Diaprel MR

Diaprel MR to preparat zawierający substancję czynną gliklazyd w postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu. Należy do grupy leków przeciwcukrzycowych z klasy pochodnych sulfonylomocznika drugiej generacji. Dzięki formulacji o modyfikowanym uwalnianiu (MR – Modified Release) zapewnia stopniowe uwalnianie substancji aktywnej, co pozwala na podawanie raz na dobę.

Mechanizm działania Diaprelu MR polega na stymulacji wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki, co prowadzi do obniżenia poziomu glukozy we krwi. Wykazuje również działanie pozatrzustkowe, zmniejszając insulinooporność tkanek obwodowych. W porównaniu do innych pochodnych sulfonylomocznika, gliklazyd cechuje się niższym ryzykiem hipoglikemii oraz korzystnym profilem bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego.

Diaprel MR jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych, gdy kontrola glikemii nie może być osiągnięta poprzez dietę, wysiłek fizyczny i redukcję masy ciała. Może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, w tym z insuliną. Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 30 mg raz dziennie, z możliwością stopniowego zwiększania dawki do maksymalnie 120 mg na dobę.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Diaprel MR 60 mg

Ocena wpływu gliklazydowego preparatu Diaprel MR (60 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn wskazuje na brak lub znikomy wpływ na funkcje psychomotoryczne. Mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, istotne jest zwrócenie uwagi na ryzyko hipoglikemii, która może znacząco upośledzać zdolności psychomotoryczne i stanowić zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów. Szczególnie w początkowym okresie terapii, gdy organizm adaptuje się do leku, ryzyko nieprzewidzianych reakcji, w tym hipoglikemii, jest zwiększone, co wymaga od lekarza szczegółowego poinformowania pacjenta o objawach hipoglikemii (pocenie się, drżenie rąk, zaburzenia widzenia, dezorientacja) oraz konieczności zachowania ostrożności podczas wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej.
bezpieczeństwo farmakoterapii, Diaprel MR, działanie niepożądane, gliklazyd, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, nieprzewidziana reakcja, objawy hipoglikemii, początek terapii, postać o zmodyfikowanym uwalnianiu, poziom glukozy we krwi, profil farmakokinetyczny, ryzyko hipoglikemii, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, zdolność psychomotoryczna
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Diaprel MR

Produkt leczniczy Diaprel MR zawierający 30 mg gliklazydu, pochodnej sulfonylomocznika o zmodyfikowanym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko hipoglikemii. Terapia powinna być prowadzona u pacjentów przestrzegających regularnego spożywania posiłków, zwłaszcza śniadania, z odpowiednią podażą węglowodanów. Hipoglikemia może być nasilona przez czynniki takie jak dieta niskokaloryczna, intensywny wysiłek fizyczny, spożycie alkoholu, zaburzenia funkcji nerek i wątroby, a także interakcje lekowe, np. z fluorochinolonami. Szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki i ścisłe monitorowanie glikemii. Warto podkreślić, że wtórne niepowodzenie terapeutyczne może wynikać z progresji cukrzycy lub zmniejszenia wrażliwości na lek, co wymaga rewizji dawkowania i optymalizacji diety.
choroba tarczycy, cukrzyca typu 2, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, Diaprel MR, fluorochinolon, glikemia, gliklazyd, glukometr, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, insulinoterapia, interakcja lekowa, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, niedoczynność przysadki, niedokrwistość hemolityczna, niepowodzenie terapeutyczne, niewydolność nadnerczy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pochodna sulfonylomocznika, pomiar glikemii, porfiria, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, zaburzenie endokrynologiczne, zaburzenie metaboliczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diaprel MR 60 mg

Gliklazyd, substancja czynna produktu Diaprel MR (60 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z powolnym wzrostem stężenia w osoczu przez pierwsze 6 godzin i stabilnym poziomem między 6 a 12 godziną. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (~30 litrów). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 12 do 20 godzin, co umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę. Metabolizm gliklazydu odbywa się głównie w wątrobie, bez obecności aktywnych metabolitów w osoczu, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z jedynie 1% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu. Farmakokinetyka leku jest liniowa dla dawek do 120 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania w praktyce klinicznej.
cukrzyca typu 2, Diaprel MR, ekspozycja ustrojowa, gliklazyd, krzywa stężenia leku, liniowość farmakokinetyki, metabolit aktywny, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, stężenie terapeutyczne, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Diaprel MR 30 mg

Gliklazyd w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Diaprel MR 30 mg) jest skutecznym lekiem przeciwcukrzycowym z grupy sulfonylomocznika, jednak jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na gliklazyd lub inne pochodne sulfonylomocznika, cukrzycą typu 1, ostrymi powikłaniami cukrzycy (stan przedśpiączkowy, śpiączka cukrzycowa, ketoza, kwasica cukrzycowa), ciężką niewydolnością nerek i wątroby oraz w okresie karmienia piersią. Ponadto, interakcje z mikonazolem mogą prowadzić do ciężkiej hipoglikemii, co stanowi kolejne przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. W tych sytuacjach zalecane jest wdrożenie insulinoterapii jako bezpieczniejszej i skuteczniejszej metody leczenia.
W przypadku umiarkowanego upośledzenia funkcji nerek i wątroby, a także u pacjentów w podeszłym wieku, stosowanie gliklazydu wymaga szczególnej ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii. U pacjentów z nieregularnym trybem życia lub nieregularnym przyjmowaniem posiłków stosowanie gliklazydu jest odradzane z powodu ryzyka hipoglikemii. Ze względu na możliwość reakcji krzyżowych u osób uczulonych na sulfonamidy, należy rozważyć alternatywne leki przeciwcukrzycowe. W praktyce klinicznej konieczne jest indywidualne podejście do doboru terapii, uwzględniające stan kliniczny pacjenta oraz potencjalne ryzyko powikłań metabolicznych i interakcji lekowych.
alergia na sulfonamidy, ciała ketonowe, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca insulinozależna, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, Diaprel MR, działanie hipoglikemizujące, endogenna insulina, gliklazyd, hipoglikemia, insulinoterapia, interakcja lekowa, karmienie piersią, ketoza, komórki beta trzustki, kwasica cukrzycowa, lek przeciwgrzybiczy, metabolizm leku, mikonazol, nadwrażliwość na substancję czynną, ostre powikłania cukrzycy, pochodne sulfonylomocznika, reakcja krzyżowa, śpiączka cukrzycowa, stan przedśpiączkowy cukrzycowy, sulfonamidy, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diaprel MR 60 mg

Gliklazyd, substancja czynna preparatu Diaprel MR, jest doustnym lekiem hipoglikemizującym z grupy sulfonylomocznika (kod ATC A10BB09), stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Jego mechanizm działania opiera się na stymulacji wydzielania insuliny przez komórki beta wysp Langerhansa, co prowadzi do obniżenia stężenia glukozy we krwi. Wyróżnia się zdolnością do przywracania wczesnej fazy wydzielania insuliny oraz nasilania drugiej fazy, co poprawia kontrolę glikemii poposiłkowej. Efekt ten utrzymuje się nawet przez dwa lata regularnego stosowania. Ponadto gliklazyd wykazuje unikalne działanie na układ naczyniowy, zmniejszając ryzyko powikłań naczyniowych cukrzycy poprzez hamowanie agregacji i adhezji płytek krwi (redukcja aktywności β-tromboglobuliny i tromboksanu B2) oraz zwiększenie aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu (tPA), co poprawia fibrynolityczną funkcję śródbłonka naczyń.
agregacja płytek krwi, aktywność fibrynolityczna, beta-tromboglobulina, białko C, cukrzyca typu 2, Diaprel MR, działanie hipoglikemizujące, glikemia poposiłkowa, gliklazyd, homeostaza glukozy, komórki beta wysp Langerhansa, lek hipoglikemizujący, metabolizm węglowodanów, mikrozakrzep, naczynie krwionośne, pochodna sulfonylomocznika, powikłania naczyniowe cukrzycy, stężenie glukozy we krwi, tkankowy aktywator plazminogenu, tromboksan B2, trzustka, wydzielanie insuliny
Leksykon substancji czynnych
Gliklazyd – Wskazania do stosowania

Gliklazyd, pochodna sulfonylomocznika II generacji, jest wskazany do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów, u których metody niefarmakologiczne, takie jak odpowiednio zbilansowana dieta z ograniczeniem węglowodanów prostych, regularna aktywność fizyczna oraz redukcja masy ciała, okazały się niewystarczające do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Preparaty zawierające gliklazyd (np. Diabrezide 80 mg, Diamicron 30 mg, Gliclada 90 mg) różnią się formą farmaceutyczną (standardowe, zmodyfikowane lub przedłużone uwalnianie), co wpływa na schemat dawkowania i farmakokinetykę, jednak nie zmienia podstawowych wskazań terapeutycznych. Lek nie jest zalecany w cukrzycy typu 1, cukrzycy ciążowej ani u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia.
cukrzyca ciążowa, cukrzyca insulinoniezależna, cukrzyca nieinsulinozależna, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, Diamicron, Diaprel MR, farmakokinetyka leku, farmakoterapia gliklazydem, gliklazyd, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy doustny, metody niefarmakologiczne, pochodna sulfonylomocznika, prawidłowe stężenie glukozy, redukcja masy ciała, schemat dawkowania, stężenie glukozy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka o standardowym uwalnianiu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wskazanie terapeutyczne
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Diaprel MR

Diaprel MR (gliklazyd), pochodna sulfonylomocznika, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko hipoglikemii, która jest najczęstszym powikłaniem terapii. Hipoglikemia może być ciężka i przedłużona, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, gdzie farmakokinetyka i farmakodynamika leku ulegają zmianie, co wymaga dostosowania dawki i ścisłego monitorowania glikemii. Kluczowe jest regularne spożywanie posiłków, zwłaszcza śniadania, oraz edukacja pacjenta i jego rodziny na temat objawów hipoglikemii, czynników ryzyka (np. nieregularne posiłki, zwiększona aktywność fizyczna, zaburzenia endokrynologiczne, interakcje lekowe) oraz konieczności samokontroli glikemii i monitorowania HbA1c. W przypadku współistnienia niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) lub porfirii, stosowanie gliklazydu wymaga szczególnej ostrożności lub rozważenia alternatywnych terapii.
Diaprel MR, doustny lek przeciwcukrzycowy, fluorochinolon, gliklazyd, glukoneogeneza, hemoglobina glikozylowana, hipoglikemia, insulinoterapia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór laktazy, niedoczynność przysadki, niedokrwistość hemolityczna, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność nadnerczy, niewydolność wątroby, pochodna sulfonylomocznika, porfiria, wtórne niepowodzenie terapeutyczne, zaburzenie czynności tarczycy, zaburzenie endokrynologiczne, zaburzenie funkcji nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Diaprel MR 60 mg

Diaprel MR, zawierający 60 mg gliklazydu w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów, u których standardowe metody niefarmakologiczne, takie jak dieta, regularna aktywność fizyczna oraz redukcja masy ciała, nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii. Lek ten powinien być wprowadzany, gdy wartości glikemii utrzymują się powyżej zalecanych poziomów docelowych pomimo stosowania wymienionych interwencji. Tabletki o wymiarach 15 mm na 7 mm, z rowkiem dzielącym i oznaczeniem „DIA 60”, umożliwiają precyzyjną modyfikację dawkowania poprzez podział na połowy.
cukrzyca insulinoniezależna, cukrzyca typu 2, Diaprel MR, gliklazyd, hiperglikemia, kontrola glikemii, laktoza, nadwaga i otyłość, nietolerancja laktozy, stężenie glukozy we krwi, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Diaprel MR 30 mg

Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa gliklazydu, substancji czynnej produktu DIAPREL MR, obejmuje kompleksowe badania farmakologiczne i toksykologiczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego przy stosowaniu terapeutycznym. Powtarzane dawki leku nie indukowały genotoksyczności ani mutagenności, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa długoterminowej terapii cukrzycy typu 2. Pomimo braku długoterminowych badań rakotwórczych, dostępne dane toksykologiczne nie wskazują na potencjalne ryzyko karcinogenne, co wymaga jednak dalszego monitorowania w praktyce klinicznej.
aberracja chromosomowa, cukrzyca typu 2, dawka terapeutyczna, Diaprel MR, działanie teratogenne, farmakoterapia, genotoksyczność, gliklazyd, karcynogenność, margines bezpieczeństwa leku, materiał genetyczny, niska masa urodzeniowa, płodność, potencjał rakotwórczy, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, toksyczność leku, wada wrodzona, zdolność rozrodcza
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Diaprel MR 30 mg

Gliklazyd (Diaprel MR, 30 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu) jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych (mniej niż 300 przypadków) oraz brak potwierdzenia przenikania leku do mleka matki. Pomimo braku działania teratogennego w badaniach na zwierzętach, zaleca się unikanie gliklazydu w ciąży i zastąpienie go insuliną, która umożliwia precyzyjną kontrolę glikemii. Uzyskanie normoglikemii przed poczęciem jest kluczowe dla minimalizacji ryzyka wad wrodzonych u płodu. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii gliklazydem, należy niezwłocznie przejść na insulinoterapię.
cukrzyca, cukrzyca ciążowa, Diaprel MR, działanie teratogenne, glikemia, gliklazyd, hipoglikemia, hipoglikemia noworodka, insulina, insulinoterapia, lek hipoglikemizujący, metabolit, niewyrównana cukrzyca, normoglikemia, pochodne sulfonylomocznika, wady wrodzone płodu
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Diaprel MR 60 mg

Diaprel MR, zawierający gliklazyd w dawce 60 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Dostępne dane kliniczne dotyczące stosowania gliklazydu w ciąży są ograniczone do mniej niż 300 przypadków, co uniemożliwia pełną ocenę bezpieczeństwa. Badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego, jednak ze względu na brak jednoznacznych dowodów na bezpieczeństwo, zaleca się unikanie stosowania gliklazydu w ciąży. Kluczowe jest osiągnięcie normoglikemii przed poczęciem oraz zastąpienie doustnych leków hipoglikemizujących insuliną, która jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu cukrzycy u kobiet ciężarnych ze względu na udokumentowane bezpieczeństwo i możliwość precyzyjnego dostosowania dawki.
cukrzyca ciążowa, Diaprel MR, doustny lek hipoglikemizujący, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie teratogenne, gliklazyd, hipoglikemia, insulina, insulinoterapia, lek przeciwcukrzycowy, normoglikemia, pochodna sulfonylomocznika, wada wrodzona, wyrównanie cukrzycy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diaprel MR 30 mg

Gliklazyd, substancja czynna Diaprel MR w dawce 30 mg, charakteryzuje się pełną biodostępnością oraz stabilnym profilem farmakokinetycznym, z powolnym wzrostem stężenia w osoczu przez pierwsze 6 godzin i utrzymaniem plateau między 6 a 12 godziną po podaniu. Wysokie (ok. 95%) wiązanie z białkami osocza oraz umiarkowana objętość dystrybucji (~30 l) wskazują na ograniczone przenikanie do tkanek. Metabolizm gliklazydu zachodzi głównie w wątrobie, bez obecności aktywnych metabolitów w osoczu, co zmniejsza ryzyko nieprzewidywalnych działań niepożądanych. Okres półtrwania eliminacji wynosi od 12 do 20 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę, a liniowa farmakokinetyka do dawki 120 mg pozwala na łatwe dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta.
AUC, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, cukrzyca typu 2, dawkowanie leku, Diaprel MR, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, gliklazyd, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie terapeutyczne, wchłanianie leku
Leksykon leków
Skład i postać leku – Diaprel MR 60 mg

Diaprel MR to preparat zawierający 60 mg gliklazydu, pochodnej sulfonylomocznika, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu zapewniają kontrolowane i stopniowe uwalnianie substancji czynnej, co umożliwia stabilizację stężenia leku w organizmie i rzadsze dawkowanie. Substancje pomocnicze obejmują laktozę jednowodną, maltodekstrynę, hypromelozę, magnezu stearynian oraz krzemionkę koloidalną bezwodną. Obecność laktozy jest istotna dla pacjentów z nietolerancją tego składnika. Tabletki mają wymiary 15 mm na 7 mm, są białe, podłużne, z rowkiem dzielącym i oznaczeniem „DIA 60”, co umożliwia ich podział na połowy.
blister PVC/Aluminium, cukrzyca typu 2, Diaprel MR, glikazyd, hydroksypropylometyloceluloza, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, maltodekstryna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, pochodna sulfonylomocznika, podanie doustne, stearynian magnezu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu