Dawkowanie i sposób podawania
Emtrycytabina
Emtrycytabina jest stosowana w leczeniu zakażenia HIV u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat (≥35 kg) w dawce 200 mg raz na dobę, zwykle w postaci tabletek złożonych z tenofowirem dizoproksylem (245 mg) oraz opcjonalnie efawirenzem (600 mg). W profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP) stosuje się podobne dawkowanie. Tabletki należy podawać doustnie, połykać w całości, a sposób przyjmowania zależy od składu preparatu: produkty z efawirenzem zaleca się przyjmować na czczo, najlepiej przed snem, aby ograniczyć działania niepożądane neurologiczne, natomiast preparaty bez efawirenzu mogą być przyjmowane z posiłkiem. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CrCl <50 ml/min) nie zaleca się stosowania tabletek złożonych ze względu na konieczność modyfikacji dawkowania; w takich przypadkach należy stosować składniki oddzielnie. U pacjentów z lekkim zaburzeniem czynności nerek (CrCl 50-80 ml/min) stosuje się standardową dawkę 200 mg raz na dobę. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A CPT), jednak przy produktach zawierających efawirenz wymagana jest uważna obserwacja pod kątem działań niepożądanych.
- Dawkowanie i sposób podawania emtrycytabiny
- Dawkowanie u pacjentów dorosłych
- Dawkowanie u młodzieży
- Postępowanie w przypadku pominięcia dawki
- Postępowanie w przypadku wymiotów
- Sposób podawania
- Szczególne grupy pacjentów
- Osoby w podeszłym wieku
- Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
- Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
- Sytuacje specjalne w dawkowaniu
- Wpływ pokarmu na dawkowanie emtrycytabiny
- Szczegółowa tabela dawkowania emtrycytabiny
- Ważne aspekty dawkowania emtrycytabiny do uwzględnienia w wywiadzie medycznym
Dawkowanie i sposób podawania emtrycytabiny
Leczenie z zastosowaniem emtrycytabiny powinno być rozpoczęte przez lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu zakażenia HIV. Ten rozdział zawiera szczegółowe informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania emtrycytabiny, które należy przekazać pacjentowi oraz uwzględnić podczas wywiadu medycznego.123
Dawkowanie u pacjentów dorosłych
W przypadku leczenia zakażenia HIV u dorosłych, emtrycytabina stosowana jest w dawce 200 mg, zawarta w tabletce złożonej przyjmowanej raz na dobę. Zalecane dawkowanie obejmuje jedną tabletkę dziennie, która w zależności od produktu leczniczego może zawierać:
- 200 mg emtrycytabiny w skojarzeniu z 245 mg tenofowiru dizoproksylu45
- 200 mg emtrycytabiny w skojarzeniu z 600 mg efawirenzu i 245 mg tenofowiru dizoproksylu678
Emtrycytabina może być również stosowana w profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP) u osób dorosłych niezakażonych HIV, w dawce 200 mg (w skojarzeniu z tenofowirem dizoproksylem 245 mg) przyjmowanej raz na dobę.910
Dawkowanie u młodzieży
Emtrycytabina może być stosowana u młodzieży w wieku od 12 lat, o masie ciała co najmniej 35 kg, zarówno w leczeniu zakażenia HIV jak i w profilaktyce zakażenia HIV. Dawkowanie jest identyczne jak u dorosłych – jedna tabletka zawierająca 200 mg emtrycytabiny raz na dobę.1112
Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności emtrycytabiny u dzieci w wieku poniżej 12 lat.1314
Postępowanie w przypadku pominięcia dawki
W przypadku pominięcia dawki emtrycytabiny, pacjentowi należy przekazać następujące zalecenia:
- Jeśli minęło mniej niż 12 godzin od zwykłej pory przyjmowania dawki, pacjent powinien jak najszybciej przyjąć lek i powrócić do zwykłego schematu dawkowania.1516
- Jeśli minęło więcej niż 12 godzin od zwykłej pory przyjmowania dawki i zbliża się czas przyjęcia następnej dawki, pacjent nie powinien przyjmować pominiętej dawki, tylko powrócić do zwykłego schematu dawkowania.1718
Postępowanie w przypadku wymiotów
W przypadku wystąpienia u pacjenta wymiotów po przyjęciu dawki emtrycytabiny, należy stosować się do następujących zaleceń:
- Jeśli wymioty wystąpiły w ciągu 1 godziny od przyjęcia leku, pacjent powinien przyjąć kolejną tabletkę.1920
- Jeśli wymioty wystąpiły po upływie więcej niż 1 godziny od przyjęcia leku, nie jest konieczne przyjmowanie drugiej dawki.2122
Sposób podawania
Emtrycytabina w postaci tabletek powlekanych jest przeznaczona do podawania doustnego. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, raz na dobę.2324
W zależności od składu produktu leczniczego, różne są zalecenia dotyczące przyjmowania w odniesieniu do posiłku:
- Produkty zawierające emtrycytabinę w połączeniu z efawirenzem i tenofowirem dizoproksylem (Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas, Emtenef, Padviram) zaleca się przyjmować na czczo, ponieważ pokarm może zwiększać narażenie na efawirenz, co może prowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Dawkę najlepiej przyjmować przed snem, w celu złagodzenia działań niepożądanych efawirenzu dotyczących układu nerwowego.2526
- W przypadku produktów zawierających emtrycytabinę w połączeniu z tenofowirem dizoproksylem, niektóre źródła rekomendują przyjmowanie z posiłkiem (Emtricitabine/Tenofovir Zentiva), chociaż inne produkty nie zawierają takich zaleceń.27
W przypadku produktu Emtricitabine/Tenofovir Zentiva, tabletkę można rozkruszyć i zawiesić w około 100 ml wody, soku pomarańczowego lub winogronowego, a następnie natychmiast zażyć.28
Szczególne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku, zależnie od produktu leczniczego, stosuje się standardowe dawkowanie emtrycytabiny (produkty zawierające tylko emtrycytabinę z tenofowirem dizoproksylem) lub zaleca się zachowanie ostrożności (produkty złożone zawierające także efawirenz).2930
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Emtrycytabina jest wydalana przez nerki, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zwiększa się narażenie na tę substancję.3132
Poniższa tabela przedstawia zalecenia dotyczące dawkowania emtrycytabiny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:
| Stopień zaburzenia czynności nerek | Zalecenia dotyczące dawkowania emtrycytabiny |
|---|---|
| Lekkie zaburzenie czynności nerek (CrCl 50-80 ml/min) |
Produkty zawierające emtrycytabinę z tenofowirem dizoproksylem: jedna tabletka raz na dobę. Ograniczone dane z badań klinicznych przemawiają za dawkowaniem raz na dobę. |
| Umiarkowane zaburzenie czynności nerek (CrCl 30-49 ml/min) |
Nie zaleca się stosowania produktów złożonych zawierających emtrycytabinę. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania emtrycytabiny, czego nie można osiągnąć stosując tabletkę złożoną. |
| Ciężkie zaburzenie czynności nerek (CrCl <30 ml/min) i pacjenci dializowani |
Nie zaleca się stosowania produktów złożonych zawierających emtrycytabinę, ponieważ odpowiednie zmniejszenie dawki nie jest możliwe podczas stosowania tabletek złożonych. |
33<sup data-drug="Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas" data-section="Dawkowanie i sposób podawania" title="Zaburzenia czynności nerek: Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny, CrCl 34
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zamiast preparatów złożonych zaleca się stosowanie poszczególnych składników (emtrycytabiny, tenofowiru dizoproksylu) oddzielnie, aby możliwe było odpowiednie dostosowanie dawkowania.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
W przypadku pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A w skali Childa-Pugha-Turcotte’a, CPT) nie jest konieczne dostosowanie dawki emtrycytabiny.3536
W przypadku produktów zawierających emtrycytabinę wraz z efawirenzem i tenofowirem dizoproksylem, pacjentów należy uważnie obserwować ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie zależnych od efawirenzu objawów dotyczących układu nerwowego.3738
Sytuacje specjalne w dawkowaniu
Jednoczesne stosowanie z ryfampicyną
W przypadku jednoczesnego stosowania produktu zawierającego emtrycytabinę wraz z efawirenzem i tenofowirem dizoproksylem z ryfampicyną u pacjentów o masie ciała 50 kg lub większej, można rozważyć podawanie dodatkowej dawki efawirenzu wynoszącej 200 mg na dobę (dawka całkowita 800 mg).3940
Przerwanie leczenia
W przypadku konieczności przerwania leczenia emtrycytabiną, należy wziąć pod uwagę długi wewnątrzkomórkowy okres półtrwania emtrycytabiny. W przypadku pacjentów zakażonych jednocześnie HIV i HBV, przerwanie leczenia emtrycytabiną może prowadzić do ciężkiego zaostrzenia zapalenia wątroby.4142
Jeżeli wskazane jest przerwanie leczenia jednym ze składników produktu złożonego zawierającego emtrycytabinę, dostępne są produkty zawierające poszczególne składniki (emtrycytabinę, tenofowir dizoproksyl, efawirenz) do stosowania oddzielnie.4344
Wpływ pokarmu na dawkowanie emtrycytabiny
Wpływ pokarmu na dawkowanie emtrycytabiny zależy od produktu leczniczego, w którym znajduje się ta substancja czynna:
- W przypadku produktów zawierających emtrycytabinę w połączeniu z efawirenzem i tenofowirem dizoproksylem, zaleca się przyjmowanie na czczo, ponieważ pokarm może zwiększać narażenie na efawirenz i prowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.4546
- Przewiduje się, że narażenie na tenofowir (AUC) będzie o około 30% mniejsze po podaniu produktu leczniczego na czczo w porównaniu z podaniem podczas posiłku pojedynczego składnika tenofowiru dizoproksylu. U pacjentów ze zmniejszeniem wiremii można się spodziewać, że znaczenie kliniczne tego zjawiska będzie ograniczone.4748
Szczegółowa tabela dawkowania emtrycytabiny
| Populacja pacjentów | Postać farmaceutyczna i dawkowanie | Sposób podawania | Zalecenia specjalne |
|---|---|---|---|
| Dorośli | 200 mg emtrycytabiny raz na dobę w postaci tabletki złożonej | Doustnie, tabletkę należy połykać w całości popijając wodą | Produkty z efawirenzem: na czczo, najlepiej przed snem Produkty bez efawirenzu: zalecane przyjmowanie z posiłkiem (niektóre produkty) |
| Młodzież (12-18 lat), o masie ciała ≥35 kg | 200 mg emtrycytabiny raz na dobę w postaci tabletki złożonej | Doustnie, tabletkę należy połykać w całości popijając wodą | Produkty z efawirenzem: na czczo, najlepiej przed snem Produkty bez efawirenzu: zalecane przyjmowanie z posiłkiem (niektóre produkty) |
| Dzieci poniżej 12 lat | Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania | Nie dotyczy | Nie zaleca się stosowania |
| Osoby w podeszłym wieku | 200 mg emtrycytabiny raz na dobę w postaci tabletki złożonej | Doustnie, tabletkę należy połykać w całości popijając wodą | Przy produktach z efawirenzem zachować ostrożność Przy produktach bez efawirenzu nie ma potrzeby modyfikacji dawki |
| Pacjenci z lekkim zaburzeniem czynności nerek (CrCl 50-80 ml/min) |
200 mg emtrycytabiny raz na dobę w postaci tabletki złożonej | Doustnie, tabletkę należy połykać w całości popijając wodą | Ograniczone dane z badań klinicznych przemawiają za dawkowaniem raz na dobę |
| Pacjenci z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CrCl <50 ml/min) |
Nie zaleca się stosowania produktów złożonych zawierających emtrycytabinę | Nie dotyczy | Należy stosować poszczególne składniki oddzielnie z odpowiednio dostosowaną dawką |
| Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby | 200 mg emtrycytabiny raz na dobę w postaci tabletki złożonej | Doustnie, tabletkę należy połykać w całości popijając wodą | Nie jest konieczne dostosowanie dawki Przy produktach z efawirenzem: uważna obserwacja pod kątem działań niepożądanych |
| Jednoczesne stosowanie z ryfampicyną (dla produktów zawierających efawirenz), pacjenci o masie ciała ≥50 kg | 200 mg emtrycytabiny raz na dobę + możliwa dodatkowa dawka efawirenzu 200 mg/dobę | Doustnie, tabletkę należy połykać w całości popijając wodą | Całkowita dawka efawirenzu: 800 mg |
49505152
Ważne aspekty dawkowania emtrycytabiny do uwzględnienia w wywiadzie medycznym
Podczas przeprowadzania wywiadu medycznego u pacjenta leczonego emtrycytabiną, lekarz powinien uwzględnić następujące kwestie:
- Regularność przyjmowania leku – czy pacjent przyjmuje lek zgodnie z zaleceniami (raz na dobę), czy zdarzają się pominięte dawki
- Sposób przyjmowania leku – czy pacjent przyjmuje go zgodnie z zaleceniami (na czczo lub z posiłkiem, w zależności od produktu)
- Występowanie działań niepożądanych, szczególnie w przypadku produktów zawierających efawirenz (objawy neurologiczne)
- Funkcja nerek – kontrola parametrów nerkowych jest istotna, gdyż emtrycytabina jest wydalana przez nerki i może wymagać modyfikacji dawkowania
- Współistniejące zakażenie HBV – przerwanie leczenia może prowadzić do zaostrzenia zapalenia wątroby
- Jednoczesne stosowanie innych leków – potencjalne interakcje lekowe, szczególnie z ryfampicyną
- U pacjentów w podeszłym wieku należy zwrócić szczególną uwagę na tolerancję leku i funkcję nerek
5354
Lekarz powinien również poinformować pacjenta o postępowaniu w przypadku pominięcia dawki lub wystąpienia wymiotów po przyjęciu leku, zgodnie z wcześniej omówionymi zaleceniami.
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania