N-demetylo metabolit
N-demetylo metabolit to związek chemiczny powstający w wyniku procesu N-demetylacji, polegającego na odłączeniu grupy metylowej (CH3) od atomu azotu w cząsteczce związku macierzystego. Ten proces metaboliczny zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450 (szczególnie CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2).
N-demetylacja jest jednym z głównych szlaków biotransformacji wielu leków zawierających grupę N-metylową, takich jak opioidowe leki przeciwbólowe (np. kodeina, morfina), leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina), leki przeciwpsychotyczne i inne. Powstałe N-demetylo metabolity mogą wykazywać zarówno mniejszą, jak i większą aktywność biologiczną w porównaniu do związku macierzystego.
Identyfikacja i oznaczanie stężenia N-demetylo metabolitów ma istotne znaczenie w toksykologii klinicznej, farmakologii i medycynie sądowej. Monitorowanie tych metabolitów pozwala na ocenę metabolizmu leków, wykrywanie interakcji lekowych oraz interpretację wyników badań toksykologicznych. W niektórych przypadkach obecność specyficznych N-demetylo metabolitów może być markerem zażycia określonych substancji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekap 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Lekap dostępnego w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym średnio 60 minut na czczo oraz biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). W zakresie dawek 25-100 mg AUC i Cmax rosną proporcjonalnie do dawki, przy czym posiłek opóźnia Tmax o 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (96%), co skutkuje stężeniem wolnej formy syldenafilu około 18 ng/ml (38 nM). Po dawce 100 mg maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 440 ng/ml (CV 40%). Syldenafil jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, którego siła działania na PDE5 wynosi około 50% leku macierzystego, a stężenie w osoczu stanowi około 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dawka leku, ejakulat, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, Lekap, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, podanie doustne, stan stacjonarny, syldenafil, tabletka powlekana, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxon forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Maxon Forte, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym średnio po 60 minutach na czczo, przy biodostępności około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a syldenafil wiąże się z białkami osocza w 96%, co skutkuje maksymalnym stężeniem wolnej formy około 18 ng/ml. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z głównym metabolitem N-demetylo wykazującym 50% aktywności względem PDE5 i stężeniem około 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i nerki (13%).
AUC, biodostępność, biodostępność doustna, całkowity klirens, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja, enzymy mikrosomalne, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, PDE5, syldenafil, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Bluefish 50 mg
Syldenafil Bluefish, podawany w formie cytrynianu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo oraz biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, wykazują liniową zależność od dawki w zakresie terapeutycznym 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia czas osiągnięcia Cmax o około 60 minut i zmniejsza jego wartość o około 29%. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi 105 l, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (96%) zarówno dla syldenafilu, jak i jego aktywnego metabolitu N-demetylowego, który wykazuje około 50% aktywności leku i okres półtrwania około 4 godzin. Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem (około 80%) oraz moczem (około 13%).
biodostępność doustna, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, cytrynian syldenafilu, dysfagia, ejakulat, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, N-demetylo metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w surowicy, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami, współczynnik zmienności, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Zentiva 20 mg
Syldenafil w dawce 20 mg (cytrynian syldenafilu) wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 30-120 minut (średnio 60 minut) z biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). W przypadku dawek 20-40 mg podawanych 3 razy na dobę, wzrost AUC i Cmax jest proporcjonalny do dawki, natomiast dawka 80 mg 3 razy na dobę powoduje nieliniowy wzrost stężeń. Posiłek opóźnia Tmax o 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%, nie wpływając istotnie na AUC (zmniejszenie o 11%). Syldenafil ma dużą objętość dystrybucji (Vss 105 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~96%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, którego aktywność wobec PDE5 stanowi około 50% siły działania leku. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, CYP2C9, CYP3A4, cytrynian, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, nadciśnienie płucne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w surowicy, tętnicze nadciśnienie płucne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inventum Max 50 mg
Syldenafil, zawarty w produkcie leczniczym Inventum Max w dawce 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym średnio po 60 minutach na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie terapeutycznym 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (105 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy leku (około 18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, a główny aktywny metabolit N-demetylowany wykazuje około 50% aktywności względem PDE5 w porównaniu do leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%) w postaci metabolitów.
AUC, biodostępność doustna, biotransformacja, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, PDE5, stężenie w surowicy, syldenafil, tabletka do rozgryzania i żucia, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wolny syldenafil, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actigra Forte 50 mg
Actigra Forte zawiera 50 mg syldenafilu cytrynianu, który charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) przy biodostępności około 41%. Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie terapeutycznym 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax średnio o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), co skutkuje maksymalnym stężeniem wolnej formy leku na poziomie 18 ng/ml. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z powstaniem aktywnego N-demetylo metabolitu o aktywności około 50% względem leku macierzystego i okresie półtrwania około 4 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~80%) oraz moczem (~13%), a okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin.
Actigra Forte, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2C9, CYP3A4, cytrynian syldenafilu, ekspozycja metabolitu, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remidia 20 mg
Syldenafil, zawarty w preparacie Remidia, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym średnio 60 minut i biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). W dawkach 20-40 mg trzy razy na dobę parametry farmakokinetyczne AUC i Cmax rosną proporcjonalnie do dawki, natomiast dawka 80 mg TID powoduje nieliniowy wzrost stężeń w osoczu. Posiłek opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%, nie wpływając istotnie na AUC (spadek o 11%). Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a wiązanie z białkami osocza to około 96%. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z powstaniem aktywnego N-demetylo metabolitu o okresie półtrwania około 4 godzin, który odpowiada za około 36% działania farmakologicznego. Klirens całkowity wynosi 41 l/h, a okres półtrwania 3-5 godzin; eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i moczem (13%).
AUC, biodostępność doustna, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, nadciśnienie płucne, niewydolność nerek, okres półtrwania, stężenie leku w osoczu, stężenie stacjonarne, syldenafil, tętnicze nadciśnienie płucne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Dr. Max 25 mg
Syldenafil w dawce 25 mg, podawany doustnie, charakteryzuje się biodostępnością około 41% (zakres 25-63%) i osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 60 minutach (zakres 30-120 minut) na czczo. Obecność pokarmu opóźnia tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 25-100 mg, z objętością dystrybucji około 105 l oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96%). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, którego aktywność wobec PDE5 stanowi około 50% działania leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem (około 80%) oraz moczem (około 13%).
biodostępność doustna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom CYP2C9, cytochrom CYP3A4, cytrynian syldenafilu, dystrybucja leku, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, metabolit leku, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr AUC, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xirect Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna produktu Xirect Forte (50 mg), wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z biodostępnością około 41% (zakres 25-63%) i Tmax wynoszącym 30-120 minut (mediana 60 minut) na czczo. Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w dawkach terapeutycznych 25-100 mg, a spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy leku (18 ng/ml, 38 nM). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i CYP2C9, z powstaniem aktywnego N-demetylo metabolitu o aktywności PDE5 na poziomie 50% syldenafilu i okresie półtrwania około 4 godzin. Całkowity klirens wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i moczem (13%) w formie metabolitów.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, farmakokinetyka, farmakokinetyka w grupach pacjentów, fosfodiesteraza typu 5, izoenzymy mikrosomalne, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, syldenafil, Tmax, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, Xirect Forte, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxon Active 25 mg
Syldenafil, substancja czynna leku MAXON ACTIVE (25 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax około 440 ng/ml po dawce 100 mg) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), z istotną zmiennością międzyosobniczą. Spożycie posiłku opóźnia absorpcję, wydłużając tmax o około 60 minut i zmniejszając Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 105 litrów, co wskazuje na intensywne przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o 50% aktywności względem PDE5 i stężeniu w osoczu stanowiącym 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie drogą jelitową (80% dawki w kale) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13% dawki w moczu).
biodostępność doustna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, Maxon Active, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, syldenafil, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wolny syldenafil, zaburzenia czynności nerek, zależność dawka-odpowiedź - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silungo 20 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Silungo 20 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym średnio po 60 minutach, a biodostępność wynosi około 41% (zakres 25-63%). W dawkach 20-40 mg podawanych trzy razy na dobę parametry farmakokinetyczne AUC i Cₘₐₓ rosną proporcjonalnie, natomiast dawka 80 mg wykazuje nieproporcjonalny wzrost stężenia. U pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym biodostępność dawki 80 mg jest o 43% wyższa. Posiłek opóźnia Tₘₐₓ o 60 minut i zmniejsza Cₘₐₓ o 29%, nie wpływając istotnie na AUC. Syldenafil charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vss = 105 l) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z powstaniem aktywnego N-demetylo metabolitu o okresie półtrwania około 4 godzin, który stanowi około 36% działania farmakologicznego leku u pacjentów z nadciśnieniem płucnym. Eliminacja zachodzi głównie przez układ pokarmowy (80%) i nerki (13%), a okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin.
biodostępność doustna, CYP2C9, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja leku, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, Silungo, stężenie w stanie stacjonarnym, syldenafil, tętnicze nadciśnienie płucne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valinger Med 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Valinger Med w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 440 ng/ml (CV 40%) w czasie 30-120 minut (mediana 60 min) na czczo. Biodostępność wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), a parametry farmakokinetyczne (AUC i Cmax) rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-100 mg. Pokarm opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy leku (około 18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o sile działania około 50% w stosunku do leku macierzystego, którego stężenie w osoczu stanowi około 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a klirens całkowity 41 l/godz. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (~80%) oraz moczem (~13%) w postaci metabolitów.
biodostępność doustna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cytrynian syldenafilu, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, krążący metabolit, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, Valinger Med, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SILDEROS MAX 50 mg
Sildenafil zawarty w preparacie SILDEROS MAX (50 mg cytrynianu syldenafilu) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) po podaniu na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), a parametry farmakokinetyczne zmieniają się liniowo w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg. Spożywanie posiłków opóźnia wchłanianie, wydłużając tmax o około 60 minut i zmniejszając Cmax o 29%. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi około 105 l, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~96%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z powstaniem aktywnego N-demetylo metabolitu o sile działania około 50% leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450 2C9, cytochrom P450 3A4, cytrynian syldenafilu, ejakulat, faza eliminacji, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valinger 25 mg
Syldenafil charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax około 440 ng/ml, CV 40%) w medianie 60 minut po podaniu doustnym na czczo, z biodostępnością wynoszącą średnio 41% (zakres 25-63%). Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnego syldenafilu (18 ng/ml, 38 nM). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o sile działania około 50% względem leku macierzystego i stężeniu stanowiącym około 40% stężenia syldenafilu w osoczu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny.
biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dyspnea, fosfodiesteraza typu 5, izoenzymy mikrosomalne wątroby, klirens, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, łożysko naczyniowe, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, szybkość wchłaniania, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valinger Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Valinger Forte (50 mg syldenafilu cytrynianu), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax około 440 ng/ml przy dawce 100 mg) w medianie 60 minut (zakres 30-120 minut). Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%). Wchłanianie jest opóźnione i zmniejszone pod wpływem posiłku, co skutkuje przesunięciem Tmax o 60 minut i redukcją Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co przekłada się na niskie stężenie wolnej frakcji (18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o sile działania około 50% względem PDE5 i stężeniu stanowiącym 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem (80%) i moczem (13%).
biodostępność, CYP2C9, CYP3A4, cytrynian syldenafilu, farmakokinetyka leku, fosfodiesteraza, izoenzymy mikrosomalne wątroby, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, podanie na czczo, stężenie w osoczu, syldenafil, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silcontrol MAX 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Silcontrol MAX 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) po podaniu doustnym na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne AUC i Cmax rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a stopień wiązania z białkami osocza jest wysoki (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnego leku (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, który wykazuje około 50% aktywności leku macierzystego i stanowi około 40% stężenia syldenafilu w osoczu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja, eliminacja, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, substancja czynna, syldenafil, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Aurovitas 20 mg
Syldenafil, selektywny inhibitor PDE5 stosowany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym średnio 60 minut i biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne AUC i Cmax rosną proporcjonalnie w dawkach 20-40 mg trzy razy na dobę, natomiast dawka 80 mg wykazuje nieproporcjonalny wzrost stężenia w osoczu (o 43% większa biodostępność). Spożycie posiłku opóźnia Tmax o 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%, bez istotnej zmiany AUC. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vss 105 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~96%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i CYP2C9, z aktywnym N-demetylo metabolitem o okresie półtrwania około 4 godzin, stanowiącym około 36% działania farmakologicznego leku. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i moczem (13%), a okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin.
AUC, biodostępność, biodostępność bezwzględna, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, tętnicze nadciśnienie płucne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Medical Valley 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Sildenafil Medical Valley, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z medianą Tmax wynoszącą 60 minut (zakres 30-120 minut) i biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, wykazują liniową zależność od dawki w zakresie terapeutycznym 25-100 mg, przy czym Cmax po dawce 100 mg wynosi średnio 440 ng/ml (CV 40%). Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje maksymalnym stężeniem wolnej frakcji leku na poziomie 18 ng/ml (38 nM). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylowanego metabolitu o około 50% aktywności wobec PDE5 i stężeniu stanowiącym 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).
AUC, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, dysfagia, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka syldenafilu, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens całkowity, klirens kreatyniny, krążący metabolit, marskość wątroby, metabolizm syldenafilu, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy ADME, selektywność wobec fosfodiesteraz, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silandyl 25 mg
Syldenafil, podawany w formie lamelki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmaks) osiąganym w 30-120 minut (mediana 60 minut) na czczo. Średnia biodostępność doustna wynosi 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne AUC i Cmaks rosną liniowo w zakresie dawek 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmaks o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy leku (około 18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o 50% aktywności wobec PDE5 i stężeniu stanowiącym 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a całkowity klirens 41 l/godz. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%) w postaci metabolitów.
AUC, biodostępność, Cmaks, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, izoenzymy mikrosomalne, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, syldenafil, wiązanie z białkami osocza, wpływ posiłku na lek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Ranbaxy 100 mg
Syldenafil Ranbaxy, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością doustną wynoszącą średnio 41% (zakres 25-63%) oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 440 ng/ml (CV 40%) w czasie 30-120 minut (mediana 60 min) na czczo. Spożycie posiłku opóźnia tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie formy (18 ng/ml po dawce 100 mg). Syldenafil ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, dając aktywny N-demetylo metabolit o około 50% aktywności względem PDE5 i stężeniu stanowiącym 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (~80% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~13%).
biodostępność, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, klirens, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, syldenafil, Tmax, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doppelsil Max 50 mg
Syldenafil, substancja czynna DoppelSil MAX (50 mg, tabletki do rozgryzania i żucia), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym średnio po 60 minutach (zakres 30-120 min) na czczo. Biodostępność doustna wynosi około 41% (zakres 25-63%), z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax w dawkach terapeutycznych 25-100 mg. Obecność pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej frakcji (około 18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o około 50% aktywności względem PDE5 i okresie półtrwania około 4 godzin. Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (13%) w postaci metabolitów.
aktywność farmakologiczna, AUC, biodostępność syldenafilu, Cmax, cytochrom CYP2C9, cytochrom CYP3A4, dawka terapeutyczna, dysfagia, dystrybucja leku, eliminacja leku, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka syldenafilu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, metabolizm syldenafilu, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, proces metaboliczny, syldenafil, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Princex 25 mg
Syldenafil w dawce 25 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w zakresie 30-120 minut (średnio 60 minut), z biodostępnością około 41%. Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg, a obecność pokarmu opóźnia Tmax o 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a lek wiąże się z białkami osocza w 96%, co skutkuje stężeniem wolnej formy około 18 ng/ml. Syldenafil jest intensywnie metabolizowany przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, którego stężenie stanowi 40% stężenia leku macierzystego, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny. Całkowity klirens wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
biodostępność, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, syldenafil, Vd, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekap 50 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Lekap w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym średnio 60 minut na czczo oraz biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek 25-100 mg, a spożycie posiłków opóźnia Tmax o 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a lek wiąże się w 96% z białkami osocza, co skutkuje niskim stężeniem wolnej frakcji (18 ng/ml przy dawce 100 mg). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z powstaniem aktywnego N-demetylo metabolitu o 50% aktywności względem PDE5 i okresie półtrwania około 4 godzin. Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i moczem (13%).
biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP2C9, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, farmakokinetyka leku, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, syldenafil, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby