wolny syldenafil
Wolny syldenafil to niezwiązana z białkami osocza frakcja syldenafilu, substancji czynnej stosowanej w leczeniu zaburzeń erekcji oraz nadciśnienia płucnego. Jest to aktywna farmakologicznie postać leku, która może bezpośrednio oddziaływać na receptory docelowe.
Syldenafil działa poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w ciałach jamistych prącia. Skutkuje to rozluźnieniem mięśni gładkich, zwiększonym napływem krwi i w konsekwencji erekcją. Jedynie wolna frakcja syldenafilu może przenikać przez błony komórkowe i wywierać efekt terapeutyczny.
Monitorowanie stężenia wolnego syldenafilu może mieć znaczenie kliniczne w optymalizacji terapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami wiązania białek osocza, niewydolnością wątroby lub nerek. Zmiany w poziomie albumin mogą wpływać na stosunek wolnej do związanej frakcji leku, co może przekładać się na efektywność terapii oraz ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Syldenafil, zawarty w produkcie leczniczym Inventum Max w dawce 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym średnio po 60 minutach na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie terapeutycznym 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (105 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy leku (około 18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, a główny aktywny metabolit N-demetylowany wykazuje około 50% aktywności względem PDE5 w porównaniu do leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%) w postaci metabolitów.
AUC, biodostępność doustna, biotransformacja, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, PDE5, stężenie w surowicy, syldenafil, tabletka do rozgryzania i żucia, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wolny syldenafil, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Syldenafil, substancja czynna leku MAXON ACTIVE (25 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax około 440 ng/ml po dawce 100 mg) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), z istotną zmiennością międzyosobniczą. Spożycie posiłku opóźnia absorpcję, wydłużając tmax o około 60 minut i zmniejszając Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 105 litrów, co wskazuje na intensywne przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o 50% aktywności względem PDE5 i stężeniu w osoczu stanowiącym 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie drogą jelitową (80% dawki w kale) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13% dawki w moczu).
biodostępność doustna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, Maxon Active, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, syldenafil, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wolny syldenafil, zaburzenia czynności nerek, zależność dawka-odpowiedź
