receptor opioidowy μ
Receptor opioidowy μ (MOR) stanowi kluczowy element układu opioidowego w organizmie człowieka. Jest to receptor związany z białkiem G, kodowany przez gen OPRM1, występujący głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, szczególnie w obszarach odpowiedzialnych za percepcję bólu, jak pień mózgu, wzgórze i rdzeń kręgowy.
Aktywacja receptora μ przez endogenne peptydy opioidowe (endorfiny, enkefaliny) lub egzogenne opioidy (morfina, fentanyl) prowadzi do analgezji, euforii oraz potencjalnie do depresji oddechowej i uzależnienia. Mechanizm działania polega na hamowaniu kanałów wapniowych, aktywacji kanałów potasowych oraz redukcji uwalniania neuroprzekaźników, co skutkuje zmniejszeniem transmisji bólowej.
Polimorfizmy genu OPRM1 mogą wpływać na indywidualną wrażliwość na opioidy, nasilenie działań niepożądanych oraz potencjał uzależniający tych leków. Antagoniści receptora μ, jak nalokson, znajdują zastosowanie w leczeniu przedawkowania opioidów, blokując ich wiązanie z receptorem i odwracając efekty kliniczne.
Badania nad receptorem opioidowym μ mają istotne znaczenie dla rozwoju nowych, skuteczniejszych leków przeciwbólowych o mniejszym potencjale uzależniającym oraz dla lepszego zrozumienia mechanizmów uzależnienia od opioidów i tolerancji na te substancje.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Remifentanyl – Działania niepożądane
Remifentanyl, silny opioidowy agonista receptorów μ, charakteryzuje się szybkim ustępowaniem działań niepożądanych po zaprzestaniu podawania. W praktyce klinicznej obserwuje się szerokie spektrum działań niepożądanych, klasyfikowanych według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) oraz bardzo rzadko (< 1/10 000). Do najczęstszych należą sztywność mięśni szkieletowych (bardzo często), hipotonia (bardzo często), nudności i wymioty (bardzo często), bradykardia (często), świąd (często) oraz dreszcze pooperacyjne (często). Rzadko występują reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, a bardzo rzadko wstrząs anafilaktyczny, który wymaga natychmiastowej interwencji. Ponadto, przy dłuższym stosowaniu istnieje ryzyko uzależnienia, zespołu odstawiennego oraz rozwoju tolerancji na lek.
anafilaksja, arytmia, asystolia, bezdech, blok przedsionkowo-komorowy, ból pooperacyjny, bradykardia, depresja oddechowa, dreszcze pooperacyjne, drgawki, hipoksja, hipotonia, intubacja, nadciśnienie pooperacyjne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, nudności i wymioty, receptor opioidowy μ, remifentanyl, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, sedacja, świąd, sztywność mięśniowa, tachykardia, tolerancja lekowa, uzależnienie lekowe, wentylacja mechaniczna, wstrząs anafilaktyczny, zaparcie, zespół odstawienny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adoben 100 mg
Tapentadol (Adoben) powinien być stosowany u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy potencjalna korzyść terapeutyczna przewyższa ryzyko dla płodu. Dane kliniczne dotyczące stosowania tapentadolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały brak działania teratogennego, jednak przy wysokich dawkach przekraczających zakres terapeutyczny obserwowano embriotoksyczność oraz opóźnienie rozwoju. Istotnym zagrożeniem jest ryzyko noworodkowego zespołu odstawiennego (NOWS) w przypadku długotrwałego stosowania opioidów, co wymaga poinformowania personelu medycznego i przygotowania naloksonu do natychmiastowego podania noworodkowi. Stosowanie tapentadolu podczas porodu i bezpośrednio przed nim jest niewskazane ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka wynikające z agonistycznego działania na receptory opioidowe μ.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Binatta 150 mg
Przedawkowanie tapentadolu, agonisty receptora opioidowego μ, prowadzi do zespołu objawów typowych dla zatrucia opioidami, w tym miozy, wymiotów, zapaści krążeniowej, zaburzeń świadomości, drgawek oraz depresji oddechowej, która może skutkować zatrzymaniem oddychania i stanowi bezpośrednie zagrożenie życia. Objawy te wynikają z pobudzenia receptorów opioidowych w ośrodkowym układzie nerwowym oraz efektów wazodylatacyjnych i metabolicznych. Warto podkreślić, że depresja oddechowa jest najpoważniejszym powikłaniem, prowadzącym do hipoksemii, kwasicy oddechowej i potencjalnej śmierci, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. W przypadku przedawkowania tapentadolu konieczne jest monitorowanie funkcji życiowych, w tym świadomości, parametrów oddechowych i krążeniowych, oraz szybkie rozpoznanie objawów klinicznych.
antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, bradykardia, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, depresja oddechowa, drgawki, drgawki toniczne, drożność dróg oddechowych, hipoksemia, hipotensja, kwasica oddechowa, mioza, nalokson, niewydolność wielonarządowa, obrzęk płuc, płukanie żołądka, receptor opioidowy μ, tapentadol, węgiel aktywowany, wentylacja kontrolowana, wentylacja wspomagana, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia kwasowo-zasadowe, zaburzenia świadomości, zapaść krążeniowa, zatrucie opioidami, zatrzymanie oddychania, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia retard 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej Palexia retard, wykazały brak potencjału genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomowych) oraz in vivo, nawet przy dawkach sięgających maksymalnej dawki tolerowanej. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania rakotwórczego. W zakresie wpływu na rozrodczość, tapentadol nie obniżał płodności u szczurów, jednak przy wysokich dawkach zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności płodów w macicy, bez jednoznacznego ustalenia mechanizmu. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików, choć dawki przekraczające zakres terapeutyczny indukowały opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność, głównie poprzez aktywację receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa in vitro, badanie in vivo, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja w osoczu, LOAEL, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, opóźnienie rozwojowe, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, potencjał genotoksyczny, przeżywalność w macicy, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia 4 mg/ml
Produkt leczniczy Palexia (tapentadol) w postaci roztworu doustnego (4 mg/ml) wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas laktacji. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tapentadolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały potencjalne działanie embriotoksyczne i opóźnienie rozwoju przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny. Długotrwałe stosowanie opioidów, w tym tapentadolu, w ciąży może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawiennego (NOWS), który stanowi zagrożenie życia noworodka i wymaga dostępności odpowiedniej odtrutki w miejscu porodu. Ze względu na brak danych dotyczących wpływu tapentadolu na przebieg porodu, nie zaleca się jego stosowania w okresie okołoporodowym, a noworodki matek stosujących lek powinny być monitorowane pod kątem depresji oddechowej.
alternatywa terapeutyczna, chlorowodorek, dawkowanie, depresja oddechowa, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie teratogenne, noworodkowy zespół odstawienny, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia, płodność, receptor opioidowy μ, roztwór doustny, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, tapentadol, zespół odstawienny noworodków - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadomon 200 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej leku Tadomon, wykazała brak działania genotoksycznego w testach Amesa, aberracji chromosomalnych in vitro i in vivo oraz nieplanowanej syntezy DNA in vivo, nawet przy dawkach sięgających maksymalnej tolerowanej. Długoterminowe badania na zwierzętach nie wykazały potencjału rakotwórczego. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach i królikach, podawanie tapentadolu dożylnie i podskórnie nie wykazało wpływu na płodność samców i samic, ani działania teratogennego. Jednakże przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszoną przeżywalność płodów w macicy oraz opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność, co wiązało się z farmakodynamicznym działaniem na receptor opioidowy μ.
aberracja chromosomalna, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametr neurobehawioralny, potencjał kancerogenny, przenikanie do mleka, przeżywalność wewnątrzmaciczna, receptor opioidowy μ, rozwój postnatalny, śmiertelność osesków, substancja czynna, Tadomon, teratogenność, test Amesa, toksyczność u samic, wpływ na płodność - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Autostrzykawka Morfina Przeciwko Bólowi 20 mg/2 ml
Morfina, będąca naturalnym alkaloidem opium (kod ATC: N02AA01), wykazuje silne działanie przeciwbólowe poprzez wysokie powinowactwo do receptorów opioidowych typu μ w ośrodkowym układzie nerwowym. Jej mechanizm polega na modulacji uwalniania neuroprzekaźników z włókien aferentnych, co czyni ją szczególnie skuteczną w leczeniu bólu nocyceptywnego oraz bólu zapalnego, gdzie zwiększona gęstość receptorów opioidowych i ułatwiony dostęp do receptorów neuronalnych odgrywają kluczową rolę. Morfina wywołuje także szereg efektów ośrodkowych, takich jak senność, zmiany nastroju (euforia lub dysforia), obniżenie temperatury ciała oraz zależne od dawki ryzyko depresji ośrodka oddechowego, co wymaga ostrożności w monitorowaniu pacjentów. Dodatkowo, redukuje duszność w niewydolności lewej komory serca i obrzęku płuc, co stanowi istotny efekt terapeutyczny w stanach nagłych.
alkaloid opium, astma, ból nocyceptywny, ból zapalny, drogi moczowe, drogi żółciowe, dysforia, działanie analgetyczne, histamina, kora nadnerczy, lek opioidowy, lek przeciwbólowy, mięśniówka gładka, naczynie krwionośne, niewydolność lewej komory serca, obrzęk płuc, odruch autonomiczny, odruch rzepkowy, odruch ścięgnisty, opróżnianie żołądka, osmolalność, ośrodek czuwania, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka jelit, pH, pień mózgu, pirosiarczyn sodu, porażenie oddechowe, receptor neuronalny, receptor opioidowy, receptor opioidowy μ, ścięgno Achillesa, siarczan morfiny, skurcz oskrzeli, termoregulacja, tkanka zapalna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tadomon 250 mg
Tapentadol (Tadomon) może być stosowany u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały brak działania teratogennego, choć zaobserwowano embriotoksyczność i opóźnienie rozwoju przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z aktywnością agonistyczną na receptory μ-opioidowe. W okresie okołoporodowym nie zaleca się stosowania tapentadolu ze względu na brak danych dotyczących wpływu na przebieg porodu oraz ryzyko depresji oddechowej u noworodków, które powinny być monitorowane. W przypadku karmienia piersią brak jest danych o wydzielaniu tapentadolu do mleka kobiecego u ludzi, jednak badania na zwierzętach potwierdzają przenikanie substancji do mleka, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w tym okresie.
badanie przedkliniczne, depresja oddechowa, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, mleko kobiece, NOAEL, ośrodkowy układ nerwowy, parametr rozrodu, personel medyczny, płodność, receptor opioidowy μ, receptor μ-opioidowy, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, Tadomon, tapentadol - Leksykon substancji czynnych
Remifentanyl – Właściwości farmakodynamiczne
Remifentanyl jest selektywnym agonistą receptorów opioidowych μ, charakteryzującym się szybkim początkiem działania i bardzo krótkim czasem efektu analgetycznego, co umożliwia precyzyjną kontrolę znieczulenia ogólnego. Jego działanie jest odwracalne przez nalokson. W badaniach klinicznych u noworodków i niemowląt (≤ 8 tygodni, ASA I-II) poddawanych pyloromiotomii, remifentanyl podawany w dawce 0,4 μg/kg/min wykazał korzystniejszy, choć statystycznie nieistotny, czas wybudzenia w porównaniu do halotanu. W populacji pediatrycznej (0,5-16 lat) stosowany w technice TIVA w dawkach 0,125-1,0 μg/kg/min w połączeniu z propofolem (5-10 mg/kg/godz.) lub w znieczuleniu wziewnym (sewofluran 1,0-1,5 MAC) wykazał skrócenie czasu ekstubacji (średnio 11,8 min vs 15,0 min, p < 0,05) w operacjach dolnej części jamy brzusznej i urologicznych. W innych procedurach różnice w czasie ekstubacji były nieistotne statystycznie lub porównywalne.
agonista receptora opioidowego μ, antagonista opioidowy, bradykardia, chirurgia pediatryczna, depresja oddechowa, desfluran, ekstubacja, halotan, niedociśnienie, parametr hemodynamiczny, podtlenek azotu, propofol, pyloromiotomia, receptor opioidowy μ, rzadkoskurcz, sewofluran, skala ASA, stężenie histaminy, uwalnianie histaminy, znieczulenie ogólne, znieczulenie wziewne - Leksykon substancji czynnych
Tapentadol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Tapentadol, stosowany w leczeniu bólu, działa jako agonista receptorów opioidowych μ (MOR) oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI), co może prowadzić do zaburzeń funkcji ośrodkowego układu nerwowego. Objawy te obejmują zaburzenia koncentracji, spowolnienie czasu reakcji oraz deficyty koordynacji wzrokowo-ruchowej, co negatywnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Szczególnie wysokie ryzyko występuje w początkowym okresie terapii, podczas modyfikacji dawkowania oraz przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu lub leków uspokajających. Lekarz powinien poinformować pacjenta o tych zagrożeniach, uwzględniając indywidualne czynniki takie jak dawka, czas trwania terapii, współistniejące schorzenia oraz wiek pacjenta, zwłaszcza u osób starszych, u których zaleca się niższe dawki początkowe i wolniejszą titrację.
agonista receptorów opioidowych, charakterystyka produktu leczniczego, działanie psychotropowe, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, koordynacja wzrokowo-ruchowa, leczenie bólu, lek uspokajający, objawy niepożądane, ośrodkowy układ nerwowy, receptor opioidowy μ, tapentadol, titracja dawki, tolerancja na lek, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fenta MX 50 50 mcg/h
Fentanyl, będący pochodną fenylopiperydyny i opioidowym lekiem przeciwbólowym (kod ATC: N02AB03), jest stosowany w terapii silnego bólu, zwłaszcza przewlekłego bólu nowotworowego. Mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów opioidowych μ w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do analgezji i sedacji. Fentanyl w formie systemu transdermalnego (plastra) uwalnia substancję czynną w sposób kontrolowany przez okres do 72 godzin, zapewniając stabilne stężenie leku w osoczu i zmniejszając ryzyko działań niepożądanych. Produkt Fenta MX dostępny jest w czterech dawkach: 25, 50, 75 i 100 μg/h, z powierzchniami wchłaniania odpowiednio 10,5 cm², 21 cm², 31,5 cm² i 42 cm² oraz zawartością fentanylu od 5,78 mg do 23,12 mg. Plastry zawierają również olej sojowy oczyszczony, co jest istotne dla pacjentów z alergią na soję lub orzeszki ziemne.
analgezja, doustna morfina, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, fentanyl, kontrolowane uwalnianie, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna fenylopiperydyny, podanie dożylne, powinowactwo leku, przekaźnictwo nerwowe, przewlekły ból, przewlekły ból nowotworowy, rdzeń kręgowy, receptor opioidowy μ, sedacja, stężenie leku w osoczu, system transdermalny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia retard 150 mg
Tapentadol (Palexia retard) wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano opóźnienie rozwoju płodu przy dawkach wywołujących nasilone działanie farmakodynamiczne oraz embriotoksyczność przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z aktywnością receptorów opioidowych μ. Długotrwałe stosowanie opioidów w ciąży może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawiennego, zagrażającego życiu noworodka, co wymaga wczesnego rozpoznania i leczenia. Tapentadolu nie zaleca się stosować w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a w przypadku konieczności stosowania należy zapewnić dostępność odpowiedniej odtrutki dla noworodka. Nieznany jest wpływ leku na przebieg porodu, dlatego nie rekomenduje się jego stosowania podczas porodu ani bezpośrednio przed nim. Noworodki narażone na tapentadol powinny być monitorowane pod kątem depresji oddechowej.
depresja oddechowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, laktacja, leczenie przeciwbólowe, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny, opóźnienie rozwoju płodu, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, płodność, receptor opioidowy μ, rozwój pourodzeniowy, stosunek korzyści do ryzyka, tapentadol - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Durogesic 100 mcg/h
Fentanyl, będący aktywną substancją leku Durogesic, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy pochodnych fenylopiperydyny, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów opioidowych typu μ. Jego działanie analgetyczne i uspokajające wynika z hamowania transmisji bodźców bólowych poprzez wiązanie z tymi receptorami. System transdermalny Durogesic umożliwia kontrolowane uwalnianie fentanylu przez skórę, dostępny jest w dawkach od 12 µg/h do 100 µg/h, z odpowiednio dobranymi wielkościami plastrów (od 5,25 cm² do 42 cm²) i zawartością fentanylu w plastrze od 2,1 mg do 16,8 mg. Każda dawka jest oznaczona charakterystycznym kolorem obwódki i napisem, co ułatwia identyfikację preparatu.
ból przewlekły, dawka równoważna, dawkowanie leku, doustna morfina, Durogesic, działanie przeciwbólowe, działanie terapeutyczne, efekt analgetyczny, fentanyl, kontrolowane uwalnianie leku, opioidowy lek przeciwbólowy, pochodna fenylopiperydyny, powinowactwo receptorowe, receptor opioidowy μ, system transdermalny, wiązanie receptorowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Talvosilen Forte 500 mg + 30 mg
Talvosilen Forte to preparat złożony zawierający paracetamol (500 mg) oraz fosforan kodeiny półwodny (30 mg), należący do grupy leków przeciwbólowych łączących opioidy z nieopioidowymi analgetykami (kod ATC: N02AJ06). Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz bardzo słabe przeciwzapalne, głównie poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym i blokowanie enzymu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, co podnosi próg bólowy i zmniejsza reakcję na mediatory bólu. Kodeina, będąca słabym opioidowym analgetykiem, działa poprzez aktywację receptorów opioidowych μ w OUN, a jej efekt przeciwbólowy jest w dużej mierze zależny od biotransformacji do morfiny. Preparat wykazuje synergistyczne działanie przeciwbólowe, przewyższające sumę efektów obu składników stosowanych osobno.
acetaminofen, agregacja płytek krwi, analgetyk, cyklooksygenaza kwasu arachidonowego, efekt synergistyczny, fosforan kodeiny półwodny, kodeina, mechanizm ośrodkowy, mediator bólu, morfina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, ostry ból nocyceptywny, paracetamol, podwzgórze, powikłanie krwotoczne, powinowactwo do receptorów opioidowych, prostaglandyna, przewód pokarmowy, receptor opioidowy μ - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adoben 150 mg
Tapentadol (Adoben) wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania u kobiet ciężarnych, co wymaga ostrożności w decyzjach terapeutycznych. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano opóźnienie rozwoju embrionalnego, działanie embriotoksyczne przy dawkach farmakodynamicznie aktywnych oraz efekty związane z aktywnością receptorów opioidowych μ przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny. Długotrwałe stosowanie opioidów w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego noworodków (NOWS), który stanowi zagrożenie życia, wymagając odpowiedniego rozpoznania i leczenia. Ze względu na brak danych klinicznych, stosowanie tapentadolu podczas porodu i bezpośrednio przed nim nie jest zalecane z powodu ryzyka depresji oddechowej u noworodka. W przypadku konieczności terapii, wskazane jest monitorowanie rozwoju płodu oraz przygotowanie do leczenia NOWS.
Adoben, depresja oddechowa, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, model zwierzęcy, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny opioidów, NOWS, odtrutka, receptor opioidowy μ, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, tapentadol, zespół odstawienny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Binatta 150 mg
Tapentadol zawarty w produkcie leczniczym Binatta wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka przez lekarza. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z aktywnością agonistyczną wobec receptorów opioidowych μ. Długotrwałe stosowanie opioidów w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego u noworodka (NOWS), stanowiącego potencjalne zagrożenie życia, co wymaga przygotowania odpowiedniej terapii odtrutkowej. Stosowanie tapentadolu podczas porodu i bezpośrednio przed nim nie jest zalecane ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka.
badanie przedkliniczne, BINATTA, depresja oddechowa, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie teratogenne, leczenie przeciwbólowe, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny, receptor opioidowy μ, rozwój pourodzeniowy, tapentadol, wczesny rozwój embrionalny, zespół odstawienny, zespół odstawienny noworodków - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia retard 150 mg
Tapentadol, substancja czynna Palexia retard, przeszedł szeroką ocenę bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, obejmującą testy genotoksyczności, karcynogenności, wpływu na rozrodczość oraz bezpieczeństwa stosowania u młodych osobników. Test Amesa oraz powtórzone badania aberracji chromosomowych in vitro wykazały brak działania genotoksycznego. Badania in vivo, obejmujące aberracje chromosomowe i nieplanowaną syntezę DNA, również nie potwierdziły potencjału genotoksycznego przy dawkach sięgających maksymalnej tolerowanej przez zwierzęta. Długoterminowe badania karcynogenności nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworowego. W zakresie rozrodczości tapentadol nie zaburzał płodności u szczurów, choć przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszoną przeżywalność płodów, bez jednoznacznego określenia przyczyny. Nie stwierdzono działania teratogennego po podaniu dożylnym i podskórnym, jednak dawki przekraczające zakres terapeutyczny indukowały embriotoksyczność i opóźnienie rozwoju, głównie ośrodkowego układu nerwowego.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczności, badanie makroskopowe, badanie mikroskopowe, badanie przedkliniczne, badanie teratogenności, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, lek opioidowy, najniższy obserwowany poziom działania niepożądanego, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametr neurobehawioralny, podwójny mechanizm działania, potencjał karcynogenny, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadomon 100 mg
Lek Tadomon, zawierający tapentadol winian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany do leczenia silnego bólu przewlekłego u dorosłych pacjentów, u których ból nie może być skutecznie kontrolowany innymi lekami przeciwbólowymi, w tym nieopioidowymi. Dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb. Tabletki różnią się kolorem, kształtem i wymiarami, co ułatwia ich identyfikację. Tapentadol działa jako agonista receptorów opioidowych μ oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co czyni go skutecznym w leczeniu bólu nowotworowego, neuropatycznego oraz związanego z chorobami zwyrodnieniowymi, zwłaszcza gdy inne opioidy są przeciwwskazane lub nieskuteczne.
ból neuropatyczny, ból nowotworowy, ból przewlekły, choroba zwyrodnieniowa, dolegliwość bólowa, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, lek nieopioidowy, lek przeciwbólowy, monitorowanie pacjenta, opioidowy lek przeciwbólowy, receptor opioidowy μ, silny ból przewlekły, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, uzależnienie od opioidów - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Binatta
Produkt leczniczy BINATTA (tapentadol fosforan) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych z używaniem opioidów. Szczególnie narażeni są pacjenci z historią zaburzeń używania substancji, chorobami psychicznymi, a także osoby palące tytoń. Konieczne jest systematyczne monitorowanie zachowań wskazujących na poszukiwanie leków oraz uwzględnienie ryzyka interakcji z innymi opioidami i lekami psychoaktywnymi, zwłaszcza benzodiazepinami, które mogą nasilać działanie uspokajające, prowadzić do depresji oddechowej, śpiączki, a nawet śmierci. W przypadku jednoczesnego stosowania zaleca się zmniejszenie dawek, skrócenie czasu terapii oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Tapentadol może wywoływać depresję oddechową, szczególnie przy dużych dawkach, u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych oraz u osób wrażliwych na działanie agonistów receptorów opioidowych μ.
agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepina, buprenorfina, centralny bezdech senny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depresja oddechowa, duża depresja, guz mózgu, nalbufina, napad drgawek, niedotlenienie podczas snu, ostre zapalenie trzustki, pentazocyna, próg drgawkowy, receptor opioidowy μ, skurcz zwieracza Oddiego, śpiączka, tapentadol, tolerancja, uraz głowy, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia używania opioidów, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie lękowe, zaburzenie oddychania w czasie snu, zaburzenie osobowości, zaburzenie świadomości, zapalenie trzustki, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Durogesic 75 mcg/h
Fentanyl, będący substancją czynną systemu transdermalnego Durogesic, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy pochodnych fenylopiperydyny, oznaczonym w klasyfikacji ATC kodem N02AB03. System dostępny jest w pięciu mocach: 12 μg/h, 25 μg/h, 50 μg/h, 75 μg/h oraz 100 μg/h, co umożliwia indywidualizację terapii. Mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów μ-opioidowych, co skutkuje działaniem analgetycznym i sedatywnym. System transdermalny zapewnia stałe uwalnianie fentanylu, utrzymując stabilne stężenie leku we krwi i umożliwiając długotrwałe leczenie przewlekłego bólu. Plastry różnią się wielkością (od 5,25 cm² do 42 cm²) oraz zawartością fentanylu (od 2,1 mg do 16,8 mg), a ich cechy identyfikacyjne obejmują kolorowe obwódki i oznaczenia dawkowania.
badanie kliniczne, ból przewlekły, działanie analgetyczne, działanie sedatywne, efekt terapeutyczny, fentanyl, klasyfikacja ATC, lek przeciwbólowy, morfina doustna, opioidy, plaster transdermalny, pochodna fenylopiperydyny, populacja pediatryczna, receptor opioidowy μ, stężenie leku, system transdermalny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palexia 75 mg
Lek Palexia, zawierający tapentadol chlorowodorek, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 37,1 mg laktozy na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują istotną depresję oddechową bez odpowiedniego nadzoru, ostrą lub ciężką astmę oskrzelową oraz hiperkapnię, ze względu na ryzyko nasilenia niewydolności oddechowej. Ponadto, ze względu na wpływ tapentadolu na perystaltykę jelit, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z potwierdzoną lub podejrzewaną niedrożnością jelit, co może prowadzić do pogorszenia stanu klinicznego. W przypadku ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi (zwłaszcza benzodiazepinami), innymi opioidami lub substancjami psychoaktywnymi o działaniu depresyjnym na OUN, stosowanie Palexii jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilonej depresji ośrodkowej, w tym depresji oddechowej zagrażającej życiu.
astma oskrzelowa, astma oskrzelowa przewlekła, benzodiazepiny, choroba refluksowa przełyku, częściowa niedrożność jelit, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie depresyjne opioidu, hiperkapnia, lek nasenny, nadwrażliwość na tapentadol, niedobór laktazy, niedrożność jelit, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność oddechowa, opioidy, ośrodkowy lek przeciwbólowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewlekłe zaburzenie oddychania, przewlekłe zaparcie, receptor opioidowy μ, skurcz oskrzeli, tapentadol, zapalenie trzustki, zatrucie ostre, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadomon 250 mg
Lek Tadomon, zawierający tapentadolu winian w dawkach 25 mg do 250 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Jako agonista receptorów opioidowych μ, Tadomon nie powinien być stosowany w przypadku istotnej depresji oddechowej, ostrej lub ciężkiej astmy oskrzelowej oraz hiperkapnii, ze względu na ryzyko pogłębienia zaburzeń oddychania. Przeciwwskazaniem jest także paralityczna niedrożność jelit, a także stan ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, innymi opioidami i substancjami psychotropowymi, które mogą nasilać depresję ośrodkowego układu nerwowego i prowadzić do poważnych powikłań. Należy unikać stosowania u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) o umiarkowanym lub ciężkim przebiegu oraz u osób przyjmujących benzodiazepiny, inhibitory MAO, leki serotoninergiczne lub inne opioidy ze względu na ryzyko interakcji i nasilenia działań niepożądanych.
astma oskrzelowa, benzodiazepiny, choroby dróg żółciowych, depresja oddechowa, działanie agonistyczne, hiperkapnia, inhibitory MAO, interakcje lekowe, leki sedatywne, nadciśnienie śródczaszkowe, nadwrażliwość na substancję czynną, niedrożność jelit, niewydolność wątroby, POChP, receptor opioidowy μ, równowaga kwasowo-zasadowa, sedacja, skurcz oskrzeli, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, układ serotoninergiczny, uzależnienie od substancji psychoaktywnych, zaburzenia perystaltyki jelit, zaburzenia świadomości, zaparcia przewlekłe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – AuroFena 400 mcg
AuroFena to preparat zawierający fentanyl w dawkach 100, 200 i 400 μg w formie tabletek podpoliczkowych, należący do grupy opioidowych leków przeciwbólowych (ATC: N02AB03). Fentanyl wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów μ-opioidowych, co skutkuje silnym działaniem analgetycznym i sedacyjnym. Jego farmakodynamiczne efekty obejmują m.in. depresję oddechową, bradykardię, hipotermię, zaparcia, miozę oraz ryzyko uzależnienia fizycznego. Stężenie fentanylu w osoczu koreluje z efektywnością przeciwbólową i toksycznością, a rozwój tolerancji wymaga indywidualnego dostosowania dawki. Ponadto, fentanyl może wpływać na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza i podwzgórze-przysadka-gonady, powodując zmiany hormonalne, takie jak wzrost prolaktyny oraz obniżenie kortyzolu i testosteronu, co należy monitorować podczas długotrwałej terapii.
analgezja, ból przebijający, bradykardia, depresja oddechowa, działanie przeciwbólowe, euforia, fentanyl, hipotermia, intensywność bólu, kortyzol, lek opioidowy przeciwbólowy, mioza, oś podwzgórze-przysadka-gonady, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, prolaktyna, receptor opioidowy μ, stężenie w osoczu, tabletka podpoliczkowa, testosteron, tolerancja na opioidy, uzależnienie fizyczne, zaparcie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palexia retard 250 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Palexia retard (kod ATC: N02AX06), to opioid o unikalnym, podwójnym mechanizmie działania – agonista receptora μ oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co umożliwia bezpośrednie działanie przeciwbólowe bez udziału aktywnych metabolitów. W badaniach przedklinicznych i klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego i zapalnego, w tym przewlekłego bólu nowotworowego, bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową oraz bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej. W badaniu pediatrycznym (n=69) dzieci w wieku 6–<18 lat otrzymywały dawki od 25 mg do 250 mg tapentadolu PR dwa razy na dobę, co zapewniało ekspozycję porównywalną do dorosłych, a profil bezpieczeństwa był zbliżony do leku referencyjnego i obserwowany u dorosłych pacjentów.
badanie farmakokinetyczne, ból neuropatyczny, ból nienowotworowy nocyceptywny, ból nocyceptywny, ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, farmakokinetyka populacyjna, neuropatia cukrzycowa, noradrenalina, odstęp QT, Palexia retard, parametry elektrokardiograficzne, pregabalina, przewlekły ból neuropatyczny, przewlekły ból nowotworowy, receptor opioidowy μ, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wychwyt zwrotny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia retard 100 mg
Tapentadol (Palexia retard) nie wykazuje negatywnego wpływu na płodność w badaniach przedklinicznych na szczurach, jednak brak jest danych klinicznych u ludzi. W ciąży stosowanie tapentadolu wiąże się z ograniczonym doświadczeniem klinicznym i potencjalnym ryzykiem: badania na zwierzętach wykazały opóźnienie rozwoju płodów oraz działanie embriotoksyczne przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z nasilonym działaniem na receptory opioidowe µ. Długotrwałe stosowanie w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego u noworodka, co wymaga dostępności odpowiedniej odtrutki i ścisłego nadzoru po porodzie. Ze względu na brak danych dotyczących wpływu na przebieg porodu, nie zaleca się stosowania tapentadolu podczas porodu i bezpośrednio przed nim.
- Leksykon substancji czynnych
Fentanyl – Właściwości farmakodynamiczne
Fentanyl, będący syntetycznym opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy fenylopiperydyn, wykazuje silne powinowactwo do receptorów μ-opioidowych, co przekłada się na jego analgetyczne i sedacyjne działanie. Jego siła działania jest 50-100 razy większa niż morfiny. Minimalne skuteczne stężenie fentanylu w surowicy u opioidowo-naïwnych pacjentów wynosi 0,3-1,2 ng/ml, natomiast stężenia 10-20 ng/ml mogą wywołać znieczulenie chirurgiczne i głęboką depresję oddechową. Działanie przeciwbólowe po dożylnym podaniu dawki do 100 μg utrzymuje się około 30 minut, a formy podjęzykowe i transdermalne charakteryzują się szybkim, choć nie natychmiastowym początkiem efektu. Fentanyl wywołuje typowe dla opioidów działania niepożądane, takie jak depresja oddechowa (zależna od dawki), bradykardia, hipotermia, zaparcia, mioza oraz ryzyko uzależnienia fizycznego. Wpływa także na oś podwzgórze-przysadka, powodując zmiany hormonalne (wzrost prolaktyny, spadek kortyzolu i testosteronu), co należy uwzględnić w długotrwałej terapii.
antagonista receptorów opioidowych, ból przebijający, bradykardia, depresja oddechowa, działanie analgetyczne, działanie sedacyjne, euforia, fentanyl przezskórny, hipotermia, mioza, nalokson, opioidowy lek przeciwbólowy, oś podwzgórze-przysadka-gonady, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, podanie dożylne, receptor opioidowy μ, skurcz mięśni gładkich, stężenie w osoczu, tabletka podpoliczkowa fentanylu, tolerancja na opioidy, uwalnianie histaminy, uzależnienie fizyczne, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Remifentanil B. Braun 2 mg
Remifentanyl, jako agonista receptorów opioidowych μ, wywołuje charakterystyczne działania niepożądane, które ustępują szybko po zaprzestaniu podawania leku, co wynika z jego specyficznej farmakokinetyki. Najczęściej obserwuje się sztywność mięśni szkieletowych (≥ 1/10), utrudniającą wentylację mechaniczną, oraz bardzo częstą hipotonię (≥ 1/10) i bradykardię (≥ 1/100 do < 1/10), które mogą wymagać interwencji, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa. Depresja ośrodka oddechowego i bezdech występują często (≥ 1/100 do < 1/10), stanowiąc potencjalne zagrożenie życia, a hipoksja pojawia się niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100). Ponadto, bardzo często występują nudności i wymioty (≥ 1/10), a często świąd skóry (≥ 1/100 do < 1/10). Rzadko notuje się sedację w okresie wybudzania, reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję, oraz asystolię lub zatrzymanie akcji serca.
anafilaksja, aspiracja treści pokarmowej, asystolia, bezdech, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, częstoskurcz, depresja ośrodka oddechowego, dreszcze pooperacyjne, drgawki, epilepsja, hipoksja, hipotonia, histamina, nadciśnienie tętnicze, nudności i wymioty, reakcja nadwrażliwości, receptor opioidowy μ, resuscytacja, rozszerzenie naczyń krwionośnych, sedacja pooperacyjna, środek zwiotczający, świąd, sztywność mięśni szkieletowych, tlenoterapia, tolerancja lekowa, uzależnienie od leków, wentylacja mechaniczna, wstrząs anafilaktyczny, zaparcie, zatrzymanie akcji serca, zespół odstawienny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vellofent 800 mcg
Vellofent, zawierający fentanyl w dawkach od 67 do 800 µg, jest silnym opioidowym lekiem przeciwbólowym działającym poprzez agonizm receptorów µ-opioidowych. Jego podstawowe efekty terapeutyczne to zniesienie bólu oraz działanie uspokajające, przy czym skuteczność przeciwbólowa koreluje ze stężeniem fentanylu w osoczu. Wśród działań niepożądanych obserwuje się depresję oddechową (zależną od dawki i zmniejszoną u pacjentów z tolerancją), bradykardię, hipotermię, zaparcia, miozę, a także uzależnienie fizyczne i euforię. Fentanyl wpływa również na układ moczowy (zwiększenie napięcia mięśni gładkich, co może powodować zarówno częstomocz, jak i trudności w mikcji) oraz przewód pokarmowy (wydłużenie pasażu jelitowego i zaparcia). Ponadto, lek modyfikuje funkcjonowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i podwzgórze-przysadka-gonady, powodując wzrost prolaktyny oraz obniżenie kortyzolu i testosteronu w osoczu.
agonista receptora opioidowego, ból przebijający, bradykardia, cytrynian, depresja oddechowa, działanie uspokajające, euforia, fentanyl, hipotermia, intensywność bólu, kortyzol, mięśnie gładkie, mikcja, oś podwzgórze-przysadka-gonady, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, placebo, pochodna fenylopiperydyny, prolaktyna, receptor opioidowy μ, skurcz propulsywny, testosteron, uzależnienie fizyczne, zaparcie, zniesienie bólu, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fenta MX 100 100 mcg/h
Fenta MX to system transdermalny zawierający fentanyl, opioidowy lek przeciwbólowy z grupy pochodnych fenylopiperydyny (kod ATC: N02AB03). Dostępny jest w dawkach 25, 50, 75 i 100 μg/h, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Plastry mają różne powierzchnie wchłaniania (od 10,5 do 42 cm²) i zawierają odpowiednio od 5,78 mg do 23,12 mg fentanylu, uwalnianego kontrolowanie przez skórę. Każdy plaster zawiera również oczyszczony olej sojowy jako substancję pomocniczą. Budowa systemu obejmuje warstwę zabezpieczającą, samoprzylepną matrycę z fentanylem oraz warstwę nośnikową nieprzepuszczalną dla wody, co zapewnia stabilne i kontrolowane uwalnianie leku do krążenia ogólnego.
ból przewlekły, działanie przeciwbólowe, działanie uspokajające, fentanyl, fentanyl przezskórny, kontrolowane uwalnianie leku, krążenie ogólne, morfina doustna, olej sojowy oczyszczony, opioidowy lek przeciwbólowy, pochodna fenylopiperydyny, receptor opioidowy μ, substancja czynna, system transdermalny, terapia opioidowa, warstwa matrycowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adoben 250 mg
Tapentadol (Adoben) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg) wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w okresie rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania tapentadolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały brak działania teratogennego, lecz potwierdziły embriotoksyczność i opóźnienie rozwoju zarodka przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny. Długotrwałe stosowanie w ciąży może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawiennego (NOWS), stanowiącego zagrożenie życia, dlatego stosowanie leku jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania tapentadolu podczas porodu i bezpośrednio przed nim ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka, wymagającej szczególnej obserwacji i dostępności odpowiedniej terapii odtruwającej.
badanie przedkliniczne, depresja oddechowa, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny opioidów, NOWS, parametr rozrodu, płodność, receptor opioidowy μ, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadolu maleinian półwodny, wczesny rozwój embrionalny, zespół odstawienny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tramal Retard 150 150 mg
Tramadol Retard 150, zawierający tramadolu chlorowodorek, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy „innych opioidów” (ATC N02AX 02), wykazującym złożony mechanizm działania obejmujący agonizm receptorów opioidowych μ, δ i κ oraz hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i zwiększenie uwalniania serotoniny. Jego działanie przeciwbólowe jest wspierane przez efekt monoaminergiczny, co przekłada się na korzystniejszy profil bezpieczeństwa w porównaniu z klasycznymi opioidami, zwłaszcza w zakresie mniejszej depresji oddechowej i ograniczonego wpływu na przewód pokarmowy oraz układ krążenia. Siła analgetyczna tramadolu wynosi od 1/10 do 1/6 siły morfiny, co rekompensowane jest lepszym profilem bezpieczeństwa, szczególnie istotnym u pacjentów z ryzykiem depresji oddechowej i uzależnienia.
ból pooperacyjny, ból pourazowy, depresja oddechowa, działanie opioidowe, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwkaszlowe, ekstrakcja zębów, mechanizm działania, motoryka przewodu pokarmowego, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hemodynamiczne, profil bezpieczeństwa, receptor opioidowy μ, tramadolu chlorowodorek, układ monoaminergiczny, uwalnianie serotoniny, uzależnienie, wychwyt zwrotny noradrenaliny, złamania i oparzenia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadomon 150 mg
Lek Tadomon, zawierający tapentadolu winian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także w stanach takich jak istotna depresja oddechowa, ostra lub ciężka astma oskrzelowa oraz hiperkapnia. Ze względu na opioidowy mechanizm działania, lek nie powinien być stosowany u osób z paralityczną niedrożnością jelit oraz w przypadku ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, innymi opioidami lub substancjami psychotropowymi, ze względu na ryzyko nasilenia depresji ośrodka oddechowego i innych poważnych działań niepożądanych. W sytuacjach klinicznych wymagających szczególnej ostrożności, takich jak łagodna do umiarkowanej depresja oddechowa, astma oskrzelowa czy zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta oraz rozważenie alternatywnych metod leczenia.
astma oskrzelowa, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, hiperkapnia, interakcja lekowa, lek nasenny, lek opioidowy, leki przeciwbólowe ośrodkowe, nadwrażliwość, niedrożność jelit, ośrodkowy układ nerwowy, ostre zatrucie, perystaltyka jelit, receptor opioidowy μ, sedacja, skurcz oskrzeli, substancja psychoaktywna, substancja psychotropowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Binatta 150 mg
Dane przedkliniczne dotyczące tapentadolu (substancji czynnej produktu leczniczego BINATTA) wskazują na brak działania genotoksycznego zarówno in vitro (test Amesa, test aberracji chromosomowych), jak i in vivo (test aberracji chromosomowej oraz test nieplanowanej syntezy DNA) nawet przy maksymalnych tolerowanych dawkach. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały potencjału rakotwórczego, co jest istotne dla bezpieczeństwa długotrwałego stosowania leku. W zakresie wpływu na rozród, tapentadol nie obniżał płodności szczurów, jednak przy wysokich dawkach zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności zarodków oraz opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne, związane z aktywacją receptorów opioidowych μ. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików po podaniu dożylnym i podskórnym.
aberracja chromosomowa in vitro, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na tapentadol, genotoksyczność in vivo, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, potencjał teratogenny, receptor opioidowy μ, tapentadol, test aberracji chromosomowej, test Amesa, wpływ na rozród - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Binatta 200 mg
Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (BINATTA) wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tapentadolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały brak działania teratogennego, jednak przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny zaobserwowano opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne związane z aktywnością receptorów opioidowych μ. Stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a decyzja ta powinna być indywidualnie omówiona z pacjentką. Istotnym zagrożeniem jest ryzyko noworodkowego zespołu odstawiennego (NOWS) przy długotrwałym stosowaniu, co wymaga monitorowania noworodka pod kątem objawów depresji oddechowej oraz dostępności odpowiednich środków odtrutkowych w okresie okołoporodowym.
badanie przedkliniczne, depresja oddechowa, dysfagia, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, noworodkowy zespół odstawienny, poziom NOAEL, przenikanie do mleka kobiecego, receptor opioidowy μ, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, tapentadol o przedłużonym uwalnianiu, zespół odstawienny u noworodka - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palexia retard 25 mg
Przedawkowanie tapentadolu, agonisty receptorów opioidowych μ, stosowanego w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 25 mg do 250 mg), wiąże się z ryzykiem ciężkich objawów toksycznych typowych dla opioidów. Do kluczowych manifestacji należą mioza, nudności i wymioty, zapaść krążeniowa (hipotensja, bradykardia), zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, drgawki oraz depresja ośrodka oddechowego prowadząca do bezdechu. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują aktywację receptorów μ w ośrodkowym układzie nerwowym, co skutkuje hamowaniem aktywności kory mózgowej, wazodylatacją obwodową oraz obniżeniem progu drgawkowego. Ze względu na ograniczone dane kliniczne, ocena ryzyka i przebiegu przedawkowania tapentadolu wymaga szczególnej uwagi.
antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, benzodiazepiny, bezdech, bradykardia, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, hipotensja, lek wazoaktywny, mioza opioidowa, nalokson, napad drgawkowy, opioidowe leki przeciwbólowe, Palexia retard, płukanie żołądka, przedawkowanie tapentadolu, receptor opioidowy μ, stupor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wazodylatacja obwodowa, węgiel aktywowany, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia perfuzji obwodowej, źrenica szpilkowata - Leksykon leków
Interakcje leku – Binatta 25 mg
Tapentadol w postaci fosforanu, zawarty w leku BINATTA, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, inne opioidy, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne oraz przeciwhistaminowe H1, które mogą prowadzić do nasilenia sedacji, depresji oddechowej, a nawet śpiączki i zgonu. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie gabapentynoidów (gabapentyny, pregabaliny), które znacząco zwiększają ryzyko przedawkowania i depresji oddechowej. Alkohol, jako substancja o działaniu depresyjnym na OUN, potęguje te efekty i jest przeciwwskazany podczas terapii tapentadolem. Ponadto, leki o mieszanych właściwościach agonistyczno-antagonistycznych receptorów opioidowych (np. pentazocyna, nalbufina, buprenorfina) mogą osłabiać działanie przeciwbólowe tapentadolu i wywoływać objawy odstawienne.
depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, drgawki, działanie uspokajające, gabapentynoid, induktor enzymatyczny, inhibitor monoaminooksydazy, lek trójpierścieniowy, mieszane właściwości agonistyczno-antagonistyczne, próg drgawkowy, przełom nadciśnieniowy, receptor opioidowy μ, SNRI, SSRI, tapentadol, transferaza urydynodifosforanowa, zespół odstawienny, zespół serotoninowy