejsza skuteczność lewodopy, co jest kluczowe u pacjentów z chorobą Parkinsona. Wzajemne hamowanie metabolizmu występuje przy łączeniu flupentyksolu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, co może prowadzić do zwiększenia stężeń obu leków i nasilenia działań niepożądanych. Ponadto, stosowanie flupentyksolu z metoklopramidem lub piperazyną zwiększa ryzyko zaburzeń pozapiramidowych, a z lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza guanetydyną, może osłabiać efekt hipotensyjny.
adrenalina, amiodaron, amitryptylina, antybiotyk chinolonowy, antybiotyk makrolidowy, astemizol, barbiturany, benzodiazepina, chinidyna, choroba Parkinsona, cyzapryd, depresja OUN, dofetylid, działanie hamujące, działanie hamujące alkoholu, efekt hipotensyjny, encefalopatia, erytromycyna, farmakokinetyka flupentyksolu, fenobarbital, flupentyksol, gatyfloksacyna, guanetydyna, hipokaliemia, hipotensja ortostatyczna, hydroksyzyna, imipramina, inhibitor obwodowej dekarboksylazy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, lit, metabolizm wątrobowy, metoklopramid, moksyfloksacyna, neuroleptyk, neurotoksyczność, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, piperazyna, sotalol, terfenadyna, tiazydowy lek moczopędny, tiopental, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ pozapiramidowy, układ sercowo-naczyniowy, węglan litu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie rytmu serca, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluanxol 0,5 mg

Farmakokinetyka czynnego izomeru cis(Z) flupentyksolu, substancji czynnej tabletek Fluanxol 0,5 mg, charakteryzuje się maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 4-5 godzinach od podania doustnego oraz dostępnością biologiczną około 40%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vdβ ≈ 14,1 l/kg) oraz bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), co ogranicza frakcję wolną leku. Metabolizm flupentyksolu odbywa się głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a powstałe metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 35 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a klirens układowy to około 0,29 l/min. Stan stacjonarny stężenia leku w osoczu osiągany jest po około 7 dniach regularnego podawania, przy dawce 5 mg/dobę minimalne stężenie w stanie stacjonarnym wynosi około 1,7 ng/ml (3,9 nmol/l).
dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka flupentyksolu, flupentyksol, frakcja wolnego leku, klirens układowy, metabolit, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do mleka matki, schizofrenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku w mleku, substancja czynna, sulfoksydacja, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wytyczna terapeutyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol

farmakokinetyka flupentyksolu

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Fluanxol 0,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Fluanxol 0,5 mg