zaostrzenie zapalenia wątroby
Zaostrzenie zapalenia wątroby oznacza nagłe nasilenie objawów choroby wątroby, charakteryzujące się wzrostem aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST), wzrostem stężenia bilirubiny oraz pogorszeniem klinicznym stanu pacjenta. Może wystąpić w przebiegu przewlekłych chorób wątroby, takich jak wirusowe zapalenie wątroby typu B lub C, autoimmunologiczne zapalenie wątroby czy choroba alkoholowa wątroby.
Czynniki wywołujące zaostrzenie obejmują: infekcje, leki hepatotoksyczne, alkohol, zabiegi operacyjne, stres metaboliczny czy przerwanie terapii przeciwwirusowej. Typowe objawy to zmęczenie, żółtaczka, ból w prawym podżebrzu, świąd skóry, ciemne zabarwienie moczu i odbarwione stolce. W badaniach laboratoryjnych obserwuje się zwykle znaczący wzrost aminotransferaz (ALT >10× górnej granicy normy), podwyższone wartości bilirubiny oraz zaburzenia parametrów krzepnięcia.
Diagnostyka zaostrzenia obejmuje ocenę aktywności enzymów wątrobowych, stężenia bilirubiny, parametrów krzepnięcia, badania obrazowe (USG, TK, MR) oraz w wybranych przypadkach biopsję wątroby. Leczenie jest ukierunkowane na przyczynę zaostrzenia i obejmuje odstawienie czynnika hepatotoksycznego, wdrożenie odpowiedniej terapii przeciwwirusowej lub immunosupresyjnej oraz leczenie powikłań. W ciężkich przypadkach, zwłaszcza z cechami niewydolności wątroby, może być konieczna hospitalizacja i rozważenie przeszczepienia wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Polpharma 1 mg
Entekawir, stosowany w dawkach 0,5 mg i 1 mg, jest lekiem przeciwwirusowym w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). W trakcie terapii i po jej zakończeniu mogą wystąpić zaostrzenia zapalenia wątroby, manifestujące się znacznym wzrostem aktywności aminotransferaz (AlAT), przekraczającym ponad 10-krotnie górną granicę normy i ponad 2-krotnie wartość początkową, co wymaga ścisłego monitorowania czynności wątroby. W badaniach klinicznych z udziałem 1720 pacjentów, w tym 862 leczonych entekawirem, odnotowano również rzadkie reakcje anafilaktoidalne, bezsenność, senność, wymioty, biegunkę, wysypkę, łysienie oraz zmiany w wynikach badań laboratoryjnych, takie jak podwyższenie aktywności lipazy (do 18%) i amylazy (do 2%), a także zmniejszenie liczby płytek krwi poniżej 50 000/mm³ u mniej niż 1% pacjentów.
adefowir dipiwoksyl, AlAT, albuminy, aminotransferazy, amylaza, bezsenność, biegunka, bilirubina całkowita, ból głowy, dekompensacja wątroby, entekawir, HAART, koinfekcja HIV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, lipaza, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, nudności, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, wodorowęglany we krwi, wskaźnik Child-Turcotte-Pugh, wymioty, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entekavir Adamed 1 mg
Entekavir Adamed, dostępny w dawkach 0,5 mg i 1 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na badaniach klinicznych u 1720 pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B z wyrównaną czynnością wątroby. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). Istotnym ryzykiem jest zaostrzenie zapalenia wątroby zarówno w trakcie terapii, jak i po jej zakończeniu, co wymaga okresowej kontroli czynności wątroby. W badaniach laboratoryjnych obserwowano m.in. wzrost aktywności aminotransferaz (AlAT) ponad 3-krotnie u 5% pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów oraz u 4% pacjentów opornych na lamiwudynę. Dodatkowo, u pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby odnotowano m.in. obniżenie stężenia albumin poniżej 2,5 g/dl u 30% oraz zmniejszenie liczby płytek krwi poniżej 50 000/mm³ u 20% pacjentów.
aktywność AlAT, aktywność amylazy, aktywność lipazy, bezsenność, ból głowy, dekompensacja czynności wątroby, dyspepsja, entekawir jednowodny, koinfekcja HIV-HBV, kwasica mleczanowa, leczenie przeciwretrowirusowe, lek przeciwwirusowy, liczba płytek krwi, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, skala Child-Turcotte-Pugh, stężenie bilirubiny całkowitej, wyrównana czynność wątroby, zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ictady 245 mg
Ictady 245 mg, zawierający tenofowir dizoproksylu w postaci bursztynianu, jest stosowany w terapii zakażeń HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV). Profil bezpieczeństwa leku różni się w zależności od leczonej jednostki chorobowej: działania niepożądane występują u około 33% pacjentów z HIV-1 i 25% z HBV, najczęściej o łagodnym nasileniu. Najczęstsze objawy to zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności 5,4%, biegunka, wymioty), zawroty głowy, ból głowy, wysypka, astenia i zmęczenie. Szczególną uwagę należy zwrócić na nefrotoksyczność – rzadkie, ale poważne zaburzenia czynności nerek, w tym zespół Fanconiego, które mogą prowadzić do osteomalacji i złamań. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby 7% przerwało terapię z powodu działań niepożądanych, a 9% doświadczyło wzrostu stężenia kreatyniny o ≥0,5 mg/dl lub hipofosfatemii. U osób starszych (>65 lat) i dzieci konieczne jest szczegółowe monitorowanie funkcji nerek i gęstości mineralnej kości (BMD).
BMD, ból głowy, gęstość mineralna kości, HBV, hipofosfatemia, hipokaliemia, kwasica mleczanowa, martwica kości, miopatia, moczówka prosta pochodzenia nerkowego, niewydolność nerek, niewyrównana czynność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, osteomalacja, ostra martwica kanalików nerkowych, ostra niewydolność nerek, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rabdomioliza, stężenie kreatyniny, stłuszczenie wątroby, tenofowir dizoproksylu, wskaźnik Child-Pugh-Turcotte, zaburzenie czynności kanalika bliższego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zakażenie HIV-1, zaostrzenie zapalenia wątroby, zapalenie trzustki, zawroty głowy, zespół Fanconiego, zespół reaktywacji immunologicznej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tenofovir disoproxil Accordpharma 245 mg
Tenofowir dizoproksyl jest stosowany w terapii zakażeń HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, jednak jego stosowanie wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, które występują u około 33% pacjentów z HIV-1 i 25% z HBV. Najczęściej obserwuje się łagodne do umiarkowanych zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka, nudności (5,4%) i wymioty. Istotnym problemem klinicznym są nefrotoksyczność i zaburzenia czynności kanalika bliższego nerki, w tym zespół Fanconiego, które mogą prowadzić do hipofosfatemii, hipokaliemii, kwasicy mleczanowej oraz zmian kostnych, w tym rozmiękania kości i zwiększonego ryzyka złamań. W badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów z HIV-1 i HBV monitorowano funkcję nerek, a u dzieci i młodzieży obserwowano zmniejszenie mineralnej gęstości kości (BMD), co jest szczególnie istotne w populacji pediatrycznej. Kwasica mleczanowa, choć rzadka, stanowi poważne powikłanie, zwłaszcza u pacjentów ze zdekompensowaną chorobą wątroby lub stosujących inne leki wywołujące kwasicę.
hipofosfatemia, hipokaliemia, kwasica mleczanowa, martwica kanalików nerkowych, martwica kości, mineralna gęstość kości, miopatia, moczówka prosta pochodzenia nerkowego, niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rabdomioliza, rozmiękanie kości, skojarzona terapia przeciwretrowirusowa, stłuszczenie wątroby, tenofowir dizoproksyl, zaburzenie czynności kanalika bliższego nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zakażenie HIV-1, zaostrzenie zapalenia wątroby, zapalenie nerek, zapalenie trzustki, zespół Fanconiego, zespół reaktywacji immunologicznej, zmniejszenie gęstości kości, zwiększona aktywność aminotransferaz - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Zentiva 1 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa opartym na danych z czterech badań klinicznych obejmujących 1720 pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). Rzadkie, ale poważne reakcje anafilaktoidalne wymagają natychmiastowej interwencji. W trakcie terapii obserwowano również ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z dekompensacją wątroby. W badaniach laboratoryjnych u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów odnotowano m.in. zwiększenie aktywności AlAT ponad 3-krotnie u 5% pacjentów oraz podwyższoną aktywność lipazy u 11%. U pacjentów opornych na lamiwudynę wzrost aktywności lipazy przekraczał 3-krotnie wartość początkową u 18% chorych. Zwiększenie aktywności AlAT powyżej 10-krotnej normy występowało u 2% pacjentów w obu grupach, z medianą czasu wystąpienia 4-5 tygodni, co wymaga monitorowania parametrów wątrobowych podczas terapii.
aktywność AlAT, albumina, aminotransferaza, amylaza, analog nukleozydowy, bezsenność, biegunka, bilirubina całkowita, ból głowy, dekompensacja czynności wątroby, dyspepsja, entekawir, klasyfikacja Child-Turcotte-Pugh, koinfekcja HIV-HBV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, leczenie przeciwretrowirusowe, lipaza, łysienie, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, nudności, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, wymioty, wyrównana czynność wątroby, wysypka, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Polpharma 0,5 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 1720 pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). Zaobserwowano również zaostrzenia zapalenia wątroby manifestujące się wzrostem aktywności aminotransferaz (AlAT), które u pacjentów wcześniej nieleczonych analogami nukleozydów przekraczały ponad 10-krotnie górną granicę normy u 2% leczonych entekawirem. Wartości laboratoryjne wskazują na podwyższenie aktywności AlAT ponad 3-krotnie u 5% pacjentów, a także wzrost aktywności lipazy ponad 3-krotnie u 11% pacjentów. Profil bezpieczeństwa pozostaje stabilny przy terapii trwającej do 96 tygodni, jednak konieczna jest okresowa kontrola czynności wątroby ze względu na ryzyko zaostrzeń i możliwe poważne reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktoidalne.
adefowir dipiwoksyl, albumina, aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, amylaza, analog nukleozydu, antygen HBe, bilirubina całkowita, ból głowy, dekompensacja wątroby, dyspepsja, entekawir, HAART, koinfekcja HIV-HBV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, lipaza, nadwrażliwość, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, płytki krwi, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, skala Child-Pugh, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wodorowęglany we krwi, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tenofovir Zentiva 245 mg
Produkt leczniczy Tenofovir Zentiva, zawierający 245 mg tenofowiru dizoproksylu, jest wskazany do leczenia zakażeń HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych i młodzieży (12–<18 lat, masa ciała ≥35 kg). Zalecana dawka to jedna tabletka raz na dobę, podawana doustnie podczas posiłku, co zwiększa biodostępność leku. Terapia u pacjentów z przewlekłym WZW B powinna być kontynuowana co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBeAg lub do serokonwersji HBsAg, z uwzględnieniem stanu klinicznego i serologicznego. Po zakończeniu leczenia konieczne jest monitorowanie aktywności AlAT i miana DNA HBV w surowicy w celu wykrycia nawrotu. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby lub marskością przerwanie terapii jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zaostrzenia choroby.
aktywność AlAT, biodostępność substancji czynnej, dysfagia, klirens kreatyniny, marskość wątroby, miano DNA HBV, modelowanie farmakokinetyczne, nawrót wirusologiczny, niewyrównana czynność wątroby, pacjent hemodializowany, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna, tenofowir dizoproksyl, wyrównana czynność wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV-1, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entekavir Adamed 0,5 mg
Entekavir Adamed, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 1720 pacjentów, z dawkami 0,5 mg/dobę u pacjentów wcześniej nieleczonych oraz 1 mg/dobę u pacjentów opornych na lamiwudynę. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) i nudności (3%). W trakcie terapii notowano również zaostrzenia zapalenia wątroby manifestujące się wzrostem aktywności aminotransferaz (AlAT), przekraczającym 3-krotnie wartość początkową u 5% pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów oraz u 4% pacjentów opornych na lamiwudynę. Długoterminowe stosowanie (do 96 tygodni) nie ujawniło nowych zagrożeń, a działania niepożądane były zgodne z profilem znanym z badań krótkoterminowych.
aktywność AlAT, aktywność amylazy, aktywność lipazy, bezsenność, biegunka, ból głowy, dekompensacja czynności wątroby, dyspepsja, entekawir, HAART, HBeAg, HBV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, łysienie, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, nudności, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, senność, stężenie albumin, stężenie bilirubiny całkowitej, wskaźnik Child-Turcotte-Pugh, wymioty, wyrównana czynność wątroby, wysypka, zakażenie HIV, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawroty głowy, zmęczenie, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tenofovir disoproxil Accord 245 mg
Tenofowir dizoproksyl jest stosowany w terapii zakażeń HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (WZW B). Profil bezpieczeństwa różni się w zależności od choroby: u pacjentów z HIV-1 działania niepożądane występują u około 33%, głównie jako łagodne lub umiarkowane zaburzenia żołądkowo-jelitowe, a u 1% leczenie jest przerywane z tego powodu. U chorych na WZW B działania niepożądane pojawiają się u około 25%, najczęściej nudności (5,4%). Szczególną uwagę należy zwrócić na nefrotoksyczność, w tym zaburzenia czynności kanalika bliższego nerek i zespół Fanconiego, które mogą wymagać monitorowania funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka. W badaniach klinicznych u pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby odnotowano 7% przerwań leczenia z powodu działań niepożądanych oraz 9% przypadków potwierdzonego wzrostu stężenia kreatyniny ≥0,5 mg/dl lub hipofosfatemii (<2 mg/dl). U dzieci i młodzieży obserwowano podobny profil działań niepożądanych, w tym zmniejszenie gęstości mineralnej kości (BMD).
działanie nefrotoksyczne, efawirenz, hipofosfatemia, hipokaliemia, HIV-1, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, martwica kości, miopatia, moczówka prosta pochodzenia nerkowego, nefrotoksyczność, niewyrównana czynność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostra martwica kanalików nerkowych, ostra niewydolność nerek, przesączanie kłębuszkowe, rabdomioliza, rak wątrobowokomórkowy, rozmiękanie kości, skala CPT, śródmiąższowe zapalenie nerek, stłuszczenie wątroby, tenofowir dizoproksyl, terapia przeciwretrowirusowa, wirusowe zapalenie wątroby typu B, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaostrzenie zapalenia wątroby, zapalenie trzustki, zespół Fanconiego, zespół reaktywacji immunologicznej, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zwiększona aktywność aminotransferaz - Leksykon substancji czynnych
Tenofowir – Działania niepożądane
Tenofowir dizoproksyl, nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, jest szeroko stosowany w terapii zakażeń HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV). Profil bezpieczeństwa leku jest dobrze poznany i obejmuje działania niepożądane o różnej częstości, zależnie od wskazania. W leczeniu HIV-1 działania niepożądane występują u około 33% pacjentów, głównie jako zaburzenia żołądkowo-jelitowe, z 1% odsetkiem przerwania terapii z tego powodu. W terapii HBV działania niepożądane dotyczą około 25% pacjentów, najczęściej nudności (5,4%). Profil bezpieczeństwa w profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP) jest zbliżony, z bólem głowy u 1% pacjentów. Najpoważniejsze działania niepożądane to nefrotoksyczność (w tym uszkodzenie kanalika bliższego, zespół Fanconiego, ostra i przewlekła niewydolność nerek), zmniejszenie gęstości mineralnej kości (osteomalacja, zwiększone ryzyko złamań), kwasica mleczanowa oraz zaburzenia czynności wątroby, w tym zaostrzenia zapalenia wątroby po przerwaniu terapii u pacjentów z HBV.
astenia, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, białkomocz, choroba Gravesa-Basedowa, dializa otrzewnowa, emtrycytabina, gęstość mineralna kości, hemodializa, hipofosfatemia, hipokaliemia, kwasica mleczanowa, moczówka prosta pochodzenia nerkowego, nefrotoksyczność, niewydolność nerek, nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, obrzęk naczynioruchowy, osteomalacja, ostra martwica kanalików nerkowych, ostra niewydolność nerek, profilaktyka przedekspozycyjna, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rabdomioliza, rak wątrobowokomórkowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, stłuszczenie wątroby, tenofowir dizoproksyl, zakażenie HIV-1, zaostrzenie zapalenia wątroby, zapalenie wątroby, zespół Fanconiego, zespół reaktywacji immunologicznej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Entecavir Fomed
Podczas terapii entekawirem u pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B należy zwrócić szczególną uwagę na modyfikację dawkowania u chorych z zaburzeniami czynności nerek oraz na ścisłe monitorowanie odpowiedzi wirusologicznej, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Zaostrzenia choroby, manifestujące się wzrostem aktywności AlAT, mogą wystąpić średnio po 4-5 tygodniach leczenia i są szczególnie niebezpieczne u pacjentów z marskością lub niewyrównaną czynnością wątroby (CTP stopień C), u których istnieje ryzyko dekompensacji i powikłań takich jak kwasica mleczanowa czy zespół wątrobowo-nerkowy. W przypadku przerwania terapii obserwuje się ryzyko ostrego zaostrzenia zapalenia wątroby, które pojawia się średnio po 23-24 tygodniach i wymaga co najmniej 6-miesięcznego monitorowania klinicznego i laboratoryjnego. U pacjentów z opornością na lamiwudynę istnieje zwiększone ryzyko rozwoju oporności na entekawir, z kumulowanym prawdopodobieństwem oporności wynoszącym do 51% po 5 latach leczenia, co wymaga regularnej oceny wirusologicznej i rozważenia terapii skojarzonej.
AlAT, dekompensacja czynności wątroby, DNA HBV, HAART, HBeAg, hepatomegalia, komórki CD4, kwasica mleczanowa, marskość wątroby, mutacja polimerazy HBV, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność na entekawir, oporność na lamiwudynę, przełom wirusologiczny, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, skala Child-Turcotte-Pugh, stłuszczenie wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaostrzenie zapalenia wątroby, zapalenie trzustki, zespół wątrobowo-nerkowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Synoptis 1 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje dobrze poznany profil bezpieczeństwa oparty na danych z 1720 pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). W badaniach klinicznych dawki 0,5 mg/dobę (mediana leczenia 53 tygodnie) i 1 mg/dobę (mediana 69 tygodni) wykazały porównywalny profil bezpieczeństwa. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby (n=102) leczenie entekawirem 1 mg/dobę przez 48 tygodni wiązało się z dodatkowymi działaniami niepożądanymi, takimi jak zmniejszenie stężenia wodorowęglanów (2%), a także wysoką śmiertelnością (23%) i częstością raka wątrobowokomórkowego (12%), głównie związanymi z zaawansowaną chorobą wątroby. U dzieci i młodzieży (2–<18 lat) obserwowano podobny profil działań niepożądanych, z wyjątkiem neutropenii, która występowała bardzo często. Profil bezpieczeństwa u pacjentów z koinfekcją HIV/HBV był zbliżony do pacjentów zakażonych jedynie HBV, choć dane były ograniczone.
aktywność amylazy, aktywność lipazy, analog nukleozydu, badanie laboratoryjne, ból głowy, dipiwoksyl adefowiru, dyspepsja, entekawir, HAART, koinfekcja HIV-HBV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, stężenie bilirubiny całkowitej, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ictady 245 mg
Lek Ictady zawiera 245 mg tenofowiru dizoproksylu i jest wskazany do leczenia przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B oraz zakażeń HIV u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat o masie ciała ≥35 kg. Zalecana dawka to 245 mg raz na dobę, podawana doustnie z posiłkiem. Terapia powinna być prowadzona pod nadzorem specjalisty z doświadczeniem w leczeniu tych zakażeń. U pacjentów z dodatnim HBeAg bez marskości leczenie trwa co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBe, natomiast u pacjentów z ujemnym HBeAg – do serokonwersji HBs lub utraty skuteczności, z możliwością przerwania po stabilnej supresji wirusologicznej trwającej minimum 3 lata. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby lub marskością leczenie nie powinno być przerywane. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wymaga modyfikacji w zależności od klirensu kreatyniny: 245 mg raz na dobę przy 50-80 ml/min, co 48 godzin przy 30-49 ml/min, co 72-96 godzin przy <30 ml/min, a u pacjentów dializowanych co 7 dni po hemodializie. Modyfikacje dawkowania nie są potwierdzone klinicznie, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie funkcji nerek i odpowiedzi na leczenie.
aktywność AlAT, DNA HBV, dysfagia, hemodializa, klirens kreatyniny, marskość wątroby, nawrót wirusologiczny, niewyrównana czynność wątroby, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusa, supresja wirusologiczna, tabletka powlekana, tenofowir dizoproksyl, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie HIV, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tenofovir Synoptis 245 mg
Terapia lekiem Tenofovir Synoptis, zawierającym 245 mg tenofowiru dizoproksylu, powinna być prowadzona przez lekarzy doświadczonych w leczeniu HIV i przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (pWZW B). Zalecana dawka u dorosłych i młodzieży (≥12 lat, ≥35 kg) to jedna tabletka raz na dobę, doustnie z posiłkiem. U dzieci poniżej 12 lat lek nie jest zalecany ze względu na brak odpowiednich dawek. Przed rozpoczęciem terapii u dzieci z pWZW B należy potwierdzić trwałe podwyższenie aktywności AlAT (≥6 miesięcy przy HBeAg dodatnim, ≥12 miesięcy przy HBeAg ujemnym). Długość leczenia nie jest ściśle określona; przerwanie terapii można rozważyć po serokonwersji HBe lub HBs, z zachowaniem regularnej kontroli AlAT i DNA HBV. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby lub marskością leczenie nie powinno być przerywane.
AlAT, antygen HBeAg, DNA HBV, hemodializa, klirens kreatyniny, marskość wątroby, nawrót wirusologiczny, niewyrównana czynność wątroby, oporność wirusa HBV, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna, tenofowir, tenofowir dizoproksylu, ujemny HBeAg, wyrównana czynność wątroby, zaburzenie czynności nerek, zakażenie HIV, zakażenie HIV-1, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lamivudine Aurovitas
Lek Lamivudine Aurovitas stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko zaostrzeń choroby, które manifestują się wzrostem aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) oraz replikacji HBV DNA. Zaostrzenia mogą wystąpić spontanicznie, podczas terapii lub po jej zakończeniu, szczególnie u pacjentów z mutacją YMDD wirusa HBV, co wymaga rozważenia zmiany lub dodania leku bez krzyżowej oporności. Po zakończeniu leczenia obserwuje się wzrost AlAT powyżej 3-krotnej wartości wyjściowej u 21% pacjentów leczonych lamiwudyną, z większością zdarzeń występujących między 8. a 12. tygodniem, co podkreśla konieczność monitorowania parametrów biochemicznych (AlAT, bilirubina) przez co najmniej 4 miesiące, a u pacjentów z niewyrównaną marskością wątroby nawet do 6 miesięcy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów po przeszczepach oraz z niewyrównaną marskością, ze względu na ryzyko ciężkiej dekompensacji wątroby i konieczność częstych badań wirusologicznych i biochemicznych (AlAT, bilirubina, albuminy, azot mocznikowy, kreatynina, HBV DNA).
Lamivudine Aurovitas wykazuje potencjał mitochondrialnej toksyczności, szczególnie u niemowląt narażonych w okresie prenatalnym lub po urodzeniu, co może skutkować zaburzeniami hematologicznymi (niedokrwistość, neutropenia), metabolicznymi (hiperlipazemia) oraz neurologicznymi (drgawki, wzmożone napięcie, nieprawidłowe zachowanie). Z tego względu dzieci narażone na działanie analogów nukleozydów powinny być poddane szczegółowej obserwacji klinicznej i laboratoryjnej. U pacjentów z współistniejącym zakażeniem HIV zaleca się stosowanie dawki 150 mg lamiwudyny 2 razy dziennie, natomiast standardowa dawka 100 mg jest niewystarczająca i może prowadzić do szybkiego rozwoju oporności HIV. Przed rozpoczęciem terapii HBV należy wykonać testy na HIV i prowadzić regularne monitorowanie aktywności AlAT i poziomu HBV DNA (co 3 miesiące u HBeAg-dodatnich, co 6 miesięcy u HBeAg-ujemnych). Lamiwudyny nie należy stosować jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi lamiwudynę lub emtrycytabinę, a także nie zaleca się kojarzenia z kladrybiną. Produkt zawiera mniej niż 23 mg sodu na tabletkę, co klasyfikuje go jako lek „wolny od sodu”.
AlAT, albumina, analogi nukleozydów, antygen HBeAg, azot mocznikowy, bilirubina, chemioterapia przeciwnowotworowa, dekompensacja wątroby, dysfunkcja mitochondriów, emtrycytabina, HBV DNA, hiperlipazemia, immunosupresja, kladrybina, kreatynina, lamiwudyna, leczenie przeciwretrowirusowe, mutacja YMDD, neutropenia, niedokrwistość, niewyrównana marskość wątroby, replikacja HBV DNA, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wyrównana czynność wątroby, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia neurologiczne, zakażenie HIV, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Fomed 1 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa opartym na danych z badań klinicznych oraz obserwacji po wprowadzeniu do obrotu. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). Istotne jest monitorowanie funkcji wątroby, gdyż u 2% pacjentów obserwowano zaostrzenia zapalenia wątroby manifestujące się wzrostem aktywności AlAT ponad 10-krotnie powyżej górnej granicy normy i ponad 2-krotnie wartości początkowej, zarówno w trakcie terapii, jak i po jej zakończeniu (mediana czasu wystąpienia 4-5 tygodni i 23-24 tygodnie odpowiednio). Ponadto, rzadkim, ale poważnym działaniem niepożądanym jest kwasica mleczanowa, szczególnie u pacjentów z dekompensacją czynności wątroby lub innymi poważnymi schorzeniami.
adefowir, AlAT, albuminy, aminotransferazy, amylaza, analog nukleozydowy, bezsenność, bilirubina całkowita, dekompensacja czynności wątroby, dyspepsja, entekawir, koinfekcja HIV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, leczenie przeciwretrowirusowe, lipaza, niewyrównana czynność wątroby, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, wskaźnik Child-Turcotte-Pugh, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Synoptis 0,5 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje profil działań niepożądanych obejmujący najczęściej bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). Profil bezpieczeństwa jest porównywalny dla dawek 0,5 mg i 1,0 mg. Istotnym klinicznie aspektem jest ryzyko zaostrzeń zapalenia wątroby zarówno w trakcie terapii, jak i po jej zakończeniu, co wymaga regularnego monitorowania czynności wątroby, zwłaszcza aktywności aminotransferaz (AlAT). W badaniach u pacjentów wcześniej nieleczonych nukleozydami zaobserwowano m.in. zwiększenie aktywności AlAT >3× wartości początkowej u 5% oraz lipazy >3× wartości początkowej u 11% pacjentów. U dzieci i młodzieży (2-<18 lat) profil działań niepożądanych jest podobny, z wyjątkiem bardzo częstej neutropenii. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby obserwowano dodatkowo zmniejszenie stężenia wodorowęglanów (2%) oraz wysoką śmiertelność (23%) i częstość raka wątrobowokomórkowego (12%), głównie związane z zaawansowaną chorobą wątroby.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferazy, amylaza, antygen HBeAg, bilirubina całkowita, dekompensacja wątroby, dyspepsja, entekawir, HBV DNA, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, leczenie przeciwretrowirusowe, lipaza, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, płytki krwi, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wskaźnik Child-Turcotte-Pugh, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Ranbaxy 0,5 mg
Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych z udziałem 1720 pacjentów, w tym 862 leczonych entekawirem (0,5 mg/dobę u pacjentów wcześniej nieleczonych nukleozydami oraz 1 mg/dobę u pacjentów opornych na lamiwudynę). Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) i nudności (3%). Zaostrzenia zapalenia wątroby manifestujące się wzrostem aktywności AlAT (u 2% pacjentów wzrost >10-krotnej GGN i >2-krotnej wartości początkowej) występują zarówno w trakcie terapii, jak i po jej zakończeniu (6% u pacjentów wcześniej nieleczonych nukleozydami, mediana 23-24 tygodnie po terapii). W badaniach pediatrycznych (n=195, mediana leczenia 99 tygodni) profil działań niepożądanych był zbliżony do dorosłych, z wyjątkiem bardzo częstej neutropenii. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby (n=102) obserwowano dodatkowo zmniejszenie stężenia wodorowęglanów (2%) oraz wysoką śmiertelność (23%) i częstość ciężkich zdarzeń niepożądanych (69%), głównie związanych z chorobą podstawową.
aktywność AlAT, albumina, amylaza, antygen HBeAg, bilirubina całkowita, dyspepsja, entekawir, HAART, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, lipaza, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, płytki krwi, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, skala Child-Turcotte-Pugh, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon substancji czynnych
Tenofowir – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Tenofowir dizoproksyl jest stosowany w terapii zakażeń HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV), jednak wymaga ścisłego monitorowania ze względu na potencjalne działania niepożądane, zwłaszcza nefrotoksyczność i zaburzenia mineralizacji kości. Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić klirens kreatyniny, a następnie regularnie kontrolować czynność nerek oraz stężenie fosforanów w surowicy, szczególnie jeśli stężenie fosforanów spadnie poniżej 1,5 mg/dl (0,48 mmol/l) lub klirens kreatyniny poniżej 50 ml/min. W takich przypadkach konieczna jest ponowna ocena funkcji nerek, a przy dalszym pogorszeniu rozważyć przerwanie terapii. Tenofowir dizoproksyl nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi tenofowir lub adefowirem dipiwoksylem, a także niezalecane jest łączenie z dydanozyną. U pacjentów z zaawansowaną chorobą wątroby lub marskością przerwanie terapii może prowadzić do dekompensacji, dlatego wymagana jest szczególna ostrożność.
adefowir dipiwoksyl, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, choroba Gravesa-Basedowa, dekompensacja czynności wątroby, gęstość mineralna kości, HBV, HCV, hipofosfatemia, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, lamiwudyna i abakawir, ledipaswir/sofosbuwir, marskość wątroby, martwica kości, mutacja K65R, nadmiar mleczanów, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność nerek, osteomalacja, osteoporoza, Pneumocystis jirovecii, profilaktyka przedekspozycyjna, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, sofosbuwir/welpataswir, tenofowir dizoproksyl, terapia przeciwretrowirusowa, wirus zapalenia wątroby typu C, woksylaprewir, zaburzenia czynności mitochondriów, zakażenia przenoszone drogą płciową, zakażenie HIV-1, zakażenie prątkami, zaostrzenie zapalenia wątroby, zespół Fanconiego, zespół reaktywacji immunologicznej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tenofovir Zentiva 245 mg
Tenofovir Zentiva, zawierający 245 mg tenofowiru dizoproksylu (fumaranu), wykazuje profil działań niepożądanych istotny w leczeniu zakażeń HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV). U pacjentów z HIV-1 działania niepożądane występują u około 33% leczonych, głównie jako łagodne do umiarkowanych zaburzenia żołądkowo-jelitowe, które w 1% przypadków prowadzą do przerwania terapii. W populacji z HBV działania niepożądane obserwuje się u około 25% pacjentów, z najczęstszymi nudnościami (5,4%). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zaostrzenia zapalenia wątroby, które może pojawić się zarówno w trakcie, jak i po zakończeniu terapii. W badaniach klinicznych u pacjentów z HIV-1 i HBV stosowano dawkę 245 mg tenofowiru dizoproksylu na dobę, a obserwacje długoterminowe (do 384 tygodni) potwierdziły stabilność profilu bezpieczeństwa leku.
adefowir dipiwoksyl, efawirenz, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lamiwudyna, lek przeciwretrowirusowy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, nudności, osteomalacja, stawudyna, tenofowir dizoproksyl, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wzór Cockcrofta-Gaulta, wzór MDRD, zaburzenie czynności kanalika bliższego nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zaostrzenie zapalenia wątroby, zespół Fanconiego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tenofovir disoproxil Accord 245 mg
Tenofovir disoproxil Accord jest wskazany w leczeniu zakażenia HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, z dawką standardową 245 mg doustnie raz na dobę u dorosłych i młodzieży ≥12 lat i masie ciała ≥35 kg. Dla dzieci dostępne są formy granulatu 33 mg/g (2–<12 lat, masa ciała <17 kg) oraz tabletki o zmniejszonej mocy (6–<12 lat). Leczenie powinno być prowadzone przez lekarza doświadczonego w terapii HIV i WZW B, z uwzględnieniem ryzyka oporności HBV oraz toksyczności na kości i nerki. Optymalna długość terapii nie jest ustalona; u pacjentów HBeAg-dodatnich bez marskości leczenie trwa co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBe, a u HBeAg-ujemnych do serokonwersji HBs lub utraty skuteczności, z regularnym monitorowaniem AlAT i DNA HBV. Przerwanie terapii u pacjentów z marskością jest niewskazane.
dawkowanie doustne, DNA HBV, HBeAg-dodatni, hemodializa, klirens kreatyniny, marskość wątroby, niewyrównana choroba wątroby, oporność wirusa HBV, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusa, supresja wirusologiczna, tenofowir dizoproksyl, toksyczność nerkowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV, zakażenie HIV-1, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon substancji czynnych
Tenofowir dizoproksyl – Dawkowanie i sposób podawania
Tenofowir dizoproksyl jest stosowany w terapii zakażenia HIV w dawce standardowej 245 mg (odpowiadającej 300,6 mg w postaci bursztynianu lub fumaranu) podawanej raz na dobę w formie tabletki powlekanej. W preparatach złożonych z efawirenzem (600 mg) i emtrycytabiną (200 mg) dawka tenofowiru pozostaje niezmieniona. U pacjentów o masie ciała ≥50 kg stosujących jednocześnie ryfampicynę zaleca się zwiększenie dawki efawirenzu do 800 mg/dobę. Pominięcie dawki wymaga przyjęcia leku w ciągu 12 godzin lub pominięcia dawki, jeśli czas przekracza 12 godzin. Wymioty w ciągu 1 godziny od podania wskazują na konieczność powtórzenia dawki. Preparaty złożone nie są zalecane u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min ze względu na konieczność modyfikacji dawkowania, co wymaga stosowania pojedynczych składników. U pacjentów z lekką niewydolnością wątroby (Child-Pugh A) stosuje się standardową dawkę z monitorowaniem działań niepożądanych, zwłaszcza neurologicznych, a u osób starszych nie jest wymagana modyfikacja dawki, choć zalecana jest ostrożność.
działanie niepożądane, induktor CYP450, klirens kreatyniny, koinfekcja HIV-HBV, lek przeciwretrowirusowy, niewydolność wątroby, okres półtrwania, oporność lekowa, ryfampicyna, skala Child-Pugh, skala Childa-Pugha, tabletka powlekana, tenofowir dizoproksyl, terapia przeciwwirusowa, układ nerwowy, wiremia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tenofovir Synoptis 245 mg
Tenofowir dizoproksyl w dawce 245 mg, stosowany w terapii zakażeń HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV), charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa zależnym od wskazań i populacji pacjentów. U chorych na HIV-1 działania niepożądane występują u około 33% pacjentów, głównie jako łagodne lub umiarkowane zaburzenia żołądkowo-jelitowe, z 1% odsetkiem przerwania terapii. U pacjentów z HBV działania niepożądane dotyczą około 25%, najczęściej nudności (5,4%), a istotnym ryzykiem jest zaostrzenie zapalenia wątroby podczas i po terapii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby, zwłaszcza z wysokim wynikiem w skali Child-Pugh-Turcotte, ze względu na zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych. Najpoważniejszym zagrożeniem są zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek, zespół Fanconiego oraz zwiększone stężenie kreatyniny, które mogą ustępować po odstawieniu leku, choć u niektórych pacjentów zmniejszony klirens kreatyniny utrzymuje się.
aminotransferazy, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, choroba autoimmunologiczna, choroba Gravesa-Basedowa, działania niepożądane, gęstość mineralna kości, HBV, hipofosfatemia, hipokaliemia, klirens kreatyniny, kwasica mleczanowa, lek nefrotoksyczny, martwica kanalików nerkowych, martwica kości, miopatia, moczówka prosta, niewydolność nerek, niewyrównana czynność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, rozmiękanie kości, skala Child-Pugh-Turcotte, skojarzone leczenie przeciwretrowirusowe, śródmiąższowe zapalenie nerek, stłuszczenie wątroby, tenofowir dizoproksyl, wirus HIV-1, wirusowe zapalenie wątroby typu B, zaburzenia czynności kanalika bliższego nerki, zaostrzenie zapalenia wątroby, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Fanconiego, zespół reaktywacji immunologicznej - Leksykon substancji czynnych
Tenofowir dizoproksyl – Przeciwwskazania stosowania
Tenofowir dizoproksyl jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki preparatu. Szczególnie preparaty złożone zawierające efawirenz i emtrycytabinę (np. Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas, Emtenef, Padviram) nie powinny być stosowane u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg skali Child-Pugh-Turcotte) ze względu na nieprzewidywalną farmakokinetykę efawirenzu. Preparaty te są także przeciwwskazane w profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP) u osób z nieznanym lub dodatnim statusem HIV-1, aby zapobiec rozwojowi oporności wirusa. Ponadto, ze względu na obecność efawirenzu, preparaty te wykazują liczne interakcje lekowe, w tym z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, takich jak zaburzenia rytmu serca czy depresja oddechowa.
antybiotyk makrolidowy, bradykardia, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cytochrom P450, działanie niepożądane, działanie proarytmiczne, fluorochinolon, frakcja wyrzutowa lewej komory, gęstość mineralna kości, hipokaliemia, hipomagnezemia, lek nefrotoksyczny, lek neuroleptyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, nadwrażliwość, osteoporoza, preparat jednoskładnikowy, preparat ziołowy, profilaktyka przedekspozycyjna, tenofowir dizoproksyl, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zakażenie HBV, zakażenie HIV, zaostrzenie zapalenia wątroby, zastoinowa niewydolność serca, ziele dziurawca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Aurovitas 1 mg
Entekawir, stosowany w dawkach 0,5 mg i 1 mg u pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B, wykazuje profil bezpieczeństwa porównywalny z lamiwudyną. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). W trakcie terapii mogą wystąpić zaostrzenia zapalenia wątroby, manifestujące się wzrostem aktywności AlAT powyżej 10-krotnej górnej granicy normy i ponad 2-krotnym wzrostem względem wartości początkowej u 2% pacjentów nieleczonych wcześniej nukleozydami oraz u 2% pacjentów nie odpowiadających na lamiwudynę. Mediana czasu do wystąpienia tych zaostrzeń wynosi 4-5 tygodni, a większość przypadków ustępuje podczas kontynuacji leczenia. Po zakończeniu terapii entekawirem obserwuje się ryzyko ostrego nasilenia zapalenia wątroby, z częstością 6% u pacjentów wcześniej nieleczonych nukleozydami i 11% u pacjentów nie odpowiadających na lamiwudynę, zwykle w okresie 23-24 tygodni po zakończeniu leczenia.
aktywność AlAT, aktywność amylazy, aktywność lipazy, antygen HBeAg, bilirubina całkowita, ból głowy, dipiwoksyl adefowiru, entekawir, lamiwudyna, leczenie przeciwretrowirusowe, liczba płytek krwi, małopłytkowość, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, nudność, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, skala Child-Turcotte-Pugh, stężenie albumin, wyrównana czynność wątroby, zakażenie HIV, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Fomed 0,5 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych na 1720 pacjentach, z dawkami 0,5 mg/dobę u wcześniej nieleczonych (mediana leczenia 53 tygodnie) oraz 1 mg/dobę u pacjentów opornych na lamiwudynę (mediana 69 tygodni). Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) i nudności (3%). Zaobserwowano również rzadkie reakcje anafilaktoidalne, bezsenność, wymioty, biegunkę, dyspepsję, podwyższenie aminotransferaz (AlAT, AspAT), wysypkę, łysienie oraz zmniejszenie liczby płytek krwi (<1%). W trakcie terapii monitorowano nieprawidłowości laboratoryjne, takie jak podwyższenie aktywności AlAT ponad 3-krotnie u 4-5% pacjentów, lipazy ponad 3-krotnie u 11-18%, oraz spadek albumin poniżej 2,5 g/dl u <1%. Zaostrzenia zapalenia wątroby (AlAT >10-krotne GGN) występowały u 2% pacjentów leczonych entekawirem, z medianą czasu do wzrostu AlAT 4-5 tygodni, często ustępując podczas kontynuacji terapii.
adefowir, AlAT, albumina, aminotransferazy, amylaza, antygen HBe, bilirubina całkowita, ból głowy, dekompensacja wątroby, dyspepsja, entekawir, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, lipaza, niewyrównana czynność wątroby, nudności, płytki krwi, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, skala Child-Turcotte-Pugh, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wodorowęglany, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tenofovir disoproxil Aurovitas 245 mg
Tenofovir disoproxil Aurovitas w dawce 245 mg, podawany raz na dobę podczas posiłku, jest wskazany w leczeniu zakażenia HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat o masie ciała ≥35 kg. Terapia powinna być prowadzona pod nadzorem doświadczonego lekarza, z uwzględnieniem indywidualnego doboru czasu trwania leczenia, zwłaszcza w zależności od statusu HBeAg i obecności marskości wątroby. U pacjentów z HBeAg-dodatnim bez marskości leczenie kontynuuje się co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBe lub do serokonwersji HBs, natomiast u HBeAg-ujemnych bez marskości terapia trwa do serokonwersji HBs lub utraty skuteczności, z możliwością przerwania po 3 latach stabilnej supresji wirusologicznej. U pacjentów z niewyrównaną chorobą wątroby lub marskością leczenie nie powinno być przerywane. W przypadku pominięcia dawki zaleca się przyjęcie leku w ciągu 12 godzin, a w przypadku wymiotów w ciągu godziny od podania – powtórzenie dawki.
aktywność AlAT, biodostępność, DNA HBV, hemodializa, klirens kreatyniny, marskość wątroby, miano DNA HBV, nawrót wirusologiczny, niewyrównana choroba wątroby, oporny wirus zapalenia wątroby, pacjent HBeAg-dodatni, pacjent HBeAg-ujemny, przeciwciało anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna, tenofowir dizoproksyl, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV-1, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lamivudine Mylan 100 mg
Profil bezpieczeństwa lamiwudyny u pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby typu B został oceniony na podstawie badań klinicznych obejmujących 1171 pacjentów. Częstość działań niepożądanych była zbliżona do placebo, z wyjątkiem istotnego zwiększenia aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) oraz kinazy kreatynowej (CK). Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to złe samopoczucie, zmęczenie, infekcje dróg oddechowych, bóle głowy, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka) oraz wysypka i świąd. Rzadkie, ale istotne działania obejmują trombocytopenię, kwasicę mleczanową, obrzęk naczynioruchowy oraz ciężkie zaostrzenia zapalenia wątroby, które mogą wystąpić zarówno w trakcie terapii, jak i po jej zakończeniu. Monitorowanie funkcji wątroby, zwłaszcza aktywności AlAT, jest kluczowe dla wczesnego wykrycia potencjalnych powikłań.
aminotransferaza alaninowa, ból brzucha, ból głowy, działanie niepożądane, kinaza kreatynowa, kurcz mięśniowy, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, obrzęk naczynioruchowy, obwodowa neuropatia, parestezja, przewlekłe zapalenie wątroby typu B, reakcja nadwrażliwości, równowaga kwasowo-zasadowa, rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, świąd, trombocytopenia, uszkodzenie komórek wątrobowych, uszkodzenie mięśni, uszkodzenie nerek, wysypka, zakażenie dróg oddechowych, zaostrzenie zapalenia wątroby, zapalenie trzustki - Leksykon substancji czynnych
Emtrycytabina – Dawkowanie i sposób podawania
Emtrycytabina jest stosowana w leczeniu zakażenia HIV u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat (≥35 kg) w dawce 200 mg raz na dobę, zwykle w postaci tabletek złożonych z tenofowirem dizoproksylem (245 mg) oraz opcjonalnie efawirenzem (600 mg). W profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP) stosuje się podobne dawkowanie. Tabletki należy podawać doustnie, połykać w całości, a sposób przyjmowania zależy od składu preparatu: produkty z efawirenzem zaleca się przyjmować na czczo, najlepiej przed snem, aby ograniczyć działania niepożądane neurologiczne, natomiast preparaty bez efawirenzu mogą być przyjmowane z posiłkiem. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CrCl <50 ml/min) nie zaleca się stosowania tabletek złożonych ze względu na konieczność modyfikacji dawkowania; w takich przypadkach należy stosować składniki oddzielnie. U pacjentów z lekkim zaburzeniem czynności nerek (CrCl 50-80 ml/min) stosuje się standardową dawkę 200 mg raz na dobę. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A CPT), jednak przy produktach zawierających efawirenz wymagana jest uważna obserwacja pod kątem działań niepożądanych.
działanie niepożądane, efawirenz, emtrycytabina, interakcja lekowa, koinfekcja HIV-HBV, narażenie na lek, okres półtrwania, PrEP, profilaktyka przedekspozycyjna, ryfampicyna, skala Childa-Pugha-Turcotte’a, tabletka powlekana, tenofowir dizoproksyl, wiremia, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV, zaostrzenie zapalenia wątroby, zapalenie wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas 600 mg + 200 mg + 245 mg
Produkt leczniczy Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas, zawierający 600 mg efawirenzu, 200 mg emtrycytabiny oraz 245 mg tenofowiru dizoproksylu fumaranu, jest wskazany do leczenia zakażenia HIV i powinien być stosowany pod nadzorem lekarza doświadczonego w terapii HIV. Zalecana dawka to jedna tabletka doustnie raz na dobę, najlepiej na czczo i przed snem, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. W przypadku pominięcia dawki, jeśli upłynęło mniej niż 12 godzin, należy ją przyjąć jak najszybciej; jeśli więcej niż 12 godzin – kontynuować standardowy schemat. Wymioty w ciągu 1 godziny od podania wymagają powtórzenia dawki. Podawanie na czczo zmniejsza ekspozycję na tenofowir o około 30% (AUC), co u pacjentów z niską wiremią może mieć ograniczone znaczenie kliniczne.
choroba wątroby, działanie niepożądane, efawirenz, emtrycytabina, klirens kreatyniny, koinfekcja HIV-HBV, objaw neurologiczny, okres półtrwania, oporność na leki, populacja szczególna, ryfampicyna, skala Childa-Pugha-Turcotte’a, tenofowir dizoproksyl, terapia zakażenia HIV, wiremia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Zentiva 0,5 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych z udziałem 1720 pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby, w tym 862 leczonych entekawirem (dawki 0,5 mg i 1 mg/dobę) oraz 858 lamiwudyną, przez okres do 107 tygodni. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) i nudności (3%). Rzadko występują reakcje anafilaktoidalne, a także zaostrzenia zapalenia wątroby w trakcie i po zakończeniu terapii. W trakcie leczenia notowano również przypadki kwasicy mleczanowej, często związanej z dekompensacją wątroby. W badaniach laboratoryjnych u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów aktywność AlAT przekraczająca 3-krotnie wartość początkową wystąpiła u 5%, a u mniej niż 1% stwierdzono jednoczesne podwyższenie AlAT i bilirubiny całkowitej ponad 2-krotnie powyżej normy. Aktywność amylazy i lipazy przekraczająca 3-krotnie wartość początkową występowała odpowiednio u 2% i 11% pacjentów.
aktywność AlAT, aktywność amylazy, aktywność lipazy, analog nukleozydu, antygen HBeAg, bezsenność, ból głowy, dekompensacja czynności wątroby, dipiwoksyl adefowiru, dyspepsja, entekawir, klasyfikacja Child-Turcotte-Pugh, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, leczenie przeciwretrowirusowe, liczba płytek krwi, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, nudności, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, senność, stężenie albumin, stężenie bilirubiny całkowitej, wyrównana czynność wątroby, wysypka, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawroty głowy, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Aurovitas 0,5 mg
Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje profil działań niepożądanych obejmujący najczęściej bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). Istotnym klinicznie zjawiskiem są zaostrzenia zapalenia wątroby, manifestujące się wzrostem aktywności AlAT powyżej 10-krotnej górnej granicy normy (GGN) i ponad 2-krotnym wzrostem wartości początkowej, występujące u 2% pacjentów podczas leczenia oraz u 6-11% po jego zakończeniu, ze średnim czasem wystąpienia odpowiednio 4-5 i 23-24 tygodnie. W badaniach laboratoryjnych obserwowano m.in. wzrost aktywności lipazy >3-krotnie u 11-18% pacjentów, amylazy >3-krotnie u 2%, a także rzadkie przypadki trombocytopenii (<50 000/mm³) u <1% pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby. U dzieci i młodzieży (2-<18 lat) profil działań niepożądanych był podobny, z wyjątkiem częstej neutropenii.
aktywność AlAT, aktywność amylazy, aktywność lipazy, analog nukleozydu, antygen HBeAg, bilirubina całkowita, entekawir, HAART, koinfekcja HIV-HBV, lamiwudyna, leczenie przeciwretrowirusowe, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, oporność na lamiwudynę, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, stężenie wodorowęglanów, terapia HAART, wskaźnik Child-Turcotte-Pugh, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Ranbaxy 1 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje stabilny profil bezpieczeństwa zarówno w dawce 0,5 mg/dobę u pacjentów wcześniej nieleczonych analogami nukleozydów, jak i 1 mg/dobę u pacjentów opornych na lamiwudynę. W badaniach klinicznych obejmujących 1720 pacjentów najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). W trakcie terapii notowano również zaostrzenia zapalenia wątroby, manifestujące się wzrostem aktywności aminotransferaz (AlAT) – u 2% pacjentów zwiększenie aktywności AlAT przekraczało ponad 10-krotnie górną granicę normy (GGN) i ponad 2-krotnie wartość początkową. Po zakończeniu leczenia obserwowano ostre nasilenie zapalenia wątroby, z medianą czasu wystąpienia wzrostu AlAT wynoszącą 23-24 tygodnie, szczególnie u pacjentów bez HBeAg (6% u wcześniej nieleczonych analogami nukleozydów, 11% u opornych na lamiwudynę).
albuminy, aminotransferazy, amylaza, bezsenność, biegunka, bilirubina całkowita, ból głowy, dekompensacja wątroby, dysfagia, dyspepsja, entekawir, HAART, koinfekcja HIV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, lipaza, łysienie, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, nudności, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, senność, wodorowęglany, wskaźnik Child-Turcotte-Pugh, wymioty, wyrównana czynność wątroby, wysypka, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Tenofowir dizoproksyl – Działania niepożądane
Tenofowir dizoproksyl, prolek tenofowiru stosowany w terapii HIV oraz przewlekłego zapalenia wątroby typu B, wykazuje wysoką skuteczność, jednak jego stosowanie wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony nerek i układu kostnego. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to hipofosfatemia (≥1/10), osłabienie (≥1/10), biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha oraz podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT) (≥1/100 do <1/10). Poważne powikłania obejmują zaburzenia czynności kanalika bliższego nerki, zespół Fanconiego, niewydolność nerek, osteomalację, zmniejszenie gęstości mineralnej kości (szczególnie u dzieci i młodzieży) oraz rzadkie przypadki kwasicy mleczanowej, która może prowadzić do zgonu. U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniejsze choroby nerek, zaawansowane zakażenie HIV czy jednoczesne stosowanie leków nefrotoksycznych, konieczne jest szczegółowe monitorowanie funkcji nerek.
aminoacyduria, białkomocz, ból kostny, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, glikozuria, hiperbilirubinemia, hipofosfatemia, hipokaliemia, kinaza kreatynowa, klirens kreatyniny, kwasica mleczanowa, lek przeciwretrowirusowy, miopatia, moczówka prosta pochodzenia nerkowego, niewydolność nerek, nudność, obrzęk naczynioruchowy, odwrotna transkryptaza, osłabienie mięśni, osteomalacja, ostra martwica cewek nerkowych, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, przewlekłe zapalenie wątroby typu B, rabdomioliza, śródmiąższowe zapalenie nerek, stłuszczenie wątroby, tenofowir dizoproksyl, zaburzenie czynności kanalika bliższego nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie mineralizacji kości, zakażenie HIV, zaostrzenie zapalenia wątroby, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Fanconiego, zmniejszenie gęstości mineralnej kości - Leksykon substancji czynnych
Entekawir – Działania niepożądane
Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący często występujące działania niepożądane takie jak bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). W badaniach klinicznych u pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby obserwowano również częste podwyższenie aktywności aminotransferaz, a u dzieci i młodzieży bardzo częstą neutropenię. Rzadkie, ale poważne działania obejmują reakcje anafilaktoidalne oraz kwasicę mleczanową, szczególnie u pacjentów z dekompensacją wątroby. Monitorowanie parametrów laboratoryjnych, w tym aktywności AlAT, bilirubiny, albumin, amylazy, lipazy oraz liczby płytek krwi, jest kluczowe, zwłaszcza w kontekście ryzyka zaostrzeń zapalenia wątroby i potencjalnych powikłań metabolicznych.
aktywność AlAT, aktywność aminotransferaz, aktywność amylazy, aktywność lipazy, bilirubina całkowita, dekompensacja czynności wątroby, dipiwoksyl adefowiru, dyspepsja, entekawir, HAART, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, leczenie przeciwretrowirusowe, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby