inhibitor UGT
Inhibitory UGT (Uridyno-glukuronozylotransferazy) to związki, które hamują działanie enzymów z rodziny UGT, odpowiedzialnych za proces glukuronidacji – kluczowego etapu II fazy metabolizmu wielu leków i substancji endogennych. Enzymy UGT katalizują przyłączanie kwasu glukuronowego do substratów, zwiększając ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwiając eliminację z organizmu.
Inhibicja UGT może prowadzić do istotnych interakcji lekowych poprzez spowolnienie metabolizmu i eliminacji wielu substancji leczniczych. Wśród znanych inhibitorów UGT znajdują się niektóre leki przeciwzapalne (np. indometacyna), przeciwwirusowe (np. atazanawir), przeciwgrzybicze (np. ketokonazol) oraz substancje zawarte w sokach owocowych (np. sok grejpfrutowy).
Klinicznie inhibitory UGT mogą zwiększać biodostępność i stężenie we krwi leków metabolizowanych przez te enzymy, potencjalnie prowadząc do nasilenia działań terapeutycznych lub toksycznych. Szczególną ostrożność należy zachować przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów UGT z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak warfaryna czy lamotrygina.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Adoben 150 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Adoben, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii przeciwbólowej. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, przeciwhistaminowe H1 oraz gabapentinoidy, co może prowadzić do nasilenia sedacji, depresji oddechowej, a nawet śpiączki. Alkohol etylowy w połączeniu z tapentadolem znacząco zwiększa ryzyko depresji ośrodka oddechowego i zgonu, dlatego jego spożycie jest bezwzględnie przeciwwskazane. Ponadto, interakcje z lekami o mieszanym lub częściowym działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe (np. pentazocyna, buprenorfina) mogą obniżać skuteczność przeciwbólową tapentadolu i wywoływać objawy odstawienne. W przypadku konieczności kojarzenia terapii zaleca się indywidualne dostosowanie dawek oraz ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta.
alkohol etylowy, barbiturat, benzodiazepina, buprenorfina, częściowy agonista receptora opioidowego, depresja oddechowa, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, fenobarbital, flukonazol, gabapentinoid, hiperrefleksja, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor UGT, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, klonus, kwas meklofenamowy, lek agonistyczno-antagonistyczny, lek przeciwhistaminowy H1, lek przeciwkaszlowy, lek przeciwpsychotyczny, nalbufina, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, pentazocyna, przełom nadciśnieniowy, receptor opioidowy μ, ryfampicyna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tapentadol, terapia przeciwbólowa, transferaza urydynodifosforanowa, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Binatta 100 mg
Tapentadol (Binatta) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do istotnych klinicznie działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej, sedacji, zespołu serotoninowego oraz objawów odstawiennych. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie tapentadolu z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, inne opioidy, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe H1, gabapentyna i pregabalina, co wymaga redukcji dawek i ścisłego monitorowania pacjenta. Ponadto, współpodawanie tapentadolu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się m.in. klonusem, hiperrefleksją i gorączką >38°C. Metabolizm tapentadolu odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (enzymy UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7), dlatego inhibitory (np. ketokonazol, flukonazol) i induktory enzymów (np. ryfampicyna, fenobarbital) mogą odpowiednio zwiększać lub zmniejszać stężenie leku, wpływając na jego skuteczność i bezpieczeństwo.
agonista receptora opioidowego μ, antagonista receptora opioidowego, barbiturat, benzodiazepiny, bradykardia, buprenorfina, depresja oddechowa, działanie depresyjne na OUN, gabapentynoid, hiperkapnia, hiperrefleksja, hipoksja, hipotensja, hipotermia, induktor enzymatyczny, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor UGT, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, klonus, lek przeciwhistaminowy H1, lek przeciwkaszlowy, lek przeciwpsychotyczny, nalbufina, nalokson, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, pentazocyna, przekaźnictwo GABA-ergiczne, przekaźnictwo glutaminergiczne, przełom nadciśnieniowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, synergizm farmakologiczny, tapentadol, transferaza urydynodifosforanowa, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Palexia retard 100 mg
Tapentadol, dostępny m.in. w preparacie Palexia retard, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (benzodiazepiny, opioidy, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, przeciwhistaminowe H1), co zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej i zgonu. Połączenie z gabapentynoidami (gabapentyna, pregabalina) wymaga znacznej redukcji dawek i ścisłego monitorowania ze względu na wysokie ryzyko przedawkowania i depresji oddechowej. Ponadto, stosowanie tapentadolu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) może prowadzić do zespołu serotoninowego, objawiającego się m.in. klonusem, hipertermią (>38°C) i nadciśnieniem tętniczym. W przypadku inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) stosowanie tapentadolu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego.
barbituran, benzodiazepina, biodostępność, buprenorfina, depresant OUN, depresja oddechowa, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, fenobarbital, flukonazol, gabapentyna, gabapentynoid, hiperrefleksja, induktor enzymatyczny, inhibitor MAO, inhibitor UGT, ketokonazol, klonus, kwas meklofenamowy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwhistaminowy H1, lek przeciwkaszlowy, lek przeciwpsychotyczny, nalbufina, obrzęk, opioid, parametry życiowe, pentazocyna, próg drgawkowy, przełom nadciśnieniowy, receptor opioidowy μ, ryfampicyna, sedacja, SNRI, splątanie, SSRI, tapentadol, transferaza urydynodifosforanowa, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Adoben 250 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Adoben, wykazuje podwójny mechanizm działania: agonizm receptorów opioidowych μ oraz hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co predysponuje do licznych interakcji farmakologicznych. Szczególnie istotne są interakcje z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, inne opioidy, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, przeciwhistaminowe H1 oraz gabapentanoidy, które mogą nasilać ryzyko sedacji, depresji oddechowej, a nawet zgonu. W przypadku konieczności kojarzenia tych leków z tapentadolem zaleca się zmniejszenie dawek i ograniczenie czasu jednoczesnego stosowania. Ponadto, tapentadol może wywoływać drgawki i obniżać próg drgawkowy, zwłaszcza w połączeniu z SSRI, SNRI, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz lekami przeciwpsychotycznymi. Istotne jest także ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (np. fluoksetyna, wenlafaksyna, amitryptylina), objawiającego się m.in. klonusem, hiperrefleksją, nadciśnieniem tętniczym i gorączką powyżej 38°C.
barbiturat, benzodiazepina, buprenorfina, częściowy agonista receptora opioidowego, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, depresja OUN, efekt addytywny, efekt synergistyczny, gabapentanoid, hiperrefleksja, induktor enzymu, inhibitor MAO, inhibitor UGT, klonus, lek przeciwhistaminowy H1, lek przeciwkaszlowy, lek przeciwpsychotyczny, nalbufina, obniżenie progu drgawkowego, ośrodkowy układ nerwowy, pentazocyna, przełom nadciśnieniowy, receptor opioidowy μ, SNRI, SSRI, tapentadol, transferaza urydynodifosforanowa, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ serotoninergiczny, właściwości agonistyczno-antagonistyczne, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zespół odstawienny, zespół serotoninowy