analog nukleozydu
Analog nukleozydu to związek chemiczny strukturalnie podobny do naturalnych nukleozydów, ale z modyfikacjami w cząsteczce cukru lub zasady azotowej. Modyfikacje te mogą wpływać na właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne związku, co często prowadzi do zwiększonej aktywności przeciwwirusowej, przeciwnowotworowej lub immunomodulującej.
Analogi nukleozydów są szeroko stosowane w terapii przeciwwirusowej, hamując działanie wirusowych polimeraz, co uniemożliwia replikację materiału genetycznego wirusa. Przykłady klinicznie istotnych analogów obejmują acyklowir (stosowany w zakażeniach HSV), zydowudynę (AZT, stosowaną w leczeniu HIV), czy sofosbuwir (stosowany w terapii WZW typu C).
W onkologii analogi nukleozydów, takie jak cytarabina czy fludarabina, działają jako antymetabolity, wbudowując się w DNA komórek nowotworowych i zaburzając proces replikacji. Ich mechanizm działania opiera się na zahamowaniu syntezy DNA, co prowadzi do zatrzymania cyklu komórkowego i indukcji apoptozy w komórkach nowotworowych.
Stosowanie analogów nukleozydów wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, takich jak mielosupresja, nefrotoksyczność czy neuropatia obwodowa, ze względu na ich wpływ na komórki o szybkim tempie podziałów. Rozwój nowych, bardziej selektywnych analogów nukleozydów stanowi istotny kierunek badań farmaceutycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Verrumal (100 mg + 5 mg)/g
Preparat Verrumal w postaci płynu na skórę zawiera kwas salicylowy (100 mg/g) oraz fluorouracyl (5 mg/g), które mogą ulegać interakcjom farmakologicznym mimo miejscowego stosowania, ze względu na możliwe wchłanianie do krwiobiegu. Szczególnie istotne są interakcje fluorouracylu z lekami wpływającymi na aktywność dehydrogenazy dihydropirymidyny, np. analogami nukleozydów (brywudyna, sorywudyna), które mogą prowadzić do znacznego wzrostu stężenia fluorouracylu i nasilonej toksyczności – zaleca się zachowanie co najmniej 4-tygodniowej przerwy między terapiami. Ponadto fluorouracyl może zwiększać stężenie fenytoiny w osoczu, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Kwas salicylowy może natomiast wypierać metotreksat z połączeń z białkami osocza, zwiększając jego stężenie i ryzyko działań niepożądanych, a także nasilać działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga monitorowania glikemii.
analog nukleozydu, brywudyna, dehydrogenaza dihydropirymidyny, dimetylosulfotlenek, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, fluoropirymidyna, fluorouracyl, hipoglikemia, kwas salicylowy, lek przeciwcukrzycowy, metotreksat, morfologia krwi, pochodna sulfonylomocznika, przepuszczalność skóry, stan zapalny, stężenie glukozy, toksyczność fluorouracylu, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie fenytoiną - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Heviran Comfort 200 mg
Produkt leczniczy Heviran Comfort w dawce 200 mg (tabletki) zawiera acyklowir i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na acyklowir lub walacyklowir, który jest prolekiem acyklowiru. Nadwrażliwość na substancje pomocnicze preparatu również stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do jego stosowania. Przed przepisaniem leku konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwracając uwagę na wcześniejsze reakcje alergiczne, takie jak wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy czy duszność po zastosowaniu analogów nukleozydów, zwłaszcza acyklowiru i walacyklowiru. W przypadku wystąpienia takich objawów stosowanie Heviran Comfort jest niewskazane ze względu na ryzyko ciężkich reakcji nadwrażliwości.
acyklowir, analog nukleozydu, charakterystyka produktu leczniczego, desensytyzacja, duszność, grupa terapeutyczna, leczenie przeciwwirusowe, lek przeciwwirusowy, nadwrażliwość na acyklowir, obrzęk naczynioruchowy, postać farmaceutyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, świąd, walacyklowir, wysypka, wywiad alergologiczny, zaburzenie połykania, związek chemiczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Axoviral 50 mg/g
Lek Axoviral w postaci kremu zawiera acyklowir w stężeniu 50 mg/g i jest przeznaczony do stosowania miejscowego. Podstawowym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na acyklowir lub walacyklowir, który jest prolekiem acyklowiru. Ponadto, reakcje alergiczne na substancje pomocnicze, takie jak glikol propylenowy (400 mg/g) oraz alkohol cetostearylowy (67,5 mg/g), stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do terapii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią reakcji alergicznych na inne analogi nukleozydów ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej.
acyklowir, alkohol cetostearylowy, analog nukleozydu, glikol propylenowy, lek przeciwwirusowy, miejscowa reakcja skórna, nadwrażliwość na substancję czynną, podrażnienie skóry, preparat leczniczy, produkt leczniczy, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, stosowanie miejscowe, substancja pomocnicza, walacyklowir - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vaciclor 500 mg 500 mg
Vaciclor, zawierający walacyklowir chlorowodorek jednowodny jako substancję czynną w dawkach 500 mg i 1000 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na walacyklowir, acyklowir (prolek walacyklowiru) oraz na jakiekolwiek substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Przed zastosowaniem leku konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji alergicznych na analogi nukleozydów, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. W takich przypadkach należy rozważyć alternatywne terapie o odmiennym mechanizmie działania.
acyklowir, analog nukleozydu, bezpieczeństwo farmakoterapii, lek przeciwwirusowy, mechanizm działania, nadwrażliwość na acyklowir, nadwrażliwość na substancję czynną, opcja terapeutyczna, prolek, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, walacyklowir, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Entecavir Aurovitas 0,5 mg
Entekawir (Entecavir Aurovitas) jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży (2-18 lat) z potwierdzoną aktywną replikacją wirusa, trwale podwyższonym poziomem aminotransferazy alaninowej (AlAT) oraz histologicznie potwierdzonym stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem wątroby. Wskazania obejmują pacjentów z wyrównaną i niewyrównaną czynnością wątroby, zarówno z dodatnim, jak i ujemnym wynikiem antygenu HBeAg. U dorosłych lek jest stosowany także u pacjentów z opornością na lamiwudynę, natomiast u dzieci i młodzieży wyłącznie u nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest biopsja wątroby oraz ocena czynności narządu, a także uwzględnienie indywidualnego ryzyka i korzyści leczenia.
aminotransferaza alaninowa, analog nukleozydu, antygen HBeAg, biopsja wątroby, czynność nerek, entekawir, entekawir jednowodny, laktoza jednowodna, lamiwudyna, leczenie przeciwwirusowe, nietolerancja laktozy, niewyrównana czynność wątroby, oporność na lamiwudynę, podwyższona aktywność AlAT, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, replikacja wirusa HBV, substancja czynna, wyrównana czynność wątroby, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Entecavir Polpharma
Entekavir Polpharma wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie konieczna jest modyfikacja dawkowania oraz ścisłe monitorowanie odpowiedzi wirusologicznej. W przebiegu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B obserwuje się zaostrzenia choroby, manifestujące się wzrostem aktywności AlAT, szczególnie w pierwszych 4-5 tygodniach terapii, co u pacjentów z marskością wątroby może prowadzić do dekompensacji. Po zakończeniu leczenia ryzyko zaostrzeń utrzymuje się przez co najmniej 6 miesięcy, zwłaszcza u pacjentów z ujemnym HBeAg, co wymaga regularnego monitorowania i ewentualnego wznowienia terapii. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby (CTP stopień C) zwiększa się ryzyko ciężkich zdarzeń niepożądanych, w tym kwasicy mleczanowej i zespołu wątrobowo-nerkowego, dlatego konieczne jest dokładne monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych. W przypadku wystąpienia gwałtownego wzrostu aminotransferaz, powiększenia wątroby lub kwasicy metabolicznej, leczenie należy przerwać. Entekavir zawiera laktozę (120,97 mg w dawce 0,5 mg i 241,94 mg w dawce 1 mg), co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub brakiem laktazy.
AlAT, analog nukleozydu, dekompensacja wątroby, DNA HBV, HBeAg, hepatomegalia, klasyfikacja Child-Turcotte-Pugh, komórki CD4, kwasica mleczanowa, marskość wątroby, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność na entekawir, oporność na lamiwudynę, przełom wirusologiczny, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, stłuszczenie wątroby, terapia przeciwretrowirusowa, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wirusowe zapalenie wątroby typu D, zakażenie HIV, zapalenie trzustki, zespół wątrobowo-nerkowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entecavir Fomed 1 mg
Terapia preparatem Entecavir Fomed powinna być prowadzona przez lekarzy doświadczonych w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, z indywidualnym dostosowaniem dawki do stanu klinicznego pacjenta. U dorosłych nieleczonych uprzednio analogami nukleozydów zalecana dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę, podawana niezależnie od posiłków, natomiast u pacjentów z opornością na lamiwudynę lub niewyrównaną czynnością wątroby dawka wynosi 1 mg raz na dobę, podawana na czczo. Optymalny czas terapii nie jest ustalony, jednak u pacjentów z dodatnim HBeAg leczenie powinno trwać co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBe lub do uzyskania serokonwersji HBs, a u pacjentów z ujemnym HBeAg do uzyskania serokonwersji HBs lub zaniku skuteczności leczenia. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby lub marskością nie zaleca się zaprzestania terapii. Dawkowanie u dzieci i młodzieży zależy od masy ciała, z dawką 0,5 mg raz na dobę dla masy ≥32,6 kg oraz stosowaniem roztworu doustnego dla masy <32,6 kg.
analog nukleozydu, dializa otrzewnowa, DNA wirusa HBV, hemodializa, klirens kreatyniny, marskość wątroby, mutacje oporności na lamiwudynę, niewydolność nerek, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność krzyżowa, oporność na lamiwudynę, podwyższona aktywność AlAT, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, roztwór doustny entekawiru, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, terapia skojarzona, wiremia - Leksykon substancji czynnych
Walgancyklowir – Interakcje
Walgancyklowir, będący prolekiem gancyklowiru, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Probenecyd zmniejsza klirens nerkowy gancyklowiru o około 20%, zwiększając ekspozycję na lek o 40%, co wymaga monitorowania toksyczności. Dydanozyna podawana z gancyklowirem dożylnie powoduje wzrost AUC dydanozyny o 38-67%, bez wpływu na stężenia gancyklowiru, co zwiększa ryzyko toksyczności, zwłaszcza zapalenia trzustki. Nie obserwuje się istotnych interakcji farmakokinetycznych z inhibitorami proteazy HIV i nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy. Jednoczesne stosowanie imipenem z cylastatyną i walgancyklowiru wiąże się z wysokim ryzykiem napadów drgawkowych i jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Zydowudyna i walgancyklowir wykazują interakcje farmakodynamiczne nasilające neutropenię i niedokrwistość, co wymaga uważnego monitorowania hematologicznego i ewentualnej modyfikacji dawek.
amfoterycyna B, analog nukleotydu, analog nukleozydu, cyklosporyna, doksorubicyna, dydanozyna, działanie niepożądane OUN, gancyklowir, hepatotoksyczność, hydroksymocznik, imipenem z cylastatyną, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwretrowirusowy, mielosupresja, mykofenolan mofetylu, neutropenia, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niewydolność nerek, pentamidyna, probenecyd, takrolimus, trimetoprim, winblastyna, winkrystyna, wydzielanie kanalikowe, zapalenie trzustki, zydowudyna - Leksykon substancji czynnych
Zydowudyna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zydowudyna, jako nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, jest kluczowym lekiem w terapii zakażenia HIV, szczególnie w kontekście profilaktyki pionowego przeniesienia wirusa. Badania na zwierzętach nie wykazały istotnego wpływu na płodność, a dane kliniczne u ludzi potwierdzają brak negatywnego oddziaływania na parametry nasienia u mężczyzn. W ciąży zydowudyna znacząco redukuje ryzyko transmisji HIV z matki na płód, zmniejszając je o około 70% przy stosowaniu od 14. do 34. tygodnia ciąży oraz kontynuacji terapii u noworodka do 6. tygodnia życia. Dane z ponad 3000 przypadków ekspozycji w pierwszym trymestrze oraz z Rejestru APR (ponad 13 000 przypadków) nie wskazują na zwiększone ryzyko wad rozwojowych, choć obserwacje na zwierzętach sugerują potencjalne ryzyko resorpcji płodów przy wysokich dawkach (150-450 mg/kg mc. u szczurów, 500 mg/kg mc. u królików) oraz możliwą toksyczność przy dawce 3000 mg/kg mc. Warto podkreślić, że zydowudyna może hamować replikację DNA komórkowego i wywoływać zaburzenia mitochondrialne, co wymaga dalszej obserwacji klinicznej, zwłaszcza u niemowląt narażonych in utero i podczas karmienia piersią.
analog nukleozydu, badanie farmakokinetyczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, komórki CD4, lek przeciwretrowirusowy, płodność, przeniesienie zakażenia HIV, replikacja DNA komórkowego, resorpcja płodu, ruchliwość plemników, stężenie zydowudyny, terapia przeciwretrowirusowa, toksyczność ciążowa, toksyczność rozwojowa, trifosforan zydowudyny, wada rozwojowa, zaburzenie mitochondrialne, zakażenie HIV, zapalenie wątroby - Leksykon substancji czynnych
Entekawir – Wskazania do stosowania
Entekawir, będący analogiem nukleozydów, jest wskazany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku od 2 do poniżej 18 lat, którzy nie byli wcześniej leczeni analogami nukleozydów. U dorosłych pacjentów leczenie jest zalecane zarówno przy wyrównanej czynności wątroby (z potwierdzoną aktywną replikacją HBV, trwale podwyższoną aktywnością aminotransferazy alaninowej – AlAT oraz histologicznie potwierdzonym stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem), jak i przy niewyrównanej czynności wątroby, choć w tym ostatnim przypadku wymaga to ścisłego monitorowania. W populacji pediatrycznej kryteria kwalifikacji są podobne, z uwzględnieniem wieku oraz oceny aktywności choroby na podstawie badań biochemicznych i histopatologicznych. Entekawir jest także opcją terapeutyczną u pacjentów po niepowodzeniu terapii lamiwudyną, z koniecznością dostosowania dawki i uwzględnienia ryzyka oporności krzyżowej.
aminotransferaza alaninowa, analog nukleozydu, antygen HBeAg, biopsja wątroby, dekompensacja wątroby, encefalopatia wątrobowa, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, niewyrównana czynność wątroby, oporność krzyżowa, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, replikacja wirusa, stan zapalny wątroby, wodobrzusze, wyrównana czynność wątroby, zaburzenia krzepnięcia, zmiany histopatologiczne, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Polpharma 0,5 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 1720 pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). Zaobserwowano również zaostrzenia zapalenia wątroby manifestujące się wzrostem aktywności aminotransferaz (AlAT), które u pacjentów wcześniej nieleczonych analogami nukleozydów przekraczały ponad 10-krotnie górną granicę normy u 2% leczonych entekawirem. Wartości laboratoryjne wskazują na podwyższenie aktywności AlAT ponad 3-krotnie u 5% pacjentów, a także wzrost aktywności lipazy ponad 3-krotnie u 11% pacjentów. Profil bezpieczeństwa pozostaje stabilny przy terapii trwającej do 96 tygodni, jednak konieczna jest okresowa kontrola czynności wątroby ze względu na ryzyko zaostrzeń i możliwe poważne reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktoidalne.
adefowir dipiwoksyl, albumina, aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, amylaza, analog nukleozydu, antygen HBe, bilirubina całkowita, ból głowy, dekompensacja wątroby, dyspepsja, entekawir, HAART, koinfekcja HIV-HBV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, lipaza, nadwrażliwość, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, płytki krwi, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, skala Child-Pugh, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wodorowęglany we krwi, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entekavir Adamed 0,5 mg
Leczenie preparatem Entekavir Adamed powinno być prowadzone przez lekarza doświadczonego w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B. Dawkowanie u dorosłych z wyrównaną czynnością wątroby wynosi 0,5 mg raz na dobę u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów, a 1 mg raz na dobę u pacjentów z opornością na lamiwudynę (LVDr), przy czym w tym ostatnim przypadku lek należy podawać na czczo. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby dawka wynosi 1 mg raz na dobę, również na czczo. Terapia powinna trwać co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBe lub do uzyskania serokonwersji HBs, z regularną oceną stanu pacjenta przy leczeniu dłuższym niż 2 lata. U dzieci i młodzieży dawkowanie zależy od masy ciała (≥32,6 kg: 0,5 mg tabletka; <32,6 kg: roztwór doustny), a leczenie rozpoczyna się przy trwałym podwyższeniu aktywności AlAT przez odpowiedni czas (6-12 miesięcy). U pacjentów w podeszłym wieku nie wymaga się modyfikacji dawki, natomiast u osób z upośledzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min) konieczna jest redukcja dawki lub wydłużenie odstępów między podaniami, z dokładnym monitorowaniem odpowiedzi wirusologicznej.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, antygen HBeAg, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, DNA HBV, hemodializa, klirens entekawiru, klirens kreatyniny, marskość wątroby, mutacja warunkująca oporność na lamiwudynę, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność krzyżowa, oporność na lamiwudynę, oporny wirus zapalenia wątroby, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna, terapia skojarzona entekawirem, wiremia, wyrównana czynność wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entecavir Zentiva 0,5 mg
