hydroliza grupy cyjanowej
Hydroliza grupy cyjanowej to reakcja chemiczna, w której grupa cyjanowa (-CN) reaguje z wodą, prowadząc do przekształcenia jej w grupę karboksylową (-COOH). Jest to kluczowa reakcja w syntezie organicznej i biochemii, gdzie nitryle (związki zawierające grupę cyjanową) ulegają hydrolizie w środowisku kwasowym lub zasadowym.
W warunkach fizjologicznych hydroliza grupy cyjanowej może zachodzić enzymatycznie, przy udziale enzymów nitrylaz lub nitrylohydrolaz. W medycynie klinicznej proces ten ma znaczenie w kontekście metabolizmu leków zawierających grupy cyjanowe oraz w detoksykacji związków cyjanowych, które mogą prowadzić do zatrucia.
W diagnostyce laboratoryjnej monitorowanie produktów hydrolizy grup cyjanowych może służyć do oceny narażenia na cyjanki lub do monitorowania metabolizmu niektórych leków. Zaburzenia zdolności organizmu do przeprowadzania hydrolizy związków cyjanowych mogą prowadzić do kumulacji toksycznych metabolitów i manifestować się jako objawy zatrucia.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Ipinzan łączy wildagliptynę i metforminę chlorowodorek, wykazując biorównoważność z oddzielnym podawaniem tych substancji w dawkach 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,7 h na czczo) i wysoką biodostępnością (85%), z niewielkim wiązaniem z białkami osocza (9,3%) oraz objętością dystrybucji Vss 71 l. Metabolizm wildagliptyny obejmuje hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY 151 (57% dawki), bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (23% dawki w postaci niezmienionej) i mocz (85% dawki 14C). Farmakokinetyka wildagliptyny jest proporcjonalna do dawki, a zmiany związane z wiekiem, płcią, funkcją wątroby i nerek nie mają istotnego znaczenia klinicznego, choć u pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się wzrost Cmax (8-66%) i AUC (32-134%).
AUC, biodostępność wildagliptyny, biorównoważność, Child-Pugh, Cmax, DPP-4, enzymy CYP 450, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka wildagliptyny, hydroliza grupy cyjanowej, Ipinzan, klirens metaboliczny, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, peptydaza dipeptydylowa IV, przesączanie kłębuszkowe, wildagliptyna i metformina chlorowodorek, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Wildagliptyna, substancja czynna Alikval 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając Cmax w 1,7 godziny, z biodostępnością 85%. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, jednak bez wpływu na AUC, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (9,3%) i objętość dystrybucji Vss wynoszącą 71 l, wskazującą na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm wildagliptyny jest niezależny od enzymów CYP450, głównie zachodzi przez hydrolizę grupy cyjanowej do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), glukuronidację (metabolit BQS867) oraz hydrolizę amidu (4% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 85% dawki wydalanej z moczem (23% w formie niezmienionej), a okres półtrwania wynosi około 2 godziny po podaniu dożylnym i 3 godziny po doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a klirens osoczowy wynosi 41 l/h, z klirensem nerkowym 13 l/h.
AUC, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, cytochrom P450, DPP-4, ESRD, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka wildagliptyny, glukuronidacja, hemodializa, hydroliza grupy cyjanowej, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit BQS867, metabolit LAY151, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, szybkie wchłanianie, T1/2, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, Vss, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
