klirens remifentanylu
Klirens remifentanylu to parametr farmakokinetyczny określający objętość osocza całkowicie oczyszczoną z leku w jednostce czasu. W przypadku remifentanylu – syntetycznego opioidu o ultrakrótkim działaniu – klirens zachodzi głównie poprzez hydrolizę przez niespecyficzne esterazy osoczowe i tkankowe, co jest unikalną cechą tego leku.
Wartość klirensu remifentanylu wynosi średnio 40-60 ml/min/kg i charakteryzuje się niewielką zmiennością międzyosobniczą, co stanowi istotną zaletę kliniczną. W przeciwieństwie do innych opioidów, eliminacja remifentanylu nie zależy od funkcji wątroby czy nerek, dzięki czemu lek zachowuje przewidywalną farmakokinetykę nawet u pacjentów z niewydolnością tych narządów.
Wysoki klirens remifentanylu przekłada się na bardzo krótki okres półtrwania (3-10 minut) i szybkie ustąpienie działania po zakończeniu infuzji, bez efektu kumulacji nawet przy długotrwałym podawaniu. Te właściwości czynią remifentanyl cennym lekiem w anestezjologii, szczególnie w procedurach wymagających szybkiego wybudzenia pacjenta oraz możliwości dynamicznej kontroli głębokości analgezji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remifentanil B. Braun 1 mg
Remifentanyl cechuje się bardzo krótkim okresem biologicznego półtrwania wynoszącym 3-10 minut, co umożliwia precyzyjną kontrolę analgezji i sedacji w anestezjologii. U zdrowych dorosłych średni klirens wynosi 40 ml/min/kg, a objętość dystrybucji 100 ml/kg (350 ml/kg w stanie stacjonarnym). Lek wiąże się w 70% z białkami osocza i jest metabolizowany przez niespecyficzne esterazy krwi i tkanek do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów (okres półtrwania metabolitu to około 2 godziny). Remifentanyl nie jest substratem cholinesterazy osoczowej, a jego stężenie we krwi wykazuje liniową zależność od dawki (wzrost wlewu o 0,1 µg/kg/min zwiększa stężenie o 2,5 ng/ml). U pacjentów z prawidłową funkcją nerek około 95% leku jest wydalane z moczem w postaci metabolitu, który nie wykazuje kumulacji klinicznie istotnej nawet przy niewydolności nerek, choć okres półtrwania metabolitu może wydłużyć się do 30 godzin u pacjentów z anurią. Remifentanyl nie jest usuwany podczas dializy, natomiast metabolit jest usuwany w 25-35%.
analgosedacja, cholinesteraza osoczowa, depresja ośrodka oddechowego, działanie farmakodynamiczne, elektroencefalogram, esterazy tkankowe, fale delta, hemodializa, hipotermia, klirens remifentanylu, krążenie pozaustrojowe, kwas karboksylowy, metabolizm remifentanylu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, pacjent kardiochirurgiczny, parametry farmakokinetyczne, praktyka anestezjologiczna, przenikanie przez łożysko, przeszczep wątroby, remifentanyl, stężenie leku we krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultiva 5 mg
Remifentanyl, substancja czynna Ultivy, charakteryzuje się szybkim początkiem działania i krótkim okresem półtrwania wynoszącym 3-10 minut, co umożliwia precyzyjne dostosowanie analgezji oraz szybkie wyprowadzenie pacjenta z sedacji. U młodych, zdrowych dorosłych średni klirens wynosi 40 ml/min/kg, a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym to 350 ml/kg masy ciała. Remifentanyl metabolizowany jest przez nieswoiste esterazy krwi i tkanek, niezależnie od cholinesterazy osoczowej, co skutkuje powstaniem nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki (95%). U dzieci i młodzieży obserwuje się zwiększony klirens i objętość dystrybucji, które normalizują się do wartości dorosłych około 17. roku życia, natomiast u osób powyżej 65 roku życia klirens zmniejsza się o około 25%, a wrażliwość farmakodynamiczna wzrasta, co uzasadnia redukcję dawki początkowej o 50%.
analgezja, biodostępność, cholinesteraza osoczowa, dializoterapia, dystrybucja w organizmie, fale delta EEG, farmakodynamika, hemodializa, klirens remifentanylu, kwas karboksylowy, metabolit karboksylowy, nieswoiste esterazy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodek oddechowy, parametry farmakokinetyczne, przeszczep wątroby, receptor opioidowy μ, remifentanyl, sedacja, stan stacjonarny, Ultiva, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Remifentanyl – Właściwości farmakokinetyczne
Remifentanyl jest selektywnym agonistą receptorów μ-opioidowych o ultraszybkim początku działania i krótkim okresie biologicznego półtrwania wynoszącym 3-10 minut. Jego farmakokinetyka charakteryzuje się liniową zależnością dawka-stężenie, z klirensem średnio 40 ml/min/kg u dorosłych oraz objętością dystrybucji 100 ml/kg (kompartment centralny) i 350 ml/kg (stan stacjonarny). Lek wiąże się z białkami osocza w 70%, a metabolizowany jest przez niespecyficzne esterazy do nieaktywnego farmakologicznie kwasu karboksylowego, którego okres półtrwania wynosi około 2 godziny (wydłużony do 30 godzin u pacjentów z anurią). Remifentanyl nie jest substratem cholinesterazy osoczowej, co odróżnia go od innych opioidów. W warunkach hipotermii (28°C) i krążenia pozaustrojowego klirens leku może zmniejszyć się o 20%, co wymaga dostosowania dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek kumulacja metabolitu nie wywołuje istotnych efektów klinicznych, a sam remifentanyl nie jest usuwany podczas hemodializy, w przeciwieństwie do metabolitu (25-35% eliminacji). W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby farmakokinetyka remifentanylu pozostaje stabilna, jednak wymagana jest ostrożność ze względu na zwiększoną wrażliwość na depresję ośrodka oddechowego.
agonista receptora opioidowego μ, anestezjologia, anuria, biologiczny okres półtrwania, cholinesteraza osoczowa, działanie przeciwbólowe, efekt μ-opioidowy, elektroencefalogram, esteraza niespecyficzna, fale delta, farmakokinetyka remifentanylu, hamowanie ośrodka oddechowego, hemodializa, intensywna terapia, klirens remifentanylu, kompartment centralny, krążenie pozaustrojowe, kwas karboksylowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, przenikanie przez barierę łożyskową, przeszczep wątroby, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, współczynnik tętniczo-żylny, zabieg kardiochirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zmiana farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultiva 2 mg
Remifentanyl cechuje się bardzo krótkim okresem działania z efektywnym okresem półtrwania wynoszącym 3-10 minut, co umożliwia precyzyjną kontrolę analgezji. U młodych, zdrowych dorosłych klirens wynosi około 40 ml/min/kg mc., a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym to 350 ml/kg mc. Farmakokinetyka remifentanylu jest liniowa, z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu o 2,5 ng/ml przy zwiększeniu infuzji o 0,1 µg/kg mc./min. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% i jest metabolizowany przez nieswoiste esterazy krwi i tkanek do nieaktywnych metabolitów, głównie kwasu karboksylowego, którego okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Remifentanyl jest wydalany głównie z moczem (95%) w formie metabolitu, a jego farmakokinetyka pozostaje stabilna u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, co jest klinicznie istotne, zwłaszcza w intensywnej terapii i transplantologii. U pacjentów geriatrycznych klirens zmniejsza się o około 25%, a wrażliwość na działanie leku wzrasta, co wymaga redukcji dawki początkowej o 50% i indywidualnego dostosowania.
chlorowodorek remifentanylu, cholinesteraza osoczowa, ciągła infuzja, depresja ośrodka oddechowego, długotrwałe stosowanie, działanie farmakodynamiczne, działanie przeciwbólowe, elektroencefalogram, hemodializa, intensywna opieka medyczna, klirens remifentanylu, kwas karboksylowy, metabolit karboksylowy, nieswoista esteraza, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opioidowy lek przeciwbólowy, proszek do sporządzania roztworu, przeszczep wątroby, receptor opioidowy, remifentanyl, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby