fosfodiesteraza typu 5
Fosfodiesteraza typu 5 (PDE5) to enzym odpowiedzialny za rozkład cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Odgrywa kluczową rolę w regulacji napięcia naczyniowego poprzez wpływ na stężenie cGMP, który jest wtórnym przekaźnikiem sygnałowym w procesie relaksacji mięśni gładkich.
PDE5 jest głównym celem inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (iPDE5), do których należą sildenafil, tadalafil, wardenafil i awanafil. Leki te, blokując aktywność enzymu, zapobiegają degradacji cGMP, prowadząc do rozluźnienia mięśni gładkich naczyń i zwiększenia przepływu krwi. Znalazły zastosowanie głównie w leczeniu zaburzeń erekcji oraz nadciśnienia płucnego.
Enzym PDE5 występuje w największym stężeniu w ciałach jamistych prącia, mięśniach gładkich naczyń płucnych oraz naczyniach obwodowych. Jego selektywna ekspresja w różnych tkankach tłumaczy specyficzne działanie inhibitorów PDE5 i ich zastosowanie kliniczne. Warto zauważyć, że podczas fizjologicznej erekcji aktywacja PDE5 stanowi mechanizm negatywnego sprzężenia zwrotnego, ograniczający nadmierną relaksację mięśni gładkich.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Actavis 2,5 mg
Tadalafil Actavis, zawierający tadalafil w dawce 2,5 mg, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i wywołuje relaksację mięśni gładkich oraz poprawę ukrwienia, skutkując erekcją wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy PDE, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Czas działania tadalafilu jest długi – do 36 godzin, a początek efektu obserwowany jest już po 16 minutach. W badaniach farmakodynamicznych nie stwierdzono istotnego wpływu na parametry hemodynamiczne (maksymalne zmniejszenie ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej o 1,6/0,8 mm Hg i w pozycji stojącej o 0,2/4,6 mm Hg), ani na częstość akcji serca, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego. Ponadto, tadalafil nie powoduje klinicznie istotnych zaburzeń widzenia barw, a doniesienia o zmianach widzenia były rzadkie (<0,1%).
ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, inhibitor selektywny, izoforma fosfodiesterazy, kortykosteroid, mięsień gładki, morfologia plemników, parametr hemodynamiczny, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adalift 5 mg
Tadalafil, substancja czynna preparatu Adalift, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 litrów, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest glukuronian metylokatecholu, który wykazuje aktywność na PDE5 co najmniej 13 000 razy słabszą niż tadalafil. Klirens leku u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania to średnio 17,5 godziny. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (61% dawki) oraz z moczem (36% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Wpływ posiłku i pory dnia na wchłanianie jest klinicznie nieistotny.
białka osoczowe, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, cytochrom P450, dostępność biologiczna tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens tadalafilu, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny tadalafilu, substancja czynna, tadalafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadulan 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadulan, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Tadalafil metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP3A4, a okres półtrwania (T1/2) wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia wygodny schemat dawkowania. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (61% dawki) oraz moczem (36% dawki). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani porę podania.
AUC, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens tadalafilu, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, tadalafil, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Holsten 10 mg
Wardenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest skutecznym lekiem doustnym stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, skutkując rozkurczem mięśni gładkich i zwiększonym napływem krwi. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne fosfodiesterazy nawet ponad 1000-krotnie, co minimalizuje działania niepożądane. Dawka 20 mg powoduje wystarczającą erekcję do penetracji już po 15 minutach, a maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego skurczowego wynosi -6,9 mmHg (dawka 20 mg) i -4,3 mmHg (dawka 40 mg). W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć dawka 80 mg może powodować wzrost odstępu QTc o około 10 ms, co wymaga uwagi klinicznej.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, gatyfloksacyna, hemodynamika, hiperlipidemia, lek przeciwnadciśnieniowy, lek urologiczny, moksyfloksacyna, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, pletyzmografia prącia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, radykalna prostatektomia, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, wskaźnik IIEF, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silandyl 50 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Silandyl, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do wzrostu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, nasilając rozkurcz mięśni gładkich i zwiększając napływ krwi, przy jednoczesnym zachowaniu wymogu pobudzenia seksualnego do inicjacji efektu. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy, co minimalizuje działania niepożądane. W badaniach klinicznych średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosił 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymywał się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Lek wywołuje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (skurczowe o 8,4 mmHg, rozkurczowe o 5,5 mmHg) i nie powoduje istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych ochotników.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy, izoenzym PDE5, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdławicowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, syldenafil, Test Farnswortha-Munsella, test rozróżniania kolorów, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu organicznym, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zwężenie tętnicy wieńcowej, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Actavis 10 mg
Tadalafil Actavis, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje skuteczność w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną i zdolność do odbycia stosunku seksualnego nawet do 36 godzin po podaniu, z początkiem działania już po 16 minutach. Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec PDE5 (>10 000 razy silniejsze działanie niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz PDE7-PDE10) oraz korzystnym profilem bezpieczeństwa kardiologicznego i wzrokowego, z minimalnym wpływem na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz rzadkimi przypadkami zaburzeń widzenia barw (<0,1%).
ciało jamiste prącia, ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, działanie niepożądane, erekcja, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie ciał jamistych, morfologia plemników, parametr hemodynamiczny, płytka krwi, relaksacja mięśni gładkich, siatkówka, spermatogeneza, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Dr. Max 25 mg
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. Mechanizm działania wymaga pobudzenia seksualnego, gdyż lek wzmacnia efekt tlenku azotu (NO) na rozkurcz naczyń. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy, np. PDE6 (10-krotnie) i PDE3 (ponad 4000-krotnie). Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
azotan, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciężka choroba niedokrwienna serca, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, inhibitor selektywny, lek przeciwdławicowy, mięsień gładki, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia prącia, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozróżnianie kolorów, ruchliwość plemników, siatkówka, tętnica płucna, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Xirect Forte
Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem w leczeniu zaburzeń erekcji konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego badania podmiotowego i przedmiotowego w celu właściwej diagnozy oraz identyfikacji potencjalnych przyczyn zaburzenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę układu sercowo-naczyniowego, gdyż syldenafil wykazuje działanie wazodylatacyjne, które może powodować przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego. Pacjenci z chorobami współistniejącymi, takimi jak zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu czy zespół atrofii wielonarządowej, wymagają szczególnej ostrożności. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami ze względu na ryzyko znacznego nasilenia hipotensji. W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano poważne incydenty sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, niemiarowość komorowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, TIA oraz zaburzenia ciśnienia tętniczego, często powiązane z aktywnością seksualną lub bezpośrednio po podaniu leku.
białaczka, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa, fosfodiesteraza typu 5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek α-adrenolityczny, nadciśnienie płucne, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, rytonawir, syldenafil, szpiczak mnogi, właściwość wazodylatacyjna, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zwężenie ujścia aorty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Valinger Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Valinger Forte, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą 10-krotnie selektywność wobec PDE6 i ponad 4000-krotnie wobec PDE3, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych. Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się średnie maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego o 8,4 mmHg i rozkurczowego o 5,5 mmHg, bez istotnych zmian w EKG. Efekt erekcyjny pojawia się średnio po 25 minutach (zakres 12-37 minut) i utrzymuje się do 4-5 godzin. Syldenafil nie wpływa negatywnie na parametry nasienia ani na ostrość i kontrast widzenia, choć może powodować przejściowe zaburzenia rozróżniania kolorów niebieskiego i zielonego.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, dysfagia, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, mechanizm erekcji, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, pobudzenie seksualne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, syldenafil, Test Farnswortha-Munsella, test siatki Amslera, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Polpharma 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadalafil Polpharma, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została precyzyjnie określona, jednak pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a stopień wiązania z białkami osocza sięga 94%. Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do glukuronianu metylokatecholu, który wykazuje znikome działanie na PDE5. Okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, a klirens u zdrowych osób to 2,5 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
AUC, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens leku, łagodna niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silcontrol FC 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Silcontrol FC 100 mg, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE03). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, intensyfikując naturalny proces erekcji. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesterazy, np. 10-krotnie względem PDE6 i ponad 4000-krotnie względem PDE3, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. W badaniach klinicznych średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosił 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymywał się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Syldenafil powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mm Hg skurczowego i 5,5 mm Hg rozkurczowego) bez istotnego wpływu na EKG i hemodynamikę u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
azotan, badanie hemodynamiczne, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, podłoże psychogenne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, syldenafil, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Aristo 5 mg
Tadalafil charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie jest precyzyjnie określona, jednak pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Klirens wynosi średnio 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, dostępność biologiczna, ekspozycja AUC, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, łagodne zaburzenie czynności nerek, liniowość farmakokinetyki, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schemat dawkowania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, tadalafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Maxon forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Maxon Forte (50 mg), jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi podczas pobudzenia seksualnego. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoformy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie (np. wobec PDE3). Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Po jednorazowej dawce 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE5, izoformy fosfodiesterazy, lek przeciwdławicowy, leki urologiczne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, siatka Amslera, siatkówka oka, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zwężenie tętnicy wieńcowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Aurovitas 20 mg
Tadalafil, będący selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia prącia. Preparat dostępny jest w tabletkach zawierających 20 mg substancji czynnej. Badania kliniczne wykazały, że tadalafil poprawia jakość erekcji i zdolność do odbycia stosunku seksualnego nawet do 36 godzin po podaniu, z efektem terapeutycznym pojawiającym się już po 16 minutach. W badaniach na 1054 pacjentach nie stwierdzono istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego wynosiło 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej oraz 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani na częstość akcji serca. Ponadto, tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy fosfodiesterazy, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, w tym zaburzeń widzenia barw, które występują rzadko (<0,1%).
badanie in vitro, badanie randomizowane, cGMP, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, dawka tadalafilu, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, metoda podwójnie ślepej próby, mięśnie gładkie, morfologia plemników, naczynie krwionośne, rozróżnianie kolorów, spermatogeneza, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Inventum 25 mg
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04B E03). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, umożliwiając rozkurcz mięśni gładkich i napływ krwi. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą 4000-krotnie selektywność wobec PDE3, co minimalizuje działania niepożądane związane z innymi izoenzymami. W badaniach klinicznych mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności ≥60% wynosiła 25 minut (zakres 12–37 minut), a efekt utrzymywał się do 4–5 godzin po podaniu dawki. Dawka 100 mg powodowała niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio 8,4 mm Hg skurczowego i 5,5 mm Hg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG u zdrowych ochotników.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia penisa, pobudzenie seksualne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, ruchliwość plemników, siatkówka oka, test Farnsworth-Munsell, test rozróżniania kolorów, tętnica płucna, tlenek azotu, zaburzenia erekcji, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Viavardis 10 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Viavardis, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do rozkurczu mięśni gładkich oraz poprawy napływu krwi podczas pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą działanie wobec innych fosfodiesteraz nawet o ponad 1000-krotnie, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. Początek działania jest szybki – w dawce 20 mg erekcja występuje już po 15 minutach, a maksymalna odpowiedź terapeutyczna pojawia się po około 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie -6,9 mmHg dla dawki 20 mg), bez istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć w dawce 80 mg może nieznacznie wydłużać odstęp QTc (do 10 ms).
choroba niedokrwienna serca, choroba układu krążenia, ciało jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, depresja, erekcja prącia, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, funkcja erekcyjna IIEF, hiperlipidemia, inhibitor PDE5, lek przeciwnadciśnieniowy, lek urologiczny, nadciśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia tętniczego, odstęp QT, odstęp QTc, pletyzmografia prącia, prostatektomia, prostatektomia oszczędzająca nerwy, przewlekła choroba płuc, radioterapia, radykalna prostatektomia, tabletka powlekana, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zabieg chirurgiczny miednicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji organiczne, zaburzenie erekcji psychogenne, zmiana elektrokardiograficzna, zniekształcenie anatomiczne prącia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Sandoz 100 mg
Syldenafil, klasyfikowany pod kodem ATC G04BE03, jest doustnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym w leczeniu zaburzeń wzwodu. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i potęguje rozkurcz mięśni gładkich oraz dopływ krwi podczas naturalnego pobudzenia seksualnego. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy, np. 10-krotnie względem PDE6 i ponad 4000-krotnie względem PDE3. Czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi średnio 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Lek powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG, także u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste prącia, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza typu 5, grupa farmakoterapeutyczna, hiperlipidemia, klasyfikacja ATC, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, test Farnsworth-Munsella, test siatki Amslera, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie wzwodu, zapis EKG, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadamen MED 20 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadamen MED 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Jego farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu ani porę podania, co umożliwia stosowanie leku niezależnie od posiłków i pory dnia. Tadalafil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (94%) oraz dużą objętość dystrybucji (~63 l). Metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP3A4 do glukuronianu metylokatecholu, metabolitu o aktywności farmakologicznej co najmniej 13 000 razy mniejszej niż substancja macierzysta. Eliminacja leku odbywa się głównie z kałem (61% dawki) oraz moczem (36%), a średni okres półtrwania wynosi 17,5 godziny, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 5 dniach stosowania raz na dobę.
białko osocza, biotransformacja tadalafilu, cukrzyca, ekspozycja na lek, farmakokinetyka tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens tadalafilu, łagodne zaburzenie czynności nerek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, tabletka powlekana, tadalafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Inventum 10 mg
Tadalafil, będący selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, skutkując relaksacją mięśni gładkich i poprawą ukrwienia, a tym samym umożliwiając erekcję w odpowiedzi na stymulację seksualną. W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną nawet do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Substancja wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy fosfodiesteraz, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z innymi układami. W badaniach na zdrowych ochotnikach nie stwierdzono istotnych zmian w ciśnieniu tętniczym (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego do 1,6 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2 mm Hg w pozycji stojącej) ani w częstości akcji serca, a wpływ na funkcje wzrokowe był minimalny i rzadko obserwowany (<0,1%).
ciało jamiste prącia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, DMD, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny odwracalny, kortykosteroid, mięsień gładki, morfologia plemników, PDE5, płytka krwi, relaksacja mięśni gładkich, ruchliwość plemników, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon substancji czynnych
Triazotan glicerolu – Interakcje
Triazotan glicerolu wykazuje liczne, istotne klinicznie interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa i skuteczności terapii kardiologicznej. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie triazotanu glicerolu z inhibitorami PDE-5 (syldenafil, wardenafil, tadalafil) oraz riocyguatem ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Spożywanie alkoholu etylowego podczas terapii jest surowo zabronione z powodu nasilenia działania hipotensyjnego. Ponadto, triazotan glicerolu może nasilać działanie hipotensyjne leków przeciwnadciśnieniowych (beta-adrenolityki, antagoniści kanałów wapniowych, ACEI, ARB, diuretyki), neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz sapropteryny, co wymaga ostrożności i monitorowania ciśnienia tętniczego. N-acetylocysteina i amifostyna również mogą wzmacniać efekt naczyniorozkurczowy i hipotensyjny, co wymaga ścisłej kontroli parametrów hemodynamicznych.
amifostyna, antagoniści kanałów wapniowych, azotany, beta-adrenolityki, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, choroby układu sercowo-naczyniowego, diazotan izosorbidu, dihydroergotamina, disulfiram, działanie hipotensyjne, działanie naczyniorozkurczowe, działanie przeciwkrzepliwe, działanie przeciwnadciśnieniowe, fosfodiesteraza typu 5, hamowanie płytek krwi, heparyna, kwas acetylosalicylowy, leki hipotensyjne, leki przeciwnadciśnieniowe, leki rozszerzające naczynia, monoazotan izosorbidu, N-acetylocysteina, neuroleptyki, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nitrogliceryna, parametry koagulologiczne, riocyguat, sapropteryna, skurcz naczyń wieńcowych, spadek ciśnienia tętniczego, stymulator cyklazy guanylanowej, syldenafil, tadalafil, tolerancja krzyżowa, triazotan glicerolu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, wardenafil, wstrząs hipowolemiczny, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Bluescience 5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadalafil Bluescience, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% substancji wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, jest klinicznie nieaktywny wobec PDE5. Klirens u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania to 17,5 godziny. Tadalafil jest wydalany głównie w postaci nieaktywnych metabolitów – około 61% z kałem i 36% z moczem. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Pora przyjmowania i obecność pokarmu nie wpływają istotnie na wchłanianie leku.
biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadilecto 10 mg
Tadilecto zawiera 10 mg tadalafilu, który charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 2 godzin. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani porę podania, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków i pory dnia. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (94%). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym około 17,5 godziny i umiarkowanym klirensem (2,5 l/h), z wydalaniem głównie drogą jelitową (61% dawki) oraz nerkową (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
cukrzyca, cytochrom P450, dostępność biologiczna, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens doustny, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek osocza, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny stężenia, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, tadalafil, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Profitadal 20 mg
Profitadal (tadalafil 20 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę, co jest istotne w kontekście nietolerancji tego cukru. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami, ze względu na ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w szczególności u pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia, azotany organiczne, cyklaza guanylowa, dysfagia, fosfodiesteraza typu 5, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, riocyguat, schorzenia układu sercowo-naczyniowego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – SILDEROS MAX 50 mg
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest skutecznym lekiem w leczeniu zaburzeń erekcji, działającym poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego. Jego selektywność wobec PDE5 jest znacznie wyższa niż wobec innych izoenzymów fosfodiesteraz, co minimalizuje działania niepożądane. Średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu dawki. Syldenafil powoduje niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego przy dawce 100 mg) bez istotnego wpływu na EKG i hemodynamikę u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, pod warunkiem unikania jednoczesnego stosowania azotanów.
azotan, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdławicowy, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, test Amslera, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie widzenia, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silandyl 25 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Silandyl, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i wzmocnieniu efektu tlenku azotu (NO) podczas pobudzenia seksualnego, umożliwiając rozkurcz mięśni gładkich i napływ krwi. Preparat dostępny jest w formie lamelek do rozpadu w jamie ustnej, zawierających 25 mg, 50 mg, 75 mg lub 100 mg syldenafilu. Badania kliniczne wykazały, że średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Syldenafil charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec PDE5, z minimalnym wpływem na inne izoenzymy fosfodiesterazy, co ogranicza działania niepożądane, w tym przejściowe zaburzenia widzenia barw (niebiesko-zielone) obserwowane po dawce 100 mg.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, Silandyl, stabilna dławica piersiowa, syldenafil, szlak NO/cGMP, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zaburzenia rozróżniania kolorów, zwężenie tętnicy wieńcowej, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Synoptis 100 mg
Syldenafil, selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest doustnym lekiem stosowanym w terapii zaburzeń erekcji, działającym poprzez hamowanie rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co wzmacnia efekt rozkurczu mięśni gładkich indukowany przez tlenek azotu podczas stymulacji seksualnej. Farmakokinetyka wykazuje, że średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności ≥60% wynosi około 25 minut (zakres 12–37 minut), a efekt może utrzymywać się do 4–5 godzin po podaniu dawki. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesteraz, co minimalizuje działania niepożądane, choć może przejściowo wpływać na rozróżnianie barw (niebiesko-zielonych) poprzez hamowanie PDE6. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE5, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, selektywność syldenafilu, siatkówka oka, stabilna dławica piersiowa, stymulacja seksualna, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia rozróżniania kolorów, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji organiczne, zaburzenie erekcji psychogenne, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Valinger Med
Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem (Valinger Med) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej oceny klinicznej pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, niemiarowość komorowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, TIA oraz zaburzenia ciśnienia tętniczego. Syldenafil, jako inhibitor PDE5, wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może prowadzić do przejściowego obniżenia ciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz u osób z zaburzeniami autonomicznej kontroli ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego. Ponadto, preparat wymaga ostrożności u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (np. choroba Peyroniego) oraz predyspozycjami do priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka), gdyż zgłaszano przypadki priapizmu trwającego ponad 4 godziny, stanowiącego stan zagrożenia zdrowotnego wymagający natychmiastowej interwencji lekarskiej.
autonomiczny układ nerwowy, białaczka, choroba Peyroniego, ciśnienie tętnicze krwi, czynna choroba wrzodowa, działanie hipotensyjne azotanów, fosfodiesteraza typu 5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek alfa-adrenolityczny, nadciśnienie płucne, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, priapizm, przedłużona erekcja, przemijający napad niedokrwienny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, syldenafil, szpiczak mnogi, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia krwi, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zwężenie aorty