Terapia entekawirem powinna być prowadzona przez doświadczonego specjalistę w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, z indywidualnym dostosowaniem dawki do stanu pacjenta i historii leczenia. U pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów zalecana dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę, podawana niezależnie od posiłków. W przypadku oporności na lamiwudynę lub niewyrównanej czynności wątroby dawka wzrasta do 1 mg raz na dobę, przyjmowana na czczo (ponad 2 godziny przed i po posiłku). U pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min konieczna jest modyfikacja dawkowania, np. zmniejszenie dawki dobowej lub wydłużenie odstępów między podaniami, z uwzględnieniem hemodializy lub CAPD. Optymalny czas terapii nie jest jednoznacznie określony, jednak u pacjentów HBeAg-dodatnich leczenie powinno trwać co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBe, a u HBeAg-ujemnych do serokonwersji HBs lub stwierdzenia nieskuteczności terapii.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, dializa otrzewnowa, DNA HBV, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, lamiwudyna, marskość wątroby, mutacja LVDr, mutacje oporności, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność krzyżowa, oporność wirusa HBV, pacjent HBeAg-dodatni, pacjent HBeAg-ujemny, przeciwciała anty-HBe, przeciwciała anty-HBs, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna, terapia skojarzona, wiremia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Entecavir Zentiva 1 mg
Entecavir Zentiva jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u pacjentów z aktywną replikacją wirusa. Wskazania do leczenia różnią się w zależności od wieku i stanu czynnościowego wątroby. U dorosłych z wyrównaną czynnością wątroby leczenie jest wskazane przy potwierdzonej aktywnej replikacji HBV, trwałym podwyższeniu aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) oraz histologicznie potwierdzonym stanie zapalnym i/lub zwłóknieniu wątroby, niezależnie od statusu antygenu HBeAg. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby leczenie wymaga szczególnego monitorowania. Entecavir jest także zalecany u dzieci i młodzieży w wieku 2 do poniżej 18 lat, którzy nie byli wcześniej leczeni analogami nukleozydów, mają wyrównaną czynność wątroby, aktywną replikację wirusa oraz podwyższoną aktywność AlAT lub umiarkowany do ciężkiego stan zapalny/zwłóknienie wątroby.
aminotransferaza alaninowa, analog nukleozydu, antygen HBeAg, badanie histologiczne, entekawir, entekawir jednowodny, laktoza jednowodna, lamiwudyna, leczenie WZW B, lek przeciwwirusowy, niewyrównana czynność wątroby, podwyższone AlAT, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, replikacja wirusa, tabletka powlekana, wirus HBV, wyrównana czynność wątroby, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aciclovir Aurovitas 400 mg
Acyklowir, substancja czynna preparatu Aciclovir Aurovitas 400 mg, jest syntetycznym analogiem nukleozydu purynowego o wysokiej selektywności wobec wirusów z grupy herpes, w tym HSV-1, HSV-2 oraz VZV. Mechanizm działania opiera się na aktywacji przez wirusową kinazę tymidynową (TK), która fosforyluje acyklowir do monofosforanu, a następnie enzymy komórkowe przekształcają go do trifosforanu. Trifosforan acyklowiru hamuje wirusową polimerazę DNA, prowadząc do przerwania syntezy łańcucha DNA i zahamowania replikacji wirusa. Dzięki niskiej toksyczności wobec komórek gospodarza i silnemu działaniu przeciwwirusowemu, acyklowir charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, co jest istotne w terapii zakażeń herpeswirusowych.
aktywność przeciwwirusowa, analog nukleozydu, difosforan acyklowiru, herpes simplex, HSV-1, HSV-2, kinaza tymidynowa, lek przeciwwirusowy, monofosforan acyklowiru, nukleozydy i nukleotydy, obniżona odporność, ospa wietrzna, polimeraza DNA, półpasiec, replikacja wirusowa, szczep wirusowy, terapia przeciwwirusowa, trifosforan acyklowiru, Varicella-zoster, VZV, wirus herpes, zakażenie narządów płciowych - Leksykon substancji czynnych
Tenofowir dizoproksyl – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Tenofowir dizoproksyl, stosowany w terapii zakażenia HIV, wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko nefrotoksyczności, w tym niewydolności nerek, hipofosfatemii oraz zespołu Fanconiego. Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić klirens kreatyniny, a następnie monitorować czynność nerek (klirens kreatyniny i stężenie fosforanów w surowicy) po 2-4 tygodniach, 3 miesiącach oraz co 3-6 miesięcy u pacjentów bez czynników ryzyka. W przypadku stężenia fosforanów <1,5 mg/dl (0,48 mmol/l) lub klirensu kreatyniny <50 ml/min konieczna jest powtórna ocena, a przy wartości fosforanów <1,0 mg/dl (0,32 mmol/l) lub klirensie <50 ml/min leczenie należy przerwać. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi produktami zawierającymi tenofowir dizoproksyl, analogami cytydyny (np. lamiwudyną), adefowirem dipiwoksylem, tenofowirem alafenamidem oraz dydanozyną. Szczególną ostrożność wymaga kojarzenie z lekami nefrotoksycznymi (aminoglikozydy, amfoterycyna B, foskarnet, gancyklowir, pentamidyna, wankomycyna, cydofowir, interleukina-2) oraz NLPZ, z koniecznością cotygodniowego monitorowania funkcji nerek w takich przypadkach.
adefowir dipiwoksyl, amfoterycyna B, aminoglikozyd, aminotransferaza, analog cytydyny, analog nukleotydu, analog nukleozydu, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, biomarker kośćca, choroba Gravesa-Basedowa, cydofowir, dydanozyna, efawirenz, emtrycytabina, fosforany w surowicy, foskarnet, gancyklowir, gęstość mineralna kości, hipofosfatemia, immunosupresja, inhibitor proteazy, interleukina-2, klirens kreatyniny, kortykosteroid, lamiwudyna, lek nefrotoksyczny, marskość wątroby, martwica kości, miłorząb dwuklapowy, nadmiar mleczanów, neutropenia, niedobór immunologiczny, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, osteomalacja, osteoporoza, ostra niewydolność nerek, patogen oportunistyczny, pentamidyna, Pneumocystis jirovecii, przewlekłe czynne zapalenie wątroby, sofosbuwir, stężenie kreatyniny, tenofowir alafenamid, tenofowir dizoproksyl, terapia przeciwretrowirusowa, wankomycyna, welpataswir, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby typu B, woksylaprewir, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności układu krwiotwórczego, zaburzenie mitochondrialne, zakażenie HIV, zapalenie płuc, zapalenie siatkówki, zapalenie wątroby typu B, zapalenie wątroby typu C, zespół Fanconiego, zespół reaktywacji immunologicznej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Entecavir Synoptis
Entekawir Synoptis wymaga szczególnej uwagi klinicznej, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie konieczna jest modyfikacja dawkowania oraz ścisłe monitorowanie odpowiedzi wirusologicznej. W przebiegu przewlekłego WZW B obserwuje się zaostrzenia z przejściowym wzrostem aktywności AlAT, które u pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby nie prowadzą do dekompensacji, natomiast u chorych z marskością ryzyko to jest znacznie wyższe. Po zakończeniu terapii zaleca się kontrolę stanu klinicznego i badań laboratoryjnych przez minimum 6 miesięcy ze względu na ryzyko zaostrzeń, szczególnie u pacjentów z ujemnym HBeAg. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby (CTP C) obserwuje się zwiększone ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym kwasicy mleczanowej i zespołu wątrobowo-nerkowego, co wymaga intensywnego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, antygen HBeAg, dekompensacja wątroby, DNA HBV, entekawir, hepatomegalia, koinfekcja HIV i HBV, kwasica mleczanowa, marskość wątroby, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, oporność na lamiwudynę, skala Child-Turcotte-Pugh, stężenie bilirubiny, stłuszczenie wątroby, terapia HAART, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wirusowe zapalenie wątroby typu D, wyrównana czynność wątroby, zaawansowana choroba wątroby, zakażenie HIV, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół wątrobowo-nerkowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Entecavir Ranbaxy 1 mg
Entecavir Ranbaxy to lek przeciwwirusowy zawierający entekawir w dawkach 0,5 mg i 1 mg, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u pacjentów z aktywną replikacją wirusa. Wskazania obejmują osoby dorosłe z wyrównaną lub niewyrównaną czynnością wątroby, u których stwierdzono trwałe podwyższenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) oraz histologicznie potwierdzony stan zapalny i/lub zwłóknienie wątroby. Lek jest również zalecany u dzieci i młodzieży w wieku 2-18 lat, które nie były wcześniej leczone analogami nukleozydów, mają wyrównaną czynność wątroby oraz aktywną replikację HBV z podwyższonym AlAT lub umiarkowanym do ciężkiego stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest potwierdzenie diagnozy na podstawie badań wirusologicznych, biochemicznych i histopatologicznych oraz ocena stopnia zaawansowania choroby.
aktywna replikacja wirusa, aminotransferaza alaninowa, analog nukleozydu, antygen HBeAg, badanie histopatologiczne, badanie wirusologiczne, czynny stan zapalny, entekawir, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, niewyrównana czynność wątroby, oporność na lamiwudynę, podwyższona aktywność AlAT, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, replikacja wirusa HBV, skuteczność wirusologiczna, tabletka powlekana, wyrównana czynność wątroby, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entecavir Aurovitas 0,5 mg
Leczenie entekawirem powinno być prowadzone przez lekarza doświadczonego w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B. Dostępne dawki to tabletki powlekane 0,5 mg i 1 mg, dawkowanie dostosowuje się indywidualnie w zależności od wcześniejszego leczenia i stanu klinicznego pacjenta. U pacjentów nieleczonych analogami nukleozydów zalecana dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę, podawana niezależnie od posiłku. U pacjentów z opornością na lamiwudynę lub niewyrównaną czynnością wątroby dawka wynosi 1 mg raz na dobę, podawana na czczo. W przypadku oporności na lamiwudynę rozważa się terapię skojarzoną z innym lekiem przeciwwirusowym. Optymalny czas terapii nie jest ściśle określony, jednak zaleca się kontynuację leczenia minimum 12 miesięcy po serokonwersji HBeAg lub do serokonwersji HBsAg, z regularną oceną skuteczności, szczególnie przy terapii dłuższej niż 2 lata. Przerwanie leczenia nie jest zalecane u pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby lub marskością.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, badanie histologiczne, CAPD, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, DNA HBV, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, marskość wątroby, monoterapia entekawirem, mutacja warunkująca oporność, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność krzyżowa, przeciwciało anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, roztwór doustny, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna, terapia skojarzona, wyrównana czynność wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entecavir Synoptis 0,5 mg
Terapia entekawirem (Entecavir Synoptis) powinna być prowadzona przez lekarzy doświadczonych w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, z indywidualnym doborem dawki uwzględniającym stan kliniczny, wcześniejsze leczenie oraz funkcję wątroby i nerek. U dorosłych pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów z wyrównaną czynnością wątroby zalecana dawka to 0,5 mg raz na dobę, natomiast u pacjentów z opornością na lamiwudynę lub niewyrównaną czynnością wątroby dawka wynosi 1 mg raz na dobę, podawana na czczo. W przypadku mutacji LVDr rozważa się terapię skojarzoną z innym lekiem przeciwwirusowym. Dawkowanie u dzieci i młodzieży zależy od masy ciała: ≥32,6 kg – 0,5 mg raz na dobę, <32,6 kg – preferowany roztwór doustny; lek nie jest zalecany u dzieci <10 kg i <2 lat. Modyfikacja dawki jest konieczna u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 mL/min, z podziałem na konkretne zakresy (np. 0,25 mg raz na dobę lub 0,5 mg co 48 godzin przy klirensie 30-49 mL/min). Nie wymaga się zmiany dawki ze względu na wiek, płeć czy rasę, natomiast u pacjentów dializowanych entekawir podaje się po hemodializie.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, antygen HBeAg, CAPD, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, DNA HBV, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, lamiwudyna, marskość wątroby, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność krzyżowa, oporność na lamiwudynę, oporny wirus zapalenia wątroby, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, roztwór doustny, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna - Leksykon substancji czynnych
Zydowudyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Zydowudyna, stosowana w terapii zakażeń HIV-1, wykazuje brak mutagenności w testach bakteryjnych (test Amesa), jednak w badaniach in vitro na komórkach ssaków oraz in vivo u myszy i szczurów stwierdzono uszkodzenia chromosomów i działanie genotoksyczne, w tym w testach mikrojądrowych i jąderkowych. Substancja ta jest inkorporowana do DNA leukocytów dorosłych pacjentów oraz noworodków, co potwierdzono także w badaniach przezłożyskowych u małp, gdzie skojarzenie zydowudyny z lamiwudyną powodowało większą liczbę skróceń telomerów w DNA płodów. W badaniach rakotwórczości u gryzoni wykazano powstawanie nowotworów nabłonkowych pochwy po długotrwałej ekspozycji na wysokie stężenia niezmetabolizowanej zydowudyny, natomiast inne nowotwory nie były związane z jej działaniem. Przezłożyskowe badania u myszy wskazały na zwiększoną częstość nowotworów płuc, wątroby i żeńskiego układu rozrodczego przy dawce 420 mg/kg mc., jednak kliniczne znaczenie tych wyników pozostaje nieznane.
analog nukleozydu, badanie cytogenetyczne, badanie rakotwórczości, DNA leukocytów, genotoksyczność, genotoksyczność przezłożyskowa, lamiwudyna, leukopenia, limfocyt krwi obwodowej, limfocyt ludzki, mutagenność, neutropenia, niedokrwistość, nowotwór nabłonkowy pochwy, organogeneza, rakotwórczość, rakotwórczość przezłożyskowa, skrócenie telomerów, test Amesa, test chłoniaka mysiego, test jąderkowy, test mikrojądrowy, wada wrodzona, zakażenie HIV-1, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Valhit 450 mg
Walgancyklowir, jako prolek gancyklowiru, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnej formy, a jego profil interakcji lekowych jest zbieżny z gancyklowirem. Kluczowe interakcje farmakokinetyczne obejmują probenecyd, który zmniejsza klirens nerkowy gancyklowiru o około 20%, zwiększając jego ekspozycję o 40%, oraz dydanozynę, której AUC wzrasta o 38-67% przy jednoczesnym stosowaniu, co wymaga monitorowania toksyczności, zwłaszcza zapalenia trzustki. Nie stwierdzono istotnych interakcji z inhibitorami proteazy HIV ani nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy. Farmakodynamicznie, jednoczesne stosowanie zydowudyny może nasilać neutropenię i niedokrwistość, a imipenem z cylastatyną zwiększa ryzyko drgawek, co wskazuje na konieczność unikania takiego połączenia, chyba że korzyści kliniczne przewyższają ryzyko.
analog nukleotydu, analog nukleozydu, ChPL, dysfagia, działanie mielosupresyjne, działanie nefrotoksyczne, farmakokinetyka, funkcja nerek, hepatotoksyczność, imipenem z cylastatyną, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, konwersja leku, lek immunosupresyjny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwretrowirusowy, lek przeciwzakaźny, mielosupresja, neutropenia, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, parametr hematologiczny, profil interakcji, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, stężenie osoczowe, walgancyklowir, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie świadomości, zapalenie trzustki - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Synoptis 1 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje dobrze poznany profil bezpieczeństwa oparty na danych z 1720 pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). W badaniach klinicznych dawki 0,5 mg/dobę (mediana leczenia 53 tygodnie) i 1 mg/dobę (mediana 69 tygodni) wykazały porównywalny profil bezpieczeństwa. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby (n=102) leczenie entekawirem 1 mg/dobę przez 48 tygodni wiązało się z dodatkowymi działaniami niepożądanymi, takimi jak zmniejszenie stężenia wodorowęglanów (2%), a także wysoką śmiertelnością (23%) i częstością raka wątrobowokomórkowego (12%), głównie związanymi z zaawansowaną chorobą wątroby. U dzieci i młodzieży (2–<18 lat) obserwowano podobny profil działań niepożądanych, z wyjątkiem neutropenii, która występowała bardzo często. Profil bezpieczeństwa u pacjentów z koinfekcją HIV/HBV był zbliżony do pacjentów zakażonych jedynie HBV, choć dane były ograniczone.
aktywność amylazy, aktywność lipazy, analog nukleozydu, badanie laboratoryjne, ból głowy, dipiwoksyl adefowiru, dyspepsja, entekawir, HAART, koinfekcja HIV-HBV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, stężenie bilirubiny całkowitej, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lamivudine Mylan 100 mg
Lamiwudyna, stosowana w terapii wirusowego zapalenia wątroby typu B (WZW B), nie wykazuje negatywnego wpływu na płodność u kobiet i mężczyzn w dawce 100 mg. Dane z rejestru Antiretroviral Pregnancy Registry, obejmujące ponad 2000 ciąż, nie wskazują na teratogenność ani szkodliwe działanie na płód, mimo że lamiwudyna przenika przez łożysko. W badaniach na zwierzętach odnotowano wzrost wczesnych obumarć zarodków u królików, jednak nie u szczurów. U pacjentek leczonych lamiwudyną, które zaszły w ciążę, należy rozważyć ryzyko nawrotu WZW B po przerwaniu terapii. Istotne jest także potencjalne ryzyko zaburzeń mitochondrialnych u niemowląt eksponowanych na lek w okresie prenatalnym lub po urodzeniu, co wynika z działania analogów nukleozydów na mitochondria.
analog nukleozydu, analog nukleozydu i nukleotydu, działanie niepożądane, działanie przeciwwirusowe, lamiwudyna, lek przeciwretrowirusowy, lek przeciwwirusowy, nawrót zapalenia wątroby, profilaktyka WZW B, szczep wirusa oporny, terapia zakażenia HIV, wada rozwojowa, wirusowe zapalenie wątroby typu B, zaburzenie czynności mitochondriów, zaburzenie mitochondrialne, zakażenie HBV, zakażenie HIV - Leksykon substancji czynnych
Abakawir – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Abakawir, stosowany w terapii przeciwretrowirusowej, wiąże się z ryzykiem reakcji nadwrażliwości (HSR), które mogą być zagrażające życiu, szczególnie u pacjentów z obecnością alleli HLA-B*5701. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest badanie genotypu HLA-B*5701; u pacjentów z dodatnim wynikiem lub z historią reakcji nadwrażliwości na abakawir leczenie jest przeciwwskazane. Objawy HSR pojawiają się zwykle w ciągu pierwszych 6 tygodni terapii (mediana 11 dni) i obejmują gorączkę, wysypkę, objawy ze strony układu oddechowego (duszność, ból gardła, kaszel) oraz żołądkowo-jelitowego (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha). W przypadku podejrzenia HSR leczenie należy natychmiast przerwać, a ponowne podanie abakawiru jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiego nawrotu objawów, w tym zagrażającego życiu spadku ciśnienia tętniczego. Monitorowanie parametrów metabolicznych, takich jak stężenia lipidów i glukozy, jest zalecane, gdyż leczenie może powodować ich wzrost. U pacjentów z klirensem kreatyniny 30-49 ml/min obserwuje się 1,6-3,3-krotny wzrost ekspozycji na lamiwudynę, co wymaga monitorowania hematologicznego i ewentualnej modyfikacji dawki.
allel HLA-B*5701, analog nukleozydu, choroba wątroby, HBV, klirens kreatyniny, leczenie przeciwretrowirusowe, martwica kości, neutropenia i niedokrwistość, niepowodzenie wirusologiczne, obniżenie ciśnienia tętniczego, reakcja nadwrażliwości, reakcja nadwrażliwości na abakawir, stężenie lipidów we krwi, wirusowe zapalenie wątroby typu B, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie mitochondrialne, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zakażenie HIV, zakażenie oportunistyczne, zapalenie płuc, zapalenie trzustki, zapalenie żołądka i jelit, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zespół reaktywacji immunologicznej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entekavir Adamed 1 mg
Entekavir Adamed jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 0,5 mg i 1 mg. Dawkowanie u dorosłych zależy od wcześniejszego leczenia i stanu czynności wątroby: 0,5 mg raz na dobę u pacjentów nieleczonych uprzednio analogami nukleozydów z wyrównaną czynnością wątroby, 1 mg raz na dobę na czczo u pacjentów z opornością na lamiwudynę lub niewyrównaną czynnością wątroby. U dzieci i młodzieży dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę przy masie ciała ≥ 32,6 kg, a dla mniejszych mas ciała zalecany jest roztwór doustny. Leczenie powinno być prowadzone przez co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBeAg lub do uzyskania serokonwersji HBs, z regularną kontrolą aktywności AlAT i wiremii. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby lub marskością nie zaleca się zaprzestania terapii.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, badanie histologiczne, CAPD, dializa otrzewnowa, DNA HBV, HBeAg, hemodializa, klirens kreatyniny, lamiwudyna, marskość wątroby, monoterapia entekawirem, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność krzyżowa, oporność na lamiwudynę, oporny wirus zapalenia wątroby, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna, wiremia, wyrównana czynność wątroby - Leksykon substancji czynnych
Entekawir – Dawkowanie i sposób podawania
Entekawir jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, z dawkowaniem dostosowanym do wcześniejszego leczenia analogami nukleozydów, odpowiedzi na lamiwudynę oraz stanu czynności wątroby. U pacjentów nieleczonych uprzednio analogami nukleozydów zaleca się dawkę 0,5 mg raz na dobę podawaną niezależnie od posiłków, natomiast u pacjentów z opornością na lamiwudynę lub niewyrównaną czynnością wątroby dawka wynosi 1 mg raz na dobę, podawana na czczo (ponad 2 godziny przed i po posiłku). U dzieci i młodzieży dawkowanie zależy od masy ciała: ≥32,6 kg – 0,5 mg/dobę w formie tabletki, <32,6 kg – roztwór doustny. Leczenie powinno trwać co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBeAg lub do uzyskania serokonwersji HBs, z regularnym monitorowaniem aktywności AlAT i miana DNA HBV.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, dializa otrzewnowa, DNA HBV, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, marskość wątroby, mutacja oporności, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, roztwór doustny, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna, ujemny HBeAg, wiremia, wyrównana czynność wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lamivudine + Zidovudine Accord 150 mg + 300 mg
Produkt leczniczy Lamivudine + Zidovudine Accord zawiera 150 mg lamiwudyny i 300 mg zydowudyny w tabletce powlekanej i jest stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, ze szczególnym uwzględnieniem ciąży i laktacji. Terapia przeciwretrowirusowa w ciąży ma na celu redukcję ryzyka transmisji HIV z matki na dziecko. Dane kliniczne obejmujące ponad 3000 przypadków ekspozycji na każdy z leków w pierwszym trymestrze, w tym ponad 2000 przypadków jednoczesnego stosowania obu substancji, nie wykazują zwiększonego ryzyka wad rozwojowych. Zydowudyna może hamować replikację DNA komórkowego i wykazuje działanie karcinogenne w modelach zwierzęcych, jednak kliniczne znaczenie tych obserwacji pozostaje niejasne. U pacjentek zakażonych wirusem zapalenia wątroby konieczne jest monitorowanie ryzyka nawrotu zapalenia po odstawieniu lamiwudyny. Istnieje także ryzyko zaburzeń mitochondrialnych u dzieci narażonych na analogi nukleozydów w okresie prenatalnym i postnatalnym.
analog nukleozydu, analog nukleozydu i nukleotydu, działanie karcinogenne przezłożyskowe, lamiwudyna i zydowudyna, lek przeciwretrowirusowy, nawrót zapalenia wątroby, przeniesienie zakażenia HIV, replikacja DNA komórkowego, stężenie leku, terapia przeciwretrowirusowa, uszkodzenie mitochondrium, wada rozwojowa, wirus HIV, wirusowe zapalenie wątroby, zaburzenie mitochondrialne, zakażenie HIV - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entecavir Synoptis 1 mg
Entecavir Synoptis jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, którego dawkowanie powinno być dostosowane przez specjalistę z doświadczeniem w leczeniu tej choroby. U pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów zalecana dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę, podawana niezależnie od posiłków. W przypadku oporności na lamiwudynę lub niewyrównanej czynności wątroby dawka wzrasta do 1 mg raz na dobę i lek należy przyjmować na czczo (ponad 2 godziny przed lub po posiłku). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawki w zależności od klirensu kreatyniny, np. przy klirensie 30-49 mL/min dawka wynosi 0,25 mg raz na dobę lub 0,5 mg co 48 godzin (dla pacjentów nieleczonych wcześniej analogami). Terapia powinna trwać co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBeAg lub do uzyskania serokonwersji HBs, z regularnym monitorowaniem odpowiedzi wirusologicznej i aktywności AlAT.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, antygen HBeAg, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, DNA HBV, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, marskość wątroby, monoterapia, mutacja warunkująca oporność na lamiwudynę, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność krzyżowa, oporność na lamiwudynę, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, wiremia, wyrównana czynność wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zovirax Active 200 mg
Preparat Zovirax Active w formie tabletek zawiera 200 mg acyklowiru i posiada bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z nadwrażliwością na acyklowir lub substancje pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność laktozy jednowodnej w ilości 213,6 mg na tabletkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy, dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na analogi nukleozydów, aby uniknąć ryzyka reakcji nadwrażliwości.
acyklowir, analog nukleozydu, całkowity niedobór laktazy, dysfagia, działanie niepożądane, dziedziczna nietolerancja galaktozy, laktoza jednowodna, lek przeciwwirusowy, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, wywiad alergologiczny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, Zovirax Active - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Entecavir Polpharma 0,5 mg
Entecavir Polpharma jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży (2-18 lat) z wyrównaną lub niewyrównaną czynnością wątroby. Wskazania obejmują aktywną replikację HBV, trwałe podwyższenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), oraz histologicznie potwierdzony stan zapalny i/lub zwłóknienie wątroby. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 0,5 mg i 1 mg entekawiru jednowodnego, z zawartością laktozy odpowiednio 120,97 mg i 241,94 mg na tabletkę. Preparat jest wskazany zarówno u pacjentów HBeAg dodatnich, jak i ujemnych, którzy nie byli wcześniej leczeni analogami nukleozydów, z uwzględnieniem szczególnych zaleceń w przypadku wcześniejszej terapii lamiwudyną.
aminotransferaza alaninowa, analog nukleozydu, antygen HBeAg, biopsja wątroby, entekawir, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewyrównana czynność wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, replikacja wirusa HBV, stan zapalny wątroby, tabletka powlekana, terapia przeciwwirusowa, wyrównana czynność wątroby, zakażenie HBV, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Entecavir Aurovitas 1 mg
Entecavir Aurovitas, dostępny w dawkach 0,5 mg i 1 mg w formie tabletek powlekanych, zawiera entekawir jednowodny – lek przeciwwirusowy stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV). Wskazania obejmują dorosłych pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby, u których stwierdzono aktywną replikację HBV, trwałe podwyższenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) oraz histologicznie potwierdzony aktywny stan zapalny i/lub zwłóknienie wątroby. Lek jest również stosowany u pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby, wymagających jednak szczegółowego monitorowania. Entecavir jest skuteczny zarówno u pacjentów z dodatnim, jak i ujemnym wynikiem antygenu HBeAg, a także u osób wcześniej nieleczonych analogami nukleozydów. Ponadto, preparat może być zalecany u pacjentów z opornością na lamiwudynę, z uwzględnieniem odpowiednich środków ostrożności i dostosowania dawkowania.
AlAT, aminotransferaza alaninowa, analog nukleozydu, antygen HBeAg, badanie histopatologiczne wątroby, czynny stan zapalny wątroby, entekawiir, lamiwudyna, niewyrównana czynność wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, przewlekłe zakażenie HBV, replikacja wirusa HBV, wiremia HBV DNA, wirus HBV, wyrównana czynność wątroby, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas
Produkt leczniczy Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas wymaga szczególnej ostrożności ze względu na liczne interakcje farmakologiczne oraz specyficzne działania niepożądane. Nie zaleca się stosowania go jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi te same substancje czynne (emtrycytabinę, dizoproksyl tenofowiru, efawirenz), analogami cytydyny, a także z lekami takimi jak dydanozyna, sofosbuwir/welpataswir oraz wyciągami z miłorzębu dwuklapowego. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby produkt jest przeciwwskazany w ciężkich przypadkach, a w umiarkowanych niezalecany; u osób z lekkimi zaburzeniami należy zachować ostrożność, monitorując enzymy wątrobowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C, u których odstawienie leku może prowadzić do ciężkiego zaostrzenia choroby wątroby. Efawirenz może wydłużać odstęp QTc i wywoływać poważne zaburzenia psychiczne, w tym ciężką depresję, psychozy i myśli samobójcze, zwłaszcza u osób z historią chorób psychicznych.
aminotransferazy, analog nukleozydu, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, choroba Gravesa-Basedowa, cytochrom P450, depresja, gęstość mineralna kości, hipofosfatemia, inhibitor proteazy, kwasica mleczanowa, martwica kości, osteomalacja, pneumocystozowe zapalenie płuc, rumień wielopostaciowy, torsade de pointes, wirusowe zapalenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia mitochondrialne, zakażenia oportunistyczne, zapalenie siatkówki, zawroty głowy, zespół Fanconiego, zespół reaktywacji immunologicznej, zespół Stevensa-Johnsona