bendamustyny chlorowodorek
Bendamustyny chlorowodorek to lek przeciwnowotworowy należący do grupy leków alkilujących, który wykazuje działanie zarówno alkilujące, jak i antymitotyczne. Jego unikalna struktura chemiczna, zawierająca zarówno pierścień benzimidazolowy, jak i grupę chloroetyloaminową, pozwala na tworzenie wiązań krzyżowych w DNA, co prowadzi do śmierci komórki nowotworowej.
Lek ten jest stosowany głównie w leczeniu przewlekłej białaczki limfocytowej (CLL), chłoniaka nieziarniczego (NHL) oraz szpiczaka mnogiego. Wykazuje skuteczność również w przypadkach opornych na standardowe leczenie oraz u pacjentów z nawrotami chorób nowotworowych układu krwiotwórczego.
Bendamustyny chlorowodorek podaje się dożylnie, najczęściej w cyklach co 3-4 tygodnie. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: mielosupresja (obniżenie liczby komórek krwi), nudności, wymioty, zmęczenie oraz zwiększone ryzyko infekcji. Ze względu na swój profil bezpieczeństwa, lek jest często wybierany w terapii starszych pacjentów lub osób z chorobami współistniejącymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Bendamustyna medac 2,5 mg/ml
Bendamustyna medac jest dostępna w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml, zawierającego bendamustynę chlorowodorek jednowodny jako substancję czynną. Produkt występuje w fiolkach o zawartości 25 mg lub 100 mg bendamustyny chlorowodorku, które po rekonstytucji wodą do wstrzykiwań (odpowiednio 10 ml lub 40 ml) dają klarowny, bezbarwny roztwór. Następnie roztwór rozcieńcza się w 0,9% roztworze chlorku sodu do objętości około 500 ml i podaje dożylnie w ciągu 30-60 minut. Produkt nie powinien być mieszany z innymi lekami poza wymienionymi rozpuszczalnikami, a fiolki są przeznaczone do jednorazowego użytku. Przechowywanie fiolki w oryginalnym opakowaniu chroni przed światłem, a okres ważności nieotwartego produktu wynosi 3 lata.
bendamustyny chlorowodorek, guma bromobutylowa, koncentrat roztworu do infuzji, mannitol, nawiew laminarny, niezgodność farmaceutyczna, podanie dożylne, rekonstytucja, roztwór chlorku sodu, stabilność fizyczna i chemiczna, szkło oranżowe, technika aseptyczna, warunki aseptyczne, właściwości cytostatyczne, wlew dożylny, woda do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bendamustine Eugia 2,5 mg/ml
Bendamustyna chlorowodorek to lek alkilujący o unikalnym mechanizmie działania polegającym na tworzeniu wiązań krzyżowych w DNA, co prowadzi do destabilizacji macierzy DNA, zahamowania syntezy oraz mechanizmów naprawczych, skutkując apoptozą komórek nowotworowych. W badaniach in vitro i in vivo wykazano szerokie spektrum aktywności przeciwnowotworowej, obejmujące m.in. raki piersi, płuc, jajnika oraz różne białaczki i chłoniaki. Bendamustyna wykazuje ograniczoną oporność krzyżową z innymi lekami alkilującymi i antracyklinami, co potwierdzają również obserwacje kliniczne, choć liczba ocenianych pacjentów była niewielka. W terapii przewlekłej białaczki limfocytowej (PBL) pierwszego rzutu, bendamustyna w dawce 100 mg/m² podawana dożylnie w dniach 1. i 2. cyklu (6 cykli) wykazała istotnie dłuższy medianowy czas przeżycia bez progresji (21,5 vs 8,3 miesiąca, p < 0,0001) oraz dłuższy czas trwania remisji (19 vs 6 miesięcy, p < 0,0001) w porównaniu z chlorambucylem, przy akceptowalnym profilu bezpieczeństwa (redukcja dawki u 34%, przerwanie leczenia z powodu nadwrażliwości u 3,9% pacjentów).
alkilacja DNA, allopurynol, antracykliny, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie randomizowane, bendamustyny chlorowodorek, białaczka, całkowity odsetek odpowiedzi, chłoniak, chłoniak nieziarniczy, chłoniak nieziarniczy B-komórkowy, chłoniak nieziarniczy indolentny, chlorambucyl, czas trwania remisji, czerniak, drobnokomórkowy rak płuc, działanie niepożądane, klasyfikacja Durie-Salmona, lek alkilujący, lek przeciwnowotworowy, macierz DNA, melfalan, mięsak, naprawa DNA, niedrobnokomórkowy rak płuc, odpowiedź całkowita, odpowiedź częściowa, oporność krzyżowa, oporność lekowa, oporność wielolekowa, prednizon, przewlekła białaczka limfocytowa, przeżycie bez progresji choroby, przeżycie całkowite, rak jajnika, rak piersi, reakcja nadwrażliwości, remisja, rytuksymab, synteza DNA, szpiczak mnogi, wiązania krzyżowe DNA, zespół rozpadu guza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Levact 2,5 mg/ml
Levact to proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji zawierający bendamustynę chlorowodorek w stężeniu 2,5 mg/ml po rekonstytucji. Produkt dostępny jest w fiolkach zawierających 25 mg lub 100 mg substancji czynnej, które po rozpuszczeniu odpowiednio w 10 ml lub 40 ml wody do wstrzykiwań dają klarowny, bezbarwny roztwór. Następnie koncentrat należy rozcieńczyć 0,9% roztworem chlorku sodu do objętości około 500 ml i podawać dożylnie w ciągu 30-60 minut. Fiolki są jednorazowego użytku, a preparat należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, z okresem ważności 3 lata. Po rekonstytucji i rozcieńczeniu roztwór zachowuje stabilność fizykochemiczną przez 3,5 godziny w 25°C i 2 dni w 2-8°C, jednak z mikrobiologicznego punktu widzenia powinien być użyty niezwłocznie.
bendamustyny chlorowodorek, cytostatyk, fiolka z brunatnego szkła, korek z gumy bromobutylowej, mannitol, nawiew laminarny, niezgodność farmaceutyczna, odpad cytotoksyczny, podanie dożylne, proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji, rekonstytucja proszku, rozcieńczanie koncentratu, roztwór chlorku sodu, środki ostrożności, stabilność fizykochemiczna, właściwości cytotoksyczne, wlew dożylny, woda do wstrzykiwań - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bendamustine Glenmark 2,5 mg/ml
Bendamustine Glenmark to lek onkologiczny dostępny w postaci liofilizowanego proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji, zawierający bendamustynę chlorowodorek w dawkach 25 mg lub 100 mg na fiolkę, co po rekonstytucji daje stężenie 2,5 mg/ml. Jest wskazany w leczeniu pierwszego rzutu przewlekłej białaczki limfocytowej (stadium B lub C wg Bineta) u pacjentów, u których chemioterapia z fludarabiną jest przeciwwskazana, zwłaszcza osób starszych lub z chorobami współistniejącymi. Ponadto, bendamustyna stosowana jest w monoterapii u pacjentów z indolentnymi chłoniakami nieziarniczymi, u których doszło do progresji choroby podczas lub do 6 miesięcy po terapii rytuksymabem, stanowiąc opcję dla chorych opornych na wcześniejszą immunoterapię.
autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, bendamustyny chlorowodorek, bortezomib, chłoniak nieziarniczy, cytostatyk, fludarabina, indolentny chłoniak nieziarniczy, monoterapia, morfologia krwi, neuropatia, neuropatia obwodowa, nowotwór hematologiczny, prednizon, przewlekła białaczka limfocytowa, rytuksymab, szpiczak mnogi, talidomid - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bendamustine Glenmark 2,5 mg/ml
Bendamustyna chlorowodorku (Bendamustine Glenmark 2,5 mg/ml) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, ciężką niewydolnością wątroby (bilirubina >3,0 mg/dl), żółtaczką, ciężkimi zaburzeniami czynności szpiku (leukocyty <3000/μl, płytki <75000/μl), aktywnymi zakażeniami z leukopenią oraz u osób po dużych zabiegach chirurgicznych w ciągu ostatnich 30 dni. Szczególnie istotne jest unikanie stosowania bendamustyny u pacjentów szczepionych przeciw żółtej febrze ze względu na ryzyko ciężkich infekcji wirusowych. Ponadto lek nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią z powodu ryzyka przenikania do mleka i działań niepożądanych u dziecka.
W przypadkach parametrów laboratoryjnych zbliżonych do granicznych wartości przeciwwskazań (leukocyty nieznacznie >3000/μl, płytki >75000/μl, bilirubina <3,0 mg/dl) konieczne jest indywidualne rozważenie korzyści i ryzyka oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Należy zachować ostrożność u chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby i szpiku, niedawnymi infekcjami oraz chorobami układu sercowo-naczyniowego. Zaleca się unikanie szczepień żywymi atenuowanymi drobnoustrojami podczas terapii i przez 6 miesięcy po jej zakończeniu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny unikać ciąży podczas leczenia, a mężczyźni powinni powstrzymać się od poczęcia dziecka w trakcie terapii i przez 6 miesięcy po jej zakończeniu, z uwagi na ryzyko nieodwracalnej niepłodności. Przed terapią warto rozważyć konsultację w zakresie zabezpieczenia płodności.
aktywne zakażenie, bendamustyny chlorowodorek, bilirubina, choroby układu sercowo-naczyniowego, ciężka niewydolność wątroby, krew obwodowa, leki cytotoksyczne, leukopenia, liczba leukocytów, mielosupresja, nadwrażliwość, niepłodność, pancytopenia, parametry laboratoryjne, płytki krwi, stężenie bilirubiny, szczepienie przeciw żółtej febrze, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia czynności szpiku kostnego, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, żywe atenuowane drobnoustroje, żywe atenuowane wirusy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bendamustine Accord 2,5 mg/ml
Bendamustyny chlorowodorek, cytostatyk alkilujący z kodem ATC L01AA09, wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny dzięki zdolności do tworzenia wiązań krzyżowych w DNA, co prowadzi do zaburzeń syntezy i naprawy materiału genetycznego. W badaniach in vitro i in vivo potwierdzono jego skuteczność przeciwko różnym nowotworom, w tym rakowi piersi, niedrobnokomórkowemu i drobnokomórkowemu rakowi płuc, chłoniakom oraz białaczkom. Charakterystyczne jest ograniczone zjawisko oporności krzyżowej z innymi lekami alkilującymi, antracyklinami i rytuksymabem, co może wynikać z długotrwałej interakcji bendamustyny z DNA, choć dane kliniczne są ograniczone ze względu na niewielką liczbę pacjentów w badaniach.
alkilacja, allopurynol, antracyklina, badanie in vitro, badanie in vivo, bendamustyny chlorowodorek, białaczka, chemioimmunoterapia, chłoniak, chłoniak nieziarniczy, chłoniak nieziarniczy B-komórkowy, cytostatyk alkilujący, czerniak, drobnokomórkowy rak płuc, klasyfikacja Bineta, klasyfikacja Durie-Salmona, lek przeciwnowotworowy, linia komórek nowotworowych, macierz DNA, melfalan, mięsak, niedrobnokomórkowy rak płuc, oporność krzyżowa, prednizon, przewlekła białaczka limfocytowa, rak jajnika, rak piersi, reakcja nadwrażliwości, remisja, rytuksymab, szpiczak mnogi, wiązanie krzyżowe, zespół lizy guza, związek alkilujący - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bendamustine Glenmark 2,5 mg/ml
Bendamustyny chlorowodorek, należący do grupy alkilujących leków przeciwnowotworowych (ATC: L01AA09), wykazuje unikalny mechanizm działania polegający na tworzeniu wiązań krzyżowych w DNA, co prowadzi do zahamowania syntezy i naprawy DNA w komórkach nowotworowych. Badania in vitro i in vivo potwierdziły jego skuteczność w różnych nowotworach, w tym w raku piersi, płuc, jajnika oraz białaczkach i chłoniakach. Charakterystyczna dla bendamustyny jest minimalna oporność krzyżowa z innymi alkilującymi lekami i antracyklinami, co czyni ją wartościową opcją terapeutyczną w opornych przypadkach. W leczeniu przewlekłej białaczki limfocytowej (PBL) bendamustyna w dawce 100 mg/m² pc. podawana dożylnie w dniach 1. i 2. przez 6 cykli wykazała istotną przewagę nad chlorambucylem (0,8 mg/kg mc.) w medianie czasu przeżycia bez progresji (21,5 vs 8,3 miesiąca, p < 0,0001) oraz czasie trwania remisji (19 vs 6 miesięcy, p < 0,0001), przy braku istotnej różnicy w przeżyciu całkowitym. Profil bezpieczeństwa był zgodny z oczekiwaniami, choć u 34% pacjentów konieczne było zmniejszenie dawki, a 3,9% przerwało leczenie z powodu reakcji alergicznych.
alkilacja, antracyklina, bendamustyny chlorowodorek, białaczka, chłoniak B-komórkowy, chłoniak nieziarniczy, czas przeżycia bez progresji choroby, czas trwania remisji, klasyfikacja Durie-Salmona, komórka nowotworowa, lek przeciwnowotworowy, linia komórek nowotworowych, melfalan, odpowiedź częściowa, oporność krzyżowa, prednizon, przewlekła białaczka limfocytowa, przeżycie całkowite, rak jajnika, rak piersi, rak płuc, reakcja alergiczna, remisja całkowita, rytuksymab, skuteczność przeciwnowotworowa, środek alkilujący, synteza DNA, szpiczak mnogi, wiązanie krzyżowe DNA, zespół rozpadu guza, związek alkilujący