receptor RAR
Receptor RAR (Retinoic Acid Receptor) należy do rodziny receptorów jądrowych, odgrywających kluczową rolę w transdukcji sygnału kwasu retinowego. Występuje w trzech izoformach: RAR-α, RAR-β i RAR-γ, które po związaniu z ligandami działają jako czynniki transkrypcyjne regulujące ekspresję genów.
Receptory RAR odgrywają istotną rolę w rozwoju embrionalnym, różnicowaniu komórek, apoptozie oraz w utrzymaniu prawidłowej homeostazy tkanek. Zaburzenia w szlaku sygnałowym RAR są powiązane z rozwojem różnych chorób, w tym nowotworów. Szczególnie istotna jest translokacja genu RAR-α w ostrej białaczce promielocytowej (APL), prowadząca do powstania białka fuzyjnego PML-RAR-α.
W praktyce klinicznej, agoniści receptorów RAR (retinoidy) są stosowani w leczeniu różnych chorób skóry, w tym trądziku i łuszczycy, a także w terapii niektórych nowotworów. Kwas all-trans retinowy (ATRA) jest standardowym lekiem w terapii ostrej białaczki promielocytowej, gdzie indukuje różnicowanie komórek białaczkowych poprzez degradację białka fuzyjnego PML-RAR-α.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aklief 50 mcg/g
Produkt leczniczy Aklief zawiera trifaroten w stężeniu 50 mcg/g, będący silnym i selektywnym agonistą receptora RARγ, wykazującym 50-krotnie większą selektywność wobec RARγ niż RARα oraz 8-krotnie większą niż RARβ, bez aktywności wobec RXR. Mechanizm działania opiera się na modulacji genów retynoidowych, wpływając na różnicowanie keratynocytów oraz procesy zapalne, co skutkuje działaniem komedolitycznym, przeciwzapalnym i depigmentacyjnym. W modelu Rhino-mouse trifaroten wykazał silne działanie komedolityczne, redukując liczbę zaskórników i zwiększając grubość naskórka, przy dawce około 10-krotnie mniejszej niż inne retynoidy, co świadczy o jego wysokiej skuteczności.
działanie komedolityczne, działanie przeciwzapalne, grudka i krosta, keratynocyt, kwas terfenylowy, podwójnie ślepa próba, proces zapalny, randomizowane badanie kliniczne, receptor RAR, receptor retynoidowy X, retynoid, różnicowanie komórkowe, trądzik pospolity, trifaroten, zaskórnik, zmiana guzkowata, zmiana niezapalna, zmiana zapalna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Toctino 10 mg
Alitretynoina, substancja czynna leku TOCTINO, jest unikalnym retinoidem wykazującym agonizm wobec receptorów RAR i RXR, co przekłada się na szerokie spektrum działania farmakologicznego, w tym immunomodulacyjnego i przeciwzapalnego. Mechanizm jej działania obejmuje hamowanie migracji leukocytów, redukcję ekspansji limfocytów T oraz komórek prezentujących antygen, a także ograniczanie ekspresji ligandów CXCR3 i chemokin CCL20 w keratynocytach i komórkach śródbłonka skóry. W przeciwieństwie do innych retinoidów, alitretynoina minimalnie wpływa na wydzielanie łoju, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa terapii. Lek jest wskazany do leczenia ciężkiego przewlekłego wyprysku rąk (CHE) u pacjentów niereagujących na silne miejscowe kortykosteroidy.
alitretynoina, chemokina CCL20, chemokiny, działanie immunomodulacyjne, globalna ocena pacjenta, hiperkeratoza, keratynocyt, komórka prezentująca antygen, kortykosteroid, kortykosteroidy miejscowe, leukocyt, ligand CXCR3, limfocyty T, Physicians Global Assessment, przewlekły wyprysk rąk, receptor RAR, retynoidy, rumień, śródbłonek skóry, stan zapalny skóry, zmiany chorobowe