tapentadol
Tapentadol to lek opioidowy o podwójnym mechanizmie działania: jest agonistą receptora μ-opioidowego oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ta dualna aktywność zapewnia skuteczne działanie przeciwbólowe przy stosunkowo mniejszym ryzyku typowych działań niepożądanych opioidów.
W praktyce klinicznej tapentadol stosowany jest w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego, zarówno ostrego, jak i przewlekłego. Szczególną skuteczność wykazuje w leczeniu bólu neuropatycznego, gdzie komponenta noradrenergiczna odgrywa istotną rolę w mechanizmie analgetycznym.
Profil bezpieczeństwa tapentadolu charakteryzuje się mniejszym ryzykiem zaparć, nudności i wymiotów w porównaniu do klasycznych opioidów. Lek wykazuje również mniejszy potencjał uzależniający oraz mniejsze ryzyko depresji oddechowej, co czyni go wartościową opcją w terapii bólu, szczególnie u pacjentów nietolerujących klasycznych opioidów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palexia
Tapentadol (Palexia), jako agonista receptora opioidowego μ, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażeni są pacjenci z wywiadem uzależnień w rodzinie, aktualni palacze tytoniu oraz osoby z zaburzeniami psychicznymi. Konieczne jest monitorowanie zachowań wskazujących na poszukiwanie leku oraz przegląd stosowanych jednocześnie opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin, których łączone stosowanie zwiększa ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. W przypadku konieczności kojarzenia Palexii z lekami uspokajającymi zaleca się redukcję dawki, ograniczenie czasu terapii i ścisłe monitorowanie pacjenta.
agonista receptora opioidowego, agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepina, brak laktazy, centralny bezdech senny, depresja oddechowa, działanie uspokajające, napad drgawkowy, niedotlenienie podczas snu, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, skurcz zwieracza Oddiego, śpiączka, tapentadol, tolerancja, uzależnienie, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie depresyjne, zaburzenie lękowe, zaburzenie oddychania w czasie snu, zaburzenie osobowości, zaburzenie psychiczne, zaburzenie świadomości, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palexia retard 150 mg
Palexia retard zawiera tapentadol w formie chlorowodorku i jest dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 25 mg do 250 mg. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od nasilenia bólu, wcześniejszej terapii opioidami oraz monitorowania pacjenta. U dorosłych nieprzyjmujących opioidów dawka początkowa wynosi 50 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększania dawki o 50 mg co 3 dni, maksymalnie do 500 mg na dobę (250 mg co 12 godzin). U pacjentów wcześniej leczonych opioidami dawka początkowa powinna być dostosowana do wcześniejszego schematu leczenia. W przypadku niewydolności nerek łagodnej i umiarkowanej nie jest wymagane dostosowanie dawki, natomiast w ciężkiej niewydolności nerek i wątroby stosowanie leku nie jest zalecane. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby zaleca się rozpoczęcie terapii od 25 mg raz na 24 godziny, nie przekraczając 50 mg na dobę na początku leczenia.
analgezja, badanie kliniczne, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, czynność nerek, czynność wątroby, dawka dobowa, dawkowanie początkowe, dostosowanie dawki, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, mechanizm przedłużonego uwalniania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, otoczka tabletki, pacjent nieprzyjmujący opioidów, pacjent w podeszłym wieku, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, umiarkowana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palexia retard 250 mg
Palexia retard to lek zawierający tapentadol chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera 3,026 mg laktozy jako substancję pomocniczą. Tabletki różnią się kolorem, rozmiarem i oznaczeniami, co ułatwia ich identyfikację kliniczną. Rdzeń tabletek zawiera hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka różni się w zależności od dawki i zawiera m.in. hypromelozę, laktozę jednowodną, talk, makrogol oraz barwniki takie jak tlenki żelaza i dwutlenek tytanu (E 171).
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek tapentadolu, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza, laktoza jednowodna, makrogol, otoczka tabletki, Palexia retard, potencjał uzależniający, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tadomon 100 mg
Tadomon, zawierający tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest dostępny w dawkach od 25 mg do 250 mg. Zalecane dawkowanie to 50 mg dwa razy na dobę u pacjentów nieprzyjmujących wcześniej opioidów, z możliwością indywidualnego dostosowania dawki co 3 dni o 50 mg dwa razy na dobę, maksymalnie do 500 mg/dobę (250 mg dwa razy na dobę). U pacjentów wcześniej stosujących opioidy dawka początkowa powinna uwzględniać rodzaj i dawkę poprzedniego leku, z podobnym schematem zwiększania dawki. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia od 50 mg raz na dobę, z ostrożnym dostosowaniem dawki i ścisłym monitorowaniem. Nie zaleca się stosowania Tadomon u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie nie wymaga modyfikacji, jednak należy uwzględnić możliwe zmniejszenie czynności nerek i wątroby.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka dobowa, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek opioidowy, mechanizm przedłużonego uwalniania, nasilenie bólu, objawy odstawienne, otoczka tabletki, pacjent w podeszłym wieku, schemat dawkowania, schemat zwiększania dawki, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tadomon, tapentadol, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Adoben 100 mg
Lek Adoben jest dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierających tapentadol maleinian półwodny w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 3,3 mg laktozy jednowodnej w dawkach 50-150 mg oraz 5,1 mg w dawkach 200 i 250 mg. Substancje pomocnicze w rdzeniu obejmują hypromelozę (polimer celulozowy przedłużający uwalnianie), celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian. Otoczka tabletek zawiera hypromelozę, laktozę jednowodną, tytanu dwutlenek (E171), makrogol, triacetynę oraz pigmenty żelaza tlenków (E172) różniące się w zależności od dawki, co wpływa na kolor i oznakowanie tabletek. Tabletki mają owalny kształt, różnią się wymiarami i barwą w zależności od dawki (np. 50 mg – białe, 16×8,5 mm; 250 mg – różowawe, 18×8 mm).
celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, polietylen wysokiej gęstości, środek przedłużający uwalnianie, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadol maleinian półwodny, triacetyna, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia retard 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu wykazały brak działania genotoksycznego i rakotwórczego, potwierdzone negatywnymi wynikami testu Amesa, testów aberracji chromosomowych in vitro i in vivo oraz długoterminowych badań na zwierzętach. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płodność, choć przy wysokich dawkach odnotowano zmniejszoną przeżywalność wewnątrzmaciczną, bez jednoznacznego ustalenia mechanizmu. Badania teratogenności na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego, jednak dawki przekraczające zakres terapeutyczny indukowały opóźnienie rozwoju embrionalnego oraz embriotoksyczność, szczególnie w obrębie ośrodkowego układu nerwowego, powiązaną z aktywnością wobec receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa, badanie przedkliniczne, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, nieplanowana synteza DNA, opóźnienie rozwoju embrionalnego, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, przenikanie do mleka, przeżywalność wewnątrzmaciczna, receptor opioidowy μ, rozwój płciowy, tapentadol, teratogenność, test Amesa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palexia retard 25 mg
Tapentadol, substancja czynna Palexia retard (kod ATC: N02AX06), jest silnym opioidem o podwójnym mechanizmie działania: agonista receptorów µ oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Charakteryzuje się bezpośrednim działaniem przeciwbólowym bez udziału aktywnych metabolitów. W badaniach przedklinicznych i klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego oraz zapalnego, w tym przewlekłego bólu nienowotworowego, neuropatycznego i nowotworowego. W badaniach klinicznych wykazano porównywalną skuteczność tapentadolu do silnych opioidów w bólu zwyrodnieniowym i lędźwiowo-krzyżowym oraz istotną przewagę nad placebo w neuropatii cukrzycowej. Nie stwierdzono istotnego wpływu na parametry elektrokardiograficzne, w tym odstęp QT, nawet przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny.
agonista receptora opioidowego, badanie randomizowane, ból lędźwiowo-krzyżowy, ból neuropatyczny, ból nienowotworowy nocyceptywny, ból nocyceptywny, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, fala T i U, farmakokinetyka populacyjna, lek przeciwbólowy, neuropatia cukrzycowa, odcinek PR, odstęp QT, opioid, podwójna ślepa próba, pregabalina, przewlekły ból neuropatyczny, przewlekły ból nowotworowy, receptor bólowy, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia opioidowa, uszkodzenie układu nerwowego, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zespół QRS - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Binatta 150 mg
W praktyce klinicznej preparat BINATTA, zawierający tapentadol w dawkach od 25 mg do 250 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mechanizm działania opiera się na depresyjnym wpływie na ośrodkowy układ nerwowy, co skutkuje zaburzeniami percepcji, koncentracji, zdolności podejmowania decyzji oraz wydłużeniem czasu reakcji. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów w początkowym okresie terapii, przy zmianach dawkowania oraz w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających, które potęgują działanie depresyjne OUN. Zalecenia dotyczące prowadzenia pojazdów powinny być indywidualizowane, uwzględniając dawkę leku, stan kliniczny pacjenta oraz ryzyko interakcji farmakologicznych.
błąd medyczny, dawkowanie leku, dezorientacja, działanie depresyjne, działanie niepożądane, efekt addytywny, efekt synergistyczny, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, interakcje lekowe, lek uspokajający, okres terapii, ośrodkowy układ nerwowy, preparat BINATTA, senność, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenie koncentracji, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Laktoza – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktoza jako substancja pomocnicza w lekach nie wykazuje bezpośredniego wpływu na płodność u ludzi, co potwierdzają badania na zwierzętach oraz dane kliniczne, np. brak wpływu tapentadolu (Adoben) na parametry rozrodu u szczurów czy brak zmian w ruchliwości plemników u mężczyzn po 3 miesiącach stosowania pregabaliny (Pregabalin Reddy). W charakterystykach produktów leczniczych (ChPL) odniesienia do płodności dotyczą głównie substancji czynnych, a nie laktozy. W ciąży i podczas karmienia piersią ryzyko związane jest przede wszystkim z działaniem farmakologicznym substancji czynnych, takich jak etorykoksyb, rozuwastatyna, dazatynib, tapentadol, dihydrokodeina czy glimepiryd, które mogą powodować poważne powikłania, w tym wady rozwojowe, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, zespół odstawienny u noworodków czy hipoglikemię.
charakterystyka produktu leczniczego, dazatynib, depresja oddechowa, dihydrokodeina, doustny lek przeciwcukrzycowy, etorykoksyb, glimepiryd, hipoglikemia noworodkowa, karmienie piersią, kwetiapina, objawy odstawienia, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, pregabalina, przewód tętniczy, receptor opioidowy, rozuwastatyna, rozwój embrionalny, rozwój płodu, ruchliwość plemników, stężenie glukozy we krwi, stosunek korzyści do ryzyka, substancja pomocnicza, substancja psychoaktywna, tapentadol, umieralność okołoporodowa, wada wrodzona, wady cewy nerwowej, zespół odstawienny noworodka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia retard 250 mg
Przedkliniczne badania tapentadolu, substancji czynnej Palexia retard, nie wykazały działania genotoksycznego ani karcynogennego, co potwierdzają testy in vitro (m.in. test Amesa) oraz in vivo, nawet przy maksymalnych tolerowanych dawkach. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wskazały na ryzyko rakotwórczości u ludzi. W zakresie wpływu na rozród, tapentadol nie zaburzał funkcji reprodukcyjnych u szczurów, jednak przy wysokich dawkach zaobserwowano zmniejszoną przeżywalność zarodków, bez jednoznacznego ustalenia mechanizmu tego efektu. Badania teratogenności na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego, choć dawki przekraczające zakres terapeutyczny powodowały opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność, głównie w obrębie ośrodkowego układu nerwowego, związane z aktywnością agonistyczną wobec receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa, ból, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na tapentadol, LOAEL, najniższy obserwowany poziom działania niepożądanego, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, parametr neurobehawioralny, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, potencjał teratogenny, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palexia 75 mg
Przedawkowanie tapentadolu, będącego agonistą receptorów opioidowych μ, prowadzi do charakterystycznych objawów klinicznych takich jak mioza, wymioty, zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki), drgawki oraz przede wszystkim depresja oddechowa, która stanowi główną przyczynę zgonów. Depresja oddechowa objawia się spowolnieniem lub zatrzymaniem oddechu, co skutkuje niedotlenieniem tkanek i ryzykiem nieodwracalnych uszkodzeń neurologicznych. Warto podkreślić, że dane kliniczne dotyczące przedawkowania tapentadolu są ograniczone, jednak objawy są analogiczne do innych opioidów działających ośrodkowo.
agonista receptora opioidowego, antagonista receptorów opioidowych, aspiracja treści żołądkowej, bradykardia, depresja oddechowa, drgawki, drożność dróg oddechowych, hipoksja, mioza, nalokson, napad toniczno-kloniczny, niedotlenienie tkanek, opioidowy lek przeciwbólowy, płukanie żołądka, tapentadol, uszkodzenie neurologiczne, węgiel aktywowany, wentylacja wspomagana, zaburzenie perfuzji tkankowej, zaburzenie świadomości, zahamowanie oddychania, zapaść krążeniowa, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedawkowanie – Adoben 200 mg
Przedawkowanie tapentadolu, substancji czynnej leku Adoben, manifestuje się typowymi dla opioidów objawami, takimi jak zwężenie źrenic (mioza), uporczywe wymioty, zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, drgawki toniczno-kloniczne oraz depresja oddechowa prowadząca do hipoksji i potencjalnego zatrzymania oddechu. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują agonistyczne działanie na receptory opioidowe μ w ośrodkowym układzie nerwowym, hamowanie ośrodka naczynioruchowego i oddechowego oraz toksyczny wpływ na neurony. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące przedawkowania tapentadolu, konieczne jest szczegółowe monitorowanie pacjenta pod kątem funkcji oddechowych, krążeniowych oraz neurologicznych.
agonista receptora opioidowego μ, antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, depresja oddechowa, drgawki, hiperkapnia, hipoksja, mioza, nalokson, napad drgawkowy, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodek naczynioruchowy, ośrodek oddechowy, pień mózgu, płukanie żołądka, przedawkowanie tapentadolu, śpiączka, tapentadol, węgiel aktywowany, wentylacja wspomagana, zaburzenia świadomości, zapaść krążeniowa, zatrzymanie oddychania, źrenice szpilkowate, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadomon 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu (substancji czynnej leku Tadomon) wykazały brak działania genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomalnych) oraz in vivo, nawet przy maksymalnych tolerowanych dawkach. Długotrwałe badania na modelach zwierzęcych nie potwierdziły potencjału rakotwórczego. W zakresie wpływu na rozrodczość, tapentadol nie zaburzał płodności szczurów obu płci, choć przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszoną przeżywalność płodów w macicy, bez jednoznacznego ustalenia przyczyny (wpływ na samca lub samicę). Badania teratogenności na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego przy dawkach terapeutycznych, jednak dawki przekraczające zakres terapeutyczny indukowały opóźnienie rozwoju płodów oraz embriotoksyczność z zaburzeniami OUN związanymi z aktywnością receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomalna, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie teratogenne, efekt embriotoksyczny, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przeżywalność w macicy, receptor opioidowy μ, substancja czynna, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Adoben
Tapentadol, będący agonistą receptora opioidowego μ, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażeni są pacjenci z historią uzależnień, obciążeniem rodzinnym, palacze tytoniu oraz osoby z zaburzeniami psychicznymi. Konieczne jest monitorowanie zachowań wskazujących na poszukiwanie leku oraz jednoczesnego stosowania innych opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin, których kojarzone podawanie z tapentadolem zwiększa ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki, skrócenie czasu terapii skojarzonej oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Tapentadol może wywoływać zależną od dawki depresję oddechową, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami oddychania, urazami głowy, guzami mózgu oraz u osób z napadami drgawek lub zwiększonym ryzykiem ich wystąpienia. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, a u chorych z umiarkowanymi zaburzeniami wątroby konieczne jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki i ścisły nadzór.
agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepina, centralny bezdech senny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, depresja oddechowa, drgawki, guz mózgu, laktaza, lek psychoaktywny, napad drgawkowy, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, skurcz zwieracza Oddiego, śpiączka, tapentadol, terapia opioidowa, tolerancja, uraz głowy, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia oddychania w czasie snu, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zaburzenie depresyjne, zaburzenie lękowe, zaburzenie osobowości, zaburzenie świadomości, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Adoben 50 mg
Przedawkowanie tapentadolu, agonisty receptorów opioidowych μ, manifestuje się typowymi objawami zatrucia opioidowego, takimi jak mioza, wymioty, zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości, drgawki oraz depresja oddechowa, która może prowadzić do całkowitego zatrzymania oddychania. Objawy te wynikają z toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ sercowo-naczyniowy, w tym depresji ośrodka oddechowego w pniu mózgu i rozszerzenia naczyń krwionośnych. Zapaść krążeniowa i drgawki stanowią szczególnie ciężkie i zagrażające życiu powikłania. W diagnostyce i leczeniu należy uwzględnić, że depresja oddechowa może utrzymywać się dłużej niż działanie antagonisty receptorów opioidowych, co wymaga monitorowania i powtarzania dawek naloksonu.
agonista receptora opioidowego, antagonista receptora opioidowego, bezdech, bradykardia, bradypnoe, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, drgawka, hipoksja mózgu, hipotensja, mioza, nalokson, odwodnienie, opioidowy lek przeciwbólowy, perfuzja tkankowa, płukanie żołądka, śpiączka, tapentadol, węgiel aktywowany, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadomon
Lek Tadomon (tapentadol o przedłużonym uwalnianiu) wymaga szczególnej ostrożności podczas terapii ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażeni są pacjenci z wywiadem osobistym lub rodzinnym dotyczącym uzależnień, zaburzeniami psychicznymi (np. ciężka depresja, zaburzenia lękowe), aktualni palacze tytoniu oraz osoby z zaburzeniami alkoholowymi. Konieczne jest monitorowanie zachowań wskazujących na poszukiwanie leku, a także jednoczesnego stosowania innych opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin, ze względu na ryzyko sedacji, depresji oddechowej i zgonu. W przypadku terapii skojarzonej zaleca się zmniejszenie dawek, ograniczenie czasu leczenia oraz ścisłą obserwację pacjenta. Informowanie pacjentów i opiekunów o objawach niepożądanych jest kluczowe dla wczesnego rozpoznania zagrożeń życia.
agonista receptora opioidowego, benzodiazepina, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja oddechowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, guz mózgu, napad drgawkowy, próg drgawkowy, przedawkowanie leku, receptor opioidowy μ, retencja dwutlenku węgla, sedacja, śpiączka, środek uspokajający, tapentadol, terapia łączona, tolerancja na leki, uraz głowy, uzależnienie fizyczne i psychiczne, wrażliwość na opioidy, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie napadowe, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Binatta 150 mg
Preparat Binatta, zawierający tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, istotną depresją oddechową, ostrą lub ciężką astmą oskrzelową, hiperkapnią oraz niedrożnością porażenną jelit. Tapentadol, jako agonista receptorów opioidowych μ, może nasilać depresję ośrodka oddechowego, prowadząc do ryzyka zatrzymania oddechu, zwłaszcza w warunkach braku odpowiedniego nadzoru medycznego i sprzętu resuscytacyjnego. Ponadto, stosowanie leku jest przeciwwskazane przy ostrym zatruciu alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi lub psychotropowymi ze względu na ryzyko addytywnego hamowania OUN i poważnych powikłań, w tym śpiączki i zgonu.
astma oskrzelowa, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, fosforan, hiperkapnia, interakcja farmakodynamiczna, lek nasenny, lek przeciwbólowy, lek psychotropowy, nadmierna sedacja, nadwrażliwość na substancję czynną, niedrożność porażenna jelit, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka jelit, reakcja anafilaktyczna, receptor opioidowy μ, śpiączka, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zatrucie alkoholem, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palexia
Tapentadol (Palexia) jest silnym agonistą receptorów opioidowych μ, wykazującym potencjał uzależniający i ryzyko nadużycia. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest ocena ryzyka uzależnienia oraz monitorowanie pacjentów pod kątem objawów nadużywania. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu z lekami uspokajającymi, zwłaszcza benzodiazepinami, ze względu na ryzyko nasilonej sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki i czasu terapii oraz ścisłe monitorowanie stanu pacjenta. Tapentadol może wywoływać depresję oddechową zależną od dawki, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych, dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę i rozważyć alternatywne metody leczenia. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości oraz śpiączką, a także u osób z napadami drgawkowymi lub zwiększonym ryzykiem ich wystąpienia.
agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepina, benzoesan sodu, buprenorfina, centralny bezdech senny, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja oddechowa, farmakokinetyka tapentadolu, glikol propylenowy, leczenie uzależnienia, napad drgawkowy, niedotlenienie podczas snu, populacja pediatryczna, retencja dwutlenku węgla, tapentadol, uzależnienie od opioidów, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności oddechowych, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia oddychania w czasie snu, zapalenie trzustki, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adoben 250 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej produktu Adoben, nie wykazały działania genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, aberracje chromosomowe) oraz in vivo, nawet przy maksymalnych tolerowanych dawkach. Długoterminowe badania na zwierzętach nie potwierdziły potencjału rakotwórczego, co jest istotne dla przewlekłego stosowania leku. W zakresie wpływu na reprodukcję, tapentadol nie obniżał płodności u szczurów, jednak przy wysokich dawkach odnotowano zmniejszoną przeżywalność płodów i opóźnienie rozwoju embriotoksycznego, związane z działaniem na receptor opioidowy μ. Nie stwierdzono działania teratogennego przy dawkach terapeutycznych.
aberracja chromosomowa, badanie teratogenności, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, genotoksyczność, model zwierzęcy, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, potencjał rakotwórczy, przewlekły ból, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palexia retard 250 mg
Palexia retard, zawierająca tapentadol chlorowodorek w dawkach od 25 mg do 250 mg, jest lekiem przeciwbólowym o przedłużonym uwalnianiu, stosowanym doustnie dwa razy na dobę co 12 godzin. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od nasilenia bólu, wcześniejszego stosowania opioidów oraz stanu pacjenta. U dorosłych nieprzyjmujących wcześniej opioidów zaleca się rozpoczęcie terapii od 50 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększania dawki o 50 mg co 3 dni, nie przekraczając dawki dobowej 500 mg. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby dawkę początkową ogranicza się do 25 mg raz na 24 godziny, z maksymalną dawką dobową 50 mg, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby stosowanie leku nie jest zalecane. U osób powyżej 65 roku życia dawkowanie standardowe, jednak z zachowaniem ostrożności ze względu na możliwe upośledzenie funkcji nerek i wątroby.
analgezja, chlorowodorek, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawkowanie tapentadolu, dolegliwość bólowa, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, łagodna niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, lek opioidowy, mechanizm przedłużonego uwalniania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, pacjent w podeszłym wieku, Palexia retard, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Binatta
Produkt leczniczy BINATTA (tapentadol o przedłużonym uwalnianiu) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych z używaniem opioidów, zwłaszcza przy długotrwałej terapii. Pacjenci z historią zaburzeń używania substancji, dodatnim wywiadem rodzinnym uzależnień, aktualni palacze tytoniu oraz osoby z zaburzeniami psychicznymi są szczególnie narażeni. Monitorowanie obejmuje ocenę zachowań wskazujących na poszukiwanie leku oraz kontrolę jednoczesnego stosowania innych opioidów i leków psychoaktywnych, np. benzodiazepin. W przypadku objawów zaburzeń związanych z używaniem opioidów zalecana jest konsultacja ze specjalistą leczenia uzależnień. Szczególne ryzyko występuje przy jednoczesnym stosowaniu BINATTA z lekami uspokajającymi, co może prowadzić do depresji oddechowej, śpiączki i zgonu; zaleca się ograniczenie takiej terapii, zmniejszenie dawek i ścisłe monitorowanie pacjenta.
agonista receptora opioidowego, benzodiazepiny, centralny bezdech senny, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, częściowy agonista receptora opioidowego, depresja oddechowa, duszność, ekspozycja układowa, napad drgawkowy, ostre zapalenie trzustki, poszukiwanie leku, próg drgawkowy, retencja dwutlenku węgla, tapentadol, tolerancja i uzależnienie, właściwości agonistyczno-antagonistyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia oddychania w czasie snu, zaburzenia związane z używaniem opioidów, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palexia retard
Palexia retard (tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażeni są pacjenci z historią zaburzeń używania substancji, aktualnym paleniem tytoniu oraz współistniejącymi zaburzeniami psychicznymi. Monitorowanie powinno obejmować zachowania poszukujące leku oraz przegląd stosowanych jednocześnie opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin. Jednoczesne stosowanie Palexia retard z lekami uspokajającymi może prowadzić do nasilenia działania depresyjnego, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu, dlatego takie połączenia należy ograniczać i ściśle monitorować. Palexia retard może wywoływać zależną od dawki depresję oddechową, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych, dlatego dawka powinna być możliwie najmniejsza, a leczenie prowadzone pod ścisłym nadzorem.
agonista receptora opioidowego, agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepin, brak laktazy, centralny bezdech senny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciężkie zaburzenie depresyjne, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja oddechowa, guz mózgu, hipoksemia, napad drgawkowy, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, próg drgawkowy, skurcz zwieracza Oddiego, śpiączka, tapentadol, tolerancja, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, uzależnienie fizyczne, uzależnienie psychiczne, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia lękowe, zaburzenia oddychania podczas snu, zaburzenia osobowości, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Binatta 50 mg
Lek Binatta zawiera tapentadol w postaci fosforanu, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na tapentadol lub substancje pomocnicze. Jako agonista receptorów opioidowych μ, tapentadol jest przeciwwskazany u pacjentów z istotną depresją oddechową, ostrą lub ciężką astmą oskrzelową oraz hiperkapnią, ze względu na ryzyko nasilenia niewydolności oddechowej i kwasicy oddechowej. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z niedrożnością jelit lub podejrzeniem niedrożności porażennej, gdyż tapentadol spowalnia perystaltykę przewodu pokarmowego, co może pogorszyć stan kliniczny.
astma oskrzelowa, depresja oddechowa, hiperkapnia, kwasica oddechowa, leki przeciwbólowe ośrodkowe, leki psychotropowe, nadwrażliwość na tapentadol, niedrożność jelit, niedrożność porażenna jelit, ośrodkowy układ nerwowy, ostre zatrucie, perystaltyka przewodu pokarmowego, reakcja anafilaktyczna, receptor opioidowy μ, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Adoben 250 mg
Podczas przepisywania leku Adoben (tapentadol) w dawkach 50, 100, 150, 200 i 250 mg o przedłużonym uwalnianiu, lekarz powinien szczególnie uwzględnić wpływ substancji czynnej na ośrodkowy układ nerwowy, co może znacząco zaburzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Tapentadol może powodować obniżenie koncentracji, wydłużenie czasu reakcji oraz zaburzenia oceny sytuacji, co zwiększa ryzyko wypadków podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Szczególnie istotne są okresy początku terapii, zmiany dawkowania oraz interakcje z alkoholem i lekami uspokajającymi, które mogą nasilać te efekty niepożądane.
compliance lekowy, działanie niepożądane, farmakoterapia, interakcja lekowa, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, sprawność psychoruchowa, substancja czynna, substancja psychoaktywna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenie koncentracji, zaburzenie psychomotoryczne, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia retard 50 mg
Tapentadol (Palexia retard) stosowany u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące jego bezpieczeństwa w ciąży. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego, jednak przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny obserwowano opóźnienie rozwoju płodu, działanie embriotoksyczne oraz wpływ na rozwój pourodzeniowy, związane z aktywacją receptorów opioidowych μ. Długotrwałe stosowanie tapentadolu w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego u noworodka, co stanowi poważne zagrożenie dla życia dziecka. Lekarz powinien poinformować pacjentkę, że Palexia retard nie jest zalecany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, oraz zapewnić dostępność odtrutki dla noworodka w przypadku konieczności terapii. Brak jest danych dotyczących wpływu leku na przebieg porodu, jednak ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodków, stosowanie tapentadolu podczas porodu i bezpośrednio przed nim jest niewskazane, a noworodki powinny być monitorowane pod kątem ewentualnych powikłań.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia 50 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Palexia (dostępna m.in. w tabletkach powlekanych 50 mg), wykazuje działanie na ośrodkowy układ nerwowy, co może prowadzić do zaburzeń koncentracji, uwagi oraz oceny sytuacji, a w konsekwencji do obniżenia zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Szczególnie istotne jest poinformowanie pacjenta o ryzyku w okresie inicjacji terapii, przy zmianie dawkowania, a także podczas jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających, które mogą nasilać działanie sedatywne tapentadolu. Lekarz powinien przekazać jasne i jednoznaczne zalecenia dotyczące bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów, uwzględniając indywidualną wrażliwość pacjenta, choroby współistniejące oraz interakcje farmakologiczne.
chlorowodorek tapentadolu, działanie depresyjne, działanie niepożądane, efekt sedatywny, interakcja lekowa, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, początkowy okres leczenia, profil farmakologiczny, przewlekły ból, reakcja na lek, sprawność psychofizyczna, tabletka powlekana, tapentadol, tolerancja na lek, zaburzenia koncentracji - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tadomon 150 mg
Przedawkowanie tapentadolu, aktywnego składnika leku Tadomon, stanowi poważne zagrożenie kliniczne ze względu na jego działanie agonistyczne na receptory μ-opioidowe. Objawy przedawkowania obejmują miozę, wymioty, zapaść krążeniową, zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, drgawki oraz depresję oddechową, która może prowadzić do całkowitego zatrzymania oddychania. Niezależnie od przyjętej dawki (25 mg do 250 mg), należy spodziewać się tych objawów, które wynikają z depresyjnego wpływu tapentadolu na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Depresja oddechowa jest najpoważniejszym objawem zagrażającym życiu, wymagającym natychmiastowej interwencji.
agonista receptora μ-opioidowego, antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, bradykardia, depresja oddechowa, depresja OUN, drgawka, hiperkapnia, hipoksemia, hipotensja, mioza, monitorowanie EKG, nalokson, napad drgawkowy, neuroprzekaźnik mózgowy, nudności i wymioty, opioid syntetyczny, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, pień mózgu, płukanie żołądka, receptor μ-opioidowy, senność, śpiączka, strefa wyzwalająca wymioty, stupor, tapentadol, toksyczne działanie na OUN, układ sercowo-naczyniowy, utrata przytomności, węgiel aktywowany, wentylacja wspomagana, zaburzenie krążeniowe, zaburzenie perfuzji tkanek, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa, zatrzymanie oddychania - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia 100 mg
Tapentadol (Palexia) jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, który może znacząco upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Objawy takie jak senność, zaburzenia świadomości, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, spowolnienie czasu reakcji oraz obniżona koncentracja i ocena sytuacji na drodze stanowią istotne ryzyko dla pacjentów stosujących Palexia, zwłaszcza w dawce 100 mg. Ryzyko to jest szczególnie nasilone na początku terapii, po zmianie dawki, a także przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu lub stosowaniu leków uspokajających. Lekarz powinien indywidualnie ocenić ryzyko u każdego pacjenta, uwzględniając dawkę, wrażliwość, współistniejące schorzenia oraz interakcje lekowe.
działanie depresyjne, działanie niepożądane, efekt niepożądany, interakcje lekowe, leczenie bólu, lek opioidowy przeciwbólowy, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia, schorzenia współistniejące, spowolnienie reakcji, tapentadol, zaburzenia koncentracji, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tadomon 25 mg
Tadomon to lek zawierający tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg substancji czynnej (tapentadolu w postaci winianu). Formuła tabletek zapewnia stopniowe uwalnianie tapentadolu, co umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego i zmniejsza częstotliwość dawkowania. Tabletki różnią się kształtem, wymiarami i kolorem w zależności od dawki, co ułatwia ich identyfikację kliniczną. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują m.in. powidon K30, celulozę mikrokrystaliczną, hypromelozę oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera polimery i pigmenty (np. tlenki żelaza) dostosowane do poszczególnych dawek, pełniąc funkcję ochronną i estetyczną.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, działanie długotrwałe, hypromeloza, krzemionka koloidalna, maltodekstryna, podanie doustne, polidekstroza, powidon, przedłużone uwalnianie, stearynian magnezu, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tadomon, tapentadol, tapentadol winian, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, triglicerydy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadomon 25 mg
Przedkliniczne badania tapentadolu, substancji czynnej leku Tadomon, wykazały brak potencjału genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomalnych) oraz in vivo, nawet przy maksymalnej tolerowanej dawce. Długotrwałe badania karcynogenności na modelach zwierzęcych nie wykazały związku między ekspozycją na tapentadol a ryzykiem rozwoju nowotworów. W zakresie wpływu na rozrodczość, tapentadol nie obniżał płodności u szczurów obu płci, jednak przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszoną przeżywalność płodów w macicy oraz opóźnienie rozwoju, głównie związane z działaniem embriotoksycznym na ośrodkowy układ nerwowy, co wiązano z aktywnością agonistyczną wobec receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomalna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, karcynogenność, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, receptor opioidowy μ, rozwój postnatalny, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Adoben 150 mg
Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Adoben) wykazuje profil działań niepożądanych głównie o łagodnym do umiarkowanego nasileniu, z dominującymi objawami ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, takimi jak nudności, zawroty głowy, zaparcia, bóle głowy oraz senność. Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana według standardowych kategorii: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) oraz bardzo rzadko (<1/10 000). Wśród działań niepożądanych odnotowano m.in. lęk, depresję, zaburzenia snu, drżenia, zaburzenia widzenia, palpitacje, duszność, świąd, zaburzenia mikcji, dysfunkcję seksualną, a także zespół odstawienny i uczucie zmiany temperatury ciała. Szczególną uwagę należy zwrócić na rzadkie, ale poważne reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja i wstrząs anafilaktyczny, które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej.
anafilaksja, astenia, biegunka, ból głowy, bradykardia, częstomocz, depresja oddechowa, drgawki, duszność, dysfunkcja seksualna, dyspepsja, hipotensja, lęk, majaczenie, mimowolne skurcze mięśni, myśli samobójcze, nadmierne pocenie się, nadwrażliwość na lek, nudności, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, palpitacje, pokrzywka, senność, spadek masy ciała, stan splątania, świąd, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, tapentadol, układ monoaminergiczny, uzależnienie od leku, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wysypka, zaburzenia mikcji, zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia snu, zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia widzenia, zaparcia, zawroty głowy, zespół odstawienny, zmniejszenie apetytu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tadomon 100 mg
Tadomon to preparat zawierający tapentadolu winian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Formulacja zapewnia stabilne stężenie substancji czynnej w organizmie, co jest istotne w terapii bólu przewlekłego. Tabletki różnią się kolorem, kształtem i wymiarami, co ułatwia identyfikację dawki i zwiększa bezpieczeństwo stosowania. Substancje pomocnicze, takie jak powidon K30, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, odpowiadają za integralność, kompresyjność i kontrolowane uwalnianie tapentadolu. Skład otoczki różni się w zależności od dawki, co wpływa na kolor tabletek i zawiera m.in. hypromelozę, polidekstroza, tytanu dwutlenek oraz różne tlenki żelaza jako pigmenty.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian, maltodekstryna, polidekstroza, polimer celulozowy, powidon, rdzeń tabletki, środek poślizgowy, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja wypełniająca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadol winian, tlenek żelaza, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, trigliceryd kwasów tłuszczowych, właściwość przepływowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palexia 100 mg
Produkt leczniczy Palexia w postaci tabletek powlekanych zawiera 100 mg tapentadolu w formie chlorowodorku jako substancję czynną. Każda tabletka zawiera również 49,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają charakterystyczny bladoróżowy kolor, okrągły kształt o średnicy 9 mm, z oznaczeniem logo Grünenthal na jednej stronie oraz symbolem „H8” na drugiej. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, powidon K30 oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171) oraz pigmenty żelaza tlenków (E 172).
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek tapentadolu, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, Palexia, powidon, stearynian magnezu, substancja czynna, tabletka powlekana, tapentadol, tlenek żelaza, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Binatta 200 mg
Produkt leczniczy BINATTA, zawierający tapentadol w postaci fosforanu, jest wskazany do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych pacjentów, u których inne metody leczenia przeciwbólowego okazały się niewystarczające, a kontrola bólu jest możliwa wyłącznie za pomocą opioidów. Lek dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia długotrwały efekt przeciwbólowy i stabilne stężenie substancji czynnej w organizmie, zmniejszając częstotliwość dawkowania. Tabletki występują w sześciu dawkach: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, każda z nich jest dwuwypukła, o podłużnym kształcie i posiada linię podziału po obu stronach, umożliwiającą precyzyjne dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tadomon 25 mg
Lek Tadomon, zawierający tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany jest w celu kontroli bólu z dawkowaniem indywidualizowanym w zależności od nasilenia dolegliwości, wcześniejszej terapii opioidowej oraz stanu klinicznego pacjenta. Standardowa dawka początkowa u pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami wynosi 50 mg dwa razy na dobę, podawane co około 12 godzin, co zapewnia stabilne stężenie leku i ciągłe działanie przeciwbólowe. U pacjentów z wcześniejszą terapią opioidową dawka początkowa powinna być dostosowana indywidualnie, uwzględniając rodzaj i dawkę poprzednio stosowanego opioidu. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 500 mg tapentadolu. Zwiększanie dawki o 50 mg dwa razy na dobę co 3 dni pozwala na optymalizację efektu przeciwbólowego przy jednoczesnej kontroli tolerancji leczenia. Nagłe odstawienie leku jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zespołu odstawiennego; zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, kontrola bólu, matryca tabletki, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, opioidowy lek przeciwbólowy, pacjent w podeszłym wieku, przedawkowanie, przewód pokarmowy, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tolerancja na opioidy, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Binatta 25 mg
Produkt leczniczy BINATTA zawierający tapentadol w postaci fosforanu wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i okresie laktacji. Doświadczenia kliniczne dotyczące stosowania tapentadolu u kobiet ciężarnych są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały działanie embriotoksyczne i opóźnienie rozwoju przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z aktywnością receptorów opioidowych μ. Lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko dla płodu, co wymaga indywidualnej oceny. Długotrwałe stosowanie tapentadolu w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego noworodków (Neonatal Withdrawal Syndrome, NOWS), który stanowi zagrożenie życia i wymaga natychmiastowej interwencji, w tym dostępności odtrutki. Stosowanie leku podczas porodu i bezpośrednio przed nim jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia 50 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Palexia (tabletki powlekane 50 mg), wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tapentadolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały opóźnienie rozwoju płodu przy dawkach wyższych niż terapeutyczne, działanie embriotoksyczne związane z ośrodkowym układem nerwowym oraz wpływ na rozwój pourodzeniowy nawet przy dawkach NOAEL. Długotrwałe stosowanie w ciąży niesie ryzyko noworodkowego zespołu odstawiennego, który może zagrażać życiu noworodka, dlatego konieczne jest zapewnienie dostępu do odpowiedniej odtrutki. Nie zaleca się stosowania Palexii w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a decyzja powinna być oparta na indywidualnej analizie klinicznej. Ponadto, ze względu na agonistyczne działanie na receptory opioidowe μ, stosowanie tapentadolu w okresie okołoporodowym może powodować depresję oddechową u noworodków, co wymaga ścisłego monitorowania.
depresja oddechowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, model zwierzęcy, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny, okres okołoporodowy, opóźnienie rozwoju płodu, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia, parametry reprodukcyjne, płodność, receptory opioidowe, rozwój embrionalny, tapentadol - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palexia retard 200 mg
Palexia retard (tapentadol) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępna jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg i powinna być podawana dwa razy na dobę co około 12 godzin, aby utrzymać stałe stężenie terapeutyczne. U dorosłych nieleczonych wcześniej opioidami zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 50 mg dwa razy na dobę, natomiast u pacjentów wcześniej stosujących opioidy dawka początkowa powinna być indywidualnie dostosowana, zwykle wyższa. Miareczkowanie dawki polega na zwiększaniu jej o 50 mg dwa razy na dobę co 3 dni, z możliwością stosowania dawek 25 mg dla precyzyjnego dostosowania, a maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 500 mg (250 mg dwa razy na dobę). W przypadku nagłego odstawienia leku zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć objawów odstawiennych.
ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, dolegliwość bólowa, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, leczenie przeciwbólowe, miareczkowanie dawki, nagłe odstawienie leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, opioid, podanie doustne, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia podtrzymująca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adoben 250 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Adoben (tabletki o przedłużonym uwalnianiu), jest opioidowym analgetykiem o unikatowym, podwójnym mechanizmie działania: agonizmie receptorów μ-opioidowych oraz hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ten dualny mechanizm zapewnia silne działanie przeciwbólowe bez konieczności metabolizowania do aktywnych metabolitów. Skuteczność tapentadolu została potwierdzona w leczeniu różnych typów bólu, w tym nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego oraz zapalnego. W badaniach klinicznych wykazano jego efektywność w terapii przewlekłego bólu nienowotworowego, neuropatycznego oraz nowotworowego, z działaniem porównywalnym do silnych opioidów. W szczególności, w bólach okolicy lędźwiowo-krzyżowej oraz bolesnej neuropatii cukrzycowej tapentadol wykazał istotną klinicznie redukcję bólu.
ból lędźwiowo-krzyżowy, ból mieszany, ból neuropatyczny, ból nienowotworowy nocyceptywny, ból nocyceptywny, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, dualny mechanizm działania, fala T i U, neuropatia cukrzycowa, odcinek PR, odstęp QT, parametry kardiologiczne, przewlekły ból neuropatyczny, przewlekły ból nowotworowy, receptor opioidowy μ, rytm serca, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenia rytmu serca, zespół QRS - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palexia retard
Palexia retard (tapentadol), jako opioidowy agonista receptora μ, wymaga szczegółowej oceny klinicznej przed rozpoczęciem terapii ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią zaburzeń używania substancji, aktualnym paleniem tytoniu oraz zaburzeniami psychicznymi. Monitorowanie obejmuje obserwację objawów poszukiwania leku i regularny przegląd stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin. Nagłe odstawienie tapentadolu może wywołać zespół abstynencyjny, dlatego konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki. Jednoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi zwiększa ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, co wymaga ograniczenia terapii do niezbędnego minimum, zmniejszenia dawek i ścisłego monitorowania pacjenta.
agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepina, centralny bezdech senny, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja oddechowa, działanie uspokajające, hipoksemia, napad drgawkowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, skurcz zwieracza Oddiego, tapentadol, uzależnienie fizyczne i psychiczne, uzależnienie od opioidów, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia lękowe, zaburzenia oddychania podczas snu, zaburzenia osobowości, zaburzenia psychiczne, zaburzenia świadomości, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zespół abstynencyjny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia 100 mg
Stosowanie tapentadolu (Palexia) u kobiet w ciąży jest obarczone ograniczonymi danymi klinicznymi, co utrudnia pełną ocenę bezpieczeństwa. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano opóźnienie rozwoju embrionalnego oraz działanie embriotoksyczne przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z aktywnością agonistyczną receptorów opioidowych μ. Długotrwałe stosowanie opioidów w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego u noworodka, stanowiącego zagrożenie życia, co wymaga dostępności odpowiedniej odtrutki w placówkach leczniczych. Ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodków, tapentadolu nie zaleca się stosować podczas porodu ani bezpośrednio przed nim, a noworodki powinny być monitorowane pod kątem objawów toksycznych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adoben 200 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Adoben, jest silnym opioidem o podwójnym mechanizmie działania: agonistą receptorów μ oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny (kod ATC: N02AX06). Charakteryzuje się bezpośrednim działaniem przeciwbólowym bez udziału aktywnych metabolitów. W badaniach przedklinicznych wykazano jego skuteczność w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego oraz zapalnego. Klinicznie potwierdzono efektywność tapentadolu w terapii bólu nienowotworowego nocyceptywnego, przewlekłego bólu neuropatycznego oraz nowotworowego. W badaniach nad bólem związanym z chorobą zwyrodnieniową i przewlekłym bólem lędźwiowo-krzyżowym wykazał działanie porównywalne do silnych opioidów. Ponadto, w neuropatii cukrzycowej wykazał statystycznie istotną przewagę nad placebo. Badania kardiologiczne nie wykazały wpływu tapentadolu na odstęp QT, rytm serca, odcinek PR, zespół QRS ani morfologię fal T i U, co potwierdza jego bezpieczeństwo kardiologiczne.
badanie elektrokardiograficzne, ból lędźwiowo-krzyżowy, ból neuropatyczny, ból nienowotworowy nocyceptywny, ból nocyceptywny, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, komponenta neuropatyczna, morfologia fali T, neuropatia cukrzycowa, odcinek PR, odstęp QT, przewlekły ból neuropatyczny, przewlekły ból nowotworowy, receptor opioidowy μ, rytm serca, substancja przeciwbólowa, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia skojarzona, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zespół QRS - Leksykon leków
Działania niepożądane – Palexia 4 mg/ml
Palexia (tapentadol) w postaci roztworu doustnego 4 mg/ml wykazuje profil bezpieczeństwa charakteryzujący się głównie działaniami niepożądanymi o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, najczęściej dotyczącymi przewodu pokarmowego (nudności i wymioty – bardzo często, zaparcia, biegunka, dyspepsja, suchość w jamie ustnej – często) oraz ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, bóle głowy – często). Rzadziej obserwuje się reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja i wstrząs anafilaktyczny, a także depresję oddechową, które wymagają natychmiastowej interwencji. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według częstości występowania, co ułatwia ocenę ryzyka w praktyce klinicznej. W badaniach klinicznych i danych porejestracyjnych odnotowano również objawy psychiczne (lęk, splątanie, halucynacje, majaczenie) oraz neurologiczne (drżenie, ataksja, drgawki), które występują niezbyt często. U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak podeszły wiek czy nowotwory, należy zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia majaczenia.
anafilaksja, anoreksja, astenia, ataksja, biegunka, ból głowy, częstomocz, depresja oddechowa, dezorientacja, drgawki, duszność, dyspepsja, dyzartria, halucynacje, hiperhidroza, hipotensja, kurcze mięśni, majaczenie, mimowolne skurcze mięśni, myśli samobójcze, nastrój depresyjny, nastrój euforyczny, niedoczulica, niepokój ruchowy, nieprawidłowa koordynacja, nudności, objawy odstawienne, obniżona saturacja tlenu, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia, palpitacje, parestezja, podmiot odpowiedzialny, pogorszenie pamięci, pokrzywka, profil bezpieczeństwa leku, reakcja alergiczna, roztwór doustny, senność, stan splątania, suchość w jamie ustnej, świąd, tapentadol, układ monoaminergiczny, uspokojenie polekowe, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wysypka, zaburzenia mikcji, zaburzenia przytomności, zaburzenia snu, zaburzenia uwagi, zaburzenia widzenia, zaburzone opróżnianie żołądka, zaparcia, zawroty głowy, zespół odstawienny, zmęczenie