farmakokinetyka iwermektyny

Iwermektyna to półsyntetyczna pochodna awermektyn, wykazująca szerokie spektrum działania przeciwpasożytniczego. Jej farmakokinetyka charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (około 60-85%), przy czym spożycie posiłku wysokotłuszczowego może zwiększyć wchłanianie leku nawet 2,5-krotnie.

Po podaniu doustnym iwermektyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 4-5 godzinach. Lek w 93% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Iwermektyna wykazuje dużą objętość dystrybucji i dobrze przenika do tkanek, jednak ma ograniczoną zdolność do przekraczania bariery krew-mózg u ludzi ze względu na działanie glikoproteiny P.

Metabolizm iwermektyny zachodzi głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4. Głównym metabolitem jest 3″-O-demetyloiwermektyna, która również wykazuje aktywność przeciwpasożytniczą. Lek jest wydalany głównie z kałem (około 95-98%), a tylko niewielka ilość (poniżej 1%) z moczem. Okres półtrwania iwermektyny wynosi około 18-35 godzin.

Iwermektyna kumuluje się w tkance tłuszczowej, skąd jest powoli uwalniana, co wpływa na jej przedłużone działanie. Nie wymaga korekty dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek, jednak należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami czynności wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Iwermektyna – Właściwości farmakokinetyczne

Iwermektyna, dostępna w formie doustnej (tabletki 3 mg) oraz miejscowej (krem 10 mg/g), wykazuje różne profile farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po podaniu doustnym dawki 12 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 46,6 ± 21,9 ng/mL i osiągane jest po około 4 godzinach, z okresem półtrwania około 12 godzin. Wchłanianie jest proporcjonalne do dawki, a metabolizm odbywa się głównie przez izoformę CYP3A4. Po podaniu miejscowym kremu Soolantra u pacjentów z ciężką postacią trądziku różowatego, Cmax wynosi 2,1 ± 1,0 ng/mL, osiągane po 10 ± 8 godzinach, a okres półtrwania jest znacznie dłuższy i wynosi średnio 145 godzin (około 6 dni). Ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC0-24h) po podaniu miejscowym (36 ± 16 ng·h/mL) jest istotnie niższa niż po podaniu doustnym dawki 6 mg (134 ± 66 ng·h/mL). Iwermektyna wiąże się silnie z białkami osocza (>99%, głównie albuminą), co wpływa na jej dystrybucję i eliminację.
albumina surowicy ludzkiej, cytochrom P450 3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy CYP450, erytrocyt, farmakokinetyka iwermektyny, hepatocyt ludzki, Ivermectin Medical Valley, iwermektyna, metabolizm wątrobowy, mikrosom wątrobowy, okres półtrwania, półtrwania w fazie eliminacji, Scavertin, Soolantra, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, trądzik różowaty, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivermectin Medical Valley 3 mg

Iwermektyna, podawana doustnie w dawce 12 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące średnio 46,6 (± 21,9) ng/mL po około 4 godzinach (Tmax). Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie terapeutycznym, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki. Okres półtrwania związku macierzystego wynosi około 12 godzin, natomiast metabolity charakteryzują się dłuższym okresem półtrwania, około 3 dni. Iwermektyna jest metabolizowana głównie przez izoformę CYP3A4 cytochromu P450, przy czym wykazuje niski potencjał inhibicji tego enzymu (IC50 = 50 µM) oraz innych enzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
CYP3A4, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, droga nerkowa, drogi żółciowe, enzymy cytochromu P450, farmakokinetyka iwermektyny, inhibicja CYP3A4, inhibicja enzymów, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, izoforma cytochromu P450, kinetyka eliminacji, kumulacja leku, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

farmakokinetyka iwermektyny

Powiązane wpisy

Iwermektyna – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Ivermectin Medical Valley 3 mg