biodostępność wildagliptyny
Biodostępność wildagliptyny, inhibitora dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4) stosowanego w leczeniu cukrzycy typu 2, wynosi około 85%. Oznacza to, że znaczna część podanej doustnie dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej.
Wildagliptyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) już po 1-2 godzinach od podania doustnego. Pokarm nieznacznie opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia leku, ale nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
Lek wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (około 9,3%), co minimalizuje ryzyko interakcji z innymi lekami na poziomie wiązania z białkami. Wildagliptyna jest metabolizowana głównie poprzez hydrolizę, przy czym około 85% dawki leku jest wydalane z moczem, a pozostała część z kałem. Okres półtrwania wildagliptyny wynosi około 2-3 godzin.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alikval Duo 50 mg + 850 mg
Alikval Duo to preparat łączący wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg), którego farmakokinetyka odzwierciedla właściwości obu składników. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny jest niezależny od enzymów CYP450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki z moczem, 23% w formie niezmienionej). Metformina wykazuje umiarkowaną biodostępność (50-60%), Tmax około 2,5 h, brak metabolizmu i całkowitą eliminację nerkową (>400 ml/min klirens nerkowy). Pokarm nie wpływa istotnie na wildagliptynę, natomiast zmniejsza Cmax metforminy o 26-40% i AUC o 7-25%, opóźniając Tmax metforminy do 4 h. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa, a u pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji (AUC wzrost o 32-134%), co wymaga dostosowania dawkowania.
Alikval Duo, białko osocza, biodostępność metforminy, biodostępność wildagliptyny, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450, działanie niepożądane, inhibitor enzymu, interakcja farmakokinetyczna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, lek przeciwcukrzycowy, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, wildagliptyna i metformina chlorowodorek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ipinzan 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Ipinzan łączy wildagliptynę i metforminę chlorowodorek, wykazując biorównoważność z oddzielnym podawaniem tych substancji w dawkach 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,7 h na czczo) i wysoką biodostępnością (85%), z niewielkim wiązaniem z białkami osocza (9,3%) oraz objętością dystrybucji Vss 71 l. Metabolizm wildagliptyny obejmuje hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY 151 (57% dawki), bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (23% dawki w postaci niezmienionej) i mocz (85% dawki 14C). Farmakokinetyka wildagliptyny jest proporcjonalna do dawki, a zmiany związane z wiekiem, płcią, funkcją wątroby i nerek nie mają istotnego znaczenia klinicznego, choć u pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się wzrost Cmax (8-66%) i AUC (32-134%).
AUC, biodostępność wildagliptyny, biorównoważność, Child-Pugh, Cmax, DPP-4, enzymy CYP 450, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka wildagliptyny, hydroliza grupy cyjanowej, Ipinzan, klirens metaboliczny, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, peptydaza dipeptydylowa IV, przesączanie kłębuszkowe, wildagliptyna i metformina chlorowodorek, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Wildagliptyna – Właściwości farmakokinetyczne
Wildagliptyna wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,7 godziny, z biodostępnością wynoszącą 85%. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, jednak zmiany te nie mają znaczenia klinicznego, co umożliwia stosowanie leku niezależnie od posiłków. Substancja charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%) oraz znaczną dystrybucją do tkanek (Vss = 71 l). Metabolizm wildagliptyny odbywa się głównie przez hydrolizę, z udziałem enzymu DPP-4 i procesów nerkowych, bez istotnego udziału CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Główny metabolit LAY 151 (57% dawki) jest farmakologicznie nieaktywny. Eliminacja następuje głównie przez nerki (85% dawki z moczem, w tym 23% w postaci niezmienionej), a okres półtrwania wynosi około 3 godziny po podaniu doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a parametry PK nie różnią się istotnie ze względu na płeć czy rasę.
biodostępność wildagliptyny, biorównoważność, cytochrom P450, glukuronid, hemodializa, inhibitory enzymów, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, pole pod krzywą stężenia, przewlekłe zaburzenie czynności nerek, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – GluaMet 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy GluaMet łączy wildagliptynę (50 mg) z metforminą chlorowodorkiem w dawkach 850 mg lub 1000 mg (odpowiednio 660 mg lub 780 mg metforminy). Badania farmakokinetyczne potwierdziły biorównoważność preparatu z podawaniem składników oddzielnie, co gwarantuje porównywalną skuteczność i bezpieczeństwo. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo) i niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Pokarm nie wpływa istotnie na jej całkowitą ekspozycję (AUC), choć zmniejsza Cmax o 19% i wydłuża Tmax do 2,5 h. Wildagliptyna jest metabolizowana w 69% (głównie do nieaktywnego metabolitu LAY 151), nie ulega metabolizmowi przez CYP450 i jest wydalana głównie przez nerki (85% dawki w moczu, 23% w postaci niezmienionej). Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi około 3 godziny, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych. Wiek, płeć, zaburzenia czynności wątroby nie wpływają klinicznie istotnie na farmakokinetykę wildagliptyny, natomiast zaburzenia czynności nerek powodują wzrost ekspozycji (Cmax wzrasta o 8-66%, AUC o 32-134%).
biodostępność wildagliptyny, CYP 450, cytochrom P450, DPP-4, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, filtracja kłębuszkowa, inhibitory i induktory enzymów, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwasica mleczanowa, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, okres półtrwania w fazie eliminacji, peptydaza dipeptydylowa IV, skala Child-Pugh, spożycie pokarmu, stężenie metforminy w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna i metformina chlorowodorek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby