ekspozycja ustrojowa
Ekspozycja ustrojowa to miara określająca poziom narażenia organizmu na działanie substancji aktywnej zawartej w leku. Termin ten jest kluczowy w farmakokinetyce, która bada losy substancji leczniczych w organizmie w czasie. Ekspozycję ustrojową najczęściej wyraża się poprzez pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC – Area Under the Curve).
W praktyce klinicznej ocena ekspozycji ustrojowej jest niezbędna do ustalenia optymalnego dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Pozwala ona na utrzymanie stężenia leku w zakresie terapeutycznym, powyżej minimalnego stężenia skutecznego, a poniżej stężenia toksycznego. Umożliwia to maksymalizację efektu terapeutycznego przy jednoczesnym zminimalizowaniu ryzyka działań niepożądanych.
Czynniki wpływające na ekspozycję ustrojową obejmują parametry farmakokinetyczne leku (wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie), czynniki fizjologiczne pacjenta (wiek, płeć, masa ciała, funkcja nerek i wątroby) oraz interakcje z innymi lekami. W przypadku leków podawanych przewlekle, monitorowanie ekspozycji ustrojowej może być konieczne do dostosowania dawki w odpowiedzi na zmieniające się parametry fizjologiczne pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zaranta 30 mg
Produkt leczniczy Zaranta (rozuwastatyna) stosowany jest w terapii hipolipemizującej, gdzie dieta obniżająca stężenie cholesterolu stanowi integralną część leczenia. Dawkowanie ustala się indywidualnie, uwzględniając stężenie cholesterolu, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego oraz ryzyko działań niepożądanych. Zalecana dawka początkowa w hipercholesterolemii wynosi 5 lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg, przy czym dawki 30 i 40 mg wymagają szczególnej ostrożności i są wskazane głównie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym oraz brakiem osiągnięcia celu terapeutycznego przy dawce 20 mg. W prewencji pierwotnej i wtórnej chorób sercowo-naczyniowych rekomendowana dawka to 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 5 mg, z zakresem do 10 mg (6-9 lat) lub 20 mg (10-17 lat), natomiast w homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka maksymalna to 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg bez konieczności dalszej modyfikacji ze względu na wiek.
białko transportujące, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężka hipercholesterolemia, czynna choroba wątroby, dieta hipolipemizująca, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, miopatia, polimorfizm genetyczny, prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, terapia hipolipemizująca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Roswera 30 mg
Dane przedkliniczne dotyczące rozuwastatyny wskazują na brak istotnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu leku Roswera, mimo że nie przeprowadzono szczegółowych badań wpływu na kanał potasowy hERG, kluczowy w ocenie ryzyka arytmii. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnych dawek u zwierząt laboratoryjnych (myszy, szczury, psy) zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie oraz, w przypadku psów, także w pęcherzyku żółciowym. U małp nie stwierdzono takich zmian. Efekty te pojawiały się przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, co wskazuje na potencjalne działanie farmakologiczne rozuwastatyny na wątrobę.
badanie farmakologiczne, dawka lecznicza, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie farmakologiczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, gen HERG, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, pęcherzyk żółciowy, profil bezpieczeństwa, rozuwastatyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnych dawek, uszkodzenie jąder, wskaźnik przeżycia, zaburzenie rytmu serca, zmiana histopatologiczna wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bufomix Easyhaler (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
Przedkliniczne badania toksykologiczne produktu leczniczego Bufomix Easyhaler, zawierającego budezonid i formoterol, wykazały, że obserwowane działania niepożądane wynikają głównie z farmakologicznego mechanizmu działania obu składników, bez identyfikacji nieoczekiwanych efektów toksycznych. Badania na modelach zwierzęcych potwierdziły bezpieczeństwo stosowania kombinacji, przy czym kortykosteroid budezonid wykazywał potencjał teratogenny, manifestujący się wadami rozwojowymi takimi jak rozszczep podniebienia i wady szkieletu, jednakże te efekty prawdopodobnie nie mają istotnego znaczenia klinicznego przy stosowaniu terapeutycznym u ludzi. Formoterol natomiast, przy wysokich dawkach, wpływał na reprodukcję zwierząt, powodując redukcję płodności u samców szczurów, problemy z implantacją zarodków, obniżone przeżycie postnatalne oraz zmniejszoną masę urodzeniową potomstwa.
badania toksykologiczne, budezonid, budezonid i formoterol, Bufomix Easyhaler, dawka inhalacyjna, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, efekt toksyczny, ekspozycja ustrojowa, formoterol, implantacja zarodka, kortykosteroid, przeżycie postnatalne, redukcja płodności, rozszczep podniebienia, ryzyko teratogenne, urodzeniowa masa ciała, wada szkieletu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aporoza 20 mg
Dane przedkliniczne dotyczące rozuwastatyny, substancji czynnej leku Aporoza, wskazują na brak istotnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Badania farmakologiczne nie wykazały potencjalnej genotoksyczności ani działania rakotwórczego. Pomimo braku szczegółowych badań nad wpływem rozuwastatyny na kanał potasowy hERG, nie stwierdzono istotnych zagrożeń kardiologicznych. W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, które są prawdopodobnie związane z mechanizmem działania inhibitora reduktazy HMG-CoA. U małp nie odnotowano zmian hepatologicznych. Działania niepożądane występowały przy ekspozycji zbliżonej lub znacznie przekraczającej kliniczną u ludzi.
badanie farmakologiczne, bezpieczeństwo kardiologiczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kanał potasowy hERG, pęcherzyk żółciowy, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozuwastatyna, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, wydłużenie odstępu QT, zmiany hepatologiczne, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosutrox 10 mg
Dawkowanie leku Rosutrox (rozuwastatyna) powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając stężenie cholesterolu, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego oraz ryzyko działań niepożądanych. Standardowa dawka początkowa wynosi 5 lub 10 mg raz na dobę, podawana doustnie, niezależnie od posiłków. Maksymalna dawka to 40 mg, zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią lub wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których dawka 20 mg nie przyniosła oczekiwanych efektów. W przypadku pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wahają się od 5 mg (wiek 6-9 lat) do 5 mg (wiek 10-17 lat), z maksymalnymi dawkami odpowiednio 10 mg i 20 mg. U dzieci poniżej 6 lat stosowanie leku nie jest zalecane. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek wymaga modyfikacji: przy klirensie kreatyniny <60 ml/min dawka początkowa to 5 mg, a stosowanie 40 mg jest przeciwwskazane; w ciężkiej niewydolności nerek lek jest przeciwwskazany. W niewydolności wątroby (Child-Pugh >9) stosowanie leku jest przeciwwskazane, a u pacjentów z wynikiem 8-9 punktów należy rozważyć ocenę czynności nerek.
białko transportujące, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężka hipercholesterolemia, czynna choroba wątroby, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, statyna, stężenie cholesterolu, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suvardio 5 mg
Przed rozpoczęciem terapii rozuwastatyną (Suvardio) pacjent powinien stosować dietę niskocholesterolową, którą należy kontynuować przez cały okres leczenia. Dawkowanie ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę stężenie cholesterolu, ryzyko sercowo-naczyniowe oraz tolerancję leku. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 5 mg lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach. Maksymalna dawka 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą specjalisty. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wynoszą 5 mg/dobę (wiek 6-17 lat), z maksymalnymi dawkami odpowiednio 10 mg (6-9 lat) i 20 mg (10-17 lat). U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg, bez konieczności dalszej modyfikacji. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a stosowanie 40 mg jest przeciwwskazane; u ciężkich zaburzeń nerek lek jest przeciwwskazany. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (8-9 punktów w skali Child-Pugh) dawkę należy ostrożnie dobierać, a stosowanie u pacjentów z aktywną chorobą wątroby jest przeciwwskazane.
białko transportowe, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta niskocholesterolowa, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rasa azjatycka, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, skala Childa-Pugha, Suvardio, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adablok 10 mg
Solifenacyna, substancja czynna preparatu Adablok, jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, poddawanych hemodializie, z ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią oraz jaskrą z wąskim kątem przesączania. Lek może nasilać osłabienie mięśni w miastenii oraz zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe w jaskrze, co stanowi poważne ryzyko kliniczne. Ponadto, przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na solifenacynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (109,0 mg w tabletce 5 mg i 104,0 mg w tabletce 10 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
antybiotyk makrolidowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, efekt antycholinergiczny, ekspozycja ustrojowa, hemodializa, inhibitor CYP3A4, jaskra z wąskim kątem, ketokonazol, kumulacja leku, lek przeciwgrzybiczny, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, receptory muskarynowe, solifenacyna, toksyczne rozdęcie okrężnicy, transmisja nerwowo-mięśniowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Crestor 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rozuwastatyny (Crestor) wykazały brak istotnego zagrożenia dla człowieka, mimo że nie przeprowadzono szczegółowych testów wpływu na kanał potasowy hERG, kluczowy dla oceny ryzyka arytmii. W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych u myszy, szczurów i psów zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie oraz, w przypadku psów, także w pęcherzyku żółciowym. Zmiany te nie występowały u małp, co może wskazywać na międzygatunkowe różnice w metabolizmie lub wrażliwości na lek. Ponadto, przy podaniu wyższych dawek rozuwastatyny stwierdzono uszkodzenia jąder u samców małp i psów oraz toksyczny wpływ na procesy rozrodcze u szczurów, objawiający się zmniejszeniem wielkości miotu, obniżeniem masy urodzeniowej i niższym wskaźnikiem przeżywalności noworodków.
badania przedkliniczne, badanie farmakologiczne, Crestor, dawka lecznicza, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, masa urodzeniowa, pęcherzyk żółciowy, rozuwastatyna, toksyczność dawek wielokrotnych, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, wskaźnik przeżycia, zaburzenia rytmu serca, zmiany histopatologiczne wątroby, zmniejszenie miotu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin Medical Valley 5 mg
Rozuwastatyna (Rosuvastatin Medical Valley) jest stosowana w leczeniu hipercholesterolemii z indywidualnym doborem dawki, zależnym od celu terapii, odpowiedzi pacjenta oraz czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 5 lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłym nadzorem specjalisty. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wynoszą 5 mg, z maksymalnymi dawkami odpowiednio 10 mg (6-9 lat) i 20 mg (10-17 lat). W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa to 5-10 mg, maksymalna 20 mg. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg, bez konieczności modyfikacji dalszego dawkowania ze względu na wiek.
atazanawir, białko transportujące, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, działanie niepożądane, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, typranawir, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bufomix Easyhaler (320 mcg + 9 mcg)/dawkę inh.
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Bufomix Easyhaler, zawierającego budezonid i formoterol, wykazały, że toksyczność obu składników wynika głównie z nasilonej aktywności farmakologicznej, a nie z niezależnych mechanizmów toksycznych. W modelach zwierzęcych budezonid wykazywał potencjał teratogenny, powodując wady rozwojowe takie jak rozszczep podniebienia i wady szkieletu, jednakże te efekty nie są uznawane za klinicznie istotne przy stosowaniu dawek terapeutycznych u ludzi. Formoterol natomiast wykazywał wpływ na reprodukcję zwierząt, w tym nieznaczną redukcję płodności u samców szczurów, problemy z implantacją zarodków, obniżone przeżycie postnatalne potomstwa oraz zmniejszoną masę urodzeniową, jednakże efekty te obserwowano przy ekspozycjach znacznie przekraczających poziomy terapeutyczne.
badanie przedkliniczne, budezonid i formoterol, Bufomix Easyhaler, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne, ekspozycja ustrojowa, implantacja zarodka, kortykosteroid, przeżycie postnatalne, redukcja płodności, rozszczep podniebienia, rozwój płodu, toksyczność farmakologiczna, urodzeniowa masa ciała, wada rozwojowa, wada szkieletu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – DIOVAN 3 mg/ml
Diovan w postaci roztworu doustnego (3 mg/ml) jest dedykowany głównie pacjentom pediatrycznym oraz osobom z trudnościami w połykaniu tabletek. Ekspozycja ustrojowa i maksymalne stężenie walsartanu w osoczu są odpowiednio 1,7- i 2,2-krotnie wyższe niż po podaniu tabletek. Standardowa dawka początkowa u dzieci wynosi 1 mg/kg mc. raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 2 mg/kg mc. w celu szybszej kontroli ciśnienia tętniczego. Maksymalna dawka to 4 mg/kg mc. raz na dobę, przy czym dawki powyżej tej wartości nie były badane u dzieci w wieku 1-6 lat. Dawkowanie jest uzależnione od masy ciała: dla dzieci <35 kg dawka początkowa to 20 mg (7 ml roztworu), maksymalna 40 mg (13 ml), a dla dzieci ≥35 kg odpowiednio 40 mg (13 ml) i 80 mg (27 ml). Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 1 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
bezpieczeństwo stosowania leku, cholestaza, ciśnienie tętnicze, dializoterapia, Diovan, dysfagia, efekt przeciwnadciśnieniowy, ekspozycja ustrojowa, klirens kreatyniny, marskość wątroby, niewydolność serca, potas w surowicy, roztwór doustny, walsartan, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zahron ASA 20 mg + 100 mg
Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa leku Zahron ASA, zawierającego rozuwastatynę oraz kwas acetylosalicylowy, opierają się na oddzielnych badaniach toksykologicznych obu substancji czynnych. Rozuwastatyna nie wykazała istotnego ryzyka genotoksycznego ani rakotwórczego, jednak w badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu u zwierząt zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie (myszy, szczury), wpływ na pęcherzyk żółciowy (psy) oraz toksyczny wpływ na jądra (małpy, psy) przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach odnotowano zmniejszenie liczby i masy miotów oraz obniżoną przeżywalność potomstwa przy dawkach toksycznych dla matki, przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej poziom terapeutyczny u ludzi. Nie przeprowadzono specyficznych badań wpływu rozuwastatyny na kanał hERG, co pozostawia lukę w ocenie potencjalnych zaburzeń rytmu serca.
badania genotoksyczności, badania przedkliniczne, badania toksykologiczne, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, ekspozycja ustrojowa, kanał hERG, kwas acetylosalicylowy, pęcherzyk żółciowy, toksyczność jąder, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, wady kośćca, wady rozwojowe, wady serca, wytrzewienie, zaburzenia implantacji, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia uczenia się, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosutrox 10 mg
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach oraz bezwzględną biodostępnością na poziomie około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji około 134 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, a jej metabolity N-demetylowane zachowują około 50% aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin, a średni klirens osoczowy około 50 l/h, co umożliwia stosowanie leku w dawkowaniu raz na dobę bez ryzyka kumulacji.
białko transportujące BCRP, białko transportujące OATP1B1, biotransformacja, cholesterol LDL, ciężka niewydolność nerek, CYP2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, eliminacja leku, genotyp ABCG2, genotyp SLCO1B1, hepatocyt, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dozox 4 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa doksazosyny, substancji czynnej preparatu DOZOX, wykazały brak działania karcynogennego w długoterminowych badaniach na szczurach i myszach, przy dawkach odpowiednio do 40 mg/kg mc./dobę (8-krotność ekspozycji AUC u ludzi przy dawce 16 mg/dobę) oraz 120 mg/kg mc./dobę (4-krotność ekspozycji AUC u ludzi). Badania mutagenności nie wykazały genotoksyczności doksazosyny ani jej metabolitów, potwierdzając brak działania mutagennego na poziomie chromosomalnym i subchromosomalnym. Wyniki te wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa leku w kontekście ryzyka nowotworowego i mutagennego.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Romazic 20 mg
Dane przedkliniczne dotyczące rozuwastatyny nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów w zakresie bezpieczeństwa stosowania, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podawaniu zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie myszy i szczurów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, które korelowały z ekspozycją zbliżoną do klinicznej. Brak takich zmian u małp, których metabolizm jest bardziej zbliżony do ludzkiego, podkreśla ograniczone ryzyko dla pacjentów. Działanie uszkadzające jądra u małp i psów przy wysokich dawkach wskazuje na potencjalne ryzyko dla męskiej płodności, co wymaga dalszej uwagi w kontekście oceny bezpieczeństwa.
badania przedkliniczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, męska płodność, ocena toksykologiczna, pęcherzyk żółciowy, profil bezpieczeństwa, rozuwastatyna, toksyczność matczyna, toksyczność rozrodcza, toksyczność wielokrotna, uszkodzenie jąder, zaburzenia rozwoju płodu, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosuvastatin Medical Valley 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rozuwastatyny wykazały brak istotnych zagrożeń farmakologicznych i toksykologicznych, w tym genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego, co jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka w terapii. Nie przeprowadzono jednak szczegółowych badań wpływu leku na ludzki kanał potasowy hERG, co pozostawia lukę w ocenie ryzyka arytmii związanej z wydłużeniem odstępu QT. W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy, szczurów i psów, przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, natomiast u małp nie stwierdzono takich zmian. Dodatkowo u psów i małp odnotowano uszkodzenia jąder po podaniu wyższych dawek, a u szczurów toksyczny wpływ na rozrodczość, objawiający się zmniejszeniem wielkości miotu, redukcją masy urodzeniowej noworodków oraz obniżoną przeżywalnością potomstwa, jednak przy dawkach wielokrotnie przekraczających ekspozycję kliniczną.
arytmia, dawka lecznicza, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, margines bezpieczeństwa, pęcherzyk żółciowy, różnica międzygatunkowa, rozuwastatyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność układu rozrodczego, toksyczność wielokrotna, uszkodzenie jąder, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosutrox 20 mg
Przedkliniczne badania rozuwastatyny, substancji czynnej leku Rosutrox, wykazały brak istotnego ryzyka genotoksycznego i rakotwórczego przy stosowaniu dawek terapeutycznych u ludzi. Niemniej jednak, nie przeprowadzono szczegółowych analiz wpływu na kanał hERG, co pozostawia lukę w ocenie potencjalnego ryzyka kardiologicznego. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek u zwierząt laboratoryjnych zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie myszy, szczurów i psów, przy czym u psów dodatkowo stwierdzono zmiany w pęcherzyku żółciowym. Zmiany te nie występowały u małp, co może wskazywać na różnice gatunkowe w odpowiedzi na lek. Działanie uszkadzające jądra zaobserwowano u małp i psów, natomiast u szczurów stwierdzono toksyczny wpływ na rozrodczość, objawiający się zmniejszeniem wielkości, masy oraz przeżywalności noworodków, jednak przy dawkach toksycznych dla samic i ekspozycji wielokrotnie przekraczającej kliniczną.
badania farmakologiczne, badania genotoksyczne, badania przedkliniczne, badania toksyczności, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, kanał hERG, pęcherzyk żółciowy, Rosutrox, rozuwastatyna, rytm serca, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zaranta 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rozuwastatyny, substancji czynnej produktu leczniczego Zaranta, przeprowadzone zgodnie z międzynarodowymi standardami, nie wykazały istotnego ryzyka toksykologicznego przy ekspozycji odpowiadającej dawkom terapeutycznym stosowanym u ludzi. Badania farmakologiczne nie wskazały na szczególne zagrożenia, choć brak jest szczegółowych danych dotyczących wpływu na kanał potasowy hERG, co pozostawia niepełną ocenę ryzyka wydłużenia odstępu QT. Ocena genotoksyczności i rakotwórczości nie ujawniła działania mutagennego, klastogennego ani zwiększonego ryzyka nowotworów, co jest istotne w kontekście długotrwałej terapii hiperlipidemii i prewencji chorób sercowo-naczyniowych. W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, które nie występowały u małp, co sugeruje różnice międzygatunkowe w metabolizmie i wrażliwości na lek.
badanie kliniczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, hiperlipidemia, kanał potasowy hERG, nadzór nad bezpieczeństwem farmakoterapii, ocena toksykologiczna, pęcherzyk żółciowy, prewencja chorób sercowo-naczyniowych, rozuwastatyna, toksyczność dawki, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosuvastatin MSN 10 mg
Dane przedkliniczne dotyczące rozuwastatyny obejmują kompleksowe badania bezpieczeństwa farmakologicznego, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. Nie wykazano istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek u zwierząt zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie (myszy, szczury, psy), pęcherzyku żółciowym (psy) oraz jądrach (małpy, psy) przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej. Wątroba u małp nie wykazywała takich zmian, co sugeruje różnice międzygatunkowe. Nie przeprowadzono jednak szczegółowych badań wpływu na kanał potasowy hERG, co pozostawia lukę w ocenie potencjalnych zaburzeń repolaryzacji mięśnia sercowego.
badanie genotoksyczności, badanie kompleksowe, bezpieczeństwo farmakologiczne, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, efekt toksyczny, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, pęcherzyk żółciowy, repolaryzacja mięśnia sercowego, różnica międzygatunkowa, rozuwastatyna, toksyczność leku, wskaźnik przeżycia, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 20 mg + 100 mg
Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva dostępny jest w dawkach 5 mg + 100 mg, 10 mg + 100 mg oraz 20 mg + 100 mg, podawany w formie kapsułek twardych, z zalecaną dawką dobową jednej kapsułki. Produkt nie jest wskazany do inicjacji terapii, a zmiana na lek złożony powinna nastąpić u pacjentów już stabilizowanych na stałych dawkach poszczególnych składników. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. Przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u osób z czynną chorobą wątroby. U pacjentów z 8-9 punktami w skali Child-Pugh obserwuje się zwiększoną ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga oceny czynności nerek, natomiast brak jest danych dla pacjentów z wynikiem powyżej 9 punktów.
białka transportowe OATP1B1 i BCRP, białko transportowe, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, ekspozycja ustrojowa, inhibitor proteazy, kwas acetylosalicylowy, lopinawir, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna wapniowa, rytonawir z atazanawirem, skala Child-Pugh, typranawir, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Doxar 1 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa doksazosyny, substancji czynnej leku Doxar, obejmowały długotrwałe testy karcynogenności, mutagenności oraz wpływu na płodność. W badaniach karcynogenności, trwających do 24 miesięcy, stosowano maksymalne tolerowane dawki 40 mg/kg mc/dobę u szczurów oraz 120 mg/kg mc/dobę u myszy, co odpowiadało odpowiednio 8- i 4-krotnej ekspozycji AUC w porównaniu do dawki 16 mg/dobę u ludzi. Wyniki nie wykazały działania rakotwórczego. Testy mutagenności potwierdziły brak genotoksyczności, nie stwierdzając mutacji genowych ani aberracji chromosomowych po ekspozycji na doksazosynę i jej metabolity.
aberracja chromosomowa, AUC, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, doksazosyna, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, karcynogeneza, maksymalna tolerowana dawka, mutacja genowa, mutagenność, odwracalność, płodność męska, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, wpływ na płodność, zmiana genetyczna, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Crosuvo, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym typowym dla inhibitorów reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia w wątrobie. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~134 l) i silne wiązanie z albuminami (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Metabolity N-demetylowane mają około 50% mniejszą aktywność, a pochodne laktonowe są klinicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~5%), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, a parametry nie różnią się istotnie ze względu na wiek czy płeć u dorosłych.
BCRP, białko transportujące, biodostępność bezwzględna, cholesterol LDL, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, niewydolność nerek, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, sól wapniowa, statyna, stężenie osoczowe, synteza cholesterolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Romazic 5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące rozuwastatyny (lek Romazic) nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka w zakresie bezpieczeństwa stosowania, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. Należy jednak zaznaczyć, że nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących wpływu na kanał potasowy hERG. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy, szczurów i psów, prawdopodobnie związane z farmakologicznym działaniem rozuwastatyny, przy czym u małp takie zmiany nie występowały. Działania niepożądane pojawiały się przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, jednak ekspozycja ustrojowa w badaniach przedklinicznych była wielokrotnie wyższa niż u ludzi po dawkach terapeutycznych.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dawka lecznicza, działanie farmakologiczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, Romazic, rozuwastatyna, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, wskaźnik przeżycia potomstwa, zmiana histopatologiczna wątroby, zmiana pęcherzyka żółciowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosuvastatin Krka 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rozuwastatyny wykazały brak istotnych zagrożeń dla człowieka w zakresie podstawowych parametrów farmakologicznych oraz genotoksyczności i kancerogenności. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, które nie występowały u małp – gatunku najbardziej zbliżonego do człowieka. Działania niepożądane, takie jak uszkodzenie jąder u małp i psów oraz toksyczny wpływ na reprodukcję u szczurów, pojawiały się przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa klinicznego. Nie prowadzono natomiast szczegółowych badań dotyczących wpływu rozuwastatyny na kanał potasowy hERG, co pozostaje istotnym aspektem do dalszej oceny kardiotoksyczności.
badanie przedkliniczne, dawka lecznicza, działanie rakotwórcze, ekspozycja kliniczna, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, hamowanie syntezy cholesterolu, hipercholesterolemia, kanał potasowy hERG, margines bezpieczeństwa, pęcherzyk żółciowy, potencjał kancerogenny, repolaryzacja komórek mięśnia sercowego, rozuwastatyna, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 5 mg + 100 mg
Preparat Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva dostępny jest w dawkach 5 mg + 100 mg, 10 mg + 100 mg oraz 20 mg + 100 mg, podawany w formie jednej kapsułki dobowo. Produkt złożony nie jest wskazany do inicjacji terapii – pacjent powinien być wcześniej ustabilizowany na pojedynczych składnikach, a dobór dawki produktu złożonego powinien odpowiadać wcześniej stosowanym dawkom. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. Stosowanie jest przeciwwskazane u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u pacjentów z czynną chorobą wątroby. U pacjentów z 8-9 punktami w skali Child-Pugh obserwuje się zwiększoną ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga oceny czynności nerek przed terapią. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz z określonymi polimorfizmami genetycznymi zaleca się stosowanie niższych dawek rozuwastatyny, co może wymagać indywidualnego doboru preparatów.
atazanawir, białka transportowe, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, ekspozycja ustrojowa, inhibitor proteazy, kapsułka twarda, kwas acetylosalicylowy, lopinawir, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, typranawir - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosutrox 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rozuwastatyny nie wykazały istotnego ryzyka genotoksycznego ani rakotwórczego dla człowieka, jednak brak jest szczegółowych danych dotyczących wpływu leku na kanał potasowy hERG, co jest kluczowe dla oceny potencjalnych zaburzeń rytmu serca. W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie myszy i szczurów oraz w pęcherzyku żółciowym psów, przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej. Dodatkowo, podawanie wysokich dawek rozuwastatyny skutkowało uszkodzeniem jąder u małp i psów, co wskazuje na możliwe działania toksyczne na układ rozrodczy. Zmiany w wątrobie i pęcherzyku żółciowym nie występowały u małp, co sugeruje różnice międzygatunkowe w metabolizmie i wrażliwości na lek.
dawka lecznicza, dawka toksyczna, działanie farmakologiczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja kliniczna, ekspozycja ustrojowa, funkcja elektryczna serca, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, parametr wątrobowy, pęcherzyk żółciowy, rozuwastatyna, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, wiek rozrodczy, zaburzenie czynności wątroby, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosuvastatin Krka 30 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin Krka, zawierający rozuwastatynę wapniową, przeszedł szerokie badania przedkliniczne mające na celu ocenę bezpieczeństwa farmakologicznego. Badania te nie wykazały genotoksyczności ani działania rakotwórczego, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania leku w dawkach terapeutycznych. Nie przeprowadzono jednak szczegółowych badań dotyczących wpływu na kanał hERG, co jest istotne w kontekście potencjalnego ryzyka wydłużenia odstępu QT u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz u psów, przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, natomiast u małp nie stwierdzono takich zmian.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, dawka lecznicza, dawka toksyczna, ekspozycja kliniczna, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, kanał hERG, pęcherzyk żółciowy, potencjał rakotwórczy, repolaryzacja mięśnia sercowego, rozuwastatyna wapniowa, statyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, układ rozrodczy, uszkodzenie jąder, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zmiana histopatologiczna wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aporoza 10 mg
Produkt leczniczy Aporoza (rozuwastatyna) wymaga indywidualnego ustalenia dawkowania, uwzględniając cel terapii, odpowiedź pacjenta oraz ryzyko działań niepożądanych. Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 5 mg lub 10 mg doustnie raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, przy czym dawka 40 mg wymaga nadzoru lekarskiego. U dzieci z heterozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią dawki wynoszą 5-10 mg (6-9 lat) oraz 5-20 mg (10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną postacią choroby maksymalna dawka to 20 mg. U pacjentów powyżej 70 lat oraz z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zaleca się dawkę początkową 5 mg, przy czym stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Produkt nie jest zalecany u dzieci poniżej 6 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
aktywna choroba wątroby, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, dieta obniżająca stężenie cholesterolu, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, predyspozycja do miopatii, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, ryzyko sercowo-naczyniowe, skala Child-Pugh, terapia skojarzona, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosuvastatin Medical Valley 10 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa rozuwastatyny obejmowała standardowe badania farmakologii bezpieczeństwa, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego, które nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. Niemniej jednak, nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących wpływu leku na kanał potasowy hERG, kluczowy dla repolaryzacji kardiomiocytów. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek u zwierząt zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie (myszy, szczury) i pęcherzyku żółciowym (psy), a także toksyczny wpływ na męski układ rozrodczy (małpy, psy, szczury), manifestujący się uszkodzeniem jąder, zmniejszeniem wielkości miotu, masy ciała potomstwa oraz zwiększoną śmiertelnością noworodków. Efekty te występowały przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej poziomy kliniczne.
dawka toksyczna, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, ekspozycja ustrojowa, farmakologia bezpieczeństwa, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, hepatotoksyczność, kanał hERG, pęcherzyk żółciowy, reduktaza HMG-CoA, repolaryzacja mięśnia sercowego, rozuwastatyna, śmiertelność okołoporodowa, toksyczność dawek wielokrotnych, układ rozrodczy, uszkodzenie jąder, zaburzenie funkcji wątroby, zmiany histopatologiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zaranta 30 mg
Przedkliniczne badania rozuwastatyny, substancji czynnej leku Zaranta, wykazały brak istotnych zagrożeń dla bezpieczeństwa stosowania u ludzi. W ramach oceny farmakologicznej nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych, choć nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących wpływu na kanał potasowy hERG, co pozostawia pewną lukę w ocenie ryzyka kardiologicznego. W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz zmiany w pęcherzyku żółciowym u psów, jednak te efekty nie występowały u małp. Ekspozycja zwierząt była zbliżona do klinicznej, co wskazuje na potencjalne, ale ograniczone ryzyko tych zmian u ludzi.
badanie farmakologiczne, dawka lecznicza, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, ekspozycja kliniczna, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, ocena genotoksyczności, pęcherzyk żółciowy, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozuwastatyna, rozwój embrionalny, ryzyko kardiologiczne, toksyczność dawek wielokrotnych, układ rozrodczy, uszkodzenie jąder, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosucard 20 mg
Rozuwastatyna (Rosucard) powinna być stosowana w połączeniu z dietą obniżającą stężenie cholesterolu. Dawkowanie indywidualizuje się na podstawie stężenia cholesterolu, czynników ryzyka sercowo-naczyniowego oraz tolerancji leku. Dawka początkowa u dorosłych wynosi 5 mg lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Profilaktycznie zaleca się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe to 5 mg/dobę, z zakresem do 10 mg (6-9 lat) lub 20 mg (10-17 lat). W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa wynosi 5-10 mg/dobę, maksymalnie do 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg, a u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) również 5 mg, przy czym dawka 40 mg jest przeciwwskazana. Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek jest przeciwwskazane.
atazanawir, BCRP, białko transportowe, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dawka początkowa, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, stężenie cholesterolu, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby