tapentadol
Tapentadol to lek opioidowy o podwójnym mechanizmie działania: jest agonistą receptora μ-opioidowego oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ta dualna aktywność zapewnia skuteczne działanie przeciwbólowe przy stosunkowo mniejszym ryzyku typowych działań niepożądanych opioidów.
W praktyce klinicznej tapentadol stosowany jest w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego, zarówno ostrego, jak i przewlekłego. Szczególną skuteczność wykazuje w leczeniu bólu neuropatycznego, gdzie komponenta noradrenergiczna odgrywa istotną rolę w mechanizmie analgetycznym.
Profil bezpieczeństwa tapentadolu charakteryzuje się mniejszym ryzykiem zaparć, nudności i wymiotów w porównaniu do klasycznych opioidów. Lek wykazuje również mniejszy potencjał uzależniający oraz mniejsze ryzyko depresji oddechowej, co czyni go wartościową opcją w terapii bólu, szczególnie u pacjentów nietolerujących klasycznych opioidów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Binatta 25 mg
Produkt leczniczy Binatta zawiera tapentadol w postaci fosforanu, dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Tabletki mają charakterystyczny podłużny, dwuwypukły kształt z linią podziału po obu stronach, co umożliwia ich podział na równe dawki. Każda dawka ma indywidualne wymiary i kolor, co ułatwia identyfikację preparatu. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną (E 460), hypromelozę (E 464) odpowiedzialną za przedłużone uwalnianie, krzemionkę koloidalną bezwodną (E 551) oraz magnezu stearynian. Otoczka zawiera dodatkowo barwniki takie jak tytanu dwutlenek (E 171) oraz różne tlenki żelaza (E 172), które nadają tabletkom charakterystyczne zabarwienie.
blister perforowany jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, okres ważności, otoczka tabletki, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adoben 100 mg
Tapentadol (Adoben) powinien być stosowany u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy potencjalna korzyść terapeutyczna przewyższa ryzyko dla płodu. Dane kliniczne dotyczące stosowania tapentadolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały brak działania teratogennego, jednak przy wysokich dawkach przekraczających zakres terapeutyczny obserwowano embriotoksyczność oraz opóźnienie rozwoju. Istotnym zagrożeniem jest ryzyko noworodkowego zespołu odstawiennego (NOWS) w przypadku długotrwałego stosowania opioidów, co wymaga poinformowania personelu medycznego i przygotowania naloksonu do natychmiastowego podania noworodkowi. Stosowanie tapentadolu podczas porodu i bezpośrednio przed nim jest niewskazane ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka wynikające z agonistycznego działania na receptory opioidowe μ.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Binatta 150 mg
Przedawkowanie tapentadolu, agonisty receptora opioidowego μ, prowadzi do zespołu objawów typowych dla zatrucia opioidami, w tym miozy, wymiotów, zapaści krążeniowej, zaburzeń świadomości, drgawek oraz depresji oddechowej, która może skutkować zatrzymaniem oddychania i stanowi bezpośrednie zagrożenie życia. Objawy te wynikają z pobudzenia receptorów opioidowych w ośrodkowym układzie nerwowym oraz efektów wazodylatacyjnych i metabolicznych. Warto podkreślić, że depresja oddechowa jest najpoważniejszym powikłaniem, prowadzącym do hipoksemii, kwasicy oddechowej i potencjalnej śmierci, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. W przypadku przedawkowania tapentadolu konieczne jest monitorowanie funkcji życiowych, w tym świadomości, parametrów oddechowych i krążeniowych, oraz szybkie rozpoznanie objawów klinicznych.
antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, bradykardia, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, depresja oddechowa, drgawki, drgawki toniczne, drożność dróg oddechowych, hipoksemia, hipotensja, kwasica oddechowa, mioza, nalokson, niewydolność wielonarządowa, obrzęk płuc, płukanie żołądka, receptor opioidowy μ, tapentadol, węgiel aktywowany, wentylacja kontrolowana, wentylacja wspomagana, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia kwasowo-zasadowe, zaburzenia świadomości, zapaść krążeniowa, zatrucie opioidami, zatrzymanie oddychania, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia retard 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej Palexia retard, wykazały brak potencjału genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomowych) oraz in vivo, nawet przy dawkach sięgających maksymalnej dawki tolerowanej. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania rakotwórczego. W zakresie wpływu na rozrodczość, tapentadol nie obniżał płodności u szczurów, jednak przy wysokich dawkach zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności płodów w macicy, bez jednoznacznego ustalenia mechanizmu. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików, choć dawki przekraczające zakres terapeutyczny indukowały opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność, głównie poprzez aktywację receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa in vitro, badanie in vivo, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja w osoczu, LOAEL, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, opóźnienie rozwojowe, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, potencjał genotoksyczny, przeżywalność w macicy, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia 4 mg/ml
Produkt leczniczy Palexia (tapentadol) w postaci roztworu doustnego (4 mg/ml) wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas laktacji. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tapentadolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały potencjalne działanie embriotoksyczne i opóźnienie rozwoju przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny. Długotrwałe stosowanie opioidów, w tym tapentadolu, w ciąży może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawiennego (NOWS), który stanowi zagrożenie życia noworodka i wymaga dostępności odpowiedniej odtrutki w miejscu porodu. Ze względu na brak danych dotyczących wpływu tapentadolu na przebieg porodu, nie zaleca się jego stosowania w okresie okołoporodowym, a noworodki matek stosujących lek powinny być monitorowane pod kątem depresji oddechowej.
alternatywa terapeutyczna, chlorowodorek, dawkowanie, depresja oddechowa, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie teratogenne, noworodkowy zespół odstawienny, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia, płodność, receptor opioidowy μ, roztwór doustny, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, tapentadol, zespół odstawienny noworodków - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palexia 75 mg
Palexia 75 mg w postaci tabletek powlekanych zawiera 75 mg tapentadolu chlorowodorku i jest wskazana do leczenia ostrego bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego u dorosłych pacjentów, u których inne metody terapeutyczne, w tym leki nieopioidowe, okazały się nieskuteczne. Lek charakteryzuje się podwójnym mechanizmem działania – agonizmem receptorów μ-opioidowych oraz hamowaniem wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co zwiększa jego skuteczność przeciwbólową. Preparat jest szczególnie zalecany w bólach pooperacyjnych, pourazowych oraz w ostrym nasileniu bólu w przebiegu chorób somatycznych. Tabletki mają średnicę 8 mm, są bladożółte i zawierają 37,1 mg laktozy, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
ból ostry, ból pooperacyjny, ból przewlekły, ból umiarkowany, chlorowodorek, dolegliwość bólowa, działanie przeciwbólowe, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, lek przeciwbólowy, nasilenie bólu, nieopioidowy lek przeciwbólowy, nietolerancja laktozy, opioidowy lek przeciwbólowy, ostry ból, receptor μ-opioidowy, tapentadol - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palexia 50 mg
Palexia w postaci tabletek powlekanych 50 mg jest wskazana do leczenia bólu ostrego, z dawkowaniem indywidualnie dostosowywanym do nasilenia dolegliwości oraz wcześniejszej terapii przeciwbólowej. Zalecana dawka początkowa to 50 mg tapentadolu co 4-6 godzin, z możliwością podania kolejnej dawki już po 1 godzinie, jeśli ból nie uległ złagodzeniu. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 700 mg w pierwszym dniu oraz 600 mg w kolejnych dniach. W przypadku niewydolności nerek łagodnej i umiarkowanej nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek stosowanie Palexii jest niewskazane z powodu braku danych klinicznych. Podobne zalecenia dotyczą niewydolności wątroby: brak konieczności modyfikacji przy łagodnej, ostrożność i ograniczenie dawki do 150 mg na dobę na początku leczenia przy umiarkowanej, a przeciwwskazanie przy ciężkiej niewydolności.
ból ostry, dawka dobowa, dawka podtrzymująca, dolegliwości bólowe, dysfagia, działania niepożądane, działanie przeciwbólowe, krótkotrwałe stosowanie, leczenie objawowe, leczenie przeciwbólowe, modyfikacja dawkowania, monitorowanie kliniczne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy odstawienne, Palexia, przedłużone uwalnianie, tabletka powlekana, tapentadol, zespół odstawienny - Leksykon substancji czynnych
Laktoza – Dawkowanie i sposób podawania
Laktoza, będąca dwucukrem złożonym z glukozy i galaktozy, jest powszechnie stosowaną substancją pomocniczą w farmacji, występującą głównie w formie jednowodnej lub bezwodnej. Pełni funkcję wypełniacza, rozcieńczalnika oraz nośnika substancji czynnych, wpływając na właściwości fizykochemiczne i farmakokinetyczne leków. Zawartość laktozy w preparatach jest zróżnicowana i zależy od dawki substancji aktywnej oraz formy farmaceutycznej, np. Adoben (tapentadol) zawiera od 3,3 mg do 5,1 mg laktozy jednowodnej na dawkę, a Dasatinib Krka od 26 mg do 184 mg laktozy jednowodnej w zależności od dawki (20-140 mg). Dawkowanie leków takich jak Adoben, Dasatinib, Questax (kwetiapina) czy Glibetic (glimepiryd) wpływa bezpośrednio na dzienne spożycie laktozy, które może się wahać od kilku do kilkuset miligramów, co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją laktozy lub galaktozemią. Szczególną uwagę należy zwrócić na dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u osób w podeszłym wieku, co również modyfikuje ilość przyjmowanej laktozy.
biodostępność, ból przewlekły, chromosom Philadelphia, CML w fazie akceleracji, CML w fazie przewlekłej, dazatynib, dihydrokodeina, etorykoksyb, galaktozemia, glimepiryd, kwetiapina, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, lek opioidowy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, ostra białaczka limfoblastyczna, pregabalina, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, rozuwastatyna, schizofrenia, substancja wypełniająca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadomon
Produkt leczniczy Tadomon, zawierający tapentadolu winian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażeni są pacjenci z historią zaburzeń używania substancji psychoaktywnych, alkoholu, palenia tytoniu oraz z zaburzeniami psychicznymi, takimi jak ciężkie depresje, lęki czy zaburzenia osobowości. Konieczne jest systematyczne monitorowanie zachowań wskazujących na poszukiwanie leku, zwłaszcza przy przedwczesnym zgłaszaniu się po kolejne dawki, oraz przegląd stosowanych jednocześnie leków, zwłaszcza innych opioidów i benzodiazepin.
benzodiazepina, bezdech, ciężkie zaburzenie depresyjne, depresja oddechowa, nadmierna sedacja, nasilona sedacja, pochodna benzodiazepiny, przedawkowanie, specjalista ds. uzależnień, śpiączka, spłycenie oddechu, środek uspokajający, substancje psychoaktywne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne, winian tapentadolu, zaburzenia używania alkoholu, zaburzenia używania opioidów, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zaburzenie lękowe, zaburzenie osobowości, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palexia retard 200 mg
Palexia retard, zawierająca tapentadol w postaci chlorowodorku, jest wskazana do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych oraz dzieci powyżej 6 roku życia i młodzieży, w sytuacjach, gdy inne nieopioidowe środki przeciwbólowe są niewystarczające, a jedynie opioidy zapewniają odpowiednią kontrolę dolegliwości. Lek dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Tabletki należy stosować dwa razy na dobę, co zapewnia całodobową kontrolę bólu, a ich właściwości farmakokinetyczne wymagają połykania w całości bez rozgryzania lub dzielenia. Produkt zawiera laktozę (3,026 mg), co jest istotne u pacjentów z jej nietolerancją.
ból przewlekły, działanie niepożądane, kontrola bólu, leczenie przeciwbólowe, lek przeciwbólowy nieopioidowy, nietolerancja laktozy, opioidowy lek przeciwbólowy, pacjent pediatryczny, przedłużone uwalnianie, schemat dawkowania, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia bólu przewlekłego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Binatta 200 mg
Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Binatta) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także w stanach takich jak istotna depresja oddechowa, ostra lub ciężka astma oskrzelowa oraz hiperkapnia, ze względu na ryzyko nasilenia depresji ośrodka oddechowego. Lek jest również przeciwwskazany przy niedrożności jelit lub podejrzeniu niedrożności porażennej, gdyż tapentadol hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego. Ponadto, stosowanie leku jest zabronione w ostrym zatruciu alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi opioidami oraz lekami psychotropowymi, ze względu na ryzyko ciężkiej depresji oddechowej i nadmiernej sedacji.
agonista receptora opioidowego, astma oskrzelowa, benzodiazepina, choroba zapalna jelit, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, gabapentyna, hiperkapnia, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, lek przeciwdrgawkowy, lek psychotropowy, nadwrażliwość na tapentadol, neuroleptyk, niedrożność jelit, niedrożność porażenna jelit, ośrodkowo działający lek przeciwbólowy, ostre zatrucie, perystaltyka przewodu pokarmowego, POChP, pregabalina, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewlekłe zaparcie, reakcja alergiczna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, spowolniona perystaltyka jelit, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenie funkcji przewodu pokarmowego, zespół bezdechu sennego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tadomon 250 mg
Tapentadol (Tadomon) może być stosowany u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały brak działania teratogennego, choć zaobserwowano embriotoksyczność i opóźnienie rozwoju przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z aktywnością agonistyczną na receptory μ-opioidowe. W okresie okołoporodowym nie zaleca się stosowania tapentadolu ze względu na brak danych dotyczących wpływu na przebieg porodu oraz ryzyko depresji oddechowej u noworodków, które powinny być monitorowane. W przypadku karmienia piersią brak jest danych o wydzielaniu tapentadolu do mleka kobiecego u ludzi, jednak badania na zwierzętach potwierdzają przenikanie substancji do mleka, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w tym okresie.
badanie przedkliniczne, depresja oddechowa, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, mleko kobiece, NOAEL, ośrodkowy układ nerwowy, parametr rozrodu, personel medyczny, płodność, receptor opioidowy μ, receptor μ-opioidowy, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, Tadomon, tapentadol - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palexia retard 200 mg
Palexia retard to lek zawierający tapentadol chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednią ilość substancji czynnej oraz 3,026 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się kolorem i wymiarami w zależności od dawki, co ułatwia ich identyfikację. Rdzeń tabletek zawiera hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast skład otoczki jest zróżnicowany i zawiera m.in. hypromelozę, laktozę jednowodną, talk, makrogol oraz barwniki takie jak tlenki żelaza i tytanu dwutlenek (E 171). Okres ważności leku wynosi 3 lata, a przechowywanie nie wymaga specjalnych warunków.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, nośnik substancji czynnej, Palexia retard, polimer celulozowy, stearynian magnezu, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Przedawkowanie – Binatta 250 mg
Przedawkowanie tapentadolu, substancji czynnej leku BINATTA (dostępnego w dawkach 25 mg do 250 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu), stanowi stan zagrożenia życia wymagający natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy kliniczne obejmują miozę, wymioty, zapaść krążeniową (hipotensja, bradykardia, zaburzenia perfuzji), zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, drgawki oraz krytyczną depresję oddechową prowadzącą do zatrzymania oddychania. Mechanizmy toksyczności wiążą się z agonistycznym działaniem na receptory opioidowe μ, co powoduje depresję ośrodkowego układu nerwowego i układu oddechowego. Objawy te mogą mieć różny stopień nasilenia, zależny od dawki i czasu ekspozycji.
agonista receptora opioidowego μ, antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, bradykardia, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, depresja oddechowa, drgawki, hipoksemia, hipotensja, intubacja dotchawicza, jądro Edingera-Westphala, mioza, nalokson, napad drgawkowy, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, pień mózgu, płukanie żołądka, rdzeń przedłużony, sinica, śpiączka, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tlenoterapia, węgiel aktywowany, zapaść krążeniowa, zatrzymanie oddychania - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tadomon 100 mg
W badaniach klinicznych leku Tadomon (tapentadol o przedłużonym uwalnianiu) najczęściej obserwowano działania niepożądane o łagodnym do umiarkowanego nasileniu, głównie ze strony układu nerwowego i przewodu pokarmowego. Bardzo często występowały zawroty głowy, senność, ból głowy oraz nudności, natomiast często zgłaszano zaparcia, wymioty, lęk, dezorientację, świąd, wysypkę, zmniejszenie apetytu i hipotensję ortostatyczną. Niezbyt często pojawiała się depresja oddechowa, wymagająca natychmiastowej interwencji, a rzadko reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy czy reakcje anafilaktyczne. Objawy neurologiczne mogą zwiększać ryzyko upadków i zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów, co jest szczególnie istotne u osób starszych. Zaparcia wymagają profilaktyki środkami przeczyszczającymi, a nudności i wymioty mogą prowadzić do odwodnienia i zaburzeń elektrolitowych.
ból głowy, depresja oddechowa, dezorientacja, duszność, halucynacje, hipotensja ortostatyczna, lęk, niedrożność jelit, nudności, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, przewód pokarmowy, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, świąd, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wymioty, wysypka, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia koncentracji, zaburzenia snu, zaburzenia świadomości, zaparcia, zawroty głowy, zmniejszenie apetytu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tadomon 150 mg
Tapentadol (Tadomon) w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, stosowany u kobiet w ciąży, wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa. Badania przedkliniczne na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko embriotoksyczności, opóźnienia rozwoju embrionalnego oraz wpływu na rozwój pourodzeniowy, nawet przy dawkach na poziomie NOAEL. Z tego względu lek powinien być stosowany w ciąży wyłącznie, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania tapentadolu podczas porodu i w okresie bezpośrednio poprzedzającym poród ze względu na brak danych klinicznych oraz ryzyko depresji oddechowej u noworodków. Dawki dostępne to 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg.
depresja oddechowa, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie niepożądane, model zwierzęcy, NOAEL, opóźnienie rozwoju embrionalnego, ośrodkowy układ nerwowy, parametry rozrodu, potencjał teratogenny, przenikanie do mleka, receptor μ-opioidowy, rozwój pourodzeniowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tadomon, tapentadol, wczesny rozwój embrionalny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tadomon 25 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Tadomon, wykazuje działanie agonistyczne na receptory μ-opioidowe, co wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz w wieku rozrodczym. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tapentadolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały brak działania teratogennego, lecz ujawniły opóźnienie rozwoju embrionalnego i działanie embriotoksyczne przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny. W okresie okołoporodowym stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodków. Brak jest wiarygodnych danych dotyczących przenikania tapentadolu do mleka kobiecego, jednak badania na szczurach potwierdziły obecność substancji w mleku, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania Tadomon u kobiet karmiących piersią, chyba że przerwanie karmienia jest możliwe i uzasadnione.
depresja oddechowa, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, ekspozycja na opioid, NOAEL, okres okołoporodowy, opóźnienie rozwoju embrionalnego, ośrodkowy układ nerwowy, parametry rozrodu, receptor μ-opioidowy, rozwój pourodzeniowy, Tadomon, tapentadol, wczesny rozwój embrionalny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadomon 150 mg
Lek Tadomon, zawierający tapentadol winian w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, jest wskazany do leczenia silnego przewlekłego bólu u dorosłych pacjentów, u których ból nie może być skutecznie kontrolowany innymi lekami przeciwbólowymi. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają stabilne stężenie substancji czynnej, co umożliwia równomierne działanie analgetyczne przez całą dobę oraz rzadsze dawkowanie, co może poprawić adherencję do terapii. Preparat jest szczególnie zalecany w przypadku bólu nocyceptywnego, bólu z komponentą neuropatyczną oraz gdy konieczne jest długotrwałe stosowanie opioidów w stabilnej dawce. Każda dawka ma charakterystyczny kolor i kształt, co ułatwia identyfikację i minimalizuje ryzyko błędów w podawaniu.
- Leksykon substancji czynnych
Tapentadol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Tapentadol, stosowany w leczeniu bólu, działa jako agonista receptorów opioidowych μ (MOR) oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI), co może prowadzić do zaburzeń funkcji ośrodkowego układu nerwowego. Objawy te obejmują zaburzenia koncentracji, spowolnienie czasu reakcji oraz deficyty koordynacji wzrokowo-ruchowej, co negatywnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Szczególnie wysokie ryzyko występuje w początkowym okresie terapii, podczas modyfikacji dawkowania oraz przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu lub leków uspokajających. Lekarz powinien poinformować pacjenta o tych zagrożeniach, uwzględniając indywidualne czynniki takie jak dawka, czas trwania terapii, współistniejące schorzenia oraz wiek pacjenta, zwłaszcza u osób starszych, u których zaleca się niższe dawki początkowe i wolniejszą titrację.
agonista receptorów opioidowych, charakterystyka produktu leczniczego, działanie psychotropowe, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, koordynacja wzrokowo-ruchowa, leczenie bólu, lek uspokajający, objawy niepożądane, ośrodkowy układ nerwowy, receptor opioidowy μ, tapentadol, titracja dawki, tolerancja na lek, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tadomon 200 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Tadomon dostępnego w dawkach 25 mg do 250 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może powodować poważne objawy przedawkowania typowe dla agonistów receptorów opioidowych μ. Kliniczne symptomy obejmują zwężenie źrenic (mioza), wymioty, zapaść krążeniową (hipotensja, bradykardia), zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, drgawki oraz depresję oddechową, która stanowi bezpośrednie zagrożenie życia. Mechanizmy tych objawów wynikają z ośrodkowego działania opioidowego, stymulacji chemoreceptorów oraz zaburzenia równowagi neuroprzekaźników. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące przedawkowania tapentadolu, konieczna jest szczególna ostrożność i szybka interwencja medyczna.
agonista receptora opioidowego, antagonista receptora opioidowego, bradykardia, depresja oddechowa, drożność dróg oddechowych, hipotensja, mechanizm działania, mioza, nalokson, napad drgawkowy, niewydolność oddechowa, niewydolność wielonarządowa, nudności i wymioty, odwodnienie, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, pień mózgu, płukanie żołądka, receptor opioidowy, śpiączka, stupor, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, węgiel aktywowany, wentylacja kontrolowana, zaburzenie perfuzji obwodowej, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Działania niepożądane – Binatta 250 mg
Tapentadol w postaci fosforanu, zawarty w leku BINATTA w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla opioidów, z dominującymi objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, bóle głowy ≥1/10) oraz układu pokarmowego (nudności, zaparcia ≥1/10). Inne często obserwowane działania to zaburzenia psychiczne (lęk, depresja, zaburzenia snu), a także reakcje nadwrażliwości, w tym rzadkie przypadki obrzęku naczynioruchowego, anafilaksji i wstrząsu anafilaktycznego. Depresja oddechowa, choć o nieznanej częstości, stanowi poważne zagrożenie, szczególnie u pacjentów z chorobami układu oddechowego i osób starszych. Majaczenie i drgawki, choć rzadkie, wymagają szczególnej uwagi, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak nowotwory czy podeszły wiek.
anafilaksja, astenia, częstomocz, depresja, depresja oddechowa, drgawki, dysfunkcja seksualna, dyspepsja, dyzartria, majaczenie, myśli samobójcze, nadwrażliwość na lek, niedoczulica, objawy odstawienne, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, stan splątania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, układ monoaminergiczny, układ żołądkowo-jelitowy, uzależnienie od leku, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia mikcji, zaburzenia percepcji, zespół odstawienny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia retard 150 mg
Tapentadol (Palexia retard) wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano opóźnienie rozwoju płodu przy dawkach wywołujących nasilone działanie farmakodynamiczne oraz embriotoksyczność przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z aktywnością receptorów opioidowych μ. Długotrwałe stosowanie opioidów w ciąży może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawiennego, zagrażającego życiu noworodka, co wymaga wczesnego rozpoznania i leczenia. Tapentadolu nie zaleca się stosować w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a w przypadku konieczności stosowania należy zapewnić dostępność odpowiedniej odtrutki dla noworodka. Nieznany jest wpływ leku na przebieg porodu, dlatego nie rekomenduje się jego stosowania podczas porodu ani bezpośrednio przed nim. Noworodki narażone na tapentadol powinny być monitorowane pod kątem depresji oddechowej.
depresja oddechowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, laktacja, leczenie przeciwbólowe, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny, opóźnienie rozwoju płodu, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, płodność, receptor opioidowy μ, rozwój pourodzeniowy, stosunek korzyści do ryzyka, tapentadol - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Adoben 50 mg
Produkt leczniczy Adoben, zawierający tapentadol maleinian półwodny, jest wskazany do leczenia przewlekłego, silnego bólu u dorosłych pacjentów, u których ból może być skutecznie kontrolowany jedynie opioidami. Dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb. Tabletki różnią się kolorem, rozmiarem oraz oznaczeniem (T1-T5), co ułatwia ich identyfikację. Zawartość laktozy jednowodnej w tabletkach wynosi od 3,3 mg do 5,1 mg, w zależności od dawki. Formulacja o przedłużonym uwalnianiu zapewnia długotrwałe działanie przeciwbólowe i redukuje częstotliwość podawania leku.
ból neuropatyczny, ból przewlekły o dużym nasileniu, choroba nowotworowa, choroba zwyrodnieniowa, drabina analgetyczna WHO, laktoza jednowodna, leczenie przeciwbólowe, nieopioidowy lek przeciwbólowy, opioidowy lek przeciwbólowy, przewlekły zespół bólowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadol maleinian półwodny, tolerancja na opioidy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palexia retard 25 mg
Palexia retard zawiera tapentadol chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Lek należy podawać systematycznie dwa razy na dobę, co około 12 godzin, z indywidualnym dostosowaniem dawki w zależności od nasilenia bólu, wcześniejszej terapii opioidowej oraz monitorowania pacjenta. U dorosłych nieprzyjmujących wcześniej opioidów dawka początkowa wynosi 50 mg dwa razy na dobę, natomiast u pacjentów wcześniej leczonych opioidami dawka powinna być dostosowana do dotychczasowego schematu i dawki. Zwiększanie dawki odbywa się co 3 dni o 50 mg dwa razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 500 mg (250 mg dwa razy na dobę). W przypadku nagłego odstawienia leku istnieje ryzyko objawów odstawiennych, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, natomiast w ciężkiej niewydolności stosowanie leku nie jest zalecane. W niewydolności wątroby łagodnej nie wymaga się zmiany dawkowania, natomiast w umiarkowanej należy rozpocząć leczenie od 25 mg raz na dobę, nie przekraczając 50 mg/dobę na początku terapii, a w ciężkiej niewydolności wątroby lek jest przeciwwskazany.
analgezja, chlorowodorek, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, lek opioidowy, mechanizm przedłużonego uwalniania, nasilenie bólu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, opioidowy lek przeciwbólowy, Palexia retard, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia przeciwbólowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palexia retard 25 mg
Produkt leczniczy Palexia retard zawiera tapentadol w formie chlorowodorku, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 25 mg do 250 mg tapentadolu oraz 3,026 mg laktozy jako substancji pomocniczej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się kolorem, rozmiarem i oznaczeniami, co ułatwia ich identyfikację kliniczną. Rdzeń tabletek zawiera hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka różni się składem i barwą w zależności od dawki, zawierając m.in. hypromelozę, laktozę jednowodną, talk, makrogol oraz barwniki takie jak tlenki żelaza i dwutlenek tytanu (E171).
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza, lek opioidowy, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, polimer celulozowy, środek poprawiający sypkość, środek wiążący, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adoben 150 mg
Tapentadol (Adoben) wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania u kobiet ciężarnych, co wymaga ostrożności w decyzjach terapeutycznych. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano opóźnienie rozwoju embrionalnego, działanie embriotoksyczne przy dawkach farmakodynamicznie aktywnych oraz efekty związane z aktywnością receptorów opioidowych μ przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny. Długotrwałe stosowanie opioidów w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego noworodków (NOWS), który stanowi zagrożenie życia, wymagając odpowiedniego rozpoznania i leczenia. Ze względu na brak danych klinicznych, stosowanie tapentadolu podczas porodu i bezpośrednio przed nim nie jest zalecane z powodu ryzyka depresji oddechowej u noworodka. W przypadku konieczności terapii, wskazane jest monitorowanie rozwoju płodu oraz przygotowanie do leczenia NOWS.
Adoben, depresja oddechowa, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, model zwierzęcy, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny opioidów, NOWS, odtrutka, receptor opioidowy μ, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, tapentadol, zespół odstawienny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Adoben 250 mg
Lek Adoben zawiera tapentadol maleinian półwodny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 3,3 mg lub 5,1 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Formuła tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które wpływają na wiązanie, objętość, właściwości przepływowe i smarowanie masy tabletkowej. Otoczka zawiera m.in. hypromelozę, laktozę jednowodną, tytanu dwutlenek (E 171) oraz barwniki żelaza tlenkowego (E 172), które różnicują tabletki pod względem koloru i ułatwiają identyfikację poszczególnych dawek.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, działanie terapeutyczne, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, polietylen wysokiej gęstości, polipropylen, stearynian magnezu, substancja smarująca, substancja wiążąca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadol maleinian, tlenek żelaza, triacetyna, właściwości przepływowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tadomon 200 mg
Lek Tadomon (tapentadol) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania, zależnie od nasilenia bólu, wcześniejszej terapii opioidowej oraz możliwości monitorowania pacjenta. Standardowo podaje się go dwa razy na dobę w odstępach około 12 godzin, rozpoczynając u opioidowo-naïve od dawki 50 mg, natomiast u pacjentów wcześniej leczonych opioidami dawka początkowa powinna być dostosowana do wcześniejszego leczenia. Dawkę można zwiększać o 50 mg co 3 dni, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 500 mg. Nagłe odstawienie leku jest niewskazane ze względu na ryzyko objawów odstawiennych, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, natomiast u ciężkich zaburzeń nerek stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na brak danych klinicznych.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwbólowy, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalna dawka dobowa, objaw odstawienny, opioidowy lek przeciwbólowy, pacjent w podeszłym wieku, przedłużone uwalnianie, schemat dawkowania, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Binatta 150 mg
Tapentadol zawarty w produkcie leczniczym Binatta wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka przez lekarza. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z aktywnością agonistyczną wobec receptorów opioidowych μ. Długotrwałe stosowanie opioidów w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego u noworodka (NOWS), stanowiącego potencjalne zagrożenie życia, co wymaga przygotowania odpowiedniej terapii odtrutkowej. Stosowanie tapentadolu podczas porodu i bezpośrednio przed nim nie jest zalecane ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka.
badanie przedkliniczne, BINATTA, depresja oddechowa, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie teratogenne, leczenie przeciwbólowe, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny, receptor opioidowy μ, rozwój pourodzeniowy, tapentadol, wczesny rozwój embrionalny, zespół odstawienny, zespół odstawienny noworodków - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tadomon 150 mg
Dawkowanie tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Tadomon) powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając nasilenie bólu, wcześniejsze leczenie opioidami oraz monitorowanie kliniczne. U pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami terapia rozpoczyna się od dawki 50 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększania dawki o 50 mg co 3 dni, maksymalnie do 500 mg/dobę (250 mg co 12 godzin). U pacjentów wcześniej stosujących opioidy dawka początkowa powinna być dostosowana do wcześniejszego leczenia, często wymagając wyższych dawek. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek stosowanie leku nie jest zalecane. Podobnie, u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami wątroby nie wymaga się zmiany dawkowania, natomiast w umiarkowanych zaburzeniach należy rozpocząć leczenie od 50 mg raz na dobę i zachować ostrożność, a w ciężkich zaburzeniach wątroby lek jest przeciwwskazany.
ciężkie zaburzenia wątroby, dawka dobowa, dawkowanie leku, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, łagodne zaburzenia wątroby, leczenie tapentadolem, lek opioidowy, objaw odstawienny, opioidowy lek przeciwbólowy, pacjent w podeszłym wieku, przedłużone uwalnianie, substancja czynna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia retard 150 mg
Tapentadol, substancja czynna Palexia retard, przeszedł szeroką ocenę bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, obejmującą testy genotoksyczności, karcynogenności, wpływu na rozrodczość oraz bezpieczeństwa stosowania u młodych osobników. Test Amesa oraz powtórzone badania aberracji chromosomowych in vitro wykazały brak działania genotoksycznego. Badania in vivo, obejmujące aberracje chromosomowe i nieplanowaną syntezę DNA, również nie potwierdziły potencjału genotoksycznego przy dawkach sięgających maksymalnej tolerowanej przez zwierzęta. Długoterminowe badania karcynogenności nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworowego. W zakresie rozrodczości tapentadol nie zaburzał płodności u szczurów, choć przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszoną przeżywalność płodów, bez jednoznacznego określenia przyczyny. Nie stwierdzono działania teratogennego po podaniu dożylnym i podskórnym, jednak dawki przekraczające zakres terapeutyczny indukowały embriotoksyczność i opóźnienie rozwoju, głównie ośrodkowego układu nerwowego.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczności, badanie makroskopowe, badanie mikroskopowe, badanie przedkliniczne, badanie teratogenności, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, lek opioidowy, najniższy obserwowany poziom działania niepożądanego, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametr neurobehawioralny, podwójny mechanizm działania, potencjał karcynogenny, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Binatta 25 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Binatta, jest silnym opioidem o unikalnym mechanizmie działania łączącym agonizm receptorów μ oraz hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co umożliwia skuteczne uśmierzanie bólu bez udziału aktywnych metabolitów. Potwierdzono jego efektywność w leczeniu różnych typów bólu, w tym nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego oraz zapalnego, zarówno w badaniach przedklinicznych, jak i klinicznych. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu wykazały skuteczność w terapii przewlekłego bólu nienowotworowego, neuropatycznego oraz nowotworowego, ze szczególnym uwzględnieniem bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów i bólu lędźwiowo-krzyżowego. Bezpieczeństwo kardiologiczne tapentadolu zostało potwierdzone brakiem wpływu na odstęp QT, częstotliwość rytmu serca, odcinek PR, zespół QRS oraz morfologię fal T i U, co jest istotne przy długotrwałym stosowaniu.
agonista receptora opioidowego μ, badanie randomizowane, badanie wieloośrodkowe, badanie z podwójną ślepą próbą, ból neuropatyczny, ból nienowotworowy nocyceptywny, ból nocyceptywny, ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej, ból przewlekły, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa stawów, fosforan, intensywność bólu, komponenta neuropatyczna, odstęp QT, parametr elektrokardiograficzny, pregabalina, przewlekły ból neuropatyczny, przewlekły ból nowotworowy, silny lek przeciwbólowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia skojarzona, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Adoben
Produkt leczniczy Adoben (tapentadol), będący agonistą receptora opioidowego μ, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażeni są pacjenci z historią zaburzeń związanych z używaniem substancji, aktualnym paleniem tytoniu oraz współistniejącymi zaburzeniami psychicznymi (depresja, lęk, zaburzenia osobowości). Konieczne jest systematyczne monitorowanie zachowań wskazujących na poszukiwanie leku oraz weryfikacja stosowania innych opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin. Jednoczesne stosowanie Adobenu z lekami uspokajającymi może prowadzić do nasilenia działania sedatywnego, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego powinno być ograniczone do sytuacji, gdy inne opcje terapeutyczne są niemożliwe, z jednoczesnym zmniejszeniem dawek i ścisłym nadzorem klinicznym.
agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepiny, centralny bezdech senny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depresja oddechowa, lek uspokajający, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, napad drgawkowy, niedobór laktazy, niedotlenienie nocne, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, próg drgawkowy, retencja dwutlenku węgla, skurcz zwieracza Oddiego, tapentadol, tolerancja na opioidy, uzależnienie od opioidów, zaburzenia oddychania podczas snu, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie świadomości, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadomon 100 mg
Lek Tadomon, zawierający tapentadol winian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany do leczenia silnego bólu przewlekłego u dorosłych pacjentów, u których ból nie może być skutecznie kontrolowany innymi lekami przeciwbólowymi, w tym nieopioidowymi. Dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb. Tabletki różnią się kolorem, kształtem i wymiarami, co ułatwia ich identyfikację. Tapentadol działa jako agonista receptorów opioidowych μ oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co czyni go skutecznym w leczeniu bólu nowotworowego, neuropatycznego oraz związanego z chorobami zwyrodnieniowymi, zwłaszcza gdy inne opioidy są przeciwwskazane lub nieskuteczne.
ból neuropatyczny, ból nowotworowy, ból przewlekły, choroba zwyrodnieniowa, dolegliwość bólowa, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, lek nieopioidowy, lek przeciwbólowy, monitorowanie pacjenta, opioidowy lek przeciwbólowy, receptor opioidowy μ, silny ból przewlekły, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, uzależnienie od opioidów - Leksykon leków
Przedawkowanie – Binatta 100 mg
Przedawkowanie tapentadolu, substancji czynnej leku BINATTA dostępnego w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25-250 mg, prowadzi do charakterystycznego zespołu objawów wynikających z nadmiernej stymulacji receptorów opioidowych μ. Do najważniejszych objawów należą mioza (zwężenie źrenic typu pinpoint), nudności i wymioty, zapaść krążeniowa (hipotensja, bradykardia), zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, drgawki toniczno-kloniczne oraz depresja oddechowa, która może prowadzić do zatrzymania oddechu. Nasilenie objawów koreluje z dawką leku, a depresja oddechowa i zapaść krążeniowa stanowią bezpośrednie zagrożenie życia pacjenta.
agonista receptora opioidowego, antagonista receptora opioidowego, biodostępność, ciśnienie tętnicze, depresja oddechowa, hipotensja, hipowentylacja, intubacja dotchawicza, kapnografia, lek opioidowy przeciwbólowy, mioza, monitorowanie parametrów życiowych, nalokson, napad drgawkowy, niewydolność oddechowa, okres półtrwania, opioidowe leki przeciwbólowe, płukanie żołądka, śpiączka, splątanie, szpilkowate źrenice, tapentadol, węgiel aktywowany, wentylacja wspomagana, zaburzenia perfuzji, zaburzenia świadomości, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrucie opioidami, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Adoben 150 mg
Adoben to lek zawierający tapentadol maleinian półwodny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera dokładnie oznaczoną ilość substancji czynnej, a także laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą w ilościach od 3,3 mg (dla dawek 50-150 mg) do 5,1 mg (dla dawek 200 i 250 mg). Tabletki różnią się kolorem, rozmiarem (około 16×8,5 mm dla dawek 50-150 mg oraz 18×8 mm dla dawek 200-250 mg) oraz oznaczeniem (T1-T5), co ułatwia ich identyfikację. Formulacja zawiera również substancje pomocnicze takie jak hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian oraz barwniki (m.in. tytanu dwutlenek i tlenki żelaza), które wpływają na właściwości farmaceutyczne i wygląd tabletek.
celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, otoczka tabletki, polietylen o wysokiej gęstości, polipropylen, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadol maleinian półwodny, triacetyna, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Adoben 50 mg
Produkt leczniczy Adoben zawierający tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu stosowany jest w leczeniu bólu o różnym nasileniu, z dawkowaniem indywidualnie dostosowywanym do pacjenta. Terapia rozpoczyna się u opioidowo-naïve od dawki 50 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększania dawki o 50 mg co 3 dni, nie przekraczając łącznie 500 mg na dobę. U pacjentów wcześniej stosujących opioidy dawka początkowa może być wyższa, dostosowana do dotychczasowego leczenia. W przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby zaleca się ostrożne rozpoczęcie terapii od 50 mg raz na dobę, z dalszym dostosowaniem dawki pod kontrolą efektu przeciwbólowego i tolerancji. Nie zaleca się stosowania Adobenu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i wątroby oraz u osób poniżej 18 roku życia. U pacjentów w podeszłym wieku dawka zwykle nie wymaga modyfikacji, jednak należy zachować ostrożność ze względu na możliwe zaburzenia czynności nerek i wątroby.
ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, dolegliwość bólowa, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwbólowy, łagodzenie bólu, miareczkowanie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, pacjent w podeszłym wieku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Binatta
Produkt leczniczy BINATTA (tapentadol fosforan) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych z używaniem opioidów. Szczególnie narażeni są pacjenci z historią zaburzeń używania substancji, chorobami psychicznymi, a także osoby palące tytoń. Konieczne jest systematyczne monitorowanie zachowań wskazujących na poszukiwanie leków oraz uwzględnienie ryzyka interakcji z innymi opioidami i lekami psychoaktywnymi, zwłaszcza benzodiazepinami, które mogą nasilać działanie uspokajające, prowadzić do depresji oddechowej, śpiączki, a nawet śmierci. W przypadku jednoczesnego stosowania zaleca się zmniejszenie dawek, skrócenie czasu terapii oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Tapentadol może wywoływać depresję oddechową, szczególnie przy dużych dawkach, u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych oraz u osób wrażliwych na działanie agonistów receptorów opioidowych μ.
agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepina, buprenorfina, centralny bezdech senny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depresja oddechowa, duża depresja, guz mózgu, nalbufina, napad drgawek, niedotlenienie podczas snu, ostre zapalenie trzustki, pentazocyna, próg drgawkowy, receptor opioidowy μ, skurcz zwieracza Oddiego, śpiączka, tapentadol, tolerancja, uraz głowy, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia używania opioidów, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie lękowe, zaburzenie oddychania w czasie snu, zaburzenie osobowości, zaburzenie świadomości, zapalenie trzustki, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe