kwas glicyretynowy
Kwas glicyretynowy (glycyrrhetinic acid) to substancja aktywna biologicznie, będąca głównym składnikiem lukrecji (Glycyrrhiza glabra). Związek ten należy do grupy triterpenów i występuje w roślinie głównie w postaci saponiny – kwasu glicyryzynowego, który w organizmie ulega hydrolizie do kwasu glicyretynowego.
W medycynie kwas glicyretynowy znany jest z właściwości przeciwzapalnych, przeciwwirusowych i przeciwalergicznych. Mechanizm jego działania opiera się m.in. na hamowaniu aktywności enzymu 11-beta-hydroksysteroidowej dehydrogenazy, co prowadzi do zwiększenia stężenia kortyzolu w tkankach i nasilenia jego działania przeciwzapalnego. Związek ten wpływa również na supresję wytwarzania cytokin prozapalnych.
Preparaty zawierające kwas glicyretynowy znajdują zastosowanie w leczeniu chorób skóry o podłożu zapalnym, takich jak atopowe zapalenie skóry, łuszczyca czy wyprysk kontaktowy. W gastroenterologii stosowany jest w terapii wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz refluksu żołądkowo-przełykowego. Należy jednak pamiętać, że długotrwałe stosowanie wysokich dawek kwasu glicyretynowego może prowadzić do hiperaldosteronizmu wtórnego z retencją sodu, utratą potasu, nadciśnieniem i obrzękami.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Benzoesan sodu, stosowany jako substancja pomocnicza w lekach Tussipect (16,7 mg/tabletka) oraz Zinnat (0,00152-0,00506 mg/tabletka w zależności od dawki), charakteryzuje się ograniczonymi danymi farmakokinetycznymi jako samodzielna substancja. Wchłanianie substancji czynnych w preparacie Zinnat odbywa się głównie w przewodzie pokarmowym, z optymalnym wchłanianiem po podaniu leku po posiłku. Dystrybucja substancji czynnych obejmuje różne tkanki i płyny ustrojowe, jednak brak jest bezpośrednich danych dotyczących benzoesanu sodu. Eliminacja w przypadku Tussipect może odbywać się drogą pokarmową, podobnie jak inne składniki preparatu, natomiast cefuroksym (substancja czynna Zinnatu) jest wydalany przez nerki z klirensem 125-148 ml/min/1,73 m² i okresem półtrwania 1-1,5 godziny. Nie stwierdzono wpływu płci na farmakokinetykę cefuroksymu, a u osób starszych z prawidłową funkcją nerek nie wymaga się modyfikacji dawki do 1 g/dobę.
benzoesan sodu, białka osocza, cefalosporyny, cefuroksym aksetyl, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek efedryny, dializa, dystrybucja substancji czynnych, efedryna, farmakokinetyka, klirens nerkowy, kwas glicyretynowy, kwas glicyryzynowy, metabolizm leku, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, płyn stawowy, preparaty lecznicze, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, tabletki drażowane, tabletki powlekane, wchłanianie substancji czynnych, wyciąg roślinny, wydzielanie cewkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne -
Leksykon substancji czynnych
Lukrecja (Glycyrrhiza glabra) wykazuje korzystne właściwości farmakokinetyczne, charakteryzujące się szybką absorpcją składników aktywnych w przewodzie pokarmowym, głównie w żołądku i jelitach, co zapewnia dobrą biodostępność po podaniu doustnym. Kwas glicyryzynowy, główny składnik aktywny, jest wykrywalny w osoczu już około 4 godzin po podaniu dawki 133 mg, a jego metabolit – kwas glicyretynowy – osiąga maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu po 24 godzinach. Eliminacja kwasu glicyryzynowego następuje do 96 godzin, natomiast kwas glicyretynowy może być wykrywany w moczu nawet do 130 godzin po podaniu. Główna droga eliminacji obu związków to droga jelitowa (wydalanie z kałem), a badania toksykologiczne nie wykazały kumulacji przy stosowaniu wielokrotnym do 6 miesięcy.
badanie toksykologiczne, białko osocza, biodostępność doustna, czas półtrwania, droga jelitowa, dystrybucja w organizmie, efedryna, ekstrakt z lukrecji, eliminacja leku, interakcja lekowa, korzeń lukrecji, kwas glicyretynowy, kwas glicyryzynowy, lukrecja, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, osocze, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, preparat złożony, produkt leczniczy roślinny, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, składnik aktywny, wydalanie z moczem -
Leksykon substancji czynnych
Preparat Tussipect zawiera saponinę w dawkach 1,43 mg/5 ml w syropie oraz 12 mg w tabletkach drażowanych, jednak brak jest dedykowanych badań farmakokinetycznych tej substancji w kontekście tego leku. Farmakokinetykę preparatu oszacowano na podstawie danych dotyczących innych składników aktywnych, takich jak efedryna i składniki korzenia lukrecji. Efedryna wykazuje całkowitą absorpcję po 2-2,5 godzinach, maksymalne stężenie w surowicy osiąga po około 3 godzinach, a jej czas półtrwania wynosi około 6 godzin; nie wiąże się z białkami osocza, a metabolity są wydalane przez nerki. Kwas glicyryzynowy, pochodzący z korzenia lukrecji, jest wykrywalny w osoczu od 4 do 96 godzin po podaniu dawki 133 mg, z maksymalnym stężeniem po 24 godzinach, a jego eliminacja następuje głównie przez przewód pokarmowy, co wskazuje na długotrwałe działanie i specyficzny profil farmakokinetyczny składników preparatu.
badanie farmakokinetyczne, białka osocza, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek efedryny, czas półtrwania, droga eliminacji, interakcje międzylekowe, korzeń lukrecji, kwas glicyretynowy, kwas glicyryzynowy, metabolity, parametry farmakokinetyczne, saponina, substancja czynna, Tussipect, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg tymiankowy -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Tussipect w formie tabletek drażowanych zawiera efedryny chlorowodorek (15 mg), wyciąg suchy z korzenia lukrecji (60 mg), korzeń lukrecji sproszkowany (72 mg), saponinę (12 mg) oraz sodu benzoesan (16,7 mg). Farmakokinetyka produktu nie była badana kompleksowo, dlatego oparto się na danych dotyczących poszczególnych składników. Kwas glicyryzynowy, po podaniu doustnym 133 mg, pojawia się w osoczu po 4 godzinach i jest wykrywalny do 96 godzin, natomiast jego metabolit, kwas glicyretynowy, osiąga maksymalne stężenie po 24 godzinach i jest obecny w moczu do 130 godzin. Obie substancje eliminowane są głównie drogą pokarmową, co potwierdzają niskie stężenia w moczu.
badanie farmakokinetyczne, benzoesan sodu, czas półtrwania, droga eliminacji, efedryna chlorowodorek, indukcja metabolizmu, korzeń lukrecji, kwas glicyretynowy, kwas glicyryzynowy, metabolity efedryny, saponina, stężenie w surowicy, surowiec roślinny, tabletka drażowana, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z korzenia lukrecji
