efekt μ-opioidowy

Efekt μ-opioidowy odnosi się do działania farmakologicznego związanego z aktywacją receptorów μ-opioidowych (MOR), które są najliczniejszym typem receptorów opioidowych w organizmie człowieka. Receptory te występują głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, w tym w korze mózgowej, wzgórzu, pniu mózgu oraz rdzeniu kręgowym, a także w tkankach obwodowych.

Aktywacja receptorów μ-opioidowych prowadzi do szeregu efektów klinicznych, z których najważniejsze to silne działanie przeciwbólowe (analgezja), szczególnie skuteczne w tłumieniu bólu nocyceptywnego. Inne istotne efekty obejmują depresję ośrodka oddechowego, euforię, sedację, zwężenie źrenic, spowolnienie perystaltyki przewodu pokarmowego oraz hamowanie odruchu kaszlu.

Leki wywołujące efekt μ-opioidowy stanowią podstawę farmakoterapii bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego. Do tej grupy należą zarówno naturalne alkaloidy opium (morfina, kodeina), jak i syntetyczne oraz półsyntetyczne opioidowe leki przeciwbólowe (fentanyl, oksykodon, metadon). Należy pamiętać, że przewlekłe stosowanie agonistów receptora μ-opioidowego wiąże się z ryzykiem rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego oraz psychicznego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remifentanil B. Braun 2 mg

Remifentanyl to syntetyczny opioid o bardzo krótkim okresie półtrwania wynoszącym 3-10 minut oraz wysokim klirensem około 40 ml/min/kg u zdrowych dorosłych, co umożliwia precyzyjne i szybkie dostosowanie dawki w anestezjologii i intensywnej terapii. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, z 70% wiązaniem z białkami osocza, a jego metabolizm odbywa się przez niespecyficzne esterazy pozawątrobowe, co skutkuje powstaniem nieaktywnych farmakologicznie metabolitów (kwas karboksylowy, okres półtrwania 2 godziny). Remifentanyl przenika przez barierę łożyskową i do mleka, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących. W warunkach hipotermii (28°C) i krążenia pozaustrojowego klirens leku spada o 20%, a u osób starszych (>65 lat) o 25%, co wymaga odpowiedniej korekty dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek remifentanyl nie ulega kumulacji, jednak metabolit może się akumulować nawet do 100-krotności stężenia leku, nie wywołując jednak efektów klinicznych. Hemodializa usuwa 25-35% metabolitu, natomiast sam remifentanyl nie jest dializowany.
aktywność farmakologiczna, anuria, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, cholinesteraza osoczowa, efekt μ-opioidowy, elektroencefalogram, hemodializa, hipotermia, klirens, krążenie pozaustrojowe, kwas karboksylowy, metabolizm leku, naczynie pępowinowe, niespecyficzna esteraza, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, procedura nerkozastępcza, przeszczep wątroby, remifentanyl, syntetyczny opioid, współczynnik tętniczo-żylny, zabieg kardiochirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Remifentanyl – Właściwości farmakokinetyczne

Remifentanyl jest selektywnym agonistą receptorów μ-opioidowych o ultraszybkim początku działania i krótkim okresie biologicznego półtrwania wynoszącym 3-10 minut. Jego farmakokinetyka charakteryzuje się liniową zależnością dawka-stężenie, z klirensem średnio 40 ml/min/kg u dorosłych oraz objętością dystrybucji 100 ml/kg (kompartment centralny) i 350 ml/kg (stan stacjonarny). Lek wiąże się z białkami osocza w 70%, a metabolizowany jest przez niespecyficzne esterazy do nieaktywnego farmakologicznie kwasu karboksylowego, którego okres półtrwania wynosi około 2 godziny (wydłużony do 30 godzin u pacjentów z anurią). Remifentanyl nie jest substratem cholinesterazy osoczowej, co odróżnia go od innych opioidów. W warunkach hipotermii (28°C) i krążenia pozaustrojowego klirens leku może zmniejszyć się o 20%, co wymaga dostosowania dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek kumulacja metabolitu nie wywołuje istotnych efektów klinicznych, a sam remifentanyl nie jest usuwany podczas hemodializy, w przeciwieństwie do metabolitu (25-35% eliminacji). W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby farmakokinetyka remifentanylu pozostaje stabilna, jednak wymagana jest ostrożność ze względu na zwiększoną wrażliwość na depresję ośrodka oddechowego.
agonista receptora opioidowego μ, anestezjologia, anuria, biologiczny okres półtrwania, cholinesteraza osoczowa, działanie przeciwbólowe, efekt μ-opioidowy, elektroencefalogram, esteraza niespecyficzna, fale delta, farmakokinetyka remifentanylu, hamowanie ośrodka oddechowego, hemodializa, intensywna terapia, klirens remifentanylu, kompartment centralny, krążenie pozaustrojowe, kwas karboksylowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, przenikanie przez barierę łożyskową, przeszczep wątroby, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, współczynnik tętniczo-żylny, zabieg kardiochirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zmiana farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remifentanil B. Braun 5 mg

Remifentanyl cechuje się bardzo krótkim okresem półtrwania biologicznego wynoszącym 3-10 minut oraz wysokim klirensem około 40 ml/min/kg u zdrowych dorosłych, co determinuje jego szybkie działanie i metabolizm przez niespecyficzne esterazy w osoczu i tkankach. Objętość dystrybucji wynosi średnio 100 ml/kg, a w stanie stacjonarnym 350 ml/kg. Zależność dawka-stężenie jest liniowa, z umiarkowanym (70%) wiązaniem do białek osocza. Metabolit – kwas karboksylowy – wykazuje minimalną aktywność farmakologiczną (1/4600 siły remifentanylu) i jest wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin u zdrowych osób. Remifentanyl nie jest substratem cholinesterazy osoczowej, a jego farmakokinetyka pozostaje stabilna u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, choć metabolit kumuluje się u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (do 100-krotnej kumulacji), nie wywołując jednak istotnych efektów klinicznych. W warunkach hipotermii (28°C) i krążenia pozaustrojowego klirens leku zmniejsza się o 20%, co wymaga dostosowania dawkowania.
analgezja i sedacja, anuria, cholinesteraza osoczowa, działanie przeciwbólowe, efekt μ-opioidowy, esteraza, fale delta EEG, hemodializa, hipotermia, klirens leku, krążenie pozaustrojowe, kwas karboksylowy, metabolizm remifentanylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, ośrodek oddechowy, przenikanie przez łożysko, przeszczep wątroby, remifentanyl, transplantacja, wiązanie z białkami osocza, współczynnik tętniczo-żylny, zabieg kardiochirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

efekt μ-opioidowy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Remifentanil B. Braun 2 mg

Remifentanyl – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Remifentanil B. Braun 5 mg