gabapentanoid
Gabapentanoidy to klasa leków działających na podjednostkę α2δ napięciowo-zależnych kanałów wapniowych. Do tej grupy należą przede wszystkim gabapentyna i pregabalina, które znalazły szerokie zastosowanie w praktyce klinicznej.
Mechanizm działania gabapentanoidów polega na zmniejszeniu uwalniania neurotransmiterów pobudzających (głównie glutaminianu, noradrenaliny i substancji P) poprzez blokowanie kanałów wapniowych, co prowadzi do redukcji nadpobudliwości neuronalnej. Skutkuje to działaniem przeciwdrgawkowym, przeciwbólowym i anksjolitycznym.
Wskazania kliniczne dla gabapentanoidów obejmują leczenie padaczki, bólu neuropatycznego (szczególnie w neuropatii cukrzycowej, neuralgii popółpaścowej, fibromialgii), zespołu niespokojnych nóg oraz zaburzeń lękowych. Pregabalina jest również stosowana w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych.
Profil działań niepożądanych gabapentanoidów obejmuje głównie zawroty głowy, senność, obrzęki obwodowe i zwiększenie masy ciała. W ostatnich latach zwraca się uwagę na potencjał uzależniający tych leków, szczególnie u pacjentów z historią nadużywania substancji psychoaktywnych